Цефтаролін — антибіотик з групи цефалоспоринів V покоління для парентерального застосування. Цефтаролін розроблений американською компанією «Forest Laboratories», а випускається по ліцензії японської компанії «Takeda» під торговельними марками «Зінфоро» і «Тефларо».
Цефтаролін | |
Систематизована назва за IUPAC | |
(6R,7R)-7-[(2Z)-2-ethoxyimino-2-[5-(phosphonoamino)-1,2,4-thiadiazol-3-yl]acetyl]amino]-3-[4-(1-methylpyridin-1-ium-4-yl)-1,3-thiazol-2-yl]sulfanyl]-8-oxo-5-thia-1-azabicyclo[4.2.0]oct-2-ene-2-carboxylate | |
Класифікація | |
ATC-код | J01 |
PubChem | |
CAS | |
DrugBank | |
Хімічна структура | |
Формула | C24H25N8O10PS4 |
Мол. маса | 744,73666 г/моль |
Фармакокінетика | |
Біодоступність | 100% |
Метаболізм | Печінка |
Період напіввиведення | 2,5 год. |
Екскреція | Нирки, фекалії |
Реєстрація лікарського засобу в Україні | |
Назва, фірма-виробник, країна, номер реєстрації, дата | ЗІНФОРО, «ЕйСіЕс Добфар С.п.А.»,Італія UA/13160/01/01 23.09.2013-23/09/2018 |
Фармакологічні властивості
Цефтаролін- антибіотик широкого спектра дії. Препарат діє бактерицидно, порушуючи синтез клітинної стінки бактерій. Проявляє активність щодо наступних збудників: стрептококів, стафілококів, Haemophilus spp., клебсієли, Escherichia coli, . Нечутливими до препарату є клостридії, , , мікоплазми, хламідії, легіонелли, пептостептококи, туберкульозна паличка, малочутливим до антибіотика є Pseudomonas aeruginosa.
Фармакодинаміка
Після внутрішньовенного введення цефтаролін рівномірно розподіляється в організмі, препарат погано зв'язується з білками плазми крові. Дани за проникнення через гематоенцефалічний бар'єр, плацентарний бар'єр та виділення в грудне молоко відсутні. Цефтаролін метаболізується в печінці з утворенням неактивних метаболітів. Цефтаролін виводиться з організму переважно із сечею у вигляді неактивних метаболітів, частково виводиться із калом. Період напіввиведення препарату становить 2,5 години, цей час може збільшуватись при нирковій недостатності.
Показання до застосування
Цефтаролін застосовують при лікуванні інфекцій, викликаних чутливими до препарату збудниками — ускладнених інфекцій шкіри і підшкірної клітковини та негоспітальній пневмонії.
При застосуванні цефтароліну спостерігають наступні побічні реакції:
- Алергічні реакції — часто (1—10 %) висипання на шкірі, свербіж шкіри, гарячка; нечасто (0,1—1 %) кропив'янка, анафілактичний шок.
- З боку травної системи — часто (1—10 %) нудота, блювання, діарея; нечасто (0,1—1 %) псевдомембранозний коліт, гепатит.
- З боку нервової системи — часто (1—10 %) головний біль, запаморочення; нечасто (0,1—1 %) судоми.
- З боку серцево-судинної системи — часто (1—10 %) брадикардія; нечасто (0,1—1 %) тахікардія.
- Зміни в лабораторних аналізах — часто (1—10 %) гіпокаліємія, гіперглікемія, підвищення активності амінотрансфераз; нечасто (0,1—1 %) гіперкаліємія, анемія, еозинофілія, тромбоцитопенія, нейтропенія, подовження протромбінового часу, збільшення МНВ, збільшення концентрації креатиніну в крові.
- Місцеві реакції — часто (1—10 %) болючість або еритема в місці введення, флебіт.
Протипокази
Цефтаролін протипоказаний при підвищеній чутливості до β-лактамних антибіотиків. З обережністю застосовується препарат при вагітності, годуванні грудьми, при нирковій недостатності.
Форми випуску
Цефтаролін випускається у вигляді порошку в флаконах для ін'єкцій по 0,6 г.
Примітки
- http://www.health-medix.com/articles/liki_ukr_plus/2011-03-01/11DVSZOS.pdf
- Parish D, Scheinfeld N (Лютий 2008). Ceftaroline fosamil, a cephalosporin derivative for the potential treatment of MRSA infection. Current Opinion in Investigational Drugs (London, England : 2000). 9 (2): 201—9. PMID 18246523. (англ.)
- http://cid.oxfordjournals.org/content/52/9/1156.full (англ.)
- ЗИНФОРО™. Описание препарата в справочнике Видаль. (рос.)
Джерела
- Цефтаролін на сайті mozdocs.kiev.ua
Вікіпедія, Українська, Україна, книга, книги, бібліотека, стаття, читати, завантажити, безкоштовно, безкоштовно завантажити, mp3, відео, mp4, 3gp, jpg, jpeg, gif, png, малюнок, музика, пісня, фільм, книга, гра, ігри, мобільний, телефон, android, ios, apple, мобільний телефон, samsung, iphone, xiomi, xiaomi, redmi, honor, oppo, nokia, sonya, mi, ПК, web, Інтернет
Ceftarolin antibiotik z grupi cefalosporiniv V pokolinnya dlya parenteralnogo zastosuvannya Ceftarolin rozroblenij amerikanskoyu kompaniyeyu Forest Laboratories a vipuskayetsya po licenziyi yaponskoyi kompaniyi Takeda pid torgovelnimi markami Zinforo i Teflaro CeftarolinSistematizovana nazva za IUPAC 6R 7R 7 2Z 2 ethoxyimino 2 5 phosphonoamino 1 2 4 thiadiazol 3 yl acetyl amino 3 4 1 methylpyridin 1 ium 4 yl 1 3 thiazol 2 yl sulfanyl 8 oxo 5 thia 1 azabicyclo 4 2 0 oct 2 ene 2 carboxylateKlasifikaciyaATC kod J01DI02PubChem 9852981CAS 400827 46 5DrugBankHimichna strukturaFormula C24H25N8O10PS4 Mol masa 744 73666 g molFarmakokinetikaBiodostupnist 100 Metabolizm PechinkaPeriod napivvivedennya 2 5 god Ekskreciya Nirki fekaliyiReyestraciya likarskogo zasobu v UkrayiniNazva firma virobnik krayina nomer reyestraciyi data ZINFORO EjSiEs Dobfar S p A Italiya UA 13160 01 0123 09 2013 23 09 2018Farmakologichni vlastivostiCeftarolin antibiotik shirokogo spektra diyi Preparat diye baktericidno porushuyuchi sintez klitinnoyi stinki bakterij Proyavlyaye aktivnist shodo nastupnih zbudnikiv streptokokiv stafilokokiv Haemophilus spp klebsiyeli Escherichia coli Nechutlivimi do preparatu ye klostridiyi mikoplazmi hlamidiyi legionelli peptosteptokoki tuberkulozna palichka malochutlivim do antibiotika ye Pseudomonas aeruginosa Farmakodinamika Pislya vnutrishnovennogo vvedennya ceftarolin rivnomirno rozpodilyayetsya v organizmi preparat pogano zv yazuyetsya z bilkami plazmi krovi Dani za proniknennya cherez gematoencefalichnij bar yer placentarnij bar yer ta vidilennya v grudne moloko vidsutni Ceftarolin metabolizuyetsya v pechinci z utvorennyam neaktivnih metabolitiv Ceftarolin vivoditsya z organizmu perevazhno iz secheyu u viglyadi neaktivnih metabolitiv chastkovo vivoditsya iz kalom Period napivvivedennya preparatu stanovit 2 5 godini cej chas mozhe zbilshuvatis pri nirkovij nedostatnosti Pokazannya do zastosuvannyaCeftarolin zastosovuyut pri likuvanni infekcij viklikanih chutlivimi do preparatu zbudnikami uskladnenih infekcij shkiri i pidshkirnoyi klitkovini ta negospitalnij pnevmoniyi Pobichna diyaPri zastosuvanni ceftarolinu sposterigayut nastupni pobichni reakciyi Alergichni reakciyi chasto 1 10 visipannya na shkiri sverbizh shkiri garyachka nechasto 0 1 1 kropiv yanka anafilaktichnij shok Z boku travnoyi sistemi chasto 1 10 nudota blyuvannya diareya nechasto 0 1 1 psevdomembranoznij kolit gepatit Z boku nervovoyi sistemi chasto 1 10 golovnij bil zapamorochennya nechasto 0 1 1 sudomi Z boku sercevo sudinnoyi sistemi chasto 1 10 bradikardiya nechasto 0 1 1 tahikardiya Zmini v laboratornih analizah chasto 1 10 gipokaliyemiya giperglikemiya pidvishennya aktivnosti aminotransferaz nechasto 0 1 1 giperkaliyemiya anemiya eozinofiliya trombocitopeniya nejtropeniya podovzhennya protrombinovogo chasu zbilshennya MNV zbilshennya koncentraciyi kreatininu v krovi Miscevi reakciyi chasto 1 10 bolyuchist abo eritema v misci vvedennya flebit ProtipokaziCeftarolin protipokazanij pri pidvishenij chutlivosti do b laktamnih antibiotikiv Z oberezhnistyu zastosovuyetsya preparat pri vagitnosti goduvanni grudmi pri nirkovij nedostatnosti Formi vipuskuCeftarolin vipuskayetsya u viglyadi poroshku v flakonah dlya in yekcij po 0 6 g Primitkihttp www health medix com articles liki ukr plus 2011 03 01 11DVSZOS pdf Parish D Scheinfeld N Lyutij 2008 Ceftaroline fosamil a cephalosporin derivative for the potential treatment of MRSA infection Current Opinion in Investigational Drugs London England 2000 9 2 201 9 PMID 18246523 angl http cid oxfordjournals org content 52 9 1156 full angl ZINFORO Opisanie preparata v spravochnike Vidal ros DzherelaCeftarolin na sajti mozdocs kiev ua