Трипторелін

Трипторелін (англ. Triptorelin, лат. Triptorelinum) — синтетичний лікарський препарат, який за своєю хімічною будовою є поліпептидом та аналогом гонадотропін-рилізинг гормону, застосовується підшкірно і внутрішньом'язово. Трипторелін розроблений у лабораторії французької компанії , та застосовується у клінічній практиці з 1989 року.

Трипторелін
Систематизована назва за IUPAC
5-oxo-D-prolyl-L-histidyl-Ltryptophyl-L-seryl-Ltyrosyl-3-(1H-indol-2-yl)-L-alanylleucyl-L-arginyl-L-prolylglycinamide
Класифікація
ATC-код	AE04
PubChem	25074470
CAS	57773-63-4
DrugBank
Хімічна структура
Формула	C64H82N18O13
Мол. маса	1311,5 г/моль
Фармакокінетика
Біодоступність	38,8% (в/м), 69% (п/ш)
Метаболізм	тканини організму
Період напіввиведення	6-9,2 год.
Екскреція	Нирки
Реєстрація лікарського засобу в Україні
Назва, фірма-виробник, країна, номер реєстрації, дата	ДИФЕРЕЛІН, «Іпсен Фарма Біотек»,Франція UA/0695/02/01 27.11.2015-27/11/2020

Фармакологічні властивості

Механізм дії препарату полягає у блокуванні рецепторів гонадотропіну в передній долі гіпофізу, при цьому спочатку підвищується рівень статевих гормонів унаслідок короткотривалої стимуляції вивільнення лютеїнізуючого гормону та фолікулостимулюючого гормону, що при тривалому прийомі змінюється значним зниженням рівня статевих гормонів у крові до посткастраційних значень у чоловіків та постклімактеричних значень або значень після видалення яєчників у жінок.

Фармакокінетика

Трипторелін швидко і добре розподіляється в організмі після підшкірного та внутрішньом'язового введення. Біодоступність препарату становить 38,8 % при внутрішньом'язовому застосуванні і 69 % при підшкірному введенні. Максимальна концентрація триптореліну в крові досягається протягом 1 години після введення препарату. Трипторелін не зв'язується з білками плазми крові. Препарат проникає через плацентарний бар'єр та в грудне молоко. Метаболізм триптореліну в людей не досліджений. Період напіввиведення триптореліну становить 6—9,2 години, і цей час може збільшуватися у осіб з печінковою або нирковою недостатністю.

Покази до застосування

Трипторелін застосовується для лікування гормонозалежного раку простати, при ендометріозі (у тому числі екстрагенітальному), міомі матки, а також у комлексному лікуванні безпліддя під час екстракорпорального запліднення., при передчасному статевому дозріванні, та при парафілії. Триптопрорелін у деяких країнах застосовується для хімічної кастрації осіб, засуджених за сексуальні злочини.

Побічна дія

При застосуванні триптореліну побічні ефекти спостерігаються нечасто, найчастіше спостерігаються приливи крові, зниження лібідо, підвищена пітливість, біль у молочних залозах, порушення сну, зниження мінералізації костей, остеопороз, головний біль, депресія, парестезії, нудота, артеріальна гіпертензія, підвищення рівня холестерину в крові, підвищення активності ферментів печінки в крові, місцеві реакції в місці ін'єкції; у чоловіків також гінекомастія та імпотенція, еректильна дисфункція, біль у кістках, затримка сечопуску; у жінок вагінальна сухість та кровотечі, біль у животі, гіпертрофія яєчників.

Протипокази

Трипторелін протипоказаний при підвищеній чутливості до препарату, при вагітності та годуванні грудьми.

Форми випуску

Трипторелін випускається у вигляді розчину для підшкірного застосування по 95,6 і 478,1 мкг; ліофілізату для приготування розчину або суспензії для підшкірного або внутрішньом'язового застосування по 100 мкг; 3, 75 мг і 11,25 мг.

Примітки

1. Ліки і вагітність. Трипторелін
2. ДИФЕРЕЛИН — новое имя известного препарата (рос.)
3. https://compendium.com.ua/akt/84/1428/triptorelinum/ (рос.)
4. https://www.vidal.ru/drugs/molecule/1085 (рос.)
5. Triptorelin (Intramuscular route) (англ.)
6. Чем будут колоть казахстанских педофилов? (рос.)
7. https://www.vidal.ru/drugs/molecule-in/1085 (рос.)

Посилання

• Трипторелін на сайті mozdocs.kiev.ua
• Трипторелін на сайті rlsnet.ru(рос.)