Azərbaycanca AzərbaycancaБеларускі БеларускіDansk DanskDeutsch DeutschEspañola EspañolaFrançais FrançaisIndonesia IndonesiaItaliana Italiana日本語 日本語Қазақ ҚазақLietuvos LietuvosNederlands NederlandsPortuguês PortuguêsРусский Русскийසිංහල සිංහලแบบไทย แบบไทยTürkçe TürkçeУкраїнська Українська中國人 中國人United State United StateAfrikaans Afrikaans
Підтримка
www.wikidata.uk-ua.nina.az

Зауважте Вікіпедія не дає медичних порад Якщо у вас виникли проблеми зі здоров ям зверніться до лікаря Сарілумаб англ Sa

Сарілумаб

Сарілумаб
Зауважте, !
Якщо у вас виникли проблеми зі здоров'ям — зверніться до лікаря.

Сарілумаб (англ. Sarilumab) — людське моноклональне антитіло до інтерлейкіну-6. Сарілумаб розроблений сумісно компаніями Regeneron Pharmaceuticals і Sanofi, початково для лікування ревматоїдного артриту. Препарат схвалений FDA 22 травня 2017 року, а Європейським агентством з лікарських засобів 23 червня 2017 року.

Сарілумаб
Систематична назва (IUPAC)
людські IgG1 моноклональні антитіла до інтерлейкіну-6
Ідентифікатори
Номер CAS 1189541-98-7
Код ATC L04AC14
PubChem 135626879
Хімічні дані
Формула C6388H9918N1718O1998S44 
Мол. маса 144164,28 г/моль
Фармакокінетичні дані
Біодоступність 80%
Метаболізм Ретикулоендотеліальна система
Період напіврозпаду 8-10 днів
Виділення НД
Терапевтичні застереження
Кат. вагітності

?(AU) ?(США)

? (US)

Шляхи введення підшкірно

Фармакологічні властивості

Сарілумаб — напівсинтетичний лікарський препарат, який є людським моноклональним антитілом до -6. Механізм дії препарату полягає у зв'язуванні сарілумабу як із циркулюючими, так і розміщеними на поверхні клітин рецепторами до інтерлейкіну-6, що призводить до зниження вироблення білків гострої фази запалення; а також пригнічує інтерлейкін-6-опосередковану передачу сигналу як із залученням сигнального білка глікопротеїну-130 (gp130), так і STAT-3 білків (трансдукторів сигналів та активаторів транскрипції-3). При застосуванні сарілумабу спостерігається зменшення симптомів запалення, у тому числі зменшення запалення синовіальної оболонки суглобів, зменшення деструкції кісток; зниження лабораторних показників гострого запалення, а саме зменшення кількості нейтрофілів та зниження кількості C-реактивного білка. Сарілумаб застосовується для лікування ревматоїдного артриту помірної або високої активності в дорослих, переважно в комбінації з метотрексатом, причому при застосуванні препарату спостерігалось швидке (у середньому за 2 тижні) зменшення симптомів ревматоїдного артриту при меншій, ніж при застосуванні інших подібних препаратів, кількості побічних ефектів.

Фармакокінетика

Сарілумаб повільно всмоктується та розподіляється в організмі як після підшкірного застосування, біодоступність препарату становить 80 %. Максимальна концентрація сарілумабу в крові встановлюється ппротягом 2—4 діб. Метаболізується препарат у клітинах ретикулоендотеліальної системи протеазами. Шляхи виведення препарату вивчені не до кінця, висловлено припущення про два ймовірних шляхи виведення — лінійний при високій концентрації препарату, та нелінійний при низькій концентрації препарату. Термінальний період напіввиведення сарілумабу складає від 8 до 10 днів, у термінальній стадії складає 2—4 доби.

Показання до застосування

Сарілумаб застосовується при ревматоїдному артриті у комбінації з метотрексатом при помірній або високій активності хвороби в дорослих.

Побічна дія

При застосуванні сарілумабу побічні ефекти спостерігаються рідше, ніж при застосуванні інших моноклональних антитіл, найчастішими з яких є нейтропенія, тромбоцитопенія, інфекції верхніх дихальних шляхів, сечових шляхів та герпетичні інфекції, підвищення активності ферментів печінки, підвищення рівня ліпідів у крові, реакції в місці ін'єкцій.

Протипоказання

Сарілумаб протипоказаний до застосування при підвищеній чутливості до препарату, у дитячому та підлітковому віці. Препарат не рекомендований до застосування при вагітності та годуванні грудьми.

Форми випуску

Сарілумаб випускається у вигляді шприца-ручки по 150 і 200 мг.

Експериментальне застосування

У березні 2020 року повідомлено, що проводяться клінічні дослідження щодо ефективності сарілумабу при коронавірусній хворобі 2019. Проходить клінічне рандомізоване подвійне сліпе плацебо-контрольоване дослідження фази 2/3. Наприкінці квітня 2020 року внесено зміни до фази 3 цього дослідження, оцінку дії сарілумабу проведуть у пацієнтів з коронавірусною хворобою 2019 у критичних станах (тобто тих, хто потребує ШВЛ або оксигенації з високим потоком або інтенсивної терапії). Поточна частина випробування фази 3, яка продовжує розширюватися, наразі включає понад 600 пацієнтів із критичним станом. Пацієнти в ході дослідження отримували або високу дозу сарілумабу (0,4 г), або нижчу дозу (0,2 г), або плацебо. За попередніми результатами, показано, що сарілумаб швидко знижує рівень С-реактивного білку (СРБ) відповідно поставленим клінічним завданням дизайну дослідження. Кінцеві результати дослідження планується отримати до червня 2020 року

Зрештою французька компанія Sanofi відмовилася від подальших випробувань сарілумаба (Kevzara), який вважався перспективним для лікування тяжких форм коронавірусної хвороби 2019, після отримання негативних результатів III фази міжнародних випробувань препарату. Ця фаза проводилася поза територією США і показала, що препарат не забезпечив головних цілей дослідження і не покращував перебіг хвороби. У дослідженні взяли участь 420 пацієнтів в Аргентини, Бразилії, Російської федерації та Іспанії. Кінцеві докладні результати дослідження будуть оприлюднені до кінця 2020 року.

7 січня 2021 року опубліковано попередній висновок досліджень у програмі Remap-Cap (рандомізована вбудована багатофакторна адаптивна платформа для позалікарняної пневмонії), в якій беруть участь понад 3900 пацієнтів з коронавірусною хворобою 2019 у 15 країнах світу. Результати свідчать, що тоцилізумаб і сарілумаб здатні зменшити відносний ризик смерті осіб, які перебувають у реанімації, на 24 %. У той час як лікарняна летальність становила 35,8 % (142/397) для пацієнтів, яким надавали стандартну допомогу, вона становила 28,0 % (98/350) для тоцилізумабу та 22,2 % (10/45) для сарілумабу. Поєднання результатів для двох препаратів призвело до редукції лікарняної летальності на 27,3 % (108/395) — падіння абсолютного ризику смерті на 8,5 відсоткових пунктів або відносне зниження на 24 % — порівняно з групою, яка мала стандартний догляд. Перебування хворих у відділенні реанімації скоротилося на 10 днів.

Примітки

  1. (PDF). ama-assn.org. American Medical Association. Архів оригіналу (PDF) за 29 вересня 2012. Процитовано 6 травня 2020. (англ.)
  2. Сарилумаб
  3. Sarilumab (англ.)
  4. . European Medicines Agency. Архів оригіналу за 27 вересня 2017. Процитовано 28 вересня 2017. (англ.)
  5. Эффективность и безопасность сарилумаба у больных ревматоидным артритом (рос.)
  6. Сарилумаб — новый блокатор рецепторов к интерлейкину-6: фармакологические свойства, клиническая эффективность и безопасность у больных ревматоидным артритом (рос.)
  7. В ЕВРОПЕ ОДОБРЕН ПРЕПАРАТ КЕВЗАРА (САРИЛУМАБ) ДЛЯ ЛЕЧЕНИЯ РЕВМАТОИДНОГО АРТРИТА (рос.)
  8. Staines, Richard (31 березня 2020). Sanofi begins trial of Kevzara against COVID-19 complications (англ.). PharmaPhorum. Процитовано 6 квітня 2020.
  9. Regeneron and Sanofi Provide Update on US Phase 2/3 Adaptive-Designed Trial of Kevzara® (Sarilumab) in Hospitalized COVID-19 Patients. News Release. Regeneron; April 27, 2020. Accessed April 27, 2020. [1] (англ.)
  10. David J Cennimo, Scott J Bergman, Keith M Olsen What is the role of the IL-6 inhibitor sarilumab (Kevzara) in the treatment of coronavirus disease 2019 (COVID-19)?. Updated: May 13, 2020 Medscape. Drugs & Diseases. Infectious Diseases. Coronavirus Disease 2019 (COVID-19) Q&A (Chief Editor: Michael Stuart Bronze) [2] (англ.)
  11. Eric Sagonowsky. After another Kevzara fail in COVID-19, Sanofi and Regeneron shift their attention elsewhere. Sep 1, 2020. [3] (англ.)
  12. ICNARC [4] (англ.)
  13. Nicola Davis. Arthritis drugs could help save lives of Covid patients, research finds. The Guardian. 7.1. 2021 [5]

Посилання

  • Сарілумаб на сайті rlsnet.ru(рос.)

Вікіпедія, Українська, Україна, книга, книги, бібліотека, стаття, читати, завантажити, безкоштовно, безкоштовно завантажити, mp3, відео, mp4, 3gp, jpg, jpeg, gif, png, малюнок, музика, пісня, фільм, книга, гра, ігри, мобільний, телефон, android, ios, apple, мобільний телефон, samsung, iphone, xiomi, xiaomi, redmi, honor, oppo, nokia, sonya, mi, ПК, web, Інтернет

Zauvazhte Vikipediya ne daye medichnih porad Yaksho u vas vinikli problemi zi zdorov yam zvernitsya do likarya Sarilumab angl Sarilumab lyudske monoklonalne antitilo do interlejkinu 6 Sarilumab rozroblenij sumisno kompaniyami Regeneron Pharmaceuticals i Sanofi pochatkovo dlya likuvannya revmatoyidnogo artritu Preparat shvalenij FDA 22 travnya 2017 roku a Yevropejskim agentstvom z likarskih zasobiv 23 chervnya 2017 roku Sarilumab Sistematichna nazva IUPAC lyudski IgG1 monoklonalni antitila do interlejkinu 6IdentifikatoriNomer CAS 1189541 98 7Kod ATC L04AC14PubChem 135626879Himichni daniFormula C6388H9918N1718O1998S44 Mol masa 144164 28 g molFarmakokinetichni daniBiodostupnist 80 Metabolizm Retikuloendotelialna sistemaPeriod napivrozpadu 8 10 dnivVidilennya NDTerapevtichni zasterezhennyaKat vagitnosti AU SShA US Shlyahi vvedennya pidshkirnoFarmakologichni vlastivostiSarilumab napivsintetichnij likarskij preparat yakij ye lyudskim monoklonalnim antitilom do 6 Mehanizm diyi preparatu polyagaye u zv yazuvanni sarilumabu yak iz cirkulyuyuchimi tak i rozmishenimi na poverhni klitin receptorami do interlejkinu 6 sho prizvodit do znizhennya viroblennya bilkiv gostroyi fazi zapalennya a takozh prignichuye interlejkin 6 oposeredkovanu peredachu signalu yak iz zaluchennyam signalnogo bilka glikoproteyinu 130 gp130 tak i STAT 3 bilkiv transduktoriv signaliv ta aktivatoriv transkripciyi 3 Pri zastosuvanni sarilumabu sposterigayetsya zmenshennya simptomiv zapalennya u tomu chisli zmenshennya zapalennya sinovialnoyi obolonki suglobiv zmenshennya destrukciyi kistok znizhennya laboratornih pokaznikiv gostrogo zapalennya a same zmenshennya kilkosti nejtrofiliv ta znizhennya kilkosti C reaktivnogo bilka Sarilumab zastosovuyetsya dlya likuvannya revmatoyidnogo artritu pomirnoyi abo visokoyi aktivnosti v doroslih perevazhno v kombinaciyi z metotreksatom prichomu pri zastosuvanni preparatu sposterigalos shvidke u serednomu za 2 tizhni zmenshennya simptomiv revmatoyidnogo artritu pri menshij nizh pri zastosuvanni inshih podibnih preparativ kilkosti pobichnih efektiv Farmakokinetika Sarilumab povilno vsmoktuyetsya ta rozpodilyayetsya v organizmi yak pislya pidshkirnogo zastosuvannya biodostupnist preparatu stanovit 80 Maksimalna koncentraciya sarilumabu v krovi vstanovlyuyetsya pprotyagom 2 4 dib Metabolizuyetsya preparat u klitinah retikuloendotelialnoyi sistemi proteazami Shlyahi vivedennya preparatu vivcheni ne do kincya vislovleno pripushennya pro dva jmovirnih shlyahi vivedennya linijnij pri visokij koncentraciyi preparatu ta nelinijnij pri nizkij koncentraciyi preparatu Terminalnij period napivvivedennya sarilumabu skladaye vid 8 do 10 dniv u terminalnij stadiyi skladaye 2 4 dobi Pokazannya do zastosuvannyaSarilumab zastosovuyetsya pri revmatoyidnomu artriti u kombinaciyi z metotreksatom pri pomirnij abo visokij aktivnosti hvorobi v doroslih Pobichna diyaPri zastosuvanni sarilumabu pobichni efekti sposterigayutsya ridshe nizh pri zastosuvanni inshih monoklonalnih antitil najchastishimi z yakih ye nejtropeniya trombocitopeniya infekciyi verhnih dihalnih shlyahiv sechovih shlyahiv ta gerpetichni infekciyi pidvishennya aktivnosti fermentiv pechinki pidvishennya rivnya lipidiv u krovi reakciyi v misci in yekcij ProtipokazannyaSarilumab protipokazanij do zastosuvannya pri pidvishenij chutlivosti do preparatu u dityachomu ta pidlitkovomu vici Preparat ne rekomendovanij do zastosuvannya pri vagitnosti ta goduvanni grudmi Formi vipuskuSarilumab vipuskayetsya u viglyadi shprica ruchki po 150 i 200 mg Eksperimentalne zastosuvannyaU berezni 2020 roku povidomleno sho provodyatsya klinichni doslidzhennya shodo efektivnosti sarilumabu pri koronavirusnij hvorobi 2019 Prohodit klinichne randomizovane podvijne slipe placebo kontrolovane doslidzhennya fazi 2 3 Naprikinci kvitnya 2020 roku vneseno zmini do fazi 3 cogo doslidzhennya ocinku diyi sarilumabu provedut u paciyentiv z koronavirusnoyu hvoroboyu 2019 u kritichnih stanah tobto tih hto potrebuye ShVL abo oksigenaciyi z visokim potokom abo intensivnoyi terapiyi Potochna chastina viprobuvannya fazi 3 yaka prodovzhuye rozshiryuvatisya narazi vklyuchaye ponad 600 paciyentiv iz kritichnim stanom Paciyenti v hodi doslidzhennya otrimuvali abo visoku dozu sarilumabu 0 4 g abo nizhchu dozu 0 2 g abo placebo Za poperednimi rezultatami pokazano sho sarilumab shvidko znizhuye riven S reaktivnogo bilku SRB vidpovidno postavlenim klinichnim zavdannyam dizajnu doslidzhennya Kincevi rezultati doslidzhennya planuyetsya otrimati do chervnya 2020 roku Zreshtoyu francuzka kompaniya Sanofi vidmovilasya vid podalshih viprobuvan sarilumaba Kevzara yakij vvazhavsya perspektivnim dlya likuvannya tyazhkih form koronavirusnoyi hvorobi 2019 pislya otrimannya negativnih rezultativ III fazi mizhnarodnih viprobuvan preparatu Cya faza provodilasya poza teritoriyeyu SShA i pokazala sho preparat ne zabezpechiv golovnih cilej doslidzhennya i ne pokrashuvav perebig hvorobi U doslidzhenni vzyali uchast 420 paciyentiv v Argentini Braziliyi Rosijskoyi federaciyi ta Ispaniyi Kincevi dokladni rezultati doslidzhennya budut oprilyudneni do kincya 2020 roku 7 sichnya 2021 roku opublikovano poperednij visnovok doslidzhen u programi Remap Cap randomizovana vbudovana bagatofaktorna adaptivna platforma dlya pozalikarnyanoyi pnevmoniyi v yakij berut uchast ponad 3900 paciyentiv z koronavirusnoyu hvoroboyu 2019 u 15 krayinah svitu Rezultati svidchat sho tocilizumab i sarilumab zdatni zmenshiti vidnosnij rizik smerti osib yaki perebuvayut u reanimaciyi na 24 U toj chas yak likarnyana letalnist stanovila 35 8 142 397 dlya paciyentiv yakim nadavali standartnu dopomogu vona stanovila 28 0 98 350 dlya tocilizumabu ta 22 2 10 45 dlya sarilumabu Poyednannya rezultativ dlya dvoh preparativ prizvelo do redukciyi likarnyanoyi letalnosti na 27 3 108 395 padinnya absolyutnogo riziku smerti na 8 5 vidsotkovih punktiv abo vidnosne znizhennya na 24 porivnyano z grupoyu yaka mala standartnij doglyad Perebuvannya hvorih u viddilenni reanimaciyi skorotilosya na 10 dniv Primitki PDF ama assn org American Medical Association Arhiv originalu PDF za 29 veresnya 2012 Procitovano 6 travnya 2020 angl Sarilumab Sarilumab angl European Medicines Agency Arhiv originalu za 27 veresnya 2017 Procitovano 28 veresnya 2017 angl Effektivnost i bezopasnost sarilumaba u bolnyh revmatoidnym artritom ros Sarilumab novyj blokator receptorov k interlejkinu 6 farmakologicheskie svojstva klinicheskaya effektivnost i bezopasnost u bolnyh revmatoidnym artritom ros V EVROPE ODOBREN PREPARAT KEVZARA SARILUMAB DLYa LEChENIYa REVMATOIDNOGO ARTRITA ros Staines Richard 31 bereznya 2020 Sanofi begins trial of Kevzara against COVID 19 complications angl PharmaPhorum Procitovano 6 kvitnya 2020 Regeneron and Sanofi Provide Update on US Phase 2 3 Adaptive Designed Trial of Kevzara Sarilumab in Hospitalized COVID 19 Patients News Release Regeneron April 27 2020 Accessed April 27 2020 1 angl David J Cennimo Scott J Bergman Keith M Olsen What is the role of the IL 6 inhibitor sarilumab Kevzara in the treatment of coronavirus disease 2019 COVID 19 Updated May 13 2020 Medscape Drugs amp Diseases Infectious Diseases Coronavirus Disease 2019 COVID 19 Q amp A Chief Editor Michael Stuart Bronze 2 angl Eric Sagonowsky After another Kevzara fail in COVID 19 Sanofi and Regeneron shift their attention elsewhere Sep 1 2020 3 angl ICNARC 4 angl Nicola Davis Arthritis drugs could help save lives of Covid patients research finds The Guardian 7 1 2021 5 PosilannyaSarilumab na sajti rlsnet ru ros

Дата публікації:
Топ