Azərbaycanca AzərbaycancaБеларускі БеларускіDansk DanskDeutsch DeutschEspañola EspañolaFrançais FrançaisIndonesia IndonesiaItaliana Italiana日本語 日本語Қазақ ҚазақLietuvos LietuvosNederlands NederlandsPortuguês PortuguêsРусский Русскийසිංහල සිංහලแบบไทย แบบไทยTürkçe TürkçeУкраїнська Українська中國人 中國人United State United StateAfrikaans Afrikaans
Підтримка
www.wikidata.uk-ua.nina.az

Зауважте Вікіпедія не дає медичних порад Якщо у вас виникли проблеми зі здоров ям зверніться до лікаря Плітідепсин англ

Плітідепсин

Плітідепсин
Зауважте, !
Якщо у вас виникли проблеми зі здоров'ям — зверніться до лікаря.

Плітідепсин (англ. Plitidepsin) — природний препарат, який є продуктом життєдіяльності асцидій виду Aplidium Albicans. Плітідепсин є експериментальним препаратом, та він проходить клінічні дослідження щодо можливості застосування його у лікуванні низки злоякісних пухлин, а також коронавірусної хвороби 2019. За хімічною будовою плітідепсин належить до класу речовин, знаного як .

Плітідепсин
image
Систематична назва (IUPAC)
(S)-N-((R)-1-(((3S,6R,7S,10R,11S,15S,17S,20S,25aS)-10-((S)-sec-butyl)-11-hydroxy-20-isobutyl-15-isopropyl-3-(4-methoxybenzyl)-2,6,17-trimethyl-1,4,8,13,16,18,21-heptaoxodocosahydro-1H-pyrrolo[2,1-f][1,15,4,7,10,20]dioxatetraazacyclotricosin-7-yl)amino)-4-methyl-1-oxopentan-2-yl)-N-methyl-1-(2-oxopropanoyl)pyrrolidine-2-carboxamide
Ідентифікатори
Номер CAS 137219-37-5
Код ATC L01XX57
PubChem ?
Хімічні дані
Формула C57H87N7O15 
Мол. маса 1110,357 г/моль
SMILES eMolecules & PubChem
Фармакокінетичні дані
Біодоступність ?
Метаболізм ?
Період напіврозпаду ?
Виділення ?
Терапевтичні застереження
Кат. вагітності

?

Шляхи введення внутрішньовенно

Хімічна структура

Плітідепсин за своєю хімічною будовою є циклічним депсипептидом, тобто циклічним пептидом, в якому є один або кілька складних етерних зв'язків замість одного або кількох пептидних зв'язків. Його хімічна структура дуже близька до структури дидемніну B, єдина відмінність полягає в тому, що лактатний залишок в дидемніні B присутній у окисленому піруватному варіанті.

Фармакологічні властивості

Як і інші похідні дидемніну, плітидепсин проявляє протипухлинну, противірусну та імуносупресивну активність. У клінічних дослідженнях застосування плітідепсину спричинює зменшення пухлин при раку підшлункової залози, шлунка, сечового міхура та простати.

Статус препарату

Європейський Союз

У липні 2003 року Європейське агентство з лікарських засобів надало плітидепсину статус орфанного препарату для лікування гострого лімфобластного лейкозу. 14 грудня 2017 року комітет Європейського агентства з лікарських засобів для людського використання прийняв негативний висновок, рекомендуючи відмовити в реєстрації плітідепсину для лікування множинної мієломи. Виробник препарату компанія «PharmaMar» вимагала повторного перегляду цього висновку. Після повторного вивчення заявки 22 березня 2018 року було підтверджено відмову у видачі дозволу щодо застосування препарату при множинній мієломі. Комітет Європейського агентства з лікарських засобів прийшов до висновку, що користь плітідепсину не перевищує його ризиків. Поліпшення загальної виживаності не було продемонстровано в достатній мірі, і важкі побічні ефекти частіше повідомлялися при застосуванні комбінації плітідепсину та дексаметазону, ніж при застосуванні лише дексаметазону.

Австралія

В Австралії у грудні 2018 року плітидепсин був схвалений в комбінації з дексаметазоном для лікування пацієнтів з рецидивуючою та рефрактерною множинною мієломою, які отримували щонайменше три схеми лікування, включно з інгібітором протеасоми, так і імуномодулятором. Плітідепсин може застосовуватися також після двох попередніх курсів лікування, якщо спостерігалась непереносимість або неефективність або інгібітора протеасоми, або імуномодулятора.

Клінічні випробування

У 2007 році плітідепсин проходив багатоцентрові клінічні випробування фази II. У 2016 році оголошені ранні результати малого дослідження клінічних випробувань I фази щодо ефективності препарату при розсіяній мієломі. Згідно даних клінічних досліджень, проведених в Іспанії, плітідепсин має потенційну противірусну активність проти коронавірусів, у тому числі є потенційно ефективним проти збудника коронавірусної хвороби 2019 SARS-CoV-2.

Примітки

  1. Cragg, G.M.; Newman, D.J. (2004). Marine natural products and related compounds in clinical and advanced preclinical trials. Journal of Natural Products. 67 (8): 1216—1238. doi:10.1021/np040031y. PMID 15332835. (англ.)
  2. Garrison, Tom. Oceanography: An Invitation to Marine Science 4th ed. United States: Brooks/Cole. 2002. 98. (англ.)
  3. "Adrio, J. та ін. (2007). Total Synthesis and Biological Evaluation of Tamandarin B Analogues. Journal of Organic Chemistry. 72 (14): 5129—5138. doi:10.1021/jo070412r. (англ.)
  4. Public Summary of Positive Opinion for Orphan Designation of Aplidine for the Treatment of Acute Lymphoblastic Leukaemia [ 6 червня 2007 у Wayback Machine.] (англ.)
  5. EMA — Aplidin [ 29 листопада 2020 у Wayback Machine.] (англ.)
  6. Australian Public Assessment Report: Plitidepsin [ 13 грудня 2020 у Wayback Machine.] (англ.)
  7. ASCO: Plitidepsin Shows Activity in Multiple Myeloma. June 2016 [ 22 жовтня 2016 у Wayback Machine.] (англ.)
  8. Plitidepsin — A novel Anti-cancer Agent Possibly Active Against COVID19 [ 1 листопада 2020 у Wayback Machine.] (англ.)

Вікіпедія, Українська, Україна, книга, книги, бібліотека, стаття, читати, завантажити, безкоштовно, безкоштовно завантажити, mp3, відео, mp4, 3gp, jpg, jpeg, gif, png, малюнок, музика, пісня, фільм, книга, гра, ігри, мобільний, телефон, android, ios, apple, мобільний телефон, samsung, iphone, xiomi, xiaomi, redmi, honor, oppo, nokia, sonya, mi, ПК, web, Інтернет

Zauvazhte Vikipediya ne daye medichnih porad Yaksho u vas vinikli problemi zi zdorov yam zvernitsya do likarya Plitidepsin angl Plitidepsin prirodnij preparat yakij ye produktom zhittyediyalnosti ascidij vidu Aplidium Albicans Plitidepsin ye eksperimentalnim preparatom ta vin prohodit klinichni doslidzhennya shodo mozhlivosti zastosuvannya jogo u likuvanni nizki zloyakisnih puhlin a takozh koronavirusnoyi hvorobi 2019 Za himichnoyu budovoyu plitidepsin nalezhit do klasu rechovin znanogo yak Plitidepsin Sistematichna nazva IUPAC S N R 1 3S 6R 7S 10R 11S 15S 17S 20S 25aS 10 S sec butyl 11 hydroxy 20 isobutyl 15 isopropyl 3 4 methoxybenzyl 2 6 17 trimethyl 1 4 8 13 16 18 21 heptaoxodocosahydro 1H pyrrolo 2 1 f 1 15 4 7 10 20 dioxatetraazacyclotricosin 7 yl amino 4 methyl 1 oxopentan 2 yl N methyl 1 2 oxopropanoyl pyrrolidine 2 carboxamide Identifikatori Nomer CAS 137219 37 5 Kod ATC L01XX57 PubChem Himichni dani Formula C57H87N7O15 Mol masa 1110 357 g mol SMILES eMolecules amp PubChem Farmakokinetichni dani Biodostupnist Metabolizm Period napivrozpadu Vidilennya Terapevtichni zasterezhennya Kat vagitnosti Shlyahi vvedennya vnutrishnovennoHimichna strukturaPlitidepsin za svoyeyu himichnoyu budovoyu ye ciklichnim depsipeptidom tobto ciklichnim peptidom v yakomu ye odin abo kilka skladnih eternih zv yazkiv zamist odnogo abo kilkoh peptidnih zv yazkiv Jogo himichna struktura duzhe blizka do strukturi didemninu B yedina vidminnist polyagaye v tomu sho laktatnij zalishok v didemnini B prisutnij u okislenomu piruvatnomu varianti Farmakologichni vlastivostiYak i inshi pohidni didemninu plitidepsin proyavlyaye protipuhlinnu protivirusnu ta imunosupresivnu aktivnist U klinichnih doslidzhennyah zastosuvannya plitidepsinu sprichinyuye zmenshennya puhlin pri raku pidshlunkovoyi zalozi shlunka sechovogo mihura ta prostati Status preparatuYevropejskij Soyuz U lipni 2003 roku Yevropejske agentstvo z likarskih zasobiv nadalo plitidepsinu status orfannogo preparatu dlya likuvannya gostrogo limfoblastnogo lejkozu 14 grudnya 2017 roku komitet Yevropejskogo agentstva z likarskih zasobiv dlya lyudskogo vikoristannya prijnyav negativnij visnovok rekomenduyuchi vidmoviti v reyestraciyi plitidepsinu dlya likuvannya mnozhinnoyi miyelomi Virobnik preparatu kompaniya PharmaMar vimagala povtornogo pereglyadu cogo visnovku Pislya povtornogo vivchennya zayavki 22 bereznya 2018 roku bulo pidtverdzheno vidmovu u vidachi dozvolu shodo zastosuvannya preparatu pri mnozhinnij miyelomi Komitet Yevropejskogo agentstva z likarskih zasobiv prijshov do visnovku sho korist plitidepsinu ne perevishuye jogo rizikiv Polipshennya zagalnoyi vizhivanosti ne bulo prodemonstrovano v dostatnij miri i vazhki pobichni efekti chastishe povidomlyalisya pri zastosuvanni kombinaciyi plitidepsinu ta deksametazonu nizh pri zastosuvanni lishe deksametazonu Avstraliya V Avstraliyi u grudni 2018 roku plitidepsin buv shvalenij v kombinaciyi z deksametazonom dlya likuvannya paciyentiv z recidivuyuchoyu ta refrakternoyu mnozhinnoyu miyelomoyu yaki otrimuvali shonajmenshe tri shemi likuvannya vklyuchno z ingibitorom proteasomi tak i imunomodulyatorom Plitidepsin mozhe zastosovuvatisya takozh pislya dvoh poperednih kursiv likuvannya yaksho sposterigalas neperenosimist abo neefektivnist abo ingibitora proteasomi abo imunomodulyatora Klinichni viprobuvannyaU 2007 roci plitidepsin prohodiv bagatocentrovi klinichni viprobuvannya fazi II U 2016 roci ogolosheni ranni rezultati malogo doslidzhennya klinichnih viprobuvan I fazi shodo efektivnosti preparatu pri rozsiyanij miyelomi Zgidno danih klinichnih doslidzhen provedenih v Ispaniyi plitidepsin maye potencijnu protivirusnu aktivnist proti koronavirusiv u tomu chisli ye potencijno efektivnim proti zbudnika koronavirusnoyi hvorobi 2019 SARS CoV 2 PrimitkiCragg G M Newman D J 2004 Marine natural products and related compounds in clinical and advanced preclinical trials Journal of Natural Products 67 8 1216 1238 doi 10 1021 np040031y PMID 15332835 angl Garrison Tom Oceanography An Invitation to Marine Science 4th ed United States Brooks Cole 2002 98 angl Adrio J ta in 2007 Total Synthesis and Biological Evaluation of Tamandarin B Analogues Journal of Organic Chemistry 72 14 5129 5138 doi 10 1021 jo070412r angl Public Summary of Positive Opinion for Orphan Designation of Aplidine for the Treatment of Acute Lymphoblastic Leukaemia 6 chervnya 2007 u Wayback Machine angl EMA Aplidin 29 listopada 2020 u Wayback Machine angl Australian Public Assessment Report Plitidepsin 13 grudnya 2020 u Wayback Machine angl ASCO Plitidepsin Shows Activity in Multiple Myeloma June 2016 22 zhovtnya 2016 u Wayback Machine angl Plitidepsin A novel Anti cancer Agent Possibly Active Against COVID19 1 listopada 2020 u Wayback Machine angl

Дата публікації:
Топ