Azərbaycanca
Беларускі
Dansk
Deutsch
Española
Français
Indonesia
Italiana
日本語
Қазақ
Lietuvos
Nederlands
Português
Русский
සිංහල
แบบไทย
Türkçe
Українська
中國人
United State
Afrikaans
Нітазоксанід (англ. Nitazoxanide) — синтетичний противірусний препарат, протиглисний та антипротозойний препарат, який є похідним тіазолідів. Нітазоксанід застосовується перорально.
 | |
 | |
| Систематична назва (IUPAC) | |
| [2-[(5-Nitro-1,3-thiazol-2-yl)carbamoyl]phenyl]ethanoate | |
| Ідентифікатори | |
| Номер CAS | |
| Код ATC | |
| PubChem | |
| DrugBank | |
| Хімічні дані | |
| Формула | C12H9N3O5S |
| Мол. маса | 307,28 г/моль |
| SMILES | & |
| Фармакокінетичні дані | |
| Біодоступність | 70% |
| Метаболізм | гепатичний |
| Період напіврозпаду | 6 хв. (нітазоксандід) 3,5 год. (активний метаболіт) |
| Виділення | Нирки, фекалії |
| Терапевтичні застереження | |
| Кат. вагітності | |
| Шляхи введення | перорально |
Історія створення
Нітазоксанід синтезований в Інституті Пастера у 80-х роках ХХ століття, та початково досліджувався як протиглисний препарат, і перші дослідження препарату продемонстрували його активність проти цестод. Пізніші дослідження препарату in vitro виявили значно ширший спектр активності препарату. Россіньоль став співзасновником компанії «Romark», яка розпочала нові дослідження з метою виведення нітазоксаніду на ринок як протипаразитарного препарату. Початкові клінічні дослідження препарату в США проводились у співпраці з «Unimed Pharmaceuticals, Inc». («Marietta, GA») і були зосереджені на вивченні ефективності препарату для лікування криптоспоридіозу при СНІДі. Проте контрольовані клінічні дослідження нітазоксаніду відбувались вже після появи перших антиретровірусних препаратів, тому компанія не зуміла набрати достатню кількість хворих для клінічних досліджень, у зв'язку з чим FDA відхилила заявку препарату у зв'язку з недостатньою кількістю клінічних досліджень. Компанія «Romark» продовжила клінічні дослідження препарату щодо застосування при криптоспоридіозі. Під час клінічних досліджень встановлено, що нітазоксанід ефективний при криптоспоридіозі середнього ступеня важкості. Ці клінічні обстеження проводились у низці країн, зокрема Замбії та Мексики, зокрема при маніфестній формі хвороби на фоні СНІДу. При дослідженні ефективності нітазоксаніда при лямбліоз нітазоксанід перевершував плацебо, та мав рівноцінну ефективність з метронідазолом. Нітазоксанід успішно застосовувався у лікуванні лямбліозу, стійкого до метронідазолу. Клінічні дослідження засвідчили про ефективність лікування нітазоксанідом циклоспорозу, ізоспорозу та амебіазу. Виявлено ефективність препарату також проти деяких цестод. У 2002 році FDA після повторної заявки схвалило нітазоксанід для лікування криптоспоридіозу та лямбліозу в дітей.
Фармакологічні властивості
Нітазоксанід — синтетичний противірусний препарат, протиглисний та антипротозойний препарат, який є похідним тіазолідів. Механізм дії препарату полягає у пригніченні ферменту найпростіших , що спричинює порушення анаеробного обміну речовин у найпростіших, у подальшому спричинюючи загибель паразитів. Нітазоксанід застосовується для лікування криптоспоридіозу та лямбліозу, у тому числі при криптоспоридіозі на фоні СНІДу. Нітазоксанід ефективний також при застосуванні для лікування низки гельмінтозів, зокрема аскаридозу, фасціольозу та теніаринхозу, а також при низці вірусних захворювань, зокрема ротавірусній інфекції. У клінічних дослідженнях показана ефективність нітазоксаніду при колоректальному раку та раку простати.
Фармакокінетика
Нітазоксанід добре всмоктується в шлунку, та швидко перетворюється у свій активний метаболіт тізоксанід, біодоступність препарату складає 70 %. Максимальна концентрація нітазоксаніду в крові досягається протягом 1—5 годин після прийому препарату, тізоксаніду — протягом 2—8 годин після прийому нітазоксаніду. Метаболіти нітазоксаніду майже повністю (на 99 %) зв'язуються з білками плазми крові. Нітазоксанід проникає через плацентарний бар'єр, даних за виділення препарату в грудне молоко людини немає. Нітазоксанід метаболізується в печінці з утворенням активного, пізніше неактивних метаболітів. Виводиться препарат у вигляді метаболітів як із ею, так і з калом. Період напіввиведення нітаксозаніду складає лише 6 хвилин, а його активного метаболіту тізоксаніду 1,8–6,4 годин (у середньому 3,5 години).
| Зауважте, ! Якщо у вас виникли проблеми зі здоров'ям — зверніться до лікаря. |
Показання до застосування
Нітазоксанід застосовується при кишковому амебіазі, криптоспоридіозі (у тому числі при СНІДі), лямбліозі, ізоспорозі, гіменолепідозі, аскаридозі та фасціольозі.
Побічна дія
При застосуванні нітазоксаніду найчастішими побічними ефектами є біль у животі, нудота, головний біль, зміна кольору сечі.
Протипоказання
Нітазоксанід протипоказаний при застосуванні при підвищеній чутливості до препарату. З обережністю препарат застосовується при вагітності та годуванні грудьми.
Форми випуску
Нітазоксанід випускається у вигляді таблеток по 0,5 г та суспензії із вмістом 100 мг діючої речовини у 5 мл суспензії.
Застосування в лікуванні коронавірусної хвороби 2019
Нітазоксанід застосовується у схемах лікування коронавірусної хвороби 2019 у комбінації з іншими препаратами у Франції та Сінгапурі.
Примітки
- Di Santo N, Ehrisman J (2013). Research perspective: potential role of nitazoxanide in ovarian cancer treatment. Old drug, new purpose?. Cancers (Basel). 5 (3): 1163—1176. doi:10.3390/cancers5031163. PMC 3795384. PMID 24202339.
{{}}: Обслуговування CS1: Сторінки із непозначеним DOI з безкоштовним доступом () (англ.) - White CA (2004). Nitazoxanide: a new broad spectrum antiparasitic agent. Expert Rev Anti Infect Ther. 2 (1): 43—9. doi:10.1586/14787210.2.1.43. PMID 15482170. (англ.)
- Нитазоксанид эффективен при ротавирусной диарее. (рос.)
- Противопаразитарный препарат нитазоксанид обладает противоопухолевой активностью (рос.)
- Нитазоксанид — новый антипаразитарный препарат для терапии криптоспоридиоза (рос.)
- Nitazoxanide (англ.)
- Друге народження препарату Амізон®: результати міжнародних наукових досліджень підтверджують противірусну дію
- White Jr, AC (2003). Nitazoxanide: An important advance in anti-parasitic therapy. Am. J. Trop. Med. Hyg. 68 (4): 382—383. doi:10.4269/ajtmh.2003.68.382. PMID 12875283. (англ.)
- Lateef, M.; Zargar, S. A.; Khan, A. R.; Nazir, M.; Shoukat, A. (2008). Successful treatment of niclosamide- and praziquantel-resistant beef tapeworm infection with nitazoxanide. International Journal of Infectious Diseases. 12 (1): 80—2. doi:10.1016/j.ijid.2007.04.017. PMID 17962058. (англ.)
- Лямбліоз: лікування та профілактика згідно з міжнародними рекомендаціями
- Нейромережа знайшла можливі ліки від коронавірусу
- WHO. Off-label use of medicines for COVID-19. Scientific brief [1] (англ.)
Вікіпедія, Українська, Україна, книга, книги, бібліотека, стаття, читати, завантажити, безкоштовно, безкоштовно завантажити, mp3, відео, mp4, 3gp, jpg, jpeg, gif, png, малюнок, музика, пісня, фільм, книга, гра, ігри, мобільний, телефон, android, ios, apple, мобільний телефон, samsung, iphone, xiomi, xiaomi, redmi, honor, oppo, nokia, sonya, mi, ПК, web, Інтернет
Nitazoksanid angl Nitazoxanide sintetichnij protivirusnij preparat protiglisnij ta antiprotozojnij preparat yakij ye pohidnim tiazolidiv Nitazoksanid zastosovuyetsya peroralno Nitazoksanid Sistematichna nazva IUPAC 2 5 Nitro 1 3 thiazol 2 yl carbamoyl phenyl ethanoate Identifikatori Nomer CAS 55981 09 4 Kod ATC P01AX11 PubChem 41684 DrugBank DB00507 Himichni dani Formula C12H9N3O5S Mol masa 307 28 g mol SMILES eMolecules amp PubChem Farmakokinetichni dani Biodostupnist 70 Metabolizm gepatichnij Period napivrozpadu 6 hv nitazoksandid 3 5 god aktivnij metabolit Vidilennya Nirki fekaliyi Terapevtichni zasterezhennya Kat vagitnosti AU B SShA only US Shlyahi vvedennya peroralnoIstoriya stvorennyaNitazoksanid sintezovanij v Instituti Pastera u 80 h rokah HH stolittya ta pochatkovo doslidzhuvavsya yak protiglisnij preparat i pershi doslidzhennya preparatu prodemonstruvali jogo aktivnist proti cestod Piznishi doslidzhennya preparatu in vitro viyavili znachno shirshij spektr aktivnosti preparatu Rossinol stav spivzasnovnikom kompaniyi Romark yaka rozpochala novi doslidzhennya z metoyu vivedennya nitazoksanidu na rinok yak protiparazitarnogo preparatu Pochatkovi klinichni doslidzhennya preparatu v SShA provodilis u spivpraci z Unimed Pharmaceuticals Inc Marietta GA i buli zoseredzheni na vivchenni efektivnosti preparatu dlya likuvannya kriptosporidiozu pri SNIDi Prote kontrolovani klinichni doslidzhennya nitazoksanidu vidbuvalis vzhe pislya poyavi pershih antiretrovirusnih preparativ tomu kompaniya ne zumila nabrati dostatnyu kilkist hvorih dlya klinichnih doslidzhen u zv yazku z chim FDA vidhilila zayavku preparatu u zv yazku z nedostatnoyu kilkistyu klinichnih doslidzhen Kompaniya Romark prodovzhila klinichni doslidzhennya preparatu shodo zastosuvannya pri kriptosporidiozi Pid chas klinichnih doslidzhen vstanovleno sho nitazoksanid efektivnij pri kriptosporidiozi serednogo stupenya vazhkosti Ci klinichni obstezhennya provodilis u nizci krayin zokrema Zambiyi ta Meksiki zokrema pri manifestnij formi hvorobi na foni SNIDu Pri doslidzhenni efektivnosti nitazoksanida pri lyamblioz nitazoksanid perevershuvav placebo ta mav rivnocinnu efektivnist z metronidazolom Nitazoksanid uspishno zastosovuvavsya u likuvanni lyambliozu stijkogo do metronidazolu Klinichni doslidzhennya zasvidchili pro efektivnist likuvannya nitazoksanidom ciklosporozu izosporozu ta amebiazu Viyavleno efektivnist preparatu takozh proti deyakih cestod U 2002 roci FDA pislya povtornoyi zayavki shvalilo nitazoksanid dlya likuvannya kriptosporidiozu ta lyambliozu v ditej Farmakologichni vlastivostiNitazoksanid sintetichnij protivirusnij preparat protiglisnij ta antiprotozojnij preparat yakij ye pohidnim tiazolidiv Mehanizm diyi preparatu polyagaye u prignichenni fermentu najprostishih sho sprichinyuye porushennya anaerobnogo obminu rechovin u najprostishih u podalshomu sprichinyuyuchi zagibel parazitiv Nitazoksanid zastosovuyetsya dlya likuvannya kriptosporidiozu ta lyambliozu u tomu chisli pri kriptosporidiozi na foni SNIDu Nitazoksanid efektivnij takozh pri zastosuvanni dlya likuvannya nizki gelmintoziv zokrema askaridozu fasciolozu ta teniarinhozu a takozh pri nizci virusnih zahvoryuvan zokrema rotavirusnij infekciyi U klinichnih doslidzhennyah pokazana efektivnist nitazoksanidu pri kolorektalnomu raku ta raku prostati Farmakokinetika Nitazoksanid dobre vsmoktuyetsya v shlunku ta shvidko peretvoryuyetsya u svij aktivnij metabolit tizoksanid biodostupnist preparatu skladaye 70 Maksimalna koncentraciya nitazoksanidu v krovi dosyagayetsya protyagom 1 5 godin pislya prijomu preparatu tizoksanidu protyagom 2 8 godin pislya prijomu nitazoksanidu Metaboliti nitazoksanidu majzhe povnistyu na 99 zv yazuyutsya z bilkami plazmi krovi Nitazoksanid pronikaye cherez placentarnij bar yer danih za vidilennya preparatu v grudne moloko lyudini nemaye Nitazoksanid metabolizuyetsya v pechinci z utvorennyam aktivnogo piznishe neaktivnih metabolitiv Vivoditsya preparat u viglyadi metabolitiv yak iz eyu tak i z kalom Period napivvivedennya nitaksozanidu skladaye lishe 6 hvilin a jogo aktivnogo metabolitu tizoksanidu 1 8 6 4 godin u serednomu 3 5 godini Zauvazhte Vikipediya ne daye medichnih porad Yaksho u vas vinikli problemi zi zdorov yam zvernitsya do likarya Pokazannya do zastosuvannyaNitazoksanid zastosovuyetsya pri kishkovomu amebiazi kriptosporidiozi u tomu chisli pri SNIDi lyambliozi izosporozi gimenolepidozi askaridozi ta fasciolozi Pobichna diyaPri zastosuvanni nitazoksanidu najchastishimi pobichnimi efektami ye bil u zhivoti nudota golovnij bil zmina koloru sechi ProtipokazannyaNitazoksanid protipokazanij pri zastosuvanni pri pidvishenij chutlivosti do preparatu Z oberezhnistyu preparat zastosovuyetsya pri vagitnosti ta goduvanni grudmi Formi vipuskuNitazoksanid vipuskayetsya u viglyadi tabletok po 0 5 g ta suspenziyi iz vmistom 100 mg diyuchoyi rechovini u 5 ml suspenziyi Zastosuvannya v likuvanni koronavirusnoyi hvorobi 2019Nitazoksanid zastosovuyetsya u shemah likuvannya koronavirusnoyi hvorobi 2019 u kombinaciyi z inshimi preparatami u Franciyi ta Singapuri PrimitkiDi Santo N Ehrisman J 2013 Research perspective potential role of nitazoxanide in ovarian cancer treatment Old drug new purpose Cancers Basel 5 3 1163 1176 doi 10 3390 cancers5031163 PMC 3795384 PMID 24202339 a href wiki D0 A8 D0 B0 D0 B1 D0 BB D0 BE D0 BD Cite journal title Shablon Cite journal cite journal a Obslugovuvannya CS1 Storinki iz nepoznachenim DOI z bezkoshtovnim dostupom posilannya angl White CA 2004 Nitazoxanide a new broad spectrum antiparasitic agent Expert Rev Anti Infect Ther 2 1 43 9 doi 10 1586 14787210 2 1 43 PMID 15482170 angl Rossignol JF Zhovten 2014 Nitazoxanide a first in class broad spectrum antiviral agent Antiviral Res 110 94 103 doi 10 1016 j antiviral 2014 07 014 PMID 25108173 angl Nitazoksanid effektiven pri rotavirusnoj diaree ros Protivoparazitarnyj preparat nitazoksanid obladaet protivoopuholevoj aktivnostyu ros Nitazoksanid novyj antiparazitarnyj preparat dlya terapii kriptosporidioza ros Nitazoxanide angl Druge narodzhennya preparatu Amizon rezultati mizhnarodnih naukovih doslidzhen pidtverdzhuyut protivirusnu diyu White Jr AC 2003 Nitazoxanide An important advance in anti parasitic therapy Am J Trop Med Hyg 68 4 382 383 doi 10 4269 ajtmh 2003 68 382 PMID 12875283 angl Lateef M Zargar S A Khan A R Nazir M Shoukat A 2008 Successful treatment of niclosamide and praziquantel resistant beef tapeworm infection with nitazoxanide International Journal of Infectious Diseases 12 1 80 2 doi 10 1016 j ijid 2007 04 017 PMID 17962058 angl Lyamblioz likuvannya ta profilaktika zgidno z mizhnarodnimi rekomendaciyami Nejromerezha znajshla mozhlivi liki vid koronavirusu WHO Off label use of medicines for COVID 19 Scientific brief 1 angl