Зауважте, ! Якщо у вас виникли проблеми зі здоров'ям — зверніться до лікаря. |
Масітиніб (англ. Masitinib) — синтетичний лікарський препарат, що належить до групи інгібіторів тирозинкінази, що початково застосовувався для лікування мастоцитоми в собак. Препарат застосовується з листопада 2008 року під торговою назвою «Масівет». Масітиніб доступний у Європі з другої половини 2009 року. Препарат досліджується для лікування низки хвороб людини, зокрема меланоми, мієломної хвороби, раку шлунка, раку підшлункової залози, хвороби Альцгеймера, розсіяного склерозу, ревматоїдного артриту, мастоцитозу, бічного аміотрофічного склерозу та коронавірусної хвороби.
Систематична назва (IUPAC) | |
4-[(4-Methylpiperazin-1-yl)methyl]-N-(4-methyl-3-{[4-(pyridin-3-yl)-1,3-thiazol-2-yl]amino}phenyl)benzamide | |
Ідентифікатори | |
Номер CAS | |
Код ATC | |
PubChem | |
Хімічні дані | |
Формула | C28H30N6OS |
Мол. маса | 498,65 |
SMILES | & |
Фармакокінетичні дані | |
Біодоступність | ? |
Метаболізм | ? |
Період напіврозпаду | ? |
Виділення | НД |
Терапевтичні застереження | |
Кат. вагітності | |
? (US) | |
Шляхи введення | перорально |
Механізм дії
Масітиніб належить до групи інгібіторів тирозинкінази, які інгібують тирозинкінази — ферменти, які беруть участь в активації великої кількості білків каскаду реакцій сигнальної трансдукції. Масітиніб специфічно інгібує рецепторні тирозинкінази типу KIT, надмірна експресія яких або їх мутація спостерігаються при низці форм раку. Іншими мішенями маситинібу є також , LCK, PTK2, FGFR3 та CSF1R.
Клінічне застосування
Масітиніб досліджувався для застосування в лікуванні системного мастоцитозу, проте в 2017 році у ЄС було відмовлено у його затвердженні у зв'язку із занепокоєнням щодо достовірності результатів клінічного дослідження, та значних змін у структурі дослідження. У 2018 році в ЄС також відхилено схвалення масітинібу для лікування бічного аміотрофічного склерозу.
Примітки
- Hahn KA, Ogilvie G, Oglivie G, Rusk T, Devauchelle P, Leblanc A, Legendre A, Powers B, Leventhal PS, Kinet JP, Palmerini F, Dubreuil P, Moussy A, Hermine O (2008). Masitinib is safe and effective for the treatment of canine mast cell tumors. Journal of Veterinary Internal Medicine. 22 (6): 1301—9. doi:10.1111/j.1939-1676.2008.0190.x. PMID 18823406.
{{}}
: Недійсний|display-authors=6
() (англ.) - Masivet [ 15 листопада 2017 у Wayback Machine.] (англ.)
- Drayman, Nir; DeMarco, Jennifer K.; Jones, Krysten A.; Azizi, Saara-Anne; Froggatt, Heather M.; Tan, Kemin; Maltseva, Natalia Ivanovna; Chen, Siquan; Nicolaescu, Vlad; Dvorkin, Steve; Furlong, Kevin (20 липня 2021). . Science (англ.). doi:10.1126/science.abg5827. ISSN 0036-8075. Архів оригіналу за 3 серпня 2021. Процитовано 6 серпня 2021. (англ.)
- . European Medicines Agency. 17 вересня 2018. Архів оригіналу за 17 жовтня 2017. Процитовано 17 березня 2022.(англ.)
- Folch J, Petrov D, Ettcheto M, Pedrós I, Abad S, Beas-Zarate C, Lazarowski A, Marin M, Olloquequi J, Auladell C, Camins A (Червень 2015). Masitinib for the treatment of mild to moderate Alzheimer's disease. Expert Review of Neurotherapeutics. 15 (6): 587—96. doi:10.1586/14737175.2015.1045419. PMID 25961655.
{{}}
: Недійсний|display-authors=6
() (англ.) - Gil da Costa RM (Липень 2015). . Veterinary Journal. 205 (1): 5—10. doi:10.1016/j.tvjl.2015.05.002. PMID 26021891. Архів оригіналу за 6 серпня 2021. Процитовано 6 серпня 2021. (англ.)
- [1] [ 14 червня 2021 у Wayback Machine.] (англ.)
- Refusal of the marketing authorisation for Masipro (masitinib). [ 15 березня 2018 у Wayback Machine.] (англ.)
- [2] [ 11 червня 2018 у Wayback Machine.] (англ.)
- [3] (англ.)
Вікіпедія, Українська, Україна, книга, книги, бібліотека, стаття, читати, завантажити, безкоштовно, безкоштовно завантажити, mp3, відео, mp4, 3gp, jpg, jpeg, gif, png, малюнок, музика, пісня, фільм, книга, гра, ігри, мобільний, телефон, android, ios, apple, мобільний телефон, samsung, iphone, xiomi, xiaomi, redmi, honor, oppo, nokia, sonya, mi, ПК, web, Інтернет
Zauvazhte Vikipediya ne daye medichnih porad Yaksho u vas vinikli problemi zi zdorov yam zvernitsya do likarya Masitinib angl Masitinib sintetichnij likarskij preparat sho nalezhit do grupi ingibitoriv tirozinkinazi sho pochatkovo zastosovuvavsya dlya likuvannya mastocitomi v sobak Preparat zastosovuyetsya z listopada 2008 roku pid torgovoyu nazvoyu Masivet Masitinib dostupnij u Yevropi z drugoyi polovini 2009 roku Preparat doslidzhuyetsya dlya likuvannya nizki hvorob lyudini zokrema melanomi miyelomnoyi hvorobi raku shlunka raku pidshlunkovoyi zalozi hvorobi Alcgejmera rozsiyanogo sklerozu revmatoyidnogo artritu mastocitozu bichnogo amiotrofichnogo sklerozu ta koronavirusnoyi hvorobi Masitinib Sistematichna nazva IUPAC 4 4 Methylpiperazin 1 yl methyl N 4 methyl 3 4 pyridin 3 yl 1 3 thiazol 2 yl amino phenyl benzamide Identifikatori Nomer CAS 790299 79 5 Kod ATC L01EX06 PubChem 10074640 Himichni dani Formula C28H30N6OS Mol masa 498 65 SMILES eMolecules amp PubChem Farmakokinetichni dani Biodostupnist Metabolizm Period napivrozpadu Vidilennya ND Terapevtichni zasterezhennya Kat vagitnosti AU SShA US Shlyahi vvedennya peroralnoMehanizm diyiMasitinib nalezhit do grupi ingibitoriv tirozinkinazi yaki ingibuyut tirozinkinazi fermenti yaki berut uchast v aktivaciyi velikoyi kilkosti bilkiv kaskadu reakcij signalnoyi transdukciyi Masitinib specifichno ingibuye receptorni tirozinkinazi tipu KIT nadmirna ekspresiya yakih abo yih mutaciya sposterigayutsya pri nizci form raku Inshimi mishenyami masitinibu ye takozh LCK PTK2 FGFR3 ta CSF1R Klinichne zastosuvannyaMasitinib doslidzhuvavsya dlya zastosuvannya v likuvanni sistemnogo mastocitozu prote v 2017 roci u YeS bulo vidmovleno u jogo zatverdzhenni u zv yazku iz zanepokoyennyam shodo dostovirnosti rezultativ klinichnogo doslidzhennya ta znachnih zmin u strukturi doslidzhennya U 2018 roci v YeS takozh vidhileno shvalennya masitinibu dlya likuvannya bichnogo amiotrofichnogo sklerozu PrimitkiHahn KA Ogilvie G Oglivie G Rusk T Devauchelle P Leblanc A Legendre A Powers B Leventhal PS Kinet JP Palmerini F Dubreuil P Moussy A Hermine O 2008 Masitinib is safe and effective for the treatment of canine mast cell tumors Journal of Veterinary Internal Medicine 22 6 1301 9 doi 10 1111 j 1939 1676 2008 0190 x PMID 18823406 a href wiki D0 A8 D0 B0 D0 B1 D0 BB D0 BE D0 BD Cite journal title Shablon Cite journal cite journal a Nedijsnij display authors 6 dovidka angl Masivet 15 listopada 2017 u Wayback Machine angl Drayman Nir DeMarco Jennifer K Jones Krysten A Azizi Saara Anne Froggatt Heather M Tan Kemin Maltseva Natalia Ivanovna Chen Siquan Nicolaescu Vlad Dvorkin Steve Furlong Kevin 20 lipnya 2021 Science angl doi 10 1126 science abg5827 ISSN 0036 8075 Arhiv originalu za 3 serpnya 2021 Procitovano 6 serpnya 2021 angl European Medicines Agency 17 veresnya 2018 Arhiv originalu za 17 zhovtnya 2017 Procitovano 17 bereznya 2022 angl Folch J Petrov D Ettcheto M Pedros I Abad S Beas Zarate C Lazarowski A Marin M Olloquequi J Auladell C Camins A Cherven 2015 Masitinib for the treatment of mild to moderate Alzheimer s disease Expert Review of Neurotherapeutics 15 6 587 96 doi 10 1586 14737175 2015 1045419 PMID 25961655 a href wiki D0 A8 D0 B0 D0 B1 D0 BB D0 BE D0 BD Cite journal title Shablon Cite journal cite journal a Nedijsnij display authors 6 dovidka angl Gil da Costa RM Lipen 2015 Veterinary Journal 205 1 5 10 doi 10 1016 j tvjl 2015 05 002 PMID 26021891 Arhiv originalu za 6 serpnya 2021 Procitovano 6 serpnya 2021 angl 1 14 chervnya 2021 u Wayback Machine angl Refusal of the marketing authorisation for Masipro masitinib 15 bereznya 2018 u Wayback Machine angl 2 11 chervnya 2018 u Wayback Machine angl 3 angl