Лейпрорелін лат Leuprorelinum синтетичний лікарський препарат який за своєю хімічною будовою є поліпептидом та аналогом

Лейпрорелін (лат. Leuprorelinum) — синтетичний лікарський препарат, який за своєю хімічною будовою є поліпептидом та аналогом гонадотропін-рилізинг гормону, та застосовується внутрішньом'язово і підшкірно. Лейпрорелін застосовується у клінічній практиці з 1984 року.


Лейпрорелін
Систематизована назва за IUPAC
N-[1-[[1-[[1-[[1-[[1-[[1-[[5-(diaminomethylideneamino)-1- [2-(ethylcarbamoyl)pyrrolidin-1-yl]-1-oxo-pentan-2- yl]carbamoyl]-3-methyl-butyl]carbamoyl]-3-methyl- butyl]carbamoyl]-2-(4-hydroxyphenyl)ethyl] carbamoyl]-2-hydroxy-ethyl]carbamoyl]-2-(1H-indol-3- yl)ethyl]carbamoyl]-2-(3H-imidazol-4-yl)ethyl]-5-oxo- pyrrolidine-2-carboxamide
Класифікація
ATC-код	AE02
PubChem	441410
CAS	53714-56-0
DrugBank	DB00007
Хімічна структура
Формула	C₅₉H₈₄N₁₆O₁₂
Мол. маса	1269,473 г/моль
Фармакокінетика
Біодоступність	75-98% (п/ш, в/м)
Метаболізм	тканини організму
Період напіввиведення	3 год.
Екскреція	Нирки
Реєстрація лікарського засобу в Україні
Назва, фірма-виробник, країна, номер реєстрації, дата	ЛЕЙПРОРЕЛІН САНДОЗ®, «Евер Фарма Йєна ГмбХ»/«Салютас Фарма ГмбХ»,Німеччина UA/13229/01/02 02.09.2013-02/09/2018 ЕЛІГАРД 7,5 мг, «Астеллас Фарма Юроп Б.В.»,Нідерланди UA/5758/01/01 15.02.2017-необмежений

Фармакологічні властивості

Механізм дії препарату полягає у блокуванні рецепторів гонадотропіну в передній долі гіпофізу, при цьому спочатку підвищується рівень статевих гормонів унаслідок короткотривалої стимуляції вивільнення лютеїнізуючого гормону та фолікулостимулюючого гормону, що при тривалому прийомі змінюється значним зниженням рівня статевих гормонів у крові до посткастраційних значень у чоловіків та постклімактеричних значень або значень після видалення яєчників у жінок.

Фармакокінетика

Лейпрорелін швидко руйнується після перорального застосування, тому застосовується виключно ін'єкційно. Біодоступність препарату при підшкірному та внутрішньом'язовому введенні становить 75 % у жінок та 98 % у чоловіків. Максимальна концентрація лейпрореліну в крові досягається протягом 2—6 годин. Лейпрорелін відносно погано (на 43—49 %) зв'язується з білками плазми крові. Препарат проникає через плацентарний бар'єр та в грудне молоко. Метаболізується лейпрорелін тканинними . Виводиться препарат із організму із сечею переважно у вигляді метаболітів. Період напіввиведення лейпрореліну становить 3 години.

Показання

Лейпрорелін застосовується для лікування прогресуючого гормонозалежного раку простати, при ендометріозі та при міомі матки.

Лейпрорелін застосовується при раку простати, як самостійне лікування при неможливості застосування інших методів лікування або для паліативного лікування, або в комбінації з бікалутамідом, а також при ендометріозі, міомі матки, раку молочної залози у жінок у пременопаузальному та постменопаузальному періоді. У лікуванні раку простати застосовуються також форми лейпрореліну із створенням підшкірного депо препарату та повільним його вивільненням, які значно переважають у результатах лікування видалення яєчок та у порівнянні із застосуванням інших аналогів гонадотропін-рилізинг гормону (у тому числі бусереліну), а також є відносно економічно ефективнішими, проте поступаються за результатами лікування антагоністам гонадотропін-рилізинг гормону (зокрема ). Досліджується можливість застосування лейпрореліну для лікування парафілії. Лейпрорелін у деяких країнах застосовується для хімічної кастрації осіб, засуджених за сексуальні злочини.

Побічна дія

При застосуванні лейпрореліну побічні ефекти спостерігаються нечасто, найчастіше спостерігаються приливи крові, нудота і блювання, зниження лібідо, еректильна дисфункція та підвищена пітливість, у чоловіків також гінекомастія та атрофія яєчок. Іншими побічними ефектами препарату є шкірний висип, кропив'янка, свербіж шкіри, шум у вухах, погіршення слуху, парестезії, зниження мінералізації костей, сухість та кровотечі з вагіни, біль у кістках у чоловіків, слабкість у м'язах, лімфостаз, затримка сечопуску, гематурія, підвищення активності ферментів печінки в крові, місцеві реакції в місці ін'єкції.

Протипокази

Лейпрорелін протипоказаний при підвищеній чутливості до препарату, гормононезалежному раку простати, нирковій недостатності, маткових кровотечах невстановленої етіології, при вагітності та годуванні грудьми.

Форми випуску

Лейпрорелін випускається у вигляді ліофілізату для приготування суспензії для ін'єкцій по 3,75; 7,5; 11,25; 15,0; 22,5; 30,0 і 45,0 мг; та розчину для ін'єкцій по 5 мг/мл у приготованих шприцах по 1 мл.

Примітки

. Архів оригіналу за 9 січня 2016. Процитовано 13 березня 2018.
ЛЕЙПРОРЕЛІН (LEUPRORELINUM) Діюча речовина [ 14 березня 2018 у Wayback Machine.]
Две инновационные формы лейпрорелина: результаты лечения 818 больных раком простаты поздней стадии [ 14 березня 2018 у Wayback Machine.] (рос.)
Leuprolide Acetate [ 23 грудня 2016 у Wayback Machine.] (англ.)
LEUPRORELIN (ЛЕЙПРОРЕЛИН) . Архів оригіналу за 18 січня 2021. Процитовано 13 березня 2018.{{}}: Обслуговування CS1: bot: Сторінки з посиланнями на джерела, де статус оригінального URL невідомий () Обслуговування CS1: Сторінки з текстом «archived copy» як значення параметру title () (рос.)
Депо-форма лейпрорелина ацетата (элигард) в лечении рака предстательной железы: что выигрывают пациенты? (рос.)
Антагонисты ЛГРГ — новое направление гормональной терапии РПЖ . Архів оригіналу за 6 березня 2018. Процитовано 8 квітня 2022.{{}}: Обслуговування CS1: bot: Сторінки з посиланнями на джерела, де статус оригінального URL невідомий () Обслуговування CS1: Сторінки з текстом «archived copy» як значення параметру title () (рос.)
Saleh FM, Niel T, Fishman MJ (2004). Treatment of paraphilia in young adults with leuprolide acetate: a preliminary case report series. Journal of Forensic Sciences. 49 (6): 1343—8. doi:10.1520/JFS2003035. PMID 15568711. (англ.)
В отношении педофилов могут ввести химическую кастрацию [ 14 березня 2018 у Wayback Machine.] (рос.)
^[] Педофилы проходят кастрацию добровольно . Архів оригіналу за 21 липня 2018. Процитовано 13 березня 2018.{{}}: Обслуговування CS1: bot: Сторінки з посиланнями на джерела, де статус оригінального URL невідомий () Обслуговування CS1: Сторінки з текстом «archived copy» як значення параметру title () (рос.)
^[] Чем будут колоть казахстанских педофилов? . Архів оригіналу за 21 липня 2018. Процитовано 13 березня 2018.{{}}: Обслуговування CS1: bot: Сторінки з посиланнями на джерела, де статус оригінального URL невідомий () Обслуговування CS1: Сторінки з текстом «archived copy» як значення параметру title () (рос.)

Посилання

Лейпрорелін на сайті mozdocs.kiev.ua
(рос.)Лейпрорелин (Leuprorelin): инструкция, применение и формула [ 3 липня 2014 у Wayback Machine.]

[1] . Архів оригіналу за 9 січня 2016. Процитовано 13 березня 2018.

[compendium.com.ua-2] ЛЕЙПРОРЕЛІН (LEUPRORELINUM) Діюча речовина [ 14 березня 2018 у Wayback Machine.]

[health-ua.com-3] Две инновационные формы лейпрорелина: результаты лечения 818 больных раком простаты поздней стадии [ 14 березня 2018 у Wayback Machine.] (рос.)

[drugs.com-4] Leuprolide Acetate [ 23 грудня 2016 у Wayback Machine.] (англ.)

[vidal.ru-5] LEUPRORELIN (ЛЕЙПРОРЕЛИН) . Архів оригіналу за 18 січня 2021. Процитовано 13 березня 2018.{{}}: Обслуговування CS1: bot: Сторінки з посиланнями на джерела, де статус оригінального URL невідомий () Обслуговування CS1: Сторінки з текстом «archived copy» як значення параметру title () (рос.)

[cyberleninka.ru-6] Депо-форма лейпрорелина ацетата (элигард) в лечении рака предстательной железы: что выигрывают пациенты? (рос.)

[7] Антагонисты ЛГРГ — новое направление гормональной терапии РПЖ . Архів оригіналу за 6 березня 2018. Процитовано 8 квітня 2022.{{}}: Обслуговування CS1: bot: Сторінки з посиланнями на джерела, де статус оригінального URL невідомий () Обслуговування CS1: Сторінки з текстом «archived copy» як значення параметру title () (рос.)

[8] Saleh FM, Niel T, Fishman MJ (2004). Treatment of paraphilia in young adults with leuprolide acetate: a preliminary case report series. Journal of Forensic Sciences. 49 (6): 1343—8. doi:10.1520/JFS2003035. PMID 15568711. (англ.)

[9] В отношении педофилов могут ввести химическую кастрацию [ 14 березня 2018 у Wayback Machine.] (рос.)

[10] [] Педофилы проходят кастрацию добровольно . Архів оригіналу за 21 липня 2018. Процитовано 13 березня 2018.{{}}: Обслуговування CS1: bot: Сторінки з посиланнями на джерела, де статус оригінального URL невідомий () Обслуговування CS1: Сторінки з текстом «archived copy» як значення параметру title () (рос.)

[11] [] Чем будут колоть казахстанских педофилов? . Архів оригіналу за 21 липня 2018. Процитовано 13 березня 2018.{{}}: Обслуговування CS1: bot: Сторінки з посиланнями на джерела, де статус оригінального URL невідомий () Обслуговування CS1: Сторінки з текстом «archived copy» як значення параметру title () (рос.)