Azərbaycanca
Беларускі
Dansk
Deutsch
Española
Français
Indonesia
Italiana
日本語
Қазақ
Lietuvos
Nederlands
Português
Русский
සිංහල
แบบไทย
Türkçe
Українська
中國人
United State
Afrikaans
| Ця стаття використовує для , що може призвести до [en]. (лютий 2024) |
| Зауважте, ! Якщо у вас виникли проблеми зі здоров'ям — зверніться до лікаря. |
Конваллятоксин — природний препарат, який міститься у листі та квітках конвалії звичайної (лат. Convallaria majalis L.) та близькоспоріднених видів, що належить до групи серцевих глікозидів, та є похідними циклопентанпергідрофенантрену. До кінця 70-х років ХХ століття застосовувався як самостійний лікарський препарат, натепер є однією із складових частин лікарського препарату «Корглікон».
 | |
| Систематична назва (IUPAC) | |
| (3S,5S,8R,9S,10S,13R,14S,17R)-5,14-dihydroxy-13-methyl-17-(5-oxo-2H-furan-3-yl)-3-[(2R,3R,4R,5R,6S)-3,4,5-trihydroxy-6-methyloxan-2-yl]oxy-2,3,4,6,7,8,9,11,12,15,16,17-dodecahydro-1H-cyclopenta[a]phenanthrene-10-carbaldehyde | |
| Ідентифікатори | |
| Номер CAS | |
| Код ATC | ? |
| PubChem | |
| Хімічні дані | |
| Формула | C29H42O10 |
| Мол. маса | 550,65 г/моль |
| SMILES | & |
| Фармакокінетичні дані | |
| Біодоступність | 100 % (в/в) |
| Метаболізм | не метаболізується |
| Період напіврозпаду | 20-28год. |
| Виділення | нирковий |
| Терапевтичні застереження | |
| Кат. вагітності | ? |
| Шляхи введення | в/в |
Фармакологічні властивості
Конваллятоксин — природний препарат, що по хімічному складу є представником групи серцевих глікозидів, похідних циклопентанпергідрофенантрену, підгрупи карденолідів. До складу конваллятоксину входять строфантидин та вуглевод рамноза. Механізм дії препарату, як і інших серцевих глікозидів, полягає у блокаді ферменту Na±К±АТФ-ази кардіоміоцитів, що призводить до збільшення концентрації натрію в клітинах міокарду та, внаслідок цього, відкриття кальцієвих каналів та збільшення надходження кальцію до кардіоміоцитів. Збільшення концентрації кальцію призводить до інгібування тропонінового комплексу, який у свою чергу пригнічує взаємодію актину та міозину, та внаслідок цього — до збільшення сили скорочення міокарду. Конваллятоксин збільшує як силу, так і швидкість скорочення міокарду (позитивний інотропний ефект), призводить до збільшення ударного та хвилинного об'єму крові, зниження кінцевого систолічного та діастолічного об'єму серця і, внаслідок цього — до зниження потреби міокарду в кисні; підвищує рефрактерність , що призводить до сповільнення провідності міокарду (негативний дромотропний ефект); зменшує частоту скорочень серця (негативний хронотропний ефект); у хворих із серцевою недостатністю знижує венозний тиск. збільшує виділення сечі, сприяє зменшенню периферичних набряків та задишки. Конваллятоксин також звужує периферичні судини, підвищує артеріальний тиск та має заспокійливий вплив на центральну нервову систему. Підвищення збудливості міокарду (позитивний батмотропний ефект) спостерігається виключно при застосуванні препарату в токсичних і субтоксичних дозах. Конваллятоксин швидко метаболізується при пероральному застосуванні, та значно слабше діє при підшкірному застосуванні, тому застосовувався виключно внутрішньовенно. На відміну від інших серцевих глікозидів, особливо строфантину та препаратів наперстянки, конваллятоксин майже не кумулює в організмі, та, згідно частини джерел, по своїй активності переважає більшість серцевих глікозидів (у тому числі дигоксин, дигітоксин, строфантин, ). Конваллятоксин застосовується також у ветеринарній практиці для лікування серцевої недостатності у собак та коней. При передозуванні конваллятоксину можуть спостерігатися типові симптоми глікозидної інтоксикації, особливо небезпечним є застосування конваллятоксину котам, для яких смертельною дозою є застосування препарату в кількості 0,4 мг/кг при внутрішньовенному застосуванні.
При внутрішньовенному введенні конваллятоксин швидко всмоктується, початок дії препарату розпочинається протягом 5—10 хвилин після ін'єкції, максимум дії спостерігається протягом 1—2 годин після ін'єкції, та триває близько 20—22 годин. Згідно даних інструкції препарату «Корглікон», період напіввиведення корглікону (основну частину якого складає конваллятоксин), складає 28 годин, препарат не метаболізується і виводиться з організму переважно із сечею. При внутрішньокишковому введенні конваллятоксину максимальна концентрація препарату в крові, згідно експериментальних даних, спостерігається за 6 годин після застосування препарату (36,2 %), а за добу його концентрація в крові зменшується більш ніж у 1,5 рази (до 21,4 %).
Застосування
Конваллятоксин застосовувався при гострій та хронічній серцевій недостатності та пароксизмальній тахікардії.
Передозування
При передозуванні конваллятоксину найчастіше спостеріються екстрасистолія (часто по типу бігемінії), дисоціація серцевого ритму, також можуть спостерігатися нудота і блювання.
Протипокази
Конвалятоксин протипоказаний при інтоксикації серцевими глікозидами, порушенні провідності серця, вираженому кардіосклерозі та інших виражених змінах у серці та судинах, при гострому міокардиті та ендокардиті.
Форми випуску
Конваллятоксин випускався у вигляді 0,03 % розчину для ін'єкцій у ампулах по 1 мл. Конваллятоксин є складовою частиною екстракту конвалії звичайної та корглікону.
Примітки
- Конваллятоксин [ 1 липня 2016 у Wayback Machine.] (рос.)
- Конваллятоксин. Статья в БМЭ [ 24 січня 2021 у Wayback Machine.] (рос.)
- Ландыш майский [ 7 травня 2016 у Wayback Machine.] (рос.)
- . Архів оригіналу за 13 липня 2016. Процитовано 2 травня 2016.
- Конваллятоксин [ 6 травня 2016 у Wayback Machine.] (рос.)
- http://compendium.com.ua/akt/67/189/convallaria-majalistranscaucasica-utkin-ex-grosshkeiskei-mig [ 2 червня 2016 у Wayback Machine.] (рос.)
- Как запомнить формулы и названия кардиогликозидов? [ 4 червня 2016 у Wayback Machine.] (рос.)
- КОНВАЛЛЯТОКСИН . Convallatoxinum [ 3 червня 2016 у Wayback Machine.] (рос.)
- Коргликон. Описание [ 4 квітня 2016 у Wayback Machine.] (рос.)
- http://www.vidal.ru/drugs/corglycon__30638 [ 11 вересня 2016 у Wayback Machine.] (рос.)
- . Архів оригіналу за 12 серпня 2016. Процитовано 2 травня 2016.
Література
- А.Ф Гаммерман, И.И. Гром. Дикорастущие лекарственные растения СССР. — Москва : Медицина, 1976. — С. 35-37. — 415 000 прим. (рос.)
Вікіпедія, Українська, Україна, книга, книги, бібліотека, стаття, читати, завантажити, безкоштовно, безкоштовно завантажити, mp3, відео, mp4, 3gp, jpg, jpeg, gif, png, малюнок, музика, пісня, фільм, книга, гра, ігри, мобільний, телефон, android, ios, apple, мобільний телефон, samsung, iphone, xiomi, xiaomi, redmi, honor, oppo, nokia, sonya, mi, ПК, web, Інтернет
Cya stattya vikoristovuye goli URL posilannya dlya posilan na dzherela sho mozhe prizvesti do en Bud laska dopomozhit udoskonaliti cyu stattyu zaminivshi goli posilannya na povnocinni dzherela primitki sho vikoristovuyut cite web i obov yazkovo zapovnit parametri archive url archive date ta deadurl abi upevnitisya sho vsi AD prodovzhuvatimut buti perevirnimi i v majbutnomu ta dopomogti dotrimuvatisya poslidovnosti u stili dzherel primitok Vi mozhete skoristatisya viki instrumentom reFill 2 0 abi dopomogti vam avtomatizuvati formatuvannya dzherel primitok lyutij 2024 Zauvazhte Vikipediya ne daye medichnih porad Yaksho u vas vinikli problemi zi zdorov yam zvernitsya do likarya Konvallyatoksin prirodnij preparat yakij mistitsya u listi ta kvitkah konvaliyi zvichajnoyi lat Convallaria majalis L ta blizkosporidnenih vidiv sho nalezhit do grupi sercevih glikozidiv ta ye pohidnimi ciklopentanpergidrofenantrenu Do kincya 70 h rokiv HH stolittya zastosovuvavsya yak samostijnij likarskij preparat nateper ye odniyeyu iz skladovih chastin likarskogo preparatu Korglikon Konvallyatoksin Sistematichna nazva IUPAC 3S 5S 8R 9S 10S 13R 14S 17R 5 14 dihydroxy 13 methyl 17 5 oxo 2H furan 3 yl 3 2R 3R 4R 5R 6S 3 4 5 trihydroxy 6 methyloxan 2 yl oxy 2 3 4 6 7 8 9 11 12 15 16 17 dodecahydro 1H cyclopenta a phenanthrene 10 carbaldehydeIdentifikatoriNomer CAS 508 75 8Kod ATC PubChem 441852Himichni daniFormula C29H42O10 Mol masa 550 65 g molSMILES eMolecules amp PubChemFarmakokinetichni daniBiodostupnist 100 v v Metabolizm ne metabolizuyetsyaPeriod napivrozpadu 20 28god Vidilennya nirkovijTerapevtichni zasterezhennyaKat vagitnosti Shlyahi vvedennya v vFarmakologichni vlastivostiKonvallyatoksin prirodnij preparat sho po himichnomu skladu ye predstavnikom grupi sercevih glikozidiv pohidnih ciklopentanpergidrofenantrenu pidgrupi kardenolidiv Do skladu konvallyatoksinu vhodyat strofantidin ta vuglevod ramnoza Mehanizm diyi preparatu yak i inshih sercevih glikozidiv polyagaye u blokadi fermentu Na K ATF azi kardiomiocitiv sho prizvodit do zbilshennya koncentraciyi natriyu v klitinah miokardu ta vnaslidok cogo vidkrittya kalciyevih kanaliv ta zbilshennya nadhodzhennya kalciyu do kardiomiocitiv Zbilshennya koncentraciyi kalciyu prizvodit do ingibuvannya troponinovogo kompleksu yakij u svoyu chergu prignichuye vzayemodiyu aktinu ta miozinu ta vnaslidok cogo do zbilshennya sili skorochennya miokardu Konvallyatoksin zbilshuye yak silu tak i shvidkist skorochennya miokardu pozitivnij inotropnij efekt prizvodit do zbilshennya udarnogo ta hvilinnogo ob yemu krovi znizhennya kincevogo sistolichnogo ta diastolichnogo ob yemu sercya i vnaslidok cogo do znizhennya potrebi miokardu v kisni pidvishuye refrakternist sho prizvodit do spovilnennya providnosti miokardu negativnij dromotropnij efekt zmenshuye chastotu skorochen sercya negativnij hronotropnij efekt u hvorih iz sercevoyu nedostatnistyu znizhuye venoznij tisk zbilshuye vidilennya sechi spriyaye zmenshennyu periferichnih nabryakiv ta zadishki Konvallyatoksin takozh zvuzhuye periferichni sudini pidvishuye arterialnij tisk ta maye zaspokijlivij vpliv na centralnu nervovu sistemu Pidvishennya zbudlivosti miokardu pozitivnij batmotropnij efekt sposterigayetsya viklyuchno pri zastosuvanni preparatu v toksichnih i subtoksichnih dozah Konvallyatoksin shvidko metabolizuyetsya pri peroralnomu zastosuvanni ta znachno slabshe diye pri pidshkirnomu zastosuvanni tomu zastosovuvavsya viklyuchno vnutrishnovenno Na vidminu vid inshih sercevih glikozidiv osoblivo strofantinu ta preparativ naperstyanki konvallyatoksin majzhe ne kumulyuye v organizmi ta zgidno chastini dzherel po svoyij aktivnosti perevazhaye bilshist sercevih glikozidiv u tomu chisli digoksin digitoksin strofantin Konvallyatoksin zastosovuyetsya takozh u veterinarnij praktici dlya likuvannya sercevoyi nedostatnosti u sobak ta konej Pri peredozuvanni konvallyatoksinu mozhut sposterigatisya tipovi simptomi glikozidnoyi intoksikaciyi osoblivo nebezpechnim ye zastosuvannya konvallyatoksinu kotam dlya yakih smertelnoyu dozoyu ye zastosuvannya preparatu v kilkosti 0 4 mg kg pri vnutrishnovennomu zastosuvanni Pri vnutrishnovennomu vvedenni konvallyatoksin shvidko vsmoktuyetsya pochatok diyi preparatu rozpochinayetsya protyagom 5 10 hvilin pislya in yekciyi maksimum diyi sposterigayetsya protyagom 1 2 godin pislya in yekciyi ta trivaye blizko 20 22 godin Zgidno danih instrukciyi preparatu Korglikon period napivvivedennya korglikonu osnovnu chastinu yakogo skladaye konvallyatoksin skladaye 28 godin preparat ne metabolizuyetsya i vivoditsya z organizmu perevazhno iz secheyu Pri vnutrishnokishkovomu vvedenni konvallyatoksinu maksimalna koncentraciya preparatu v krovi zgidno eksperimentalnih danih sposterigayetsya za 6 godin pislya zastosuvannya preparatu 36 2 a za dobu jogo koncentraciya v krovi zmenshuyetsya bilsh nizh u 1 5 razi do 21 4 ZastosuvannyaKonvallyatoksin zastosovuvavsya pri gostrij ta hronichnij sercevij nedostatnosti ta paroksizmalnij tahikardiyi PeredozuvannyaPri peredozuvanni konvallyatoksinu najchastishe sposteriyutsya ekstrasistoliya chasto po tipu bigeminiyi disociaciya sercevogo ritmu takozh mozhut sposterigatisya nudota i blyuvannya ProtipokaziKonvalyatoksin protipokazanij pri intoksikaciyi sercevimi glikozidami porushenni providnosti sercya virazhenomu kardiosklerozi ta inshih virazhenih zminah u serci ta sudinah pri gostromu miokarditi ta endokarditi Formi vipuskuKonvallyatoksin vipuskavsya u viglyadi 0 03 rozchinu dlya in yekcij u ampulah po 1 ml Konvallyatoksin ye skladovoyu chastinoyu ekstraktu konvaliyi zvichajnoyi ta korglikonu PrimitkiKonvallyatoksin 1 lipnya 2016 u Wayback Machine ros Konvallyatoksin Statya v BME 24 sichnya 2021 u Wayback Machine ros Landysh majskij 7 travnya 2016 u Wayback Machine ros Arhiv originalu za 13 lipnya 2016 Procitovano 2 travnya 2016 Konvallyatoksin 6 travnya 2016 u Wayback Machine ros http compendium com ua akt 67 189 convallaria majalistranscaucasica utkin ex grosshkeiskei mig 2 chervnya 2016 u Wayback Machine ros Kak zapomnit formuly i nazvaniya kardioglikozidov 4 chervnya 2016 u Wayback Machine ros KONVALLYaTOKSIN Convallatoxinum 3 chervnya 2016 u Wayback Machine ros Korglikon Opisanie 4 kvitnya 2016 u Wayback Machine ros http www vidal ru drugs corglycon 30638 11 veresnya 2016 u Wayback Machine ros Arhiv originalu za 12 serpnya 2016 Procitovano 2 travnya 2016 LiteraturaA F Gammerman I I Grom Dikorastushie lekarstvennye rasteniya SSSR Moskva Medicina 1976 S 35 37 415 000 prim ros