Azərbaycanca AzərbaycancaБеларускі БеларускіDansk DanskDeutsch DeutschEspañola EspañolaFrançais FrançaisIndonesia IndonesiaItaliana Italiana日本語 日本語Қазақ ҚазақLietuvos LietuvosNederlands NederlandsPortuguês PortuguêsРусский Русскийසිංහල සිංහලแบบไทย แบบไทยTürkçe TürkçeУкраїнська Українська中國人 中國人United State United StateAfrikaans Afrikaans
Підтримка
www.wikidata.uk-ua.nina.az

Ця стаття використовує голі URL посилання для посилань на джерела що може призвести до en Будь ласка допоможіть удоскона

Долутегравір

Долутегравір
Ця стаття використовує для , що може призвести до [en]. Будь ласка, допоможіть удосконалити цю статтю, замінивши голі посилання на , що використовують {{}} (і обов'язково заповніть параметри archive-url, archive-date та deadurl), аби упевнитися, що всі АД продовжуватимуть бути і в майбутньому, та допомогти дотримуватися послідовності у стилі джерел-приміток. Ви можете скористатися вікі-інструментом reFill 2.0, аби допомогти вам автоматизувати форматування джерел-приміток. (березень 2024)
Зауважте, !
Якщо у вас виникли проблеми зі здоров'ям — зверніться до лікаря.

Долутегравір — (міжнародна транскрипція DTG) — синтетичний противірусний препарат з групи для прийому всередину. Долутегравір розроблений компанією за участю компаній «GlaxoSmithKline», «Pfizer» та , та затверджений FDA у серпні 2013 року і Європейською Комісією у січні 2014 року. У жовтні 2014 року долутегравір зареєстрований у Російській Федерації. Згідно угоди між компанією та Патентним Пулом лікарських засобів для долутегравіру видана ліцензія на випуск препарату на території дії Патентного Пулу, у тому числі як на форму випуску для дорослих, так і форми для педіатричного використання. Уперше в географічне покриття Патентного Пулу увійшла Україна (виключно по педіатричній формі препарату).

Долутегравір
image
Систематична назва (IUPAC)
(4R,12aS)-N-(2,4-difluorobenzyl)-7-hydroxy-4-methyl-6,8-dioxo-3,4,6,8,12,12a-hexahydro-2H-pyrido[1',2':4,5]pyrazino[2,1-b][1,3]oxazine-9-carboxamide
Ідентифікатори
Номер CAS 1051375-16-6
Код ATC J05AJ03
PubChem 54726191
Хімічні дані
Формула C20H19F2N3O5 
Мол. маса 419,38 г/моль
SMILES eMolecules & PubChem
Фармакокінетичні дані
Біодоступність НД
Метаболізм гепатичний
Період напіврозпаду ~14 год.
Виділення фекалії, нирковий
Терапевтичні застереження
Кат. вагітності

B(США)

POM (UK) ℞-only (US)

Шляхи введення перорально

Фармакологічні властивості

Долутегравір — синтетичний противірусний препарат з групи . Механізм дії препарату полягає у інгібуванні каталітичної активності ферменту вірусу ВІЛ — інтегрази, необхідної для реплікації вірусу в геном клітини господаря, що приводить до утворення неактивних вірусних частинок та гальмування подальшого поширення інфекції в організмі людини. До долутегравіру чутливий виключно вірус ВІЛ-1. Під час проведення клінічних досліджень підтверджено ефективність застосування долутегравіру в порівнянні із ралтегравіром, а також вищу ефективність комбінацій препаратів із включенням у схему лікування долутегравіру. Вищий рівень ефективності долутегравіру у порівнянні з ралтегравіром спостерігався у пацієнтів із високим вірусним навантаженням.

Фармакокінетика

Долутегравір при прийомі всередину швидко всмоктується, максимальна концентрація в крові досягається протягом 2—3 годин. Біодоступність препарату не досліджена, при прийомі разом із жирною їжею біодоступність препарату збільшується. Препарат добре зв'язується з білками плазми крові. Долутегравір добре проникає через гематоенцефалічний бар'єр. Невідомо, чи долутегравір проникає через плацентарний бар'єр та виділяється в грудне молоко, але доведено, що препарат проходить через плацентарний бар'єр у тварин та виділяється в молоко тварин. Препарат метаболізується в печінці, виводиться з організму переважно з калом (53%), частково виводиться нирками (30%) у вигляді неактивних метаболітів. Період напіввиведення долутегравіру становить близько 14 годин, цей час може збільшуватися при порушеннях функції печінки та нирок.

Показання до застосування

Долутегравір застосовується для лікування інфекції, спричиненої вірусом ВІЛ-1 у складі комбінованої терапії у дорослих та дітей. Монотерапія препаратом не застосовується у зв'язку з швидким розвитком резистентності вірусу ВІЛ до препарату.

Побічна дія

При застосуванні долутегравіру, згідно даних клінічних досліджень, загальна частота побічних ефектів складає близько 20%. Найчастішими побічними явищами при застосуванні препарату є діарея (16% випадків застосування), нудота (15%) та головний біль (14%), рідше спостерігались висипання та свербіж шкіри, підвищення рівня амінотрансфераз (частіше у хворих із супутніми хронічними вірусними гепатитами) та гепатит, запаморочення, загальна слабість, блювання, біль у животі. Частота відмов від терапії долутегравіром у зв'язку із розвитком побічних ефектів становила 1—3%. При проведенні ВААРТ у хворих зростає імовірність розвитку серцево-судинних ускладнень, гіперглікемії та гіперлактемії. Під час проведення ВААРТ зростає імовірність синдрому відновлення імунної системи із загостренням латентних інфекцій.

Протипокази

Долутегравір протипоказаний при підвищеній чутливості до препарату та при сумісному застосуванні з дофетилідом. З обережністю застосовують препарат при вагітності та годуванні грудьми.

Форми випуску

Долутегравір випускається у вигляді таблеток по 0,05 г. Розроблено комбінований препарат долутегравіру разом із абакавіром та ламівудином.

Примітки

  1. http://medi.ru/doc/37n02.htm [ 20 лютого 2015 у Wayback Machine.] (рос.)
  2. http://clinical-pharmacy.ru/digest/new-lekarstva/3355-v-ssha-odobren-preparat-tivikey-dolutegravir-dlya-lecheniya-vich-inficirovannyh-pacientov.html [ 20 січня 2015 у Wayback Machine.] (рос.)
  3. http://forum.u-hiv.ru/forum/4-3597-1 [ 20 лютого 2015 у Wayback Machine.] (рос.)
  4. http://www.vidal.ru/novosti/4688 [ 20 лютого 2015 у Wayback Machine.] (рос.)
  5. http://arvt.ru/news/2014-10-25-Tivicay-and-emtricitabine.html [ 20 лютого 2015 у Wayback Machine.] (рос.)
  6. http://ecuo.org/ru/ecuo/news/2014/04/02/ukraina-vpervye-vklyuchena-v-soglashenie-patentnogo-pula-i-viiv-po-dolutegraviru [ 21 лютого 2015 у Wayback Machine.] (рос.)
  7. http://arvt.ru/news/2013-07-23-DTG-RAL.html [ 20 лютого 2015 у Wayback Machine.] (рос.)
  8. . drugs.com. 22 Серпня 2014. Архів оригіналу за 30 серпня 2018. Процитовано 20 лютого 2015. (англ.)

Джерела

  • (англ.)

Вікіпедія, Українська, Україна, книга, книги, бібліотека, стаття, читати, завантажити, безкоштовно, безкоштовно завантажити, mp3, відео, mp4, 3gp, jpg, jpeg, gif, png, малюнок, музика, пісня, фільм, книга, гра, ігри, мобільний, телефон, android, ios, apple, мобільний телефон, samsung, iphone, xiomi, xiaomi, redmi, honor, oppo, nokia, sonya, mi, ПК, web, Інтернет

Cya stattya vikoristovuye goli URL posilannya dlya posilan na dzherela sho mozhe prizvesti do en Bud laska dopomozhit udoskonaliti cyu stattyu zaminivshi goli posilannya na povnocinni dzherela primitki sho vikoristovuyut cite web i obov yazkovo zapovnit parametri archive url archive date ta deadurl abi upevnitisya sho vsi AD prodovzhuvatimut buti perevirnimi i v majbutnomu ta dopomogti dotrimuvatisya poslidovnosti u stili dzherel primitok Vi mozhete skoristatisya viki instrumentom reFill 2 0 abi dopomogti vam avtomatizuvati formatuvannya dzherel primitok berezen 2024 Zauvazhte Vikipediya ne daye medichnih porad Yaksho u vas vinikli problemi zi zdorov yam zvernitsya do likarya Dolutegravir mizhnarodna transkripciya DTG sintetichnij protivirusnij preparat z grupi dlya prijomu vseredinu Dolutegravir rozroblenij kompaniyeyu za uchastyu kompanij GlaxoSmithKline Pfizer ta ta zatverdzhenij FDA u serpni 2013 roku i Yevropejskoyu Komisiyeyu u sichni 2014 roku U zhovtni 2014 roku dolutegravir zareyestrovanij u Rosijskij Federaciyi Zgidno ugodi mizh kompaniyeyu ta Patentnim Pulom likarskih zasobiv dlya dolutegraviru vidana licenziya na vipusk preparatu na teritoriyi diyi Patentnogo Pulu u tomu chisli yak na formu vipusku dlya doroslih tak i formi dlya pediatrichnogo vikoristannya Upershe v geografichne pokrittya Patentnogo Pulu uvijshla Ukrayina viklyuchno po pediatrichnij formi preparatu Dolutegravir Sistematichna nazva IUPAC 4R 12aS N 2 4 difluorobenzyl 7 hydroxy 4 methyl 6 8 dioxo 3 4 6 8 12 12a hexahydro 2H pyrido 1 2 4 5 pyrazino 2 1 b 1 3 oxazine 9 carboxamideIdentifikatoriNomer CAS 1051375 16 6Kod ATC J05AJ03PubChem 54726191Himichni daniFormula C20H19F2N3O5 Mol masa 419 38 g molSMILES eMolecules amp PubChemFarmakokinetichni daniBiodostupnist NDMetabolizm gepatichnijPeriod napivrozpadu 14 god Vidilennya fekaliyi nirkovijTerapevtichni zasterezhennyaKat vagitnosti B SShA POM UK only US Shlyahi vvedennya peroralnoFarmakologichni vlastivostiDolutegravir sintetichnij protivirusnij preparat z grupi Mehanizm diyi preparatu polyagaye u ingibuvanni katalitichnoyi aktivnosti fermentu virusu VIL integrazi neobhidnoyi dlya replikaciyi virusu v genom klitini gospodarya sho privodit do utvorennya neaktivnih virusnih chastinok ta galmuvannya podalshogo poshirennya infekciyi v organizmi lyudini Do dolutegraviru chutlivij viklyuchno virus VIL 1 Pid chas provedennya klinichnih doslidzhen pidtverdzheno efektivnist zastosuvannya dolutegraviru v porivnyanni iz raltegravirom a takozh vishu efektivnist kombinacij preparativ iz vklyuchennyam u shemu likuvannya dolutegraviru Vishij riven efektivnosti dolutegraviru u porivnyanni z raltegravirom sposterigavsya u paciyentiv iz visokim virusnim navantazhennyam Farmakokinetika Dolutegravir pri prijomi vseredinu shvidko vsmoktuyetsya maksimalna koncentraciya v krovi dosyagayetsya protyagom 2 3 godin Biodostupnist preparatu ne doslidzhena pri prijomi razom iz zhirnoyu yizheyu biodostupnist preparatu zbilshuyetsya Preparat dobre zv yazuyetsya z bilkami plazmi krovi Dolutegravir dobre pronikaye cherez gematoencefalichnij bar yer Nevidomo chi dolutegravir pronikaye cherez placentarnij bar yer ta vidilyayetsya v grudne moloko ale dovedeno sho preparat prohodit cherez placentarnij bar yer u tvarin ta vidilyayetsya v moloko tvarin Preparat metabolizuyetsya v pechinci vivoditsya z organizmu perevazhno z kalom 53 chastkovo vivoditsya nirkami 30 u viglyadi neaktivnih metabolitiv Period napivvivedennya dolutegraviru stanovit blizko 14 godin cej chas mozhe zbilshuvatisya pri porushennyah funkciyi pechinki ta nirok Pokazannya do zastosuvannyaDolutegravir zastosovuyetsya dlya likuvannya infekciyi sprichinenoyi virusom VIL 1 u skladi kombinovanoyi terapiyi u doroslih ta ditej Monoterapiya preparatom ne zastosovuyetsya u zv yazku z shvidkim rozvitkom rezistentnosti virusu VIL do preparatu Pobichna diyaPri zastosuvanni dolutegraviru zgidno danih klinichnih doslidzhen zagalna chastota pobichnih efektiv skladaye blizko 20 Najchastishimi pobichnimi yavishami pri zastosuvanni preparatu ye diareya 16 vipadkiv zastosuvannya nudota 15 ta golovnij bil 14 ridshe sposterigalis visipannya ta sverbizh shkiri pidvishennya rivnya aminotransferaz chastishe u hvorih iz suputnimi hronichnimi virusnimi gepatitami ta gepatit zapamorochennya zagalna slabist blyuvannya bil u zhivoti Chastota vidmov vid terapiyi dolutegravirom u zv yazku iz rozvitkom pobichnih efektiv stanovila 1 3 Pri provedenni VAART u hvorih zrostaye imovirnist rozvitku sercevo sudinnih uskladnen giperglikemiyi ta giperlaktemiyi Pid chas provedennya VAART zrostaye imovirnist sindromu vidnovlennya imunnoyi sistemi iz zagostrennyam latentnih infekcij ProtipokaziDolutegravir protipokazanij pri pidvishenij chutlivosti do preparatu ta pri sumisnomu zastosuvanni z dofetilidom Z oberezhnistyu zastosovuyut preparat pri vagitnosti ta goduvanni grudmi Formi vipuskuDolutegravir vipuskayetsya u viglyadi tabletok po 0 05 g Rozrobleno kombinovanij preparat dolutegraviru razom iz abakavirom ta lamivudinom Primitkihttp medi ru doc 37n02 htm 20 lyutogo 2015 u Wayback Machine ros http clinical pharmacy ru digest new lekarstva 3355 v ssha odobren preparat tivikey dolutegravir dlya lecheniya vich inficirovannyh pacientov html 20 sichnya 2015 u Wayback Machine ros http forum u hiv ru forum 4 3597 1 20 lyutogo 2015 u Wayback Machine ros http www vidal ru novosti 4688 20 lyutogo 2015 u Wayback Machine ros http arvt ru news 2014 10 25 Tivicay and emtricitabine html 20 lyutogo 2015 u Wayback Machine ros http ecuo org ru ecuo news 2014 04 02 ukraina vpervye vklyuchena v soglashenie patentnogo pula i viiv po dolutegraviru 21 lyutogo 2015 u Wayback Machine ros http arvt ru news 2013 07 23 DTG RAL html 20 lyutogo 2015 u Wayback Machine ros drugs com 22 Serpnya 2014 Arhiv originalu za 30 serpnya 2018 Procitovano 20 lyutogo 2015 angl Dzherela angl

Дата публікації:
Топ