Десмопресин (лат. Desmopressinum, англ. Desmopressin (DDAVP)) — лікарський препарат, який є синтетичним аналогом гормону задньої долі гіпофізу вазопресину. Десмопресин застосовується як перорально, так і інтраназально, підшкірно та внутрішньовенно. Уперше десмопресин схвалений для клінічного застосування у 1974 році.
Десмопресин | |
Систематизована назва за IUPAC | |
(2S)-N-[(2R)-1-[(2-amino-2-oxoethyl)amino]-5- (diaminomethylideneamino)-1-oxopentan-2-yl]-1- [(4R,7S,10S,13S,16S)-7-(2-amino-2-oxoethyl)-10- (3-amino-3-oxopropyl)-16-[(4-hydroxyphenyl)methyl]- 6,9,12,15,18-pentaoxo-13-(phenylmethyl)1,2-dithia- 5,8,11,14,17-pentazacycloicosane-4-carbonyl] pyrrolidine-2-carboxamide | |
Класифікація | |
ATC-код | |
PubChem | |
CAS | |
DrugBank | DB00035 |
Хімічна структура | |
Формула | C46H64N14O12S2 |
Мол. маса | 1069,22 г/моль |
Фармакокінетика | |
Біодоступність | 0,16% (перор.) 0,25% (сублінг.), 3,3-4,1% (інтр.), 100% (в/в) |
Метаболізм | Шлунково-кишковий тракт, тканини організму |
Період напіввиведення | 8 хв. (початковий), 75 хв. (кінцевий) при в/в та інтраназ. введенні з низькою концентрацією; 3,3-3,5 год. при інтраназ. введенні з високою концентрацією |
Екскреція | Нирки |
Реєстрація лікарського засобу в Україні | |
Назва, фірма-виробник, країна, номер реєстрації, дата | МІНІРИН, «Феррінг ГмбХ», Німеччина UA/5118/01/01 15.09.2016-15/09/2021 ОКТОСТИМ, «Феррінг ГмбХ», Німеччина UA/12728/01/01 16.05.2018-необмежений УРОПРЕС ПАТ «Фармак», Україна UA/6944/01/01 04.07.2017-необмежений |
Фармакологічні властивості
Десмопресин — лікарський препарат, що є синтетичним аналогом гормону задньої долі гіпофізу вазопресину або антидіуретичного гормону, та за хімічною будовою є поліпептидом. Завдяки структурним змінам відносно природної молекули вазопресину — дезамінування 1-цистеїну й заміщення 8-L-аргініну на 8-D-аргінін, десмопресин має менш виражену дію на периферичні судини, тому при його застосуванні спостерігається менш виражене звуження периферичних судин та менш виражений підйом артеріального тиску. Проте при застосуванні десмопресину посилюється антидіуретичний ефект та подовжується тривалість цього ефекту, підвищується проникність клітин епітелію дистальних відділів звивистих канальців нирок для води та підвищується її реабсорбцію в нирках, наслідком чого є зменшення об'єму сечі, що виділяється, та збільшення її осмолярності та зниження осмолярності плазми крові. Наслідком цього є зниження частоти сечовипускання, зменшення об'єму сечовипускання та зниження потреби в поповненні запасів води. Десмопресин також сприяє збільшенню в плазмі фактору зсідання крові VIII, фактору Віллебранда, а також збільшує кількість плазматичного активатора плазміногену. Десмопресин застосовується у лікуванні нецукрового діабету центрального генезу, первинному енурезі, ніктурії та поліурії в дорослих, а також для діагностики нецукрового діабету. У зв'язку із тим, що десмопресин підвищує рівень фактору зсідання крові VIII і фактору Віллебранда, він з 1977 року застосовується для лікування гемофілії А та хвороби Віллебранда.
Фармакокінетика
Десмопресин швидко всмоктується після інтраназального та перорального застосування, максимальна концентрація препарату в крові досягається за різними оцінками від 0,5 до 4 годин. При інтраназальному застосуванні біодоступність десмопресину становить 3,3—4,1 %, при пероральному та сублінгвальному застосуванні у зв'язку із швидким руйнуванням десмопресину ферментами травного тракту біодоступність становить 0,16—0,25 %. При внутрішньовенному застосуванні біодоступність препарату становить 100 %. Десмопресин не проникає через гематоенцефалічний бар'єр, погано проникає через плацентарний бар'єр та в грудне молоко. Десмопресин метаболізується як ферментами шлунково-кишкового тракту, так і ферментами інших тканин організму. Виводиться препарат із організму із сечею у вигляді метаболітів. Хоча період напіввиведення десмопресину становить у першій фаз лише 8 хвилин, а кінцевий становить 75 хвилин, дія препарату триває від 5 до 21 години.
Покази до застосування
Зауважте, ! Якщо у вас виникли проблеми зі здоров'ям — зверніться до лікаря. |
Десмопресин застосовують при нецукровому діабеті центрального генезу, первинному енурезі, ніктурії та поліурії в дорослих, а також для діагностики нецукрового діабету, для лікування та хвороби Віллебранда.
Побічна дія
При застосуванні десмопресину можуть спостерігатися наступні побічні ефекти:
- Алергічні реакції — алергічний дерматит, підвищена пітливість, закладеність носа, кропив'янка, шкірний висип, свербіж шкіри, гарячка.
- З боку травної системи — нудота, блювання, діарея або запор, біль у животі, метеоризм.
- З боку нервової системи — головний біль, запаморочення, підвищена втомлюваність, безсоння або сонливість, тривожність, порушення зору, кон'юнктивіт, порушення сльозовиділення, кошмари, галюцинації, судоми, збудження, депресія, сплутаність свідомості.
- З боку сечостатевої системи — олігурія, альгодисменорея.
- Інші побічні ефекти — периферичні набряки, тахікардія, біль за грудиною, гіпонатріємія, збільшення маси тіла, задишка, бронхоспазм, носова кровотеча, артеріальна гіпертензія, ортостатична гіпертензія, підвищення активності ферментів печінки у крові, біль у м'язах.
Протипоказання
Десмопресин протипоказаний при підвищеній чутливості до препарату; вродженій або психогенній полідипсії або полідипсії у хворих на алкоголізм; серцевій недостатності; за необхідності лікування діуретиками; діагностованій гіпонатріємії; помірній або важкій нирковій недостатності; синдромі порушення секреції ; при важких формах хвороби Віллебранда; зниженні активності фактора зсідання крові VIII до 5 % та наявності антитіл до фактора VIII.
Форми випуску
Десмопресин випускається у вигляді таблеток по 60, 120 і 240 мкг; назальних крапель по 100 мкг/мл у флаконах по 5 мл; назального спрею по 10 мкг/мл по 50 або 60 доз; та в ампулах по 1 мл із вмістом дієвої речовини 4 і 15 мкг/мл.
Примітки
- Державний реєстр лікарських засобів України
- Нецукровий діабет: сучасний погляд на етіопатогенез, діагностику та лікування
- . Архів оригіналу за 9 вересня 2018. Процитовано 3 вересня 2018.
- ДЕСМОПРЕСИН (DESMOPRESSINUM) Діюча речовина. Процитовано 05 березня 2024.
- . Архів оригіналу за 26 вересня 2020. Процитовано 3 вересня 2018.
{{}}
: Обслуговування CS1: bot: Сторінки з посиланнями на джерела, де статус оригінального URL невідомий () (рос.) - . Архів оригіналу за 4 вересня 2018. Процитовано 3 вересня 2018.
- ДЕСМОПРЕССИН (DDAVP) В ЛЕЧЕНИИ НАРУШЕНИЙ СВЕРТЫВАЕМОСТИ КРОВИ: ПЕРВЫЕ ДВАДЦАТЬ ЛЕТ [ 4 вересня 2018 у Wayback Machine.] (рос.)
- Desmopressin Acetate [ 3 грудня 2016 у Wayback Machine.] (англ.)
- . Архів оригіналу за 16 січня 2021. Процитовано 4 вересня 2018.
{{}}
: Обслуговування CS1: bot: Сторінки з посиланнями на джерела, де статус оригінального URL невідомий () (рос.)
Посилання
- Десмопресин: (спрей) [ 4 вересня 2018 у Wayback Machine.] | (ін'єкц.) [ 4 вересня 2018 у Wayback Machine.] на сайті mozdocs.kiev.ua
- Десмопресин [ 10 квітня 2016 у Wayback Machine.](рос.)
Вікіпедія, Українська, Україна, книга, книги, бібліотека, стаття, читати, завантажити, безкоштовно, безкоштовно завантажити, mp3, відео, mp4, 3gp, jpg, jpeg, gif, png, малюнок, музика, пісня, фільм, книга, гра, ігри, мобільний, телефон, android, ios, apple, мобільний телефон, samsung, iphone, xiomi, xiaomi, redmi, honor, oppo, nokia, sonya, mi, ПК, web, Інтернет
Desmopresin lat Desmopressinum angl Desmopressin DDAVP likarskij preparat yakij ye sintetichnim analogom gormonu zadnoyi doli gipofizu vazopresinu Desmopresin zastosovuyetsya yak peroralno tak i intranazalno pidshkirno ta vnutrishnovenno Upershe desmopresin shvalenij dlya klinichnogo zastosuvannya u 1974 roci Desmopresin Sistematizovana nazva za IUPAC 2S N 2R 1 2 amino 2 oxoethyl amino 5 diaminomethylideneamino 1 oxopentan 2 yl 1 4R 7S 10S 13S 16S 7 2 amino 2 oxoethyl 10 3 amino 3 oxopropyl 16 4 hydroxyphenyl methyl 6 9 12 15 18 pentaoxo 13 phenylmethyl 1 2 dithia 5 8 11 14 17 pentazacycloicosane 4 carbonyl pyrrolidine 2 carboxamide Klasifikaciya ATC kod BA02 PubChem 5311065 CAS 16679 58 6 DrugBank DB00035 Himichna struktura Formula C46H64N14O12S2 Mol masa 1069 22 g mol Farmakokinetika Biodostupnist 0 16 peror 0 25 subling 3 3 4 1 intr 100 v v Metabolizm Shlunkovo kishkovij trakt tkanini organizmu Period napivvivedennya 8 hv pochatkovij 75 hv kincevij pri v v ta intranaz vvedenni z nizkoyu koncentraciyeyu 3 3 3 5 god pri intranaz vvedenni z visokoyu koncentraciyeyu Ekskreciya Nirki Reyestraciya likarskogo zasobu v Ukrayini Nazva firma virobnik krayina nomer reyestraciyi data MINIRIN Ferring GmbH Nimechchina UA 5118 01 01 15 09 2016 15 09 2021 OKTOSTIM Ferring GmbH Nimechchina UA 12728 01 01 16 05 2018 neobmezhenij UROPRES PAT Farmak Ukrayina UA 6944 01 01 04 07 2017 neobmezhenijFarmakologichni vlastivostiDesmopresin likarskij preparat sho ye sintetichnim analogom gormonu zadnoyi doli gipofizu vazopresinu abo antidiuretichnogo gormonu ta za himichnoyu budovoyu ye polipeptidom Zavdyaki strukturnim zminam vidnosno prirodnoyi molekuli vazopresinu dezaminuvannya 1 cisteyinu j zamishennya 8 L argininu na 8 D arginin desmopresin maye mensh virazhenu diyu na periferichni sudini tomu pri jogo zastosuvanni sposterigayetsya mensh virazhene zvuzhennya periferichnih sudin ta mensh virazhenij pidjom arterialnogo tisku Prote pri zastosuvanni desmopresinu posilyuyetsya antidiuretichnij efekt ta podovzhuyetsya trivalist cogo efektu pidvishuyetsya proniknist klitin epiteliyu distalnih viddiliv zvivistih kanalciv nirok dlya vodi ta pidvishuyetsya yiyi reabsorbciyu v nirkah naslidkom chogo ye zmenshennya ob yemu sechi sho vidilyayetsya ta zbilshennya yiyi osmolyarnosti ta znizhennya osmolyarnosti plazmi krovi Naslidkom cogo ye znizhennya chastoti sechovipuskannya zmenshennya ob yemu sechovipuskannya ta znizhennya potrebi v popovnenni zapasiv vodi Desmopresin takozh spriyaye zbilshennyu v plazmi faktoru zsidannya krovi VIII faktoru Villebranda a takozh zbilshuye kilkist plazmatichnogo aktivatora plazminogenu Desmopresin zastosovuyetsya u likuvanni necukrovogo diabetu centralnogo genezu pervinnomu enurezi nikturiyi ta poliuriyi v doroslih a takozh dlya diagnostiki necukrovogo diabetu U zv yazku iz tim sho desmopresin pidvishuye riven faktoru zsidannya krovi VIII i faktoru Villebranda vin z 1977 roku zastosovuyetsya dlya likuvannya gemofiliyi A ta hvorobi Villebranda Farmakokinetika Desmopresin shvidko vsmoktuyetsya pislya intranazalnogo ta peroralnogo zastosuvannya maksimalna koncentraciya preparatu v krovi dosyagayetsya za riznimi ocinkami vid 0 5 do 4 godin Pri intranazalnomu zastosuvanni biodostupnist desmopresinu stanovit 3 3 4 1 pri peroralnomu ta sublingvalnomu zastosuvanni u zv yazku iz shvidkim rujnuvannyam desmopresinu fermentami travnogo traktu biodostupnist stanovit 0 16 0 25 Pri vnutrishnovennomu zastosuvanni biodostupnist preparatu stanovit 100 Desmopresin ne pronikaye cherez gematoencefalichnij bar yer pogano pronikaye cherez placentarnij bar yer ta v grudne moloko Desmopresin metabolizuyetsya yak fermentami shlunkovo kishkovogo traktu tak i fermentami inshih tkanin organizmu Vivoditsya preparat iz organizmu iz secheyu u viglyadi metabolitiv Hocha period napivvivedennya desmopresinu stanovit u pershij faz lishe 8 hvilin a kincevij stanovit 75 hvilin diya preparatu trivaye vid 5 do 21 godini Pokazi do zastosuvannyaZauvazhte Vikipediya ne daye medichnih porad Yaksho u vas vinikli problemi zi zdorov yam zvernitsya do likarya Desmopresin zastosovuyut pri necukrovomu diabeti centralnogo genezu pervinnomu enurezi nikturiyi ta poliuriyi v doroslih a takozh dlya diagnostiki necukrovogo diabetu dlya likuvannya ta hvorobi Villebranda Pobichna diyaPri zastosuvanni desmopresinu mozhut sposterigatisya nastupni pobichni efekti Alergichni reakciyi alergichnij dermatit pidvishena pitlivist zakladenist nosa kropiv yanka shkirnij visip sverbizh shkiri garyachka Z boku travnoyi sistemi nudota blyuvannya diareya abo zapor bil u zhivoti meteorizm Z boku nervovoyi sistemi golovnij bil zapamorochennya pidvishena vtomlyuvanist bezsonnya abo sonlivist trivozhnist porushennya zoru kon yunktivit porushennya slozovidilennya koshmari galyucinaciyi sudomi zbudzhennya depresiya splutanist svidomosti Z boku sechostatevoyi sistemi oliguriya algodismenoreya Inshi pobichni efekti periferichni nabryaki tahikardiya bil za grudinoyu giponatriyemiya zbilshennya masi tila zadishka bronhospazm nosova krovotecha arterialna gipertenziya ortostatichna gipertenziya pidvishennya aktivnosti fermentiv pechinki u krovi bil u m yazah ProtipokazannyaDesmopresin protipokazanij pri pidvishenij chutlivosti do preparatu vrodzhenij abo psihogennij polidipsiyi abo polidipsiyi u hvorih na alkogolizm sercevij nedostatnosti za neobhidnosti likuvannya diuretikami diagnostovanij giponatriyemiyi pomirnij abo vazhkij nirkovij nedostatnosti sindromi porushennya sekreciyi pri vazhkih formah hvorobi Villebranda znizhenni aktivnosti faktora zsidannya krovi VIII do 5 ta nayavnosti antitil do faktora VIII Formi vipuskuDesmopresin vipuskayetsya u viglyadi tabletok po 60 120 i 240 mkg nazalnih krapel po 100 mkg ml u flakonah po 5 ml nazalnogo spreyu po 10 mkg ml po 50 abo 60 doz ta v ampulah po 1 ml iz vmistom diyevoyi rechovini 4 i 15 mkg ml PrimitkiDerzhavnij reyestr likarskih zasobiv Ukrayini Necukrovij diabet suchasnij poglyad na etiopatogenez diagnostiku ta likuvannya Arhiv originalu za 9 veresnya 2018 Procitovano 3 veresnya 2018 DESMOPRESIN DESMOPRESSINUM Diyucha rechovina Procitovano 05 bereznya 2024 Arhiv originalu za 26 veresnya 2020 Procitovano 3 veresnya 2018 a href wiki D0 A8 D0 B0 D0 B1 D0 BB D0 BE D0 BD Cite web title Shablon Cite web cite web a Obslugovuvannya CS1 bot Storinki z posilannyami na dzherela de status originalnogo URL nevidomij posilannya ros Arhiv originalu za 4 veresnya 2018 Procitovano 3 veresnya 2018 DESMOPRESSIN DDAVP V LEChENII NARUShENIJ SVERTYVAEMOSTI KROVI PERVYE DVADCAT LET 4 veresnya 2018 u Wayback Machine ros Desmopressin Acetate 3 grudnya 2016 u Wayback Machine angl Arhiv originalu za 16 sichnya 2021 Procitovano 4 veresnya 2018 a href wiki D0 A8 D0 B0 D0 B1 D0 BB D0 BE D0 BD Cite web title Shablon Cite web cite web a Obslugovuvannya CS1 bot Storinki z posilannyami na dzherela de status originalnogo URL nevidomij posilannya ros PosilannyaDesmopresin sprej 4 veresnya 2018 u Wayback Machine in yekc 4 veresnya 2018 u Wayback Machine na sajti mozdocs kiev ua Desmopresin 10 kvitnya 2016 u Wayback Machine ros