Бривудин синтетичний противірусний препарат з групи для прийому всередину Бривудин уперше синтезований у Великій Британі

Бривудин — синтетичний противірусний препарат з групи для прийому всередину. Бривудин уперше синтезований у Великій Британії науковцями з Бірмінгемського університету, а вперше противірусні властивості препарату виявив бельгійський учений Ерік де Клерк із Левенського католицького університету в 1979 році. Уперше виробництво бривудину розпочала у 80-х роках ХХ століття компанія у колишній НДР, а з 2001 року він допущений до використання у ряді інших європейських країн.


Бривудин
Систематизована назва за IUPAC
5-[(E)-2-bromoethenyl]-1-[(2R,4S,5R)-4-hydroxy-5-(hydroxymethyl)oxolan-2-yl]-1,2,3,4-tetrahydropyrimidine-2,4-dione
Класифікація
ATC-код	J05AB15
PubChem	446727
CAS	69304-47-8
DrugBank
Хімічна структура
Формула	C₁₁H₁₃Br N₂O₅
Мол. маса	333,135 г/моль
Фармакокінетика
Біодоступність	30%
Метаболізм	Печінка
Період напіввиведення	16 год.
Екскреція	Нирки
Реєстрація лікарського засобу в Україні
Назва, фірма-виробник, країна, номер реєстрації, дата	ВІРУДИН®, «Берлін-Хемі АГ (Менаріні Груп)»,Німеччина UA/8141/01/01 17.04.2008-17/04/2013

Фармакологічні властивості

Бривудин — синтетичний противірусний препарат з групи . Механізм дії препарату полягає в утворенні активного метаболіту — бривудину трифосфату, що інгібує фермент вірусів — ДНК-репліказу — та гальмує синтез вірусної ДНК. До бривудину чутливий лише вірус герпесу людини І типу та малочутливий вірус герпесу людини ІІ типу.

Фармакодинаміка

Бривудин швидко всмоктується та розподіляється в організмі при пероральному застосуванні. Біодоступність при пероральному застосуванні становить 30%, що пов'язано з ефектом першого проходження через печінку. Біодоступність препарату незначно знижується при вживанні разом із їжею. Максимальна концентрація в крові бривудину досягається протягом 1 години. Бривудин добре зв'язується з білками плазми крові. Препарат фосфорилюється лише в уражених вірусом клітинах, що пояснює високу тропізм препарату до вірусів. Дані за проникнення бривудину через гематоенцефалічний бар'єр та плацентарний бар'єр і виділення в грудне молоко відсутні. Метаболізується препарат в печінці, після першого проходження — з утворенням активного метаболіту бривудину трифосфату, пізніше метаболізується до неактивних метаболітів. Виводиться з організму бривудин переважно нирками у вигляді неактивних метаболітів. Період напіввиведення препарату складає 16 годин, немає даних про збільшення цього часу при нирковій недостатності.

Показання до застосування

Бривудин застосовується для лікування гострого оперізуючого лишаю у дорослих. Препарат є ефективним засобом для запобігання постгерпетичної невралгії.

Побічна дія

При застосуванні бривудину можливі наступні побічні ефекти:

З боку шкірних покривів — нечасто (0,1—1%) висипання на шкірі, свербіж шкіри, гіпергідроз.
З боку травної системи — часто (1—10%) нудота; нечасто (0,1) блювота, діарея, запор, зниження апетиту, біль в животі, метеоризм, гепатит, жовтяниця, жирова дистрофія печінки.
З боку нервової системи — нечасто (0,1—1%) головний біль, сонливість, безсоння, підвищена втомлюваність, запаморочення.
Зміни в лабораторних аналізах — нечасто (0,1—1%) підвищення рівня активності трансаміназ, ГГТП, лактатдегідрогенази та лужної фосфатази в крові, підвищення рівня білірубіну в крові, анемія, лімфоцитоз, моноцитоз, еозинофілія, гранулоцитопенія, підвищення рівня сечовини та креатиніну в крові.

Протипокази

Бривудин протипоказаний при підвищеній чутливості до препарату, при вагітності та годуванні грудьми, при сумісному застосуванні із 5-фторурацилом та його похідних (капецитабіном, флоксуридином, тегафуром), флуцитозином, хворим до 18 років.

Форми випуску

Бривудин випускаються у вигляді таблеток по 0,125 г.

Примітки

De Clercq, E (2004). Discovery and development of BVDU (brivudin) as a therapeutic for the treatment of herpes zoster. Biochemical Pharmacology. 68 (12): 2301—15. doi:10.1016/j.bcp.2004.07.039. PMID 15548377. (англ.)
Corrado Tringali, ред. (2012). Bioactive Compounds from Natural Sources (вид. 2nd). CRC Press. с. 170. (англ.)
(PDF). Архів оригіналу (PDF) за 14 липня 2014. Процитовано 11 липня 2014.{{}}: Обслуговування CS1: Сторінки з текстом «archived copy» як значення параметру title ()

Джерела

Бривудин на сайті mozdocs.kiev.ua [ 14 липня 2014 у Wayback Machine.]
Бривудин на сайті lekmed.ru [ 14 липня 2014 у Wayback Machine.](рос.)

[1] De Clercq, E (2004). Discovery and development of BVDU (brivudin) as a therapeutic for the treatment of herpes zoster. Biochemical Pharmacology. 68 (12): 2301—15. doi:10.1016/j.bcp.2004.07.039. PMID 15548377. (англ.)

[2] Corrado Tringali, ред. (2012). Bioactive Compounds from Natural Sources (вид. 2nd). CRC Press. с. 170. (англ.)

[3] (PDF). Архів оригіналу (PDF) за 14 липня 2014. Процитовано 11 липня 2014.{{}}: Обслуговування CS1: Сторінки з текстом «archived copy» як значення параметру title ()