Зауважте, ! Якщо у вас виникли проблеми зі здоров'ям — зверніться до лікаря. |
Гозерелін (англ. Goserelin, лат. Goserelinum) — синтетичний лікарський препарат, який за своєю хімічною будовою є поліпептидом та аналогом гонадотропін-рилізинг гормону, та застосовується підшкірно. Гозерелін застосовується у клінічній практиці з 1989 року.
Гозерелін | |
Систематизована назва за IUPAC | |
N-(21-((1H-indol-3-yl)methyl)-1,1-diamino-12-(tert-butoxymethyl)-6-(2-(2-carbamoylhydrazinecarbonyl)cyclopentanecarbonyl)-15-(4-hydroxybenzyl)-18-(hydroxymethyl)-25-(1H-imidazol-5-yl)-9-isobutyl-8,11,14,17,20,23-hexaoxo-2,7,10,13,16,19,22-heptaazapentacos-1-en-24-yl)-5-oxopyrrolidine-2-carboxamide | |
Класифікація | |
ATC-код | |
PubChem | |
CAS | |
DrugBank | |
Хімічна структура | |
Формула | C59H84N18O14 |
Мол. маса | 1269,41 г/моль |
Фармакокінетика | |
Біодоступність | ~100% |
Метаболізм | тканини організму |
Період напіввиведення | 4,2 год. |
Екскреція | Нирки |
Реєстрація лікарського засобу в Україні | |
Назва, фірма-виробник, країна, номер реєстрації, дата | ГОЗЕРЕЛІН АЛВОГЕН, «АМВ ГмбХ Арцнейміттельверк Варнгау»/«Єврофінс БіоФарма Продакт Тестінг Мюнхен ГмбХ »/«Синерджі Хеалс Аллерсхаузен ГмбХ»,Німеччина UA/15570/01/01 24.11.2016-24/11/2021 ЗОЛАДЕКС, «АстраЗенека ЮК Лімітед»Велика Британія UA/4236/01/01 09.10.2015-09.10.2020 |
Фармакологічні властивості
Механізм дії препарату полягає у блокуванні рецепторів гонадотропіну в передній долі гіпофізу, при цьому спочатку підвищується рівень статевих гормонів унаслідок короткотривалої стимуляції вивільнення лютеїнізуючого гормону та фолікулостимулюючого гормону, що при тривалому прийомі змінюється значним зниженням рівня статевих гормонів у крові до посткастраційних значень у чоловіків та постклімактеричних значень або значень після видалення яєчників у жінок.
Фармакокінетика
Гозерелін добре розподіляється в організмі після підшкірного введення. Біодоступність препарату становить близько 100 % у чоловіків. При застосуванні форм препарату із повільним вивільненням максимальна концентрація гозереліну в крові досягається повільно. Гозерелін погано (на 27 %) зв'язується з білками плазми крові. Препарат проникає через плацентарний бар'єр та в грудне молоко. Метаболізується гозерелін тканинними . Виводиться препарат із організму із сечею переважно у вигляді метаболітів. Період напіввиведення гозереліну становить у середньому 4,2 години, і цей час може незначно збільшуватися у осіб з нирковою недостатністю.
Покази до застосування
Гозерелін застосовується для лікування гормонозалежного раку простати, раку молочної залози у жінок у пременопаузальному та постменопаузальному періоді, при ендометріозі та гіперплазії ендометрію, а також при міомі матки.
Гозерелін застосовується при гормонозалежному раку простати (у тому числі в комбінації з бікалутамідом), при раку молочної залози у жінок у пременопаузальному та постменопаузальному періоді., при ендометріозі та гіперплазії ендометрію, при міомі матки. Гозерелін також сприяє збереженню репродуктивних властивостей жінок молодшого віку під час лікування раку молочної залози.
Побічна дія
При застосуванні гозереліну побічні ефекти спостерігаються нечасто, найчастіше спостерігаються приливи крові, зниження лібідо, підвищена пітливість, біль у молочних залозах, шкірний висип, зниження мінералізації костей, головний біль, артеріальна гіпертензія, подовження на ЕКГ, серцева недостатність, інфаркт міокарда, місцеві реакції в місці ін'єкції; у чоловіків також гінекомастія, еректильна дисфункція, біль у кістках, затримка сечопуску; у жінок вагінальна сухість та кровотечі, депресія.
Протипокази
Гозерелін протипоказаний при підвищеній чутливості до препарату, при вагітності та годуванні грудьми, у дитячому віці.
Форми випуску
Гозерелін випускається у вигляді капсул-імплантантів для підшкірного застосування по 3,6 і 10,8 мг діючої речовини у попередньо заповненому шприці.
Примітки
- . Архів оригіналу за 9 січня 2016. Процитовано 16 березня 2018.
- . Архів оригіналу за 24 грудня 2017. Процитовано 16 березня 2018.
- https://compendium.com.ua/dec/266399/}
- https://www.vidal.ru/drugs/molecule/477 [ 3 серпня 2020 у Wayback Machine.] (рос.)
- Zoladex [ 18 березня 2018 у Wayback Machine.] (англ.)
- Помилка цитування: Неправильний виклик тегу
<ref>
: для виносок під назвоюvidal.ru
не вказано текст - Гозерелин уменьшает риск ранней менопаузы при раке груди [ 17 березня 2018 у Wayback Machine.] (рос.)
- https://www.vidal.ru/drugs/molecule-in/477 (рос.)
Посилання
- Гозерелін на сайті mozdocs.kiev.ua
- Гозерелін на сайті rlsnet.ru [ 11 квітня 2016 у Wayback Machine.](рос.)
Вікіпедія, Українська, Україна, книга, книги, бібліотека, стаття, читати, завантажити, безкоштовно, безкоштовно завантажити, mp3, відео, mp4, 3gp, jpg, jpeg, gif, png, малюнок, музика, пісня, фільм, книга, гра, ігри, мобільний, телефон, android, ios, apple, мобільний телефон, samsung, iphone, xiomi, xiaomi, redmi, honor, oppo, nokia, sonya, mi, ПК, web, Інтернет
Zauvazhte Vikipediya ne daye medichnih porad Yaksho u vas vinikli problemi zi zdorov yam zvernitsya do likarya Gozerelin angl Goserelin lat Goserelinum sintetichnij likarskij preparat yakij za svoyeyu himichnoyu budovoyu ye polipeptidom ta analogom gonadotropin rilizing gormonu ta zastosovuyetsya pidshkirno Gozerelin zastosovuyetsya u klinichnij praktici z 1989 roku Gozerelin Sistematizovana nazva za IUPAC N 21 1H indol 3 yl methyl 1 1 diamino 12 tert butoxymethyl 6 2 2 carbamoylhydrazinecarbonyl cyclopentanecarbonyl 15 4 hydroxybenzyl 18 hydroxymethyl 25 1H imidazol 5 yl 9 isobutyl 8 11 14 17 20 23 hexaoxo 2 7 10 13 16 19 22 heptaazapentacos 1 en 24 yl 5 oxopyrrolidine 2 carboxamide Klasifikaciya ATC kod AE03 PubChem 5311128 CAS 65807 02 5 DrugBank Himichna struktura Formula C59H84N18O14 Mol masa 1269 41 g mol Farmakokinetika Biodostupnist 100 Metabolizm tkanini organizmu Period napivvivedennya 4 2 god Ekskreciya Nirki Reyestraciya likarskogo zasobu v Ukrayini Nazva firma virobnik krayina nomer reyestraciyi data GOZERELIN ALVOGEN AMV GmbH Arcnejmittelverk Varngau Yevrofins BioFarma Prodakt Testing Myunhen GmbH Sinerdzhi Heals Allershauzen GmbH Nimechchina UA 15570 01 01 24 11 2016 24 11 2021 ZOLADEKS AstraZeneka YuK Limited Velika Britaniya UA 4236 01 01 09 10 2015 09 10 2020Farmakologichni vlastivostiMehanizm diyi preparatu polyagaye u blokuvanni receptoriv gonadotropinu v perednij doli gipofizu pri comu spochatku pidvishuyetsya riven statevih gormoniv unaslidok korotkotrivaloyi stimulyaciyi vivilnennya lyuteyinizuyuchogo gormonu ta folikulostimulyuyuchogo gormonu sho pri trivalomu prijomi zminyuyetsya znachnim znizhennyam rivnya statevih gormoniv u krovi do postkastracijnih znachen u cholovikiv ta postklimakterichnih znachen abo znachen pislya vidalennya yayechnikiv u zhinok Farmakokinetika Gozerelin dobre rozpodilyayetsya v organizmi pislya pidshkirnogo vvedennya Biodostupnist preparatu stanovit blizko 100 u cholovikiv Pri zastosuvanni form preparatu iz povilnim vivilnennyam maksimalna koncentraciya gozerelinu v krovi dosyagayetsya povilno Gozerelin pogano na 27 zv yazuyetsya z bilkami plazmi krovi Preparat pronikaye cherez placentarnij bar yer ta v grudne moloko Metabolizuyetsya gozerelin tkaninnimi Vivoditsya preparat iz organizmu iz secheyu perevazhno u viglyadi metabolitiv Period napivvivedennya gozerelinu stanovit u serednomu 4 2 godini i cej chas mozhe neznachno zbilshuvatisya u osib z nirkovoyu nedostatnistyu Pokazi do zastosuvannyaGozerelin zastosovuyetsya dlya likuvannya gormonozalezhnogo raku prostati raku molochnoyi zalozi u zhinok u premenopauzalnomu ta postmenopauzalnomu periodi pri endometriozi ta giperplaziyi endometriyu a takozh pri miomi matki Gozerelin zastosovuyetsya pri gormonozalezhnomu raku prostati u tomu chisli v kombinaciyi z bikalutamidom pri raku molochnoyi zalozi u zhinok u premenopauzalnomu ta postmenopauzalnomu periodi pri endometriozi ta giperplaziyi endometriyu pri miomi matki Gozerelin takozh spriyaye zberezhennyu reproduktivnih vlastivostej zhinok molodshogo viku pid chas likuvannya raku molochnoyi zalozi Pobichna diyaPri zastosuvanni gozerelinu pobichni efekti sposterigayutsya nechasto najchastishe sposterigayutsya prilivi krovi znizhennya libido pidvishena pitlivist bil u molochnih zalozah shkirnij visip znizhennya mineralizaciyi kostej golovnij bil arterialna gipertenziya podovzhennya na EKG serceva nedostatnist infarkt miokarda miscevi reakciyi v misci in yekciyi u cholovikiv takozh ginekomastiya erektilna disfunkciya bil u kistkah zatrimka sechopusku u zhinok vaginalna suhist ta krovotechi depresiya ProtipokaziGozerelin protipokazanij pri pidvishenij chutlivosti do preparatu pri vagitnosti ta goduvanni grudmi u dityachomu vici Formi vipuskuGozerelin vipuskayetsya u viglyadi kapsul implantantiv dlya pidshkirnogo zastosuvannya po 3 6 i 10 8 mg diyuchoyi rechovini u poperedno zapovnenomu shprici Primitki Arhiv originalu za 9 sichnya 2016 Procitovano 16 bereznya 2018 Arhiv originalu za 24 grudnya 2017 Procitovano 16 bereznya 2018 https compendium com ua dec 266399 https www vidal ru drugs molecule 477 3 serpnya 2020 u Wayback Machine ros Zoladex 18 bereznya 2018 u Wayback Machine angl Pomilka cituvannya Nepravilnij viklik tegu lt ref gt dlya vinosok pid nazvoyu vidal ru ne vkazano tekst Gozerelin umenshaet risk rannej menopauzy pri rake grudi 17 bereznya 2018 u Wayback Machine ros https www vidal ru drugs molecule in 477 ros PosilannyaGozerelin na sajti mozdocs kiev ua Gozerelin na sajti rlsnet ru 11 kvitnya 2016 u Wayback Machine ros