Цетиризин (Цетиризину гідрохлорид, Парлазин, Зіртек, Цетрин) — синтетичний препарат, що є похідним піперазину та належить до антигістамінних препаратів II покоління, для перорального застосування. Цетиризин створений у 1987 році та тривалий час розповсюджувався виключно під торговою маркою «Зіртек».
Цетиризин | |
Систематизована назва за IUPAC | |
(±)-[2-[4-[(4-chlorophenyl)phenylmethyl]-1- piperazinyl]ethoxy]acetic acid | |
Класифікація | |
ATC-код | |
PubChem | |
CAS | |
DrugBank | |
Хімічна структура | |
Формула | C21H25ClN2O3 |
Мол. маса | 388,89 г/моль |
Фармакокінетика | |
Біодоступність | ~70% |
Метаболізм | Печінка(мінім.) |
Період напіввиведення | 10 год. |
Екскреція | фекалії, Нирки |
Реєстрація лікарського засобу в Україні | |
Назва, фірма-виробник, країна, номер реєстрації, дата | ЗОДАК®, ТОВ«Зентіва»,Чехія UA/4070/03/01 22.11.2010-22/11/2015 |
Фармакологічні властивості
Цетиризин — синтетичний препарат, що є похідним піперидину та належить до групи антигістамінних препаратів II покоління. За хімічною будовою він є метаболітом гідроксизину — представника І покоління антигістамінних препаратів, які є похідними піперидину. Механізм дії препарату полягає у селективному блокуванні Н1-рецепторів гістаміну, попередженні спазмів гладких м'язів, що викликаються гістаміном, у тому числі бронхообструкцію у хворих обструктивними захворюваннями легень, розширення капілярів та підвищення їх проникності, розвиток ангіоневротичного набряку, еритеми та свербежу шкіри й слизових оболонок. Цетиризин зменшує рівень у крові лейкотрієнів та не інгібує активацію опасистих клітин, інгібує активацію еозинофілів та епітеліальних клітин дихальних шляхів, та сповільнює агрегацію тромбоцитів. При алергічному риніті препарат зменшує частоту чхання, сльозотечу, виділення із носових ходів та свербіж слизових носа. Цетиризин є високоспецифічним блокатором Н1-рецепторів гістаміну, та навіть у високих концентраціях не блокує серотонінові, дофамінові, М-холінорецептори та альфа-адренорецептори. При застосуванні цетиризину при бронхіальній астмі спостерігається індукція бронходілятації протягом 2 годин після приймання препарату та підсилення ефективності β2—агоністів та кортикостероїдів для інгаляційного застосування. На відміну від антигістамінних препаратів І покоління, цетиризин погано проходить через гематоенцефалічний бар'єр та має незначний седативний ефект. Цетиризин, на відміну від найперших антигістамінів II покоління, не має токсичного впливу на міокард, і при його застосуванні не спостерігається подовження інтервалу QT на ЕКГ та інших порушень серцевої діяльності.
Фармакокінетика
Цетиризин швидко всмоктується в шлунково-кишковому тракті, біодоступність препарату складає близько 70%. Максимальна концентрація в крові препарату досягається протягом 1 години, одночасний прийом їжі не знижує ступінь всмоктування препарату. Цетиризин добре зв'язується з білками плазми крові. Найвищі концентрації цетиризину спостерігаються у шкірі, які дорівнюють або можуть перевищувати концентрацію препарату в крові. Цетиризин погано проникає через гематоенцефалічний бар'єр. Препарат проникає через плацентарний бар'єр та виділяється в грудне молоко. Цетиризин метаболізується у печінці у мінімальній кількості. Виводиться цетиризин з організму переважно із сечею у незміненому вигляді, частково із калом. Період напіввиведення препарату становить у середньому 10 годин (від 7 до 11 годин) у дорослих та 7 годин у дітей старших 4 років, у дітей 2—4 роки становить 4,9 години, у новонароджених 2,4 години. У осіб похилого віку період напіввиведення становить у середньому 11,8 години, що пов'язано зі зниженням кліренсу цетиризину у зв'язку зі зниженням функції нирок. При порушенні функції нирок період напіввиведення цетиризину становить 20 годин, а при порушенні функції печінки — від 13,8 до 14,3 години.
Показання до застосування
Цетиризин застосовується при сезонному та цілорічному алергічному риніті, полінозі, алергічному кон'юнктивіті, кропив'янці, набряку Квінке, свербежеві шкіри, а також у комплексній терапії атопічного дерматиту, хронічної екземи та бронхіальної астми. Цетиризин може застосовуватися для профілактики формування хронічних алергічних захворювань.
Побічна дія
При застосуванні цетиризину можуть спостерігатися наступні побічні ефекти:
- Алергічні реакції — нечасто (0,1—1%) висипання на шкірі, свербіж шкіри; рідко (0,01—0,1%) кропив'янка; дуже рідко (менше ніж 0,01%) ангіоневротичний набряк, анафілактичний шок, еритема шкіри.
- З боку травної системи — часто (1—10%) сухість у роті (5% випадків застосування), нудота, біль у животі, у дітей — діарея; рідко (0,01—0,1%) гастрит, порушення функції печінки.
- З боку нервової системи — часто (1—10%) сонливість (до 14%), підвищена втомлюваність (до 6%), головний біль, запаморочення; нечасто (0,1—1%) тривожність, збудження, парестезії; рідко (0,01—0,1%) агресивність, депресія, галюцинації, сплутаність свідомості, судоми; дуже рідко (менше ніж 0,01%) тремор, нервовий тик, непритомність, дисгевзія, нечіткість зору, порушення акомодації.
- З боку дихальної системи — часто (більше ніж 1%) фарингіт у дорослих, риніт у дітей.
- Інші побічні ефекти — рідко (0,01—0,1%) тахікардія, збільшення маси тіла; дуже рідко (менше ніж 0,01%) затримка сечі або енурез.
- Зміни в лабораторних аналізах — дуже рідко (менше ніж 0,01%) тромбоцитопенія, підвищення рівня активності амінотрансфераз та лужної фосфатази в крові, підвищення рівня білірубіну в крові.
Протипокази
Цетиризин протипоказаний при підвищеній чутливості до препарату та при важкій нирковій недостатності. Цетиризин не застосовується у дітей у віці менше ніж 6 місяців. З обережністю застосовується препарат при вагітності та у період годування грудьми.
Форми випуску
Цетиризин випускається у вигляді таблеток по 0,01 г та 1% розчину для перорального застосування у флаконах по 10 та 20 мл.
Примітки
- ІНСТРУКЦІЯ для медичного застосування препарату ЦЕТИРИЗИН-НОРТОН
- http://www.health-medix.com/articles/misteztvo/2009-08-01/60-70.pdf [ 2015-02-11 у Wayback Machine.] (рос.)
- http://www.accessdata.fda.gov/scripts/cder/drugsatfda/index.cfm?fuseaction=Search.DrugDetails (англ.)
- http://www.rmj.ru/articles_8597.htm [ 11 лютого 2015 у Wayback Machine.] (рос.)
- http://health-ua.com/articles/183.html (рос.)
- http://www.mif-ua.com/archive/article/1684 (рос.)
- " "Цетиризин в Справочнике Машковского".[недоступне посилання з липня 2019] (рос.)
Джерела
- Цетиризин на сайті mozdocs.kiev.ua
- Цетиризин на сайті rlsnet.ru(рос.)
Вікіпедія, Українська, Україна, книга, книги, бібліотека, стаття, читати, завантажити, безкоштовно, безкоштовно завантажити, mp3, відео, mp4, 3gp, jpg, jpeg, gif, png, малюнок, музика, пісня, фільм, книга, гра, ігри, мобільний, телефон, android, ios, apple, мобільний телефон, samsung, iphone, xiomi, xiaomi, redmi, honor, oppo, nokia, sonya, mi, ПК, web, Інтернет
Cetirizin Cetirizinu gidrohlorid Parlazin Zirtek Cetrin sintetichnij preparat sho ye pohidnim piperazinu ta nalezhit do antigistaminnih preparativ II pokolinnya dlya peroralnogo zastosuvannya Cetirizin stvorenij u 1987 roci ta trivalij chas rozpovsyudzhuvavsya viklyuchno pid torgovoyu markoyu Zirtek Cetirizin Sistematizovana nazva za IUPAC 2 4 4 chlorophenyl phenylmethyl 1 piperazinyl ethoxy acetic acid Klasifikaciya ATC kod AE07 PubChem 2678 CAS 83881 51 0 DrugBank Himichna struktura Formula C21H25ClN2O3 Mol masa 388 89 g mol Farmakokinetika Biodostupnist 70 Metabolizm Pechinka minim Period napivvivedennya 10 god Ekskreciya fekaliyi Nirki Reyestraciya likarskogo zasobu v Ukrayini Nazva firma virobnik krayina nomer reyestraciyi data ZODAK TOV Zentiva Chehiya UA 4070 03 01 22 11 2010 22 11 2015Farmakologichni vlastivostiCetirizin sintetichnij preparat sho ye pohidnim piperidinu ta nalezhit do grupi antigistaminnih preparativ II pokolinnya Za himichnoyu budovoyu vin ye metabolitom gidroksizinu predstavnika I pokolinnya antigistaminnih preparativ yaki ye pohidnimi piperidinu Mehanizm diyi preparatu polyagaye u selektivnomu blokuvanni N1 receptoriv gistaminu poperedzhenni spazmiv gladkih m yaziv sho viklikayutsya gistaminom u tomu chisli bronhoobstrukciyu u hvorih obstruktivnimi zahvoryuvannyami legen rozshirennya kapilyariv ta pidvishennya yih proniknosti rozvitok angionevrotichnogo nabryaku eritemi ta sverbezhu shkiri j slizovih obolonok Cetirizin zmenshuye riven u krovi lejkotriyeniv ta ne ingibuye aktivaciyu opasistih klitin ingibuye aktivaciyu eozinofiliv ta epitelialnih klitin dihalnih shlyahiv ta spovilnyuye agregaciyu trombocitiv Pri alergichnomu riniti preparat zmenshuye chastotu chhannya slozotechu vidilennya iz nosovih hodiv ta sverbizh slizovih nosa Cetirizin ye visokospecifichnim blokatorom N1 receptoriv gistaminu ta navit u visokih koncentraciyah ne blokuye serotoninovi dofaminovi M holinoreceptori ta alfa adrenoreceptori Pri zastosuvanni cetirizinu pri bronhialnij astmi sposterigayetsya indukciya bronhodilyataciyi protyagom 2 godin pislya prijmannya preparatu ta pidsilennya efektivnosti b2 agonistiv ta kortikosteroyidiv dlya ingalyacijnogo zastosuvannya Na vidminu vid antigistaminnih preparativ I pokolinnya cetirizin pogano prohodit cherez gematoencefalichnij bar yer ta maye neznachnij sedativnij efekt Cetirizin na vidminu vid najpershih antigistaminiv II pokolinnya ne maye toksichnogo vplivu na miokard i pri jogo zastosuvanni ne sposterigayetsya podovzhennya intervalu QT na EKG ta inshih porushen sercevoyi diyalnosti Farmakokinetika Cetirizin shvidko vsmoktuyetsya v shlunkovo kishkovomu trakti biodostupnist preparatu skladaye blizko 70 Maksimalna koncentraciya v krovi preparatu dosyagayetsya protyagom 1 godini odnochasnij prijom yizhi ne znizhuye stupin vsmoktuvannya preparatu Cetirizin dobre zv yazuyetsya z bilkami plazmi krovi Najvishi koncentraciyi cetirizinu sposterigayutsya u shkiri yaki dorivnyuyut abo mozhut perevishuvati koncentraciyu preparatu v krovi Cetirizin pogano pronikaye cherez gematoencefalichnij bar yer Preparat pronikaye cherez placentarnij bar yer ta vidilyayetsya v grudne moloko Cetirizin metabolizuyetsya u pechinci u minimalnij kilkosti Vivoditsya cetirizin z organizmu perevazhno iz secheyu u nezminenomu viglyadi chastkovo iz kalom Period napivvivedennya preparatu stanovit u serednomu 10 godin vid 7 do 11 godin u doroslih ta 7 godin u ditej starshih 4 rokiv u ditej 2 4 roki stanovit 4 9 godini u novonarodzhenih 2 4 godini U osib pohilogo viku period napivvivedennya stanovit u serednomu 11 8 godini sho pov yazano zi znizhennyam klirensu cetirizinu u zv yazku zi znizhennyam funkciyi nirok Pri porushenni funkciyi nirok period napivvivedennya cetirizinu stanovit 20 godin a pri porushenni funkciyi pechinki vid 13 8 do 14 3 godini Pokazannya do zastosuvannyaCetirizin zastosovuyetsya pri sezonnomu ta cilorichnomu alergichnomu riniti polinozi alergichnomu kon yunktiviti kropiv yanci nabryaku Kvinke sverbezhevi shkiri a takozh u kompleksnij terapiyi atopichnogo dermatitu hronichnoyi ekzemi ta bronhialnoyi astmi Cetirizin mozhe zastosovuvatisya dlya profilaktiki formuvannya hronichnih alergichnih zahvoryuvan Pobichna diyaPri zastosuvanni cetirizinu mozhut sposterigatisya nastupni pobichni efekti Alergichni reakciyi nechasto 0 1 1 visipannya na shkiri sverbizh shkiri ridko 0 01 0 1 kropiv yanka duzhe ridko menshe nizh 0 01 angionevrotichnij nabryak anafilaktichnij shok eritema shkiri Z boku travnoyi sistemi chasto 1 10 suhist u roti 5 vipadkiv zastosuvannya nudota bil u zhivoti u ditej diareya ridko 0 01 0 1 gastrit porushennya funkciyi pechinki Z boku nervovoyi sistemi chasto 1 10 sonlivist do 14 pidvishena vtomlyuvanist do 6 golovnij bil zapamorochennya nechasto 0 1 1 trivozhnist zbudzhennya paresteziyi ridko 0 01 0 1 agresivnist depresiya galyucinaciyi splutanist svidomosti sudomi duzhe ridko menshe nizh 0 01 tremor nervovij tik nepritomnist disgevziya nechitkist zoru porushennya akomodaciyi Z boku dihalnoyi sistemi chasto bilshe nizh 1 faringit u doroslih rinit u ditej Inshi pobichni efekti ridko 0 01 0 1 tahikardiya zbilshennya masi tila duzhe ridko menshe nizh 0 01 zatrimka sechi abo enurez Zmini v laboratornih analizah duzhe ridko menshe nizh 0 01 trombocitopeniya pidvishennya rivnya aktivnosti aminotransferaz ta luzhnoyi fosfatazi v krovi pidvishennya rivnya bilirubinu v krovi ProtipokaziCetirizin protipokazanij pri pidvishenij chutlivosti do preparatu ta pri vazhkij nirkovij nedostatnosti Cetirizin ne zastosovuyetsya u ditej u vici menshe nizh 6 misyaciv Z oberezhnistyu zastosovuyetsya preparat pri vagitnosti ta u period goduvannya grudmi Formi vipuskuCetirizin vipuskayetsya u viglyadi tabletok po 0 01 g ta 1 rozchinu dlya peroralnogo zastosuvannya u flakonah po 10 ta 20 ml PrimitkiINSTRUKCIYa dlya medichnogo zastosuvannya preparatu CETIRIZIN NORTON http www health medix com articles misteztvo 2009 08 01 60 70 pdf 2015 02 11 u Wayback Machine ros http www accessdata fda gov scripts cder drugsatfda index cfm fuseaction Search DrugDetails angl http www rmj ru articles 8597 htm 11 lyutogo 2015 u Wayback Machine ros http health ua com articles 183 html ros http www mif ua com archive article 1684 ros Cetirizin v Spravochnike Mashkovskogo nedostupne posilannya z lipnya 2019 ros DzherelaCetirizin na sajti mozdocs kiev ua Cetirizin na sajti rlsnet ru ros