Azərbaycanca
Беларускі
Dansk
Deutsch
Española
Français
Indonesia
Italiana
日本語
Қазақ
Lietuvos
Nederlands
Português
Русский
සිංහල
แบบไทย
Türkçe
Українська
中國人
United State
Afrikaans
| Зауважте, ! Якщо у вас виникли проблеми зі здоров'ям — зверніться до лікаря. |
Арипіпразол (англ. Aripiprazole, лат. Aripiprazolum) — синтетичний лікарський засіб, що є похідним , та належить до групи антипсихотичних препаратів. Арипіпразол застосовується переважно перорально, може також застосовуватися внутрішньом'язово. Арипіпразол синтезований у лабораторії компанії у 1988 році, та застосовується у клінічній практиці з 2002 року.
 | |
|---|---|
Арипіпразол | |
| Систематизована назва за IUPAC | |
| 7-{4-[4-(2,3-Dichlorophenyl)piperazin-1-yl]butoxy}-3,4-dihydroquinolin-2(1H)-one | |
| Класифікація | |
| ATC-код | |
| PubChem | |
| CAS | |
| DrugBank | |
| Хімічна структура | |
| Формула | C23H27Cl2N3O2 |
| Мол. маса | 448,385 г/моль |
| Фармакокінетика | |
| Біодоступність | 87% |
| Метаболізм | Печінка |
| Період напіввиведення | 75 год. |
| Екскреція | Нирки (27%), фекалії (60%) |
| Реєстрація лікарського засобу в Україні | |
| Назва, фірма-виробник, країна, номер реєстрації, дата | ЗИЛАКСЕРА®, «КРКА, д.д.»,Словенія UA/16614/01/02 13.03.2018-13/03/2023 МІРІУМ, «Сінтон Хіспанія С.Л.»,Іспанія UA/15664/01/01 15.12.2016—15/12/2021 ФРЕЙМ®, ПАТ «Фармак»,Україна UA/16654/01/02 26.04.2018-26/04/2023 |
Фармакологічні властивості
Арипіпразол — синтетичний антипсихотичний препарат, що є похідним . Механізм дії препарату дещо відрізняється від механізму дії більшості інших антипсихотичних препаратів, та полягає як у блокуванні, так і частковому агонізмі дофамінових рецепторів D2 і D3, а також серотонінових 5-HT1A-рецепторів, а також у блокуванні серотонінових 5-HT2A-рецепторів. Дія препарату призводить до зниження як продуктивної, так і негативної симптоматики психічних розладів, а наявність як агоністичної, так і антагоністичної активності до дофамінових рецепторів сприяє підвищенню ефективності арипіпразолу при різних рівнях ендогенного дофаміну та активності передачі у дофамінергічних шляхах. Препарат також має незначну активність до рецепторів 5-НТ7, альфа-1- і H-1-гістамінових рецепторів. Арипіпразол практично не взаємодіє як із м-холінорецепторами, так і з н-холінорецепторами. Препарат застосовується як при гострих приступах шизофренії, так і для підтримуючого лікування шизофренії, а також при маніакальних епізодах біполярного афективного розладу. При застосуванні арипіпразолу вкрай рідкими явищами є підвищення рівня пролактину в крові, гіперглікемія, збільшення маси тіла, порушення провідності на ЕКГ, а також екстрапірамідні побічні ефекти.
Фармакокінетика
Арипіпразол добре, проте повільно всмоктується після перорального застосування, біодоступність препарату становить 87 % при пероральному застосуванні. Максимальна концентрація арипіпразолу досягається протягом 3—5 годин після прийому препарату. Препарат практично повністю (на 99 %) зв'язується з білками плазми крові. Арипіпразол проходить через гематоенцефалічний бар'єр, через плацентарний бар'єр та виділяється в грудне молоко. Препарат метаболізується в печінці з утворенням як активних, так і неактивних метаболітів. Виводиться препарат із організму переважно з калом (60 %), частково із сечею (27 %). Період напіввиведення препарату становить 75 годин, період напіввиведення активного метаболіту препарату становить 94 години, даних за збільшення цього часу в осіб із порушенням функції печінки немає.
Покази до застосування
Арипіпразол застосовують для лікування шизофренії, як при гострих приступах, так і для підтримуючого лікування, та маніакальних епізодів при біполярному афективному розладі.
Побічна дія
При застосуванні арипіпразолу значно рідше, ніж при застосуванні інших антипсихотичних препаратів, спостерігаються підвищення рівня пролактину в крові, гіперглікемія, збільшення маси тіла, порушення провідності на ЕКГ, а також екстрапірамідні побічні ефекти. Найчастішими побічними ефектами препарату є акатизія і нудота; іншими побічними явищами при застосуванні препарату є неспокій, безсоння або сонливість, тривожність, депресія, тремор, запаморочення, загальмованість, головний біль, підвищення лібідо, погіршення зору, диплопія, тахікардія, ортостатична гіпотензія, диспепсія, блювання, запор, підвищене виділення слини, підвищена втомлюваність.
Протипокази
Арипіпразол протипоказаний при підвищеній чутливості до препарату, старечій деменції, дитячому та підлітковому віці, при вагітності та годуванні грудьми.
Форми випуску
Арипіпразол випускається у вигляді таблеток по 0,002; 0,005; 0,01; 0,015; 0,02 і 0,03 г; розчину для перорального застосування із вмістом діючої речовини 5 мг/5 мл; суспензії для ін'єкцій по 300, 400, 441, 662, 675, 882 і 1064 мг.
Примітки
- . Архів оригіналу за 9 січня 2016. Процитовано 27 жовтня 2019.
- Aripiprazole, ARIPiprazole Lauroxil [ 1 жовтня 2020 у Wayback Machine.] (англ.)
- Арипипразол — антипсихотик нового поколения [ 21 листопада 2017 у Wayback Machine.] (рос.)
- Арипипразол: новые возможности антипсихотической терапии [ 3 квітня 2022 у Wayback Machine.] (рос.)
- . Архів оригіналу за 3 квітня 2022. Процитовано 27 жовтня 2019.
- https://www.vidal.ru/drugs/molecule/1714 [ 24 вересня 2020 у Wayback Machine.] (рос.)
- . AdisInsight. Архів оригіналу за 2 жовтня 2017. Процитовано 4 червня 2017. (англ.)
- Behere, Prakash B.; Das, Anweshak; Behere, Aniruddh P. (2018). (англ.). Springer. с. 66. ISBN . Архів оригіналу за 27 серпня 2021. Процитовано 28 жовтня 2019.
- Арипипразол — механизм действия и место в стратегии применения антипсихотиков нового поколения [ 28 жовтня 2019 у Wayback Machine.] (рос.)
Посилання
- Арипіпразол на сайті mozdocs.kiev.ua
- Арипіпразол на сайті rlsnet.ru [ 27 вересня 2020 у Wayback Machine.](рос.)
Вікіпедія, Українська, Україна, книга, книги, бібліотека, стаття, читати, завантажити, безкоштовно, безкоштовно завантажити, mp3, відео, mp4, 3gp, jpg, jpeg, gif, png, малюнок, музика, пісня, фільм, книга, гра, ігри, мобільний, телефон, android, ios, apple, мобільний телефон, samsung, iphone, xiomi, xiaomi, redmi, honor, oppo, nokia, sonya, mi, ПК, web, Інтернет
Zauvazhte Vikipediya ne daye medichnih porad Yaksho u vas vinikli problemi zi zdorov yam zvernitsya do likarya Aripiprazol angl Aripiprazole lat Aripiprazolum sintetichnij likarskij zasib sho ye pohidnim ta nalezhit do grupi antipsihotichnih preparativ Aripiprazol zastosovuyetsya perevazhno peroralno mozhe takozh zastosovuvatisya vnutrishnom yazovo Aripiprazol sintezovanij u laboratoriyi kompaniyi u 1988 roci ta zastosovuyetsya u klinichnij praktici z 2002 roku Aripiprazol Sistematizovana nazva za IUPAC 7 4 4 2 3 Dichlorophenyl piperazin 1 yl butoxy 3 4 dihydroquinolin 2 1H one Klasifikaciya ATC kod AX12 PubChem 60795 CAS 129722 12 9 DrugBank Himichna struktura Formula C23H27Cl2N3O2 Mol masa 448 385 g mol Farmakokinetika Biodostupnist 87 Metabolizm Pechinka Period napivvivedennya 75 god Ekskreciya Nirki 27 fekaliyi 60 Reyestraciya likarskogo zasobu v Ukrayini Nazva firma virobnik krayina nomer reyestraciyi data ZILAKSERA KRKA d d Sloveniya UA 16614 01 02 13 03 2018 13 03 2023 MIRIUM Sinton Hispaniya S L Ispaniya UA 15664 01 01 15 12 2016 15 12 2021 FREJM PAT Farmak Ukrayina UA 16654 01 02 26 04 2018 26 04 2023Farmakologichni vlastivostiAripiprazol sintetichnij antipsihotichnij preparat sho ye pohidnim Mehanizm diyi preparatu desho vidriznyayetsya vid mehanizmu diyi bilshosti inshih antipsihotichnih preparativ ta polyagaye yak u blokuvanni tak i chastkovomu agonizmi dofaminovih receptoriv D2 i D3 a takozh serotoninovih 5 HT1A receptoriv a takozh u blokuvanni serotoninovih 5 HT2A receptoriv Diya preparatu prizvodit do znizhennya yak produktivnoyi tak i negativnoyi simptomatiki psihichnih rozladiv a nayavnist yak agonistichnoyi tak i antagonistichnoyi aktivnosti do dofaminovih receptoriv spriyaye pidvishennyu efektivnosti aripiprazolu pri riznih rivnyah endogennogo dofaminu ta aktivnosti peredachi u dofaminergichnih shlyahah Preparat takozh maye neznachnu aktivnist do receptoriv 5 NT7 alfa 1 i H 1 gistaminovih receptoriv Aripiprazol praktichno ne vzayemodiye yak iz m holinoreceptorami tak i z n holinoreceptorami Preparat zastosovuyetsya yak pri gostrih pristupah shizofreniyi tak i dlya pidtrimuyuchogo likuvannya shizofreniyi a takozh pri maniakalnih epizodah bipolyarnogo afektivnogo rozladu Pri zastosuvanni aripiprazolu vkraj ridkimi yavishami ye pidvishennya rivnya prolaktinu v krovi giperglikemiya zbilshennya masi tila porushennya providnosti na EKG a takozh ekstrapiramidni pobichni efekti Farmakokinetika Aripiprazol dobre prote povilno vsmoktuyetsya pislya peroralnogo zastosuvannya biodostupnist preparatu stanovit 87 pri peroralnomu zastosuvanni Maksimalna koncentraciya aripiprazolu dosyagayetsya protyagom 3 5 godin pislya prijomu preparatu Preparat praktichno povnistyu na 99 zv yazuyetsya z bilkami plazmi krovi Aripiprazol prohodit cherez gematoencefalichnij bar yer cherez placentarnij bar yer ta vidilyayetsya v grudne moloko Preparat metabolizuyetsya v pechinci z utvorennyam yak aktivnih tak i neaktivnih metabolitiv Vivoditsya preparat iz organizmu perevazhno z kalom 60 chastkovo iz secheyu 27 Period napivvivedennya preparatu stanovit 75 godin period napivvivedennya aktivnogo metabolitu preparatu stanovit 94 godini danih za zbilshennya cogo chasu v osib iz porushennyam funkciyi pechinki nemaye Pokazi do zastosuvannyaAripiprazol zastosovuyut dlya likuvannya shizofreniyi yak pri gostrih pristupah tak i dlya pidtrimuyuchogo likuvannya ta maniakalnih epizodiv pri bipolyarnomu afektivnomu rozladi Pobichna diyaPri zastosuvanni aripiprazolu znachno ridshe nizh pri zastosuvanni inshih antipsihotichnih preparativ sposterigayutsya pidvishennya rivnya prolaktinu v krovi giperglikemiya zbilshennya masi tila porushennya providnosti na EKG a takozh ekstrapiramidni pobichni efekti Najchastishimi pobichnimi efektami preparatu ye akatiziya i nudota inshimi pobichnimi yavishami pri zastosuvanni preparatu ye nespokij bezsonnya abo sonlivist trivozhnist depresiya tremor zapamorochennya zagalmovanist golovnij bil pidvishennya libido pogirshennya zoru diplopiya tahikardiya ortostatichna gipotenziya dispepsiya blyuvannya zapor pidvishene vidilennya slini pidvishena vtomlyuvanist ProtipokaziAripiprazol protipokazanij pri pidvishenij chutlivosti do preparatu starechij demenciyi dityachomu ta pidlitkovomu vici pri vagitnosti ta goduvanni grudmi Formi vipuskuAripiprazol vipuskayetsya u viglyadi tabletok po 0 002 0 005 0 01 0 015 0 02 i 0 03 g rozchinu dlya peroralnogo zastosuvannya iz vmistom diyuchoyi rechovini 5 mg 5 ml suspenziyi dlya in yekcij po 300 400 441 662 675 882 i 1064 mg Primitki Arhiv originalu za 9 sichnya 2016 Procitovano 27 zhovtnya 2019 Aripiprazole ARIPiprazole Lauroxil 1 zhovtnya 2020 u Wayback Machine angl Aripiprazol antipsihotik novogo pokoleniya 21 listopada 2017 u Wayback Machine ros Aripiprazol novye vozmozhnosti antipsihoticheskoj terapii 3 kvitnya 2022 u Wayback Machine ros Arhiv originalu za 3 kvitnya 2022 Procitovano 27 zhovtnya 2019 https www vidal ru drugs molecule 1714 24 veresnya 2020 u Wayback Machine ros AdisInsight Arhiv originalu za 2 zhovtnya 2017 Procitovano 4 chervnya 2017 angl Behere Prakash B Das Anweshak Behere Aniruddh P 2018 angl Springer s 66 ISBN 9789811320927 Arhiv originalu za 27 serpnya 2021 Procitovano 28 zhovtnya 2019 Aripiprazol mehanizm dejstviya i mesto v strategii primeneniya antipsihotikov novogo pokoleniya 28 zhovtnya 2019 u Wayback Machine ros PosilannyaAripiprazol na sajti mozdocs kiev ua Aripiprazol na sajti rlsnet ru 27 veresnya 2020 u Wayback Machine ros