Azərbaycanca AzərbaycancaБеларускі БеларускіDansk DanskDeutsch DeutschEspañola EspañolaFrançais FrançaisIndonesia IndonesiaItaliana Italiana日本語 日本語Қазақ ҚазақLietuvos LietuvosNederlands NederlandsPortuguês PortuguêsРусский Русскийසිංහල සිංහලแบบไทย แบบไทยTürkçe TürkçeУкраїнська Українська中國人 中國人United State United StateAfrikaans Afrikaans
Підтримка
www.wikidata.uk-ua.nina.az

Роксатидин синтетичний препарат що є похідним піперидину та належить до блокаторів H2 гістамінових рецепторів V поколінн

Роксатидин

Роксатидин

Роксатидин — синтетичний препарат, що є похідним піперидину та належить до блокаторів H2-гістамінових рецепторів V покоління (згідно з деякими класифікаціями — до ІІІ покоління), для перорального застосування Натепер препарат застосовується рідко у зв'язку із відсутністю переваг перед фамотидином та блокаторами протонної помпи, та вищою антисекреторною активністю фамотидину в порівнянні з роксатидином. Препарат зареєстрований лише в Китаї, Японії, Південній Кореї, Італії, Нідерландах, Німеччині, Греції та ПАР.

Роксатидин
image
Систематична назва (IUPAC)
2-oxo-2-(3-[3-(piperidin-1-ylmethyl)phenoxy]propylamino)ethyl acetate
Ідентифікатори
Номер CAS 78628-28-1
Код ATC A02BA06
PubChem 5105
DrugBank DB08806
Хімічні дані
Формула C19H28N2O4 
Мол. маса 348,437 г/моль
SMILES eMolecules & PubChem
Фармакокінетичні дані
Біодоступність 90—100% (перор.)
Метаболізм гепатичний
Період напіврозпаду 6 год.
Виділення нирковий
Терапевтичні застереження
Кат. вагітності

?

Шляхи введення перорально

Фармакологічні властивості

Роксатидин — синтетичний препарат, що є похідним піперидину та належить до групи блокаторів H2-гістамінових рецепторів V покоління. Механізм дії препарату полягає у пригніченні секреції шлункового соку, що пов'язано з блокадою рецепторів гістаміну ІІ типу, які розміщені у слизовій оболонці стінки шлунку. Роксатидин пригнічує секрецію соляної кислоти парієтальними клітинами слизової оболонки шлунку; у тому числі як спонтанну (базальну), так і стимульовану їжею, гістаміном та гастрином, переважно за рахунок зниження базальної та нічної секреції соляної кислоти. Роксатидин також пригнічує активність ферменту шлункового соку пепсину. Роксатидин, як і інші H2-гістаміноблокатори, сприяє активації кровообігу у слизовій оболонці шлунку, підвищує секрецію бікарбонатів, сприяє відновленню клітин епітелію слизової оболонки шлунку та збільшує синтез простагландинів у слизовій оболонці шлунку. Роксатидин не впливає на рівень гастрину в крові. На відміну від H1-гістаміноблокаторів, роксатидин не має адренергічної активності, антихолінергічної активності, не має місцевоанестезуючої активності та практично не має седативного ефекту, оскільки погано проникає через гематоенцефалічний бар'єр. Роксатидин не має клінічно значущих взаємодій із іншими лікарськими препаратами та не впливає на метаболізм інших лікарських препаратів. На відміну від циметидину, роксатидин не викликає збільшення рівня пролактину в крові, практично не має антиандрогенної дії, і при його застосуванні вкрай рідко спостерігається виникнення імпотенції та гінекомастії.

Фармакокінетика

Роксатидин швидко всмоктується при прийомі всередину, біодоступність препарату складає 90—100%. Максимальна концентрація нізатидину в крові досягається протягом 0,5—1 годин після перорального прийому препарату. Препарат погано зв'язується з білками плазми крові. Роксатидин проникає у більшість органів та тканин організму, але погано проникає через гематоенцефалічний бар'єр. Роксатидин проникає через плацентарний бар'єр та виділяється в грудне молоко. Препарат частково метаболізується у печінці з утворенням неактивних метаболітів. Виводиться роксатидин із організму переважно із сечею в незміненому вигляді, частково у вигляді неактивних метаболітів. Період напіввиведення препарату складає 6 годин, цей час може збільшуватися при важких порушеннях функції печінки та нирок.

Показання до застосування

Роксатидин застосовується при виразковій хворобі шлунку та дванадцятипалої кишки, синдромі Золлінгера-Еллісона, панкреатиті, гастроезофагеальній рефлюксній хворобі та ерозивному езофагіті.

Побічна дія

При застосуванні роксатидину спостерігаються наступні побічні ефекти:

При різкій відміні нізатидину спостерігається синдром відміни препарату, який проявляється загостренням виразкової хвороби з імовірним розвитком перфоративної виразки шлунку або дванадцятипалої кишки.

Протипокази

Протипоказами до застосування роксатидину є підвищена чутливість до препарату, вагітність та годування грудьми. Роксатидин протипоказаний до застосовання у дитячому віці. З обережністю застосовується препарат при порушеннях функції печінки та нирок.

Форми випуску

Роксатидин випускається у вигляді таблеток по 0,075 та 0,15 г. Станом на 2015 рік в Україні не зареєстрований.

Примітки

  1. http://www.gastroscan.ru/handbook/144/3118 (рос.)
  2. http://www.pharmindex.ru/practic/1_gastro_1.html (рос.)
  3. http://www.kuban.su/medicine/shtm/baza/jazva/yaz8.htm [ 5 вересня 2016 у Wayback Machine.] (рос.)
  4. http://www.medicusamicus.com/index.php?action=4x1151x3 (рос.)
  5. http://www.gastroscan.ru/literature/authors/4795 (рос.)
  6. http://www.health-medix.com/articles/liki_ukr/2009-10-04/Marushko.pdf
  7. http://www.biospectrumasia.com/biospectrum/news/121261/sinhua-heart-generic-production-approval [ 29 листопада 2014 у Wayback Machine.] (англ.)
  8. http://immunologia.ru/medicine/act_936.htm [ 2017-02-24 у Wayback Machine.] (рос.)
  9. http://www.gastroscan.ru/handbook/121/3119 (рос.)
  10. http://www.naturalmedics.ru/dots-1138-1.html (рос.)
  11. http://meduniver.com/Medical/profilaktika/1487.html (рос.)
  12. http://www.vidal.ru/drugs/molecule/936 (рос.)
  13. " "Роксатидин в Справочнике Машковского".[недоступне посилання з липня 2019] (рос.)
  14. Державний реєстр лікарських засобів України

Джерела

  • Роксатидин на сайті rlsnet.ru(рос.)

Вікіпедія, Українська, Україна, книга, книги, бібліотека, стаття, читати, завантажити, безкоштовно, безкоштовно завантажити, mp3, відео, mp4, 3gp, jpg, jpeg, gif, png, малюнок, музика, пісня, фільм, книга, гра, ігри, мобільний, телефон, android, ios, apple, мобільний телефон, samsung, iphone, xiomi, xiaomi, redmi, honor, oppo, nokia, sonya, mi, ПК, web, Інтернет

Roksatidin sintetichnij preparat sho ye pohidnim piperidinu ta nalezhit do blokatoriv H2 gistaminovih receptoriv V pokolinnya zgidno z deyakimi klasifikaciyami do III pokolinnya dlya peroralnogo zastosuvannya Nateper preparat zastosovuyetsya ridko u zv yazku iz vidsutnistyu perevag pered famotidinom ta blokatorami protonnoyi pompi ta vishoyu antisekretornoyu aktivnistyu famotidinu v porivnyanni z roksatidinom Preparat zareyestrovanij lishe v Kitayi Yaponiyi Pivdennij Koreyi Italiyi Niderlandah Nimechchini Greciyi ta PAR Roksatidin Sistematichna nazva IUPAC 2 oxo 2 3 3 piperidin 1 ylmethyl phenoxy propylamino ethyl acetate Identifikatori Nomer CAS 78628 28 1 Kod ATC A02BA06 PubChem 5105 DrugBank DB08806 Himichni dani Formula C19H28N2O4 Mol masa 348 437 g mol SMILES eMolecules amp PubChem Farmakokinetichni dani Biodostupnist 90 100 peror Metabolizm gepatichnij Period napivrozpadu 6 god Vidilennya nirkovij Terapevtichni zasterezhennya Kat vagitnosti Shlyahi vvedennya peroralnoFarmakologichni vlastivostiRoksatidin sintetichnij preparat sho ye pohidnim piperidinu ta nalezhit do grupi blokatoriv H2 gistaminovih receptoriv V pokolinnya Mehanizm diyi preparatu polyagaye u prignichenni sekreciyi shlunkovogo soku sho pov yazano z blokadoyu receptoriv gistaminu II tipu yaki rozmisheni u slizovij obolonci stinki shlunku Roksatidin prignichuye sekreciyu solyanoyi kisloti pariyetalnimi klitinami slizovoyi obolonki shlunku u tomu chisli yak spontannu bazalnu tak i stimulovanu yizheyu gistaminom ta gastrinom perevazhno za rahunok znizhennya bazalnoyi ta nichnoyi sekreciyi solyanoyi kisloti Roksatidin takozh prignichuye aktivnist fermentu shlunkovogo soku pepsinu Roksatidin yak i inshi H2 gistaminoblokatori spriyaye aktivaciyi krovoobigu u slizovij obolonci shlunku pidvishuye sekreciyu bikarbonativ spriyaye vidnovlennyu klitin epiteliyu slizovoyi obolonki shlunku ta zbilshuye sintez prostaglandiniv u slizovij obolonci shlunku Roksatidin ne vplivaye na riven gastrinu v krovi Na vidminu vid H1 gistaminoblokatoriv roksatidin ne maye adrenergichnoyi aktivnosti antiholinergichnoyi aktivnosti ne maye miscevoanestezuyuchoyi aktivnosti ta praktichno ne maye sedativnogo efektu oskilki pogano pronikaye cherez gematoencefalichnij bar yer Roksatidin ne maye klinichno znachushih vzayemodij iz inshimi likarskimi preparatami ta ne vplivaye na metabolizm inshih likarskih preparativ Na vidminu vid cimetidinu roksatidin ne viklikaye zbilshennya rivnya prolaktinu v krovi praktichno ne maye antiandrogennoyi diyi i pri jogo zastosuvanni vkraj ridko sposterigayetsya viniknennya impotenciyi ta ginekomastiyi Farmakokinetika Roksatidin shvidko vsmoktuyetsya pri prijomi vseredinu biodostupnist preparatu skladaye 90 100 Maksimalna koncentraciya nizatidinu v krovi dosyagayetsya protyagom 0 5 1 godin pislya peroralnogo prijomu preparatu Preparat pogano zv yazuyetsya z bilkami plazmi krovi Roksatidin pronikaye u bilshist organiv ta tkanin organizmu ale pogano pronikaye cherez gematoencefalichnij bar yer Roksatidin pronikaye cherez placentarnij bar yer ta vidilyayetsya v grudne moloko Preparat chastkovo metabolizuyetsya u pechinci z utvorennyam neaktivnih metabolitiv Vivoditsya roksatidin iz organizmu perevazhno iz secheyu v nezminenomu viglyadi chastkovo u viglyadi neaktivnih metabolitiv Period napivvivedennya preparatu skladaye 6 godin cej chas mozhe zbilshuvatisya pri vazhkih porushennyah funkciyi pechinki ta nirok Pokazannya do zastosuvannyaRoksatidin zastosovuyetsya pri virazkovij hvorobi shlunku ta dvanadcyatipaloyi kishki sindromi Zollingera Ellisona pankreatiti gastroezofagealnij reflyuksnij hvorobi ta erozivnomu ezofagiti Pobichna diyaPri zastosuvanni roksatidinu sposterigayutsya nastupni pobichni efekti Alergichni reakciyi ridko visipannya na shkiri kropiv yanka garyachka Z boku travnoyi sistemi nechasto diareya abo zapor nudota blyuvannya porushennya funkciyi pechinki Z boku nervovoyi sistemi ridko golovnij bil golovokruzhinnya sonlivist zagalna slabist depresiya paresteziyi Inshi pobichni efekti duzhe ridko ginekomastiya giperprolaktinemiya impotenciya galaktoreya mialgiyi Zmini v laboratornih analizah ridko sposterigayutsya anemiya trombocitopeniya pidvishennya aktivnosti aminotransferaz v krovi Pri rizkij vidmini nizatidinu sposterigayetsya sindrom vidmini preparatu yakij proyavlyayetsya zagostrennyam virazkovoyi hvorobi z imovirnim rozvitkom perforativnoyi virazki shlunku abo dvanadcyatipaloyi kishki ProtipokaziProtipokazami do zastosuvannya roksatidinu ye pidvishena chutlivist do preparatu vagitnist ta goduvannya grudmi Roksatidin protipokazanij do zastosovannya u dityachomu vici Z oberezhnistyu zastosovuyetsya preparat pri porushennyah funkciyi pechinki ta nirok Formi vipuskuRoksatidin vipuskayetsya u viglyadi tabletok po 0 075 ta 0 15 g Stanom na 2015 rik v Ukrayini ne zareyestrovanij Primitkihttp www gastroscan ru handbook 144 3118 ros http www pharmindex ru practic 1 gastro 1 html ros http www kuban su medicine shtm baza jazva yaz8 htm 5 veresnya 2016 u Wayback Machine ros http www medicusamicus com index php action 4x1151x3 ros http www gastroscan ru literature authors 4795 ros http www health medix com articles liki ukr 2009 10 04 Marushko pdf http www biospectrumasia com biospectrum news 121261 sinhua heart generic production approval 29 listopada 2014 u Wayback Machine angl http immunologia ru medicine act 936 htm 2017 02 24 u Wayback Machine ros http www gastroscan ru handbook 121 3119 ros http www naturalmedics ru dots 1138 1 html ros http meduniver com Medical profilaktika 1487 html ros http www vidal ru drugs molecule 936 ros Roksatidin v Spravochnike Mashkovskogo nedostupne posilannya z lipnya 2019 ros Derzhavnij reyestr likarskih zasobiv UkrayiniDzherelaRoksatidin na sajti rlsnet ru ros

Дата публікації:
Топ