Зопіклон (лат. Zopiclonum, англ. Zopiclone) — синтетичний лікарський засіб, що належить до групи снодійних і седативних засобів, та є похідним , споріднений із похідними бензодіазепіну. Зопіклон застосовується перорально. Зопіклон синтезований у 1986 році в лабораторії компанії «Rhône-Poulenc», яка натепер є частиною компанії «Sanofi».
Зопіклон | |
Систематизована назва за IUPAC | |
(RS)-6-(5-chloropyridin-2-yl)-7-oxo-6,7-dihydro-5H-pyrrolo[3,4-b]pyrazin-5-yl 4-methylpiperazine-1-carboxylate | |
Класифікація | |
ATC-код | |
PubChem | |
CAS | |
DrugBank | DB01198 |
KEGG | D01372 |
Хімічна структура | |
Формула | C17H17ClN6O3 |
Мол. маса | 388,808 г/моль |
Фармакокінетика | |
Біодоступність | 80% |
Метаболізм | Печінка |
Період напіввиведення | 5,5-6 год. |
Екскреція | Нирки (80%), фекалії (15%) |
Реєстрація лікарського засобу в Україні | |
Назва, фірма-виробник, країна, номер реєстрації, дата | СОННАТ®, ПАТ «Київмедпрепарат»,Україна UA/4339/01/01 12.11.2015-12/11/2020 НОРМАСОН, ТОВ «АСТРАФАРМ»,Україна UA/10559/01/01 30.03.2015—30/03/2020 |
Фармакологічні властивості
Зопіклон — синтетичний лікарський засіб, що належить до групи снодійних і седативних засобів, та є похідним циклопіролону. Механізм дії препарату полягає у взаємодії з бензодіазепіновими рецепторами в центрі постсинаптичних рецепторів гамма-аміномасляної кислоти, проте не взаємодіє з периферичними бензодіазепіновими рецепторами. Зопіклон має заспокійливий, анксіолітичний, протисудомний та міорелаксуючий ефект. Зопіклон зменшує (першу стадію та збільшує другу стадію сну, підтримує або подовжує стадії III та IV сну, а також підтримує парадоксальний сон). Препарат також спричинює зниження пам'яті. Зопіклон у поєднанні з препаратами теофіліну спричинює зниження частоти нічних нападів при бронхіальній астмі. Зопіклон застосовується при порушеннях сну різної етіології, у тому числі при важкому безсонні, а також порушеннях сну при психічних розладах. При застосуванні зопіклону спостерігається незначна кількість побічних ефектів, проте при застосуванні препарату часто спостерігається поява звикання до нього, а при передозуванні препарату зафіксовані навіть смертельні випадки, у зв'язку із чим у ряді країн, у тому числі в Україні та Росії, він включений до числа препаратів, щодо яких застосовується предметно-кількісний облік.
Фармакокінетика
Зопіклон при прийомі всередину швидко всмоктується та розподіляється в організмі, біодоступність препарату при пероральному прийомі складає 75 % для дорослих, у осіб похилого віку збільшується до 94 %, максимальна концентрація в крові досягається протягом 1—3 годин. Зопіклон створює високі концентрації у багатьох тканинах організму, проходить через гематоенцефалічний бар'єр, через плацентарний бар'єр та виділяється в грудне молоко. Метаболізується препарат в печінці з утворенням як активних, так і неактивних метаболітів. Період напіввиведення зопіклону становить 5,5—6 годин, цей час може збільшуватися при печінковій та нирковій недостатності.
Показання до застосування
Зауважте, ! Якщо у вас виникли проблеми зі здоров'ям — зверніться до лікаря. |
Зопіклон застосовується при порушеннях сну різної етіології, у тому числі при ситуаційному, хронічному і важкому безсонні.
Побічна дія
При застосуванні зопіклону побічні ефекти спостерігаються значно рідше, ніж при застосуванні препаратів бензодіазепінового ряду. Проте при його застосуванні нерідко спостерігаються випадки формування звикання до зопіклону, а при передозуванні препарату описані смертельні випадки. Найчастішими побічними ефектами препарату є:
- Алергічні реакції та з боку шкірних покривів — висипання на шкірі, свербіж шкіри, кропив'янка, набряк Квінке, анафілактичний шок, задишка.
- З боку травної системи — нудота, блювання, сухість в роті, порушення функції печінки, підвищення рівня активності амінотрансфераз та лужної фосфатази в крові.
- З боку нервової системи — підвищена стомлюваність, м'язова слабість, сонливість, загальмованість, порушення координації рухів, головний біль, сплутаність свідомості, атаксія, дизартрія, погіршення настрою, парадоксальні реакції (у тому числі гостре психомоторне збудження), амнезія, депресія, пригнічення дихання, диплопія.
Протипокази
Зопіклон протипоказаний при підвищеній чутливості до препарату, при важкій дихальній недостатності та синдромі нічних апное, при важкій печінковій недостатності, міастенії, при вагітності та годуванні грудьми, особам молодшим 15 років.
Форми випуску
Зопіклон випускається у вигляді таблеток по 0,0075 г.
Примітки
- . Архів оригіналу за 9 січня 2016. Процитовано 4 березня 2019.
- . Архів оригіналу за 6 березня 2019. Процитовано 3 березня 2019.
- https://www.vidal.ru/drugs/molecule/1129 [ 6 березня 2019 у Wayback Machine.] (рос.)
- Приказ МЗ Украины № 490: учимся засыпать по-старому? [ 6 березня 2019 у Wayback Machine.] (рос.)
- Holbrook AM, Crowther R, Lotter A, Cheng C, King D (January 2000). Meta-analysis of benzodiazepine use in the treatment of insomnia. CMAJ. 162 (2): 225—233. PMC 1232276. PMID 10674059. (англ.)
- Зопиклон, золпидем и залеплон как объекты химико-токсикологических исследований [ 6 березня 2019 у Wayback Machine.] (рос.)
- Отечественный гипнотик релаксон (зопиклон): результаты клинического исследования (рос.)
- Сильная зависимость от безобидного снотворного [ 6 березня 2019 у Wayback Machine.] (рос.)
- ПРАВОВЫЕ АСПЕКТЫ ОБОРОТА СНОТВОРНЫХ ПРЕПАРАТОВ, СПОСОБНЫХ ВЫЗЫВАТЬ ЛЕКАРСТВЕННУЮ ЗАВИСИМОСТЬ [ 6 березня 2019 у Wayback Machine.] (рос.)
- https://www.vidal.ru/drugs/molecule-in/1129 [ 6 березня 2019 у Wayback Machine.] (рос.)
Посилання
- Зопіклон на сайті mozdocs.kiev.ua[ 6 березня 2019 у Wayback Machine.]
- Зопіклон на сайті rlsnet.ru [ 6 березня 2019 у Wayback Machine.] (рос.)
- Зопіклон [ 6 березня 2019 у Wayback Machine.]
Вікіпедія, Українська, Україна, книга, книги, бібліотека, стаття, читати, завантажити, безкоштовно, безкоштовно завантажити, mp3, відео, mp4, 3gp, jpg, jpeg, gif, png, малюнок, музика, пісня, фільм, книга, гра, ігри, мобільний, телефон, android, ios, apple, мобільний телефон, samsung, iphone, xiomi, xiaomi, redmi, honor, oppo, nokia, sonya, mi, ПК, web, Інтернет
Zopiklon lat Zopiclonum angl Zopiclone sintetichnij likarskij zasib sho nalezhit do grupi snodijnih i sedativnih zasobiv ta ye pohidnim sporidnenij iz pohidnimi benzodiazepinu Zopiklon zastosovuyetsya peroralno Zopiklon sintezovanij u 1986 roci v laboratoriyi kompaniyi Rhone Poulenc yaka nateper ye chastinoyu kompaniyi Sanofi ZopiklonSistematizovana nazva za IUPAC RS 6 5 chloropyridin 2 yl 7 oxo 6 7 dihydro 5H pyrrolo 3 4 b pyrazin 5 yl 4 methylpiperazine 1 carboxylateKlasifikaciyaATC kod CF01PubChem 5735CAS 43200 80 2DrugBank DB01198KEGG D01372Himichna strukturaFormula C17H17ClN6O3 Mol masa 388 808 g molFarmakokinetikaBiodostupnist 80 Metabolizm PechinkaPeriod napivvivedennya 5 5 6 god Ekskreciya Nirki 80 fekaliyi 15 Reyestraciya likarskogo zasobu v UkrayiniNazva firma virobnik krayina nomer reyestraciyi data SONNAT PAT Kiyivmedpreparat Ukrayina UA 4339 01 01 12 11 2015 12 11 2020 NORMASON TOV ASTRAFARM Ukrayina UA 10559 01 01 30 03 2015 30 03 2020Farmakologichni vlastivostiZopiklon sintetichnij likarskij zasib sho nalezhit do grupi snodijnih i sedativnih zasobiv ta ye pohidnim ciklopirolonu Mehanizm diyi preparatu polyagaye u vzayemodiyi z benzodiazepinovimi receptorami v centri postsinaptichnih receptoriv gamma aminomaslyanoyi kisloti prote ne vzayemodiye z periferichnimi benzodiazepinovimi receptorami Zopiklon maye zaspokijlivij anksiolitichnij protisudomnij ta miorelaksuyuchij efekt Zopiklon zmenshuye pershu stadiyu ta zbilshuye drugu stadiyu snu pidtrimuye abo podovzhuye stadiyi III ta IV snu a takozh pidtrimuye paradoksalnij son Preparat takozh sprichinyuye znizhennya pam yati Zopiklon u poyednanni z preparatami teofilinu sprichinyuye znizhennya chastoti nichnih napadiv pri bronhialnij astmi Zopiklon zastosovuyetsya pri porushennyah snu riznoyi etiologiyi u tomu chisli pri vazhkomu bezsonni a takozh porushennyah snu pri psihichnih rozladah Pri zastosuvanni zopiklonu sposterigayetsya neznachna kilkist pobichnih efektiv prote pri zastosuvanni preparatu chasto sposterigayetsya poyava zvikannya do nogo a pri peredozuvanni preparatu zafiksovani navit smertelni vipadki u zv yazku iz chim u ryadi krayin u tomu chisli v Ukrayini ta Rosiyi vin vklyuchenij do chisla preparativ shodo yakih zastosovuyetsya predmetno kilkisnij oblik Farmakokinetika Zopiklon pri prijomi vseredinu shvidko vsmoktuyetsya ta rozpodilyayetsya v organizmi biodostupnist preparatu pri peroralnomu prijomi skladaye 75 dlya doroslih u osib pohilogo viku zbilshuyetsya do 94 maksimalna koncentraciya v krovi dosyagayetsya protyagom 1 3 godin Zopiklon stvoryuye visoki koncentraciyi u bagatoh tkaninah organizmu prohodit cherez gematoencefalichnij bar yer cherez placentarnij bar yer ta vidilyayetsya v grudne moloko Metabolizuyetsya preparat v pechinci z utvorennyam yak aktivnih tak i neaktivnih metabolitiv Period napivvivedennya zopiklonu stanovit 5 5 6 godin cej chas mozhe zbilshuvatisya pri pechinkovij ta nirkovij nedostatnosti Pokazannya do zastosuvannyaZauvazhte Vikipediya ne daye medichnih porad Yaksho u vas vinikli problemi zi zdorov yam zvernitsya do likarya Zopiklon zastosovuyetsya pri porushennyah snu riznoyi etiologiyi u tomu chisli pri situacijnomu hronichnomu i vazhkomu bezsonni Pobichna diyaPri zastosuvanni zopiklonu pobichni efekti sposterigayutsya znachno ridshe nizh pri zastosuvanni preparativ benzodiazepinovogo ryadu Prote pri jogo zastosuvanni neridko sposterigayutsya vipadki formuvannya zvikannya do zopiklonu a pri peredozuvanni preparatu opisani smertelni vipadki Najchastishimi pobichnimi efektami preparatu ye Alergichni reakciyi ta z boku shkirnih pokriviv visipannya na shkiri sverbizh shkiri kropiv yanka nabryak Kvinke anafilaktichnij shok zadishka Z boku travnoyi sistemi nudota blyuvannya suhist v roti porushennya funkciyi pechinki pidvishennya rivnya aktivnosti aminotransferaz ta luzhnoyi fosfatazi v krovi Z boku nervovoyi sistemi pidvishena stomlyuvanist m yazova slabist sonlivist zagalmovanist porushennya koordinaciyi ruhiv golovnij bil splutanist svidomosti ataksiya dizartriya pogirshennya nastroyu paradoksalni reakciyi u tomu chisli gostre psihomotorne zbudzhennya amneziya depresiya prignichennya dihannya diplopiya ProtipokaziZopiklon protipokazanij pri pidvishenij chutlivosti do preparatu pri vazhkij dihalnij nedostatnosti ta sindromi nichnih apnoe pri vazhkij pechinkovij nedostatnosti miasteniyi pri vagitnosti ta goduvanni grudmi osobam molodshim 15 rokiv Formi vipuskuZopiklon vipuskayetsya u viglyadi tabletok po 0 0075 g Primitki Arhiv originalu za 9 sichnya 2016 Procitovano 4 bereznya 2019 Arhiv originalu za 6 bereznya 2019 Procitovano 3 bereznya 2019 https www vidal ru drugs molecule 1129 6 bereznya 2019 u Wayback Machine ros Prikaz MZ Ukrainy 490 uchimsya zasypat po staromu 6 bereznya 2019 u Wayback Machine ros Holbrook AM Crowther R Lotter A Cheng C King D January 2000 Meta analysis of benzodiazepine use in the treatment of insomnia CMAJ 162 2 225 233 PMC 1232276 PMID 10674059 angl Zopiklon zolpidem i zaleplon kak obekty himiko toksikologicheskih issledovanij 6 bereznya 2019 u Wayback Machine ros Otechestvennyj gipnotik relakson zopiklon rezultaty klinicheskogo issledovaniya ros Silnaya zavisimost ot bezobidnogo snotvornogo 6 bereznya 2019 u Wayback Machine ros PRAVOVYE ASPEKTY OBOROTA SNOTVORNYH PREPARATOV SPOSOBNYH VYZYVAT LEKARSTVENNUYu ZAVISIMOST 6 bereznya 2019 u Wayback Machine ros https www vidal ru drugs molecule in 1129 6 bereznya 2019 u Wayback Machine ros PosilannyaZopiklon na sajti mozdocs kiev ua 6 bereznya 2019 u Wayback Machine Zopiklon na sajti rlsnet ru 6 bereznya 2019 u Wayback Machine ros Zopiklon 6 bereznya 2019 u Wayback Machine