Цидофовір — синтетичний противірусний препарат з групи для внутрішньовенного та місцевого застосування. Цидофовір був уперше синтезований чеським ученим та винахідником , а вперше розпочала випуск препарату американська компанія «Gilead Sciences» під торговою маркою «Вістід».
Систематична назва (IUPAC) | |
({[(S)-1-(4-amino-2-oxo-1,2-dihydropyrimidin-1-yl)-3-hydroxypropan-2-yl]oxy}methyl)phosphonic acid | |
Ідентифікатори | |
Номер CAS | |
Код ATC | |
PubChem | |
DrugBank | |
Хімічні дані | |
Формула | C8H14N3O6P |
Мол. маса | 279,187 г/моль |
SMILES | & |
Фармакокінетичні дані | |
Біодоступність | 100% |
Метаболізм | НД |
Період напіврозпаду | 2-3 год.(з плазми),17-65 год.(з клітин) |
Виділення | нирки |
Терапевтичні застереження | |
Кат. вагітності | |
Шляхи введення | в/в, місцево |
Фармакологічні властивості
Цидофовір — синтетичний противірусний препарат з групи . Механізм дії препарату полягає в утворенні активного метаболіту — цидофовір дифосфат, що інгібує фермент вірусів — ДНК-полімеразу — та гальмує синтез вірусної ДНК і термінує елонгацію ДНК. Цидофовір активний до вірусів вітряної віспи, цитомегаловірусу, вірус герпесу людини 6 та 8 типу, менш активний до інших типів вірусу герпесу, активний проти вірусу Епштейн-Барра, вірусу папіломи людини, Adenoviridae, Poxviridae. Для зниження нефротоксичного ефекту препарат застосовують разом із пробенецидом.
Фармакодинаміка
При внутрішньовенному введенні цидофовір швидко розподіляється в організмі та фосфорилюється до активних похідних — цидофовіру дифосфату та цидофовіру фосфатхоліну, що мають подовжений час виведення з клітин (17—65 годин, цидофовір фосфатхолін — до 82 годин). Біодоступність препарату складає 100 %, при застосуванні всередину — лише 5 %. Препарат добре розподідяється у більшості тканин та рідин організму. Цидофовір не проникає через гематоенцефалічний бар'єр. Даних за проникнення препарату через плацентарний бар'єр та виділення в грудне молоко немає. Цидофовір не метаболізується, виводиться у незміненому вигляді нирками. Період напіввиведення нефосфорильованого цидофовіру складає 2—3 години, при нирковій недостатності цей час може зростати.
Показання до застосування
Цидофовір застосовується при цитомегаловірусному ретиніті внутрішньовенно, може застосовуватися при інших формах цитомегаловірусної інфекції, місцевому лікуванні герпесу шкіри при нечутливих до ацикловіру штамах вірусу, внутрішньотканинно — при лікуванні папіломатозу гортані та стравоходу, внутрішньовенно — для лікування .
При застосуванні цидофовіру спостерігаються наступні побічні ефекти: дуже часто (до 25 %) побічна дія з боку сечовидільної системи — протеїнурія, нефропатія, синдром Фанконі, підвищення рівня креатиніну та сечовини в крові. Ці побічні ефекти найчастіше є дозозалежними, та мають зворотній розвиток після відміни препарату. Серед інших побічних ефектів часто спостерігається нейтропенія (до 15 % випадків застосування), астенія, передній увеїт (7 %), зниження внутрішньоочного тиску (до 12 %).
Протипокази
Цидофовір протипоказаний при підвищеній чутливості до препарату, нирковій недостатності. З обережністю застосовують препарат при вагітності. Препарат не застосовують разом із іншими нефротоксичними препаратами — аміноглікозидами, амфотерицином В, пентамідином, фоскарнетом, рентгенконтрастними речовинами, нестероїдними протизапальними препаратами.
Форми випуску
Цидофовір випускається у вигляді порошку в флаконах для ін'єкцій по 0,375 г та 1 % гелю для зовнішнього застосування.
Примітки
- . Архів оригіналу за 8 лютого 2013. Процитовано 5 грудня 2007. (англ.)
- http://www.aidsconference.spb.ru/cgi-bin/sort.pl?ses=3&abs=11&year=4&lang=rus[недоступне посилання з жовтня 2019] (рос.)
Джерела
- Цидофовір на сайті meduniver.com(рос.)
- (рос.)
- Дж. Бартлетт, Дж. Галлант, П.Фам Клинические аспекты ВИЧ-инфекции 2012(рос.)
Вікіпедія, Українська, Україна, книга, книги, бібліотека, стаття, читати, завантажити, безкоштовно, безкоштовно завантажити, mp3, відео, mp4, 3gp, jpg, jpeg, gif, png, малюнок, музика, пісня, фільм, книга, гра, ігри, мобільний, телефон, android, ios, apple, мобільний телефон, samsung, iphone, xiomi, xiaomi, redmi, honor, oppo, nokia, sonya, mi, ПК, web, Інтернет
Cidofovir sintetichnij protivirusnij preparat z grupi dlya vnutrishnovennogo ta miscevogo zastosuvannya Cidofovir buv upershe sintezovanij cheskim uchenim ta vinahidnikom a vpershe rozpochala vipusk preparatu amerikanska kompaniya Gilead Sciences pid torgovoyu markoyu Vistid Cidofovir Sistematichna nazva IUPAC S 1 4 amino 2 oxo 1 2 dihydropyrimidin 1 yl 3 hydroxypropan 2 yl oxy methyl phosphonic acid Identifikatori Nomer CAS 113852 37 2 Kod ATC J05AB12 PubChem 60613 DrugBank DB00369 Himichni dani Formula C8H14N3O6P Mol masa 279 187 g mol SMILES eMolecules amp PubChem Farmakokinetichni dani Biodostupnist 100 Metabolizm ND Period napivrozpadu 2 3 god z plazmi 17 65 god z klitin Vidilennya nirki Terapevtichni zasterezhennya Kat vagitnosti D AU C SShA AU POM UK only US Shlyahi vvedennya v v miscevoFarmakologichni vlastivostiCidofovir sintetichnij protivirusnij preparat z grupi Mehanizm diyi preparatu polyagaye v utvorenni aktivnogo metabolitu cidofovir difosfat sho ingibuye ferment virusiv DNK polimerazu ta galmuye sintez virusnoyi DNK i terminuye elongaciyu DNK Cidofovir aktivnij do virusiv vitryanoyi vispi citomegalovirusu virus gerpesu lyudini 6 ta 8 tipu mensh aktivnij do inshih tipiv virusu gerpesu aktivnij proti virusu Epshtejn Barra virusu papilomi lyudini Adenoviridae Poxviridae Dlya znizhennya nefrotoksichnogo efektu preparat zastosovuyut razom iz probenecidom FarmakodinamikaPri vnutrishnovennomu vvedenni cidofovir shvidko rozpodilyayetsya v organizmi ta fosforilyuyetsya do aktivnih pohidnih cidofoviru difosfatu ta cidofoviru fosfatholinu sho mayut podovzhenij chas vivedennya z klitin 17 65 godin cidofovir fosfatholin do 82 godin Biodostupnist preparatu skladaye 100 pri zastosuvanni vseredinu lishe 5 Preparat dobre rozpodidyayetsya u bilshosti tkanin ta ridin organizmu Cidofovir ne pronikaye cherez gematoencefalichnij bar yer Danih za proniknennya preparatu cherez placentarnij bar yer ta vidilennya v grudne moloko nemaye Cidofovir ne metabolizuyetsya vivoditsya u nezminenomu viglyadi nirkami Period napivvivedennya nefosforilovanogo cidofoviru skladaye 2 3 godini pri nirkovij nedostatnosti cej chas mozhe zrostati Pokazannya do zastosuvannyaCidofovir zastosovuyetsya pri citomegalovirusnomu retiniti vnutrishnovenno mozhe zastosovuvatisya pri inshih formah citomegalovirusnoyi infekciyi miscevomu likuvanni gerpesu shkiri pri nechutlivih do acikloviru shtamah virusu vnutrishnotkaninno pri likuvanni papilomatozu gortani ta stravohodu vnutrishnovenno dlya likuvannya Pobichna diyaPri zastosuvanni cidofoviru sposterigayutsya nastupni pobichni efekti duzhe chasto do 25 pobichna diya z boku sechovidilnoyi sistemi proteyinuriya nefropatiya sindrom Fankoni pidvishennya rivnya kreatininu ta sechovini v krovi Ci pobichni efekti najchastishe ye dozozalezhnimi ta mayut zvorotnij rozvitok pislya vidmini preparatu Sered inshih pobichnih efektiv chasto sposterigayetsya nejtropeniya do 15 vipadkiv zastosuvannya asteniya perednij uveyit 7 znizhennya vnutrishnoochnogo tisku do 12 ProtipokaziCidofovir protipokazanij pri pidvishenij chutlivosti do preparatu nirkovij nedostatnosti Z oberezhnistyu zastosovuyut preparat pri vagitnosti Preparat ne zastosovuyut razom iz inshimi nefrotoksichnimi preparatami aminoglikozidami amfotericinom V pentamidinom foskarnetom rentgenkontrastnimi rechovinami nesteroyidnimi protizapalnimi preparatami Formi vipuskuCidofovir vipuskayetsya u viglyadi poroshku v flakonah dlya in yekcij po 0 375 g ta 1 gelyu dlya zovnishnogo zastosuvannya Primitki Arhiv originalu za 8 lyutogo 2013 Procitovano 5 grudnya 2007 angl http www aidsconference spb ru cgi bin sort pl ses 3 amp abs 11 amp year 4 amp lang rus nedostupne posilannya z zhovtnya 2019 ros DzherelaCidofovir na sajti meduniver com ros ros Dzh Bartlett Dzh Gallant P Fam Klinicheskie aspekty VICh infekcii 2012 ros