Azərbaycanca AzərbaycancaБеларускі БеларускіDansk DanskDeutsch DeutschEspañola EspañolaFrançais FrançaisIndonesia IndonesiaItaliana Italiana日本語 日本語Қазақ ҚазақLietuvos LietuvosNederlands NederlandsPortuguês PortuguêsРусский Русскийසිංහල සිංහලแบบไทย แบบไทยTürkçe TürkçeУкраїнська Українська中國人 中國人United State United StateAfrikaans Afrikaans
Підтримка
www.wikidata.uk-ua.nina.az

Ця стаття використовує голі URL посилання для посилань на джерела що може призвести до en Будь ласка допоможіть удоскона

Тіогуанін

Тіогуанін
Ця стаття використовує для , що може призвести до [en]. Будь ласка, допоможіть удосконалити цю статтю, замінивши голі посилання на , що використовують {{}} (і обов'язково заповніть параметри archive-url, archive-date та deadurl), аби упевнитися, що всі АД продовжуватимуть бути і в майбутньому, та допомогти дотримуватися послідовності у стилі джерел-приміток. Ви можете скористатися вікі-інструментом reFill 2.0, аби допомогти вам автоматизувати форматування джерел-приміток. (лютий 2024)
Зауважте, !
Якщо у вас виникли проблеми зі здоров'ям — зверніться до лікаря.

Тіогуанін (англ. Tioguanine, лат. Tioguaninum) — синтетичний лікарський препарат, який за своєю хімічною структурою є аналогом пуринових основ, та застосовується перорально. Тіогуанін розроблений між 1949 і 1951 роком., і вперше схвалений FDA у 1966 році.

image
Тіогуанін
Систематизована назва за IUPAC
2-amino-1H-purine-6(7H)-thione
Класифікація
ATC-код L01BB03
PubChem 2723601
CAS 154-42-7
DrugBank
Хімічна структура
Формула C5H5N5S 
Мол. маса 167,193 г/моль
Фармакокінетика
Біодоступність 30%
Метаболізм Печінка
Період напіввиведення 80 хв.
Екскреція Нирки
Реєстрація лікарського засобу в Україні
Назва, фірма-виробник, країна, номер реєстрації, дата ЛАНВІС,
«Екселла ГмбХ»,Німеччина
UA/9128/01/01
03.07.2014-03/07/2019

Фармакологічні властивості

Тіогуанін — синтетичний лікарський засіб, який за своєю хімічною структурою є аналогом пуринових основ. Механізм дії препарату полягає в інгібуванні синтезу пуринових нуклеотидів ДНК шляхом конкурентного метаболізму після його поглинання клітинами та його перетворення до тіогуанілової кислоти, внаслідок чого гальмується синтез пуринових нуклеотидів у S-фазі мітозу. Оскільки мітотична активність більш виражена у клітин, які швидко ростуть, то тіогуанін більш активний до клітин злоякісних пухлин, а також до клітин крові. Тіогуанін близький за механізмом дії до , та є одним із метаболітів азатіоприну. Тіогуанін застосовується для лікування злоякісних пухлин крові, зокрема гострого лейкозу (як мієлобластного, так і лімфобластного), а також хронічного гранулоцитарного лейкозу. Тіогуанін дуже активний до ембріональних клітин, тому його застосування при вагітності ймовірно може призвести до народження дитини із хромосомними аномаліями або іншими вадами розвитку. Окрім цього, тіогуанін має виражену цитотоксичну, мієлосупресивну та імуносупресивну дію, що сприяє виникненню частих побічних ефектів при застосуванні препарату.

Фармакокінетика

Тіогуанін погано всмоктується після перорального застосування, абсорбція препарату становить близько 30 %. Максимальна концентрація тіогуаніну досягається в середньому приблизно за 2—4 години після прийому препарату. Тіогуанін добре проходить через гематоенцефалічний бар'єр, проникає через плацентарний бар'єр, даних за виділення препарату в грудне молоко немає. Метаболізується препарат у печінці з утворенням як активних, так і неактивних метаболітів. Виводиться препарат із організму із сечею у вигляді метаболітів. Період напіввиведення тіогуаніну з плазми крові становить 80 хвилин, повністю метаболіти препарату виводяться із організму за 12—22 години. Період напіввиведення препарату може змінюватися у хворих із порушеннями функції печінки або нирок.

Показання до застосування

Тіогуанін застосовують для лікування гострого лімфобластного лейкозу, гострого мієлолейкозу, хронічного гранулоцитарного лейкозу.

Побічна дія

При застосуванні тіогуаніну побічні ефекти спостерігаються часто, переважна більшість із них спричинені порушенням метаболізму пуринових основ нуклеїнових кислот. Серед побічних ефектів препарату найчастішими є:

Протипокази

Тіогуанін протипоказаний при підвищеній чутливості до препарату та при лікуванні незлоякісних захворювань крові. З обережністю застосовується меркаптопурин при вагітності та годуванні грудьми, пригніченні функції кісткового мозку.

Форми випуску

Тіогуанін випускається у вигляді таблеток по 0,04 г.

Примітки

  1. Ліки і вагітність. Тіогуанін
  2. 6-Тиогуанин для химиотерапии рака (рос.)
  3. Ланвіс™
  4. https://www.vidal.ru/drugs/molecule/1055 (рос.)
  5. Sigel, Astrid; Sigel, Helmut (1996). Metal Ions in Biological Systems: Volume 32: Interactions of Metal Ions with Nucleotides: Nucleic Acids, and Their Constituents (англ.). CRC Press. с. 302. ISBN .
  6. Landau, Ralph; Achilladelis, Basil; Scriabine, Alexander (1999). Pharmaceutical Innovation: Revolutionizing Human Health (англ.). Chemical Heritage Foundation. с. 342. ISBN .
  7. Thioguanine (англ.)

Посилання

  • Тіогуанін на сайті mozdocs.kiev.ua
  • Тіогуанін на сайті rlsnet.ru(рос.)

Вікіпедія, Українська, Україна, книга, книги, бібліотека, стаття, читати, завантажити, безкоштовно, безкоштовно завантажити, mp3, відео, mp4, 3gp, jpg, jpeg, gif, png, малюнок, музика, пісня, фільм, книга, гра, ігри, мобільний, телефон, android, ios, apple, мобільний телефон, samsung, iphone, xiomi, xiaomi, redmi, honor, oppo, nokia, sonya, mi, ПК, web, Інтернет

Cya stattya vikoristovuye goli URL posilannya dlya posilan na dzherela sho mozhe prizvesti do en Bud laska dopomozhit udoskonaliti cyu stattyu zaminivshi goli posilannya na povnocinni dzherela primitki sho vikoristovuyut cite web i obov yazkovo zapovnit parametri archive url archive date ta deadurl abi upevnitisya sho vsi AD prodovzhuvatimut buti perevirnimi i v majbutnomu ta dopomogti dotrimuvatisya poslidovnosti u stili dzherel primitok Vi mozhete skoristatisya viki instrumentom reFill 2 0 abi dopomogti vam avtomatizuvati formatuvannya dzherel primitok lyutij 2024 Zauvazhte Vikipediya ne daye medichnih porad Yaksho u vas vinikli problemi zi zdorov yam zvernitsya do likarya Tioguanin angl Tioguanine lat Tioguaninum sintetichnij likarskij preparat yakij za svoyeyu himichnoyu strukturoyu ye analogom purinovih osnov ta zastosovuyetsya peroralno Tioguanin rozroblenij mizh 1949 i 1951 rokom i vpershe shvalenij FDA u 1966 roci Tioguanin Sistematizovana nazva za IUPAC 2 amino 1H purine 6 7H thione Klasifikaciya ATC kod L01BB03 PubChem 2723601 CAS 154 42 7 DrugBank Himichna struktura Formula C5H5N5S Mol masa 167 193 g mol Farmakokinetika Biodostupnist 30 Metabolizm Pechinka Period napivvivedennya 80 hv Ekskreciya Nirki Reyestraciya likarskogo zasobu v Ukrayini Nazva firma virobnik krayina nomer reyestraciyi data LANVIS Eksella GmbH Nimechchina UA 9128 01 01 03 07 2014 03 07 2019Farmakologichni vlastivostiTioguanin sintetichnij likarskij zasib yakij za svoyeyu himichnoyu strukturoyu ye analogom purinovih osnov Mehanizm diyi preparatu polyagaye v ingibuvanni sintezu purinovih nukleotidiv DNK shlyahom konkurentnogo metabolizmu pislya jogo poglinannya klitinami ta jogo peretvorennya do tioguanilovoyi kisloti vnaslidok chogo galmuyetsya sintez purinovih nukleotidiv u S fazi mitozu Oskilki mitotichna aktivnist bilsh virazhena u klitin yaki shvidko rostut to tioguanin bilsh aktivnij do klitin zloyakisnih puhlin a takozh do klitin krovi Tioguanin blizkij za mehanizmom diyi do ta ye odnim iz metabolitiv azatioprinu Tioguanin zastosovuyetsya dlya likuvannya zloyakisnih puhlin krovi zokrema gostrogo lejkozu yak miyeloblastnogo tak i limfoblastnogo a takozh hronichnogo granulocitarnogo lejkozu Tioguanin duzhe aktivnij do embrionalnih klitin tomu jogo zastosuvannya pri vagitnosti jmovirno mozhe prizvesti do narodzhennya ditini iz hromosomnimi anomaliyami abo inshimi vadami rozvitku Okrim cogo tioguanin maye virazhenu citotoksichnu miyelosupresivnu ta imunosupresivnu diyu sho spriyaye viniknennyu chastih pobichnih efektiv pri zastosuvanni preparatu Farmakokinetika Tioguanin pogano vsmoktuyetsya pislya peroralnogo zastosuvannya absorbciya preparatu stanovit blizko 30 Maksimalna koncentraciya tioguaninu dosyagayetsya v serednomu priblizno za 2 4 godini pislya prijomu preparatu Tioguanin dobre prohodit cherez gematoencefalichnij bar yer pronikaye cherez placentarnij bar yer danih za vidilennya preparatu v grudne moloko nemaye Metabolizuyetsya preparat u pechinci z utvorennyam yak aktivnih tak i neaktivnih metabolitiv Vivoditsya preparat iz organizmu iz secheyu u viglyadi metabolitiv Period napivvivedennya tioguaninu z plazmi krovi stanovit 80 hvilin povnistyu metaboliti preparatu vivodyatsya iz organizmu za 12 22 godini Period napivvivedennya preparatu mozhe zminyuvatisya u hvorih iz porushennyami funkciyi pechinki abo nirok Pokazannya do zastosuvannyaTioguanin zastosovuyut dlya likuvannya gostrogo limfoblastnogo lejkozu gostrogo miyelolejkozu hronichnogo granulocitarnogo lejkozu Pobichna diyaPri zastosuvanni tioguaninu pobichni efekti sposterigayutsya chasto perevazhna bilshist iz nih sprichineni porushennyam metabolizmu purinovih osnov nukleyinovih kislot Sered pobichnih efektiv preparatu najchastishimi ye Alergichni reakciyi ta z boku shkirnih pokriviv shkirnij visip sverbizh shkiri fotodermatoz Z boku travnoyi sistemi stomatit nudota blyuvannya diareya virazki shlunkovo kishkovogo traktu porushennya funkciyi pechinki yake najchastishe proyavlyayetsya simptomami oklyuziyi ven pechinki zbilshennya rozmiriv pechinki pidvishennya rivnya bilirubinu v krovi ascit yavisha portalnoyi gipertenziyi mozhlive pidvishennya aktivnosti fermentiv pechinki v krovi Z boku sechostatevoyi sistemi azoospermiya sechokisla nefropatiya Zmini v laboratornih analizah trombocitopeniya lejkopeniya pidvishennya rivnya sechovoyi kisloti v krovi Inshi pobichni efekti ridko ataksiya shum u vuhah gluhota porushennya sercevo sudinnoyi sistemi pri zastosuvanni pid chas vagitnosti mozhlivi vnutrishnoutrobna zagibel ploda vadi rozvitku ploda zatrimka rostu ploda embrionalna toksichnist ProtipokaziTioguanin protipokazanij pri pidvishenij chutlivosti do preparatu ta pri likuvanni nezloyakisnih zahvoryuvan krovi Z oberezhnistyu zastosovuyetsya merkaptopurin pri vagitnosti ta goduvanni grudmi prignichenni funkciyi kistkovogo mozku Formi vipuskuTioguanin vipuskayetsya u viglyadi tabletok po 0 04 g PrimitkiLiki i vagitnist Tioguanin 6 Tioguanin dlya himioterapii raka ros Lanvis https www vidal ru drugs molecule 1055 ros Sigel Astrid Sigel Helmut 1996 Metal Ions in Biological Systems Volume 32 Interactions of Metal Ions with Nucleotides Nucleic Acids and Their Constituents angl CRC Press s 302 ISBN 9780824795498 Landau Ralph Achilladelis Basil Scriabine Alexander 1999 Pharmaceutical Innovation Revolutionizing Human Health angl Chemical Heritage Foundation s 342 ISBN 9780941901215 Thioguanine angl PosilannyaTioguanin na sajti mozdocs kiev ua Tioguanin na sajti rlsnet ru ros

Дата публікації:
Топ