Аценокумарол (англ. Acenocoumarol, лат. Acenocoumarolum) — синтетичний препарат з групи непрямих антикоагулянтів, який застосовується перорально. Натепер застосування препарату обмежене у зв'язку із здатністю аценокумаролу накопичуватися в організмі та, внаслідок цього, неповним контролем за концентрацією препарату в організмі людини.
Аценокумарол | |
Систематизована назва за IUPAC | |
(RS)-4-hydroxy-3-[1-(4-nitrophenyl)-3-oxobutyl]-2H-chromen-2-one | |
Класифікація | |
ATC-код | B01 |
PubChem | |
CAS | |
DrugBank | |
Хімічна структура | |
Формула | C19H15NO6 |
Мол. маса | 353,326 г/моль |
Фармакокінетика | |
Біодоступність | ~100% |
Метаболізм | Печінка |
Період напіввиведення | 8-11 год. |
Екскреція | Нирки |
Реєстрація лікарського засобу в Україні | |
Назва, фірма-виробник, країна, номер реєстрації, дата | СИНКУМАР, ВАТ «Алкалоіда Кемікал Компані»,Угорщина UA/0554/01/01 02.04.2014-02/04/2019 |
Фармакологічні властивості
Аценокумарол — синтетичний препарат, що відноситься до та є похідним кумарину. Механізм дії препарату полягає у блокуванні дії вітаміну К шляхом інгібування дії ферменту , та, у результаті цього, гальмування синтезу факторів згортання крові II, VII, IX і X, а також двох антикоагулянтних білків (протеїнів С та S), що призводить до зменшення швидкості синтезу вищеперерахованих факторів згортання крові та зниження їх біологічної активності. Аценокумарол є рацемічною сумішшю двох оптично активних ізомерів — R- та S-форми. Препарат має здатність накопичуватися в організмі, що створює додаткові труднощі для контролю за ефективністю його застосування, у зв'язку із чим застосування препарату натепер обмежене.
Фармакокінетика
Аценокумарол швидко та повністю всмоктується після перорального застосування. Максимальна концентрація препарату у крові досягається протягом 1—8 годин після прийому препарату, а максимальна дія препарату спостерігається за 1—2 доби після прийому. Аценокумарол майже повністю (на 99 %) зв'язується з білками плазми крові. Препарат створює високі концентрації у більшості тканин організму та може накопичуватися в органах, має здатність проходити через плацентарний бар'єр, виділяється в грудне молоко. Аценокумарол метаболізується у печінці. Виводиться препарат із організму з сечею переважно у вигляді метаболітів. Період напіввиведення аценокумаролу становить 8—11 годин, тривалість дії препарату становить 2—4 доби після відміни.
Показання до застосування
Зауважте, ! Якщо у вас виникли проблеми зі здоров'ям — зверніться до лікаря. |
Аценокумарол застосовується для лікування і профілактики тромбозів глибоких вен і тромбоемболії легеневої артерії, для вторинної профілактики інфаркту міокарду і профілактики тромбоемболічних ускладнень після інфаркту міокарду, для вторинної профілактики тромбоемболій у післяопераційних хворих.
Побічна дія
При застосуванні аценокумаролу спостерігаються наступні побічні ефекти:
- Алергічні реакції та з боку шкірних покривів — висипання на шкірі, алопеція, гарячка, некрози шкіри, геморрагії на шкірі та слизових оболонках.
- З боку нервової системи — головний біль, геморагічний інсульт.
- З боку травної системи — нудота, діарея.
- З боку системи крові та серцево-судинної системи — кровотечі та крововиливи у шкіру, м'язи та паренхіматозні органи.
- Зміни в лабораторних аналізах — агранулоцитоз, еритробластопенія, анемія, тромбоцитопенія, еозинофілія.
Протипокази
Аценокумарол протипоказаний при підвищеній чутливості до препарату; гострій кровотечі; схильності до кровотеч; важкій печінковій недостатності; важкій артеріальній гіпертензії; при недавньому внутрішньочерепному крововиливі; при стані здоров'я, що зумовлює внутрішньочерепний крововилив (наприклад, аневризма мозкових артерій); важких політравмах; люмбальній пункції; наявних або планових операціях на центральній нервовій системі або очах; злоякісних пухлинах; перикардиті.
Форми випуску
Аценокумарол випускається у вигляді таблеток по 0,002 г.
Примітки
- http://compendium.com.ua/akt/65/3301/acenocoumarolum [ 15 жовтня 2016 у Wayback Machine.] (рос.)
- http://www.vidal.ru/drugs/molecule/4 [ 8 серпня 2020 у Wayback Machine.] (рос.)
- Антикоагулянты: основные препараты [ 18 вересня 2016 у Wayback Machine.] (рос.)
Посилання
- Аценокумарол на сайті mozdocs.kiev.ua
- Аценокумарол на сайті rlsnet.ru [ 7 квітня 2016 у Wayback Machine.](рос.)
Вікіпедія, Українська, Україна, книга, книги, бібліотека, стаття, читати, завантажити, безкоштовно, безкоштовно завантажити, mp3, відео, mp4, 3gp, jpg, jpeg, gif, png, малюнок, музика, пісня, фільм, книга, гра, ігри, мобільний, телефон, android, ios, apple, мобільний телефон, samsung, iphone, xiomi, xiaomi, redmi, honor, oppo, nokia, sonya, mi, ПК, web, Інтернет
Acenokumarol angl Acenocoumarol lat Acenocoumarolum sintetichnij preparat z grupi nepryamih antikoagulyantiv yakij zastosovuyetsya peroralno Nateper zastosuvannya preparatu obmezhene u zv yazku iz zdatnistyu acenokumarolu nakopichuvatisya v organizmi ta vnaslidok cogo nepovnim kontrolem za koncentraciyeyu preparatu v organizmi lyudini AcenokumarolSistematizovana nazva za IUPAC RS 4 hydroxy 3 1 4 nitrophenyl 3 oxobutyl 2H chromen 2 oneKlasifikaciyaATC kod B01AA07PubChem 9052CAS 152 72 7DrugBankHimichna strukturaFormula C19H15NO6 Mol masa 353 326 g molFarmakokinetikaBiodostupnist 100 Metabolizm PechinkaPeriod napivvivedennya 8 11 god Ekskreciya NirkiReyestraciya likarskogo zasobu v UkrayiniNazva firma virobnik krayina nomer reyestraciyi data SINKUMAR VAT Alkaloida Kemikal Kompani Ugorshina UA 0554 01 01 02 04 2014 02 04 2019Farmakologichni vlastivostiAcenokumarol sintetichnij preparat sho vidnositsya do ta ye pohidnim kumarinu Mehanizm diyi preparatu polyagaye u blokuvanni diyi vitaminu K shlyahom ingibuvannya diyi fermentu ta u rezultati cogo galmuvannya sintezu faktoriv zgortannya krovi II VII IX i X a takozh dvoh antikoagulyantnih bilkiv proteyiniv S ta S sho prizvodit do zmenshennya shvidkosti sintezu vishepererahovanih faktoriv zgortannya krovi ta znizhennya yih biologichnoyi aktivnosti Acenokumarol ye racemichnoyu sumishshyu dvoh optichno aktivnih izomeriv R ta S formi Preparat maye zdatnist nakopichuvatisya v organizmi sho stvoryuye dodatkovi trudnoshi dlya kontrolyu za efektivnistyu jogo zastosuvannya u zv yazku iz chim zastosuvannya preparatu nateper obmezhene Farmakokinetika Acenokumarol shvidko ta povnistyu vsmoktuyetsya pislya peroralnogo zastosuvannya Maksimalna koncentraciya preparatu u krovi dosyagayetsya protyagom 1 8 godin pislya prijomu preparatu a maksimalna diya preparatu sposterigayetsya za 1 2 dobi pislya prijomu Acenokumarol majzhe povnistyu na 99 zv yazuyetsya z bilkami plazmi krovi Preparat stvoryuye visoki koncentraciyi u bilshosti tkanin organizmu ta mozhe nakopichuvatisya v organah maye zdatnist prohoditi cherez placentarnij bar yer vidilyayetsya v grudne moloko Acenokumarol metabolizuyetsya u pechinci Vivoditsya preparat iz organizmu z secheyu perevazhno u viglyadi metabolitiv Period napivvivedennya acenokumarolu stanovit 8 11 godin trivalist diyi preparatu stanovit 2 4 dobi pislya vidmini Pokazannya do zastosuvannyaZauvazhte Vikipediya ne daye medichnih porad Yaksho u vas vinikli problemi zi zdorov yam zvernitsya do likarya Acenokumarol zastosovuyetsya dlya likuvannya i profilaktiki tromboziv glibokih ven i tromboemboliyi legenevoyi arteriyi dlya vtorinnoyi profilaktiki infarktu miokardu i profilaktiki tromboembolichnih uskladnen pislya infarktu miokardu dlya vtorinnoyi profilaktiki tromboembolij u pislyaoperacijnih hvorih Pobichna diyaPri zastosuvanni acenokumarolu sposterigayutsya nastupni pobichni efekti Alergichni reakciyi ta z boku shkirnih pokriviv visipannya na shkiri alopeciya garyachka nekrozi shkiri gemorragiyi na shkiri ta slizovih obolonkah Z boku nervovoyi sistemi golovnij bil gemoragichnij insult Z boku travnoyi sistemi nudota diareya Z boku sistemi krovi ta sercevo sudinnoyi sistemi krovotechi ta krovovilivi u shkiru m yazi ta parenhimatozni organi Zmini v laboratornih analizah agranulocitoz eritroblastopeniya anemiya trombocitopeniya eozinofiliya ProtipokaziAcenokumarol protipokazanij pri pidvishenij chutlivosti do preparatu gostrij krovotechi shilnosti do krovotech vazhkij pechinkovij nedostatnosti vazhkij arterialnij gipertenziyi pri nedavnomu vnutrishnocherepnomu krovovilivi pri stani zdorov ya sho zumovlyuye vnutrishnocherepnij krovoviliv napriklad anevrizma mozkovih arterij vazhkih politravmah lyumbalnij punkciyi nayavnih abo planovih operaciyah na centralnij nervovij sistemi abo ochah zloyakisnih puhlinah perikarditi Formi vipuskuAcenokumarol vipuskayetsya u viglyadi tabletok po 0 002 g Primitkihttp compendium com ua akt 65 3301 acenocoumarolum 15 zhovtnya 2016 u Wayback Machine ros http www vidal ru drugs molecule 4 8 serpnya 2020 u Wayback Machine ros Antikoagulyanty osnovnye preparaty 18 veresnya 2016 u Wayback Machine ros PosilannyaAcenokumarol na sajti mozdocs kiev ua Acenokumarol na sajti rlsnet ru 7 kvitnya 2016 u Wayback Machine ros