Azərbaycanca
Беларускі
Dansk
Deutsch
Española
Français
Indonesia
Italiana
日本語
Қазақ
Lietuvos
Nederlands
Português
Русский
සිංහල
แบบไทย
Türkçe
Українська
中國人
United State
Afrikaans
| Ця стаття використовує для , що може призвести до [en]. (березень 2024) |
| Зауважте, ! Якщо у вас виникли проблеми зі здоров'ям — зверніться до лікаря. |
Емтрицитабін (міжнародна транскрипція FTC) — синтетичний противірусний препарат з групи нуклеозидних інгібіторів зворотньої транскриптази для прийому всередину. Емтрицитабін розроблений компанією , яка випускає його під торговою маркою «Емтріва».
 | |
| Систематична назва (IUPAC) | |
| 4-amino-5-fluoro-1-[(2R,5S)-2-(hydroxymethyl)-1,3-oxathiolan-5-yl]-1,2-dihydropyrimidin-2-one | |
| Ідентифікатори | |
| Номер CAS | |
| Код ATC | |
| PubChem | |
| DrugBank | |
| Хімічні дані | |
| Формула | C8H10FN3O3S |
| Мол. маса | 247,248 г/моль |
| SMILES | & |
| Фармакокінетичні дані | |
| Біодоступність | 75-93% |
| Метаболізм | гепатичний |
| Період напіврозпаду | 10 год |
| Виділення | Нирки |
| Терапевтичні застереження | |
| Кат. вагітності | |
| Шляхи введення | перорально |
Фармакологічні властивості
Емтрицитабін — синтетичний противірусний препарат з групи нуклеозидних інгібіторів зворотньої транскриптази. Механізм дії препарату полягає в утворенні активного метаболіту — емцитарабіну 5-трифосфату, що інгібує фермент вірусу ВІЛ зворотню транскриптазу та інгібує α-, β- та γ-ДНК-полімерази. Емтрицитабін активний до вірусу імунодефіциту людини та вірусу гепатиту B, тому препарат застосовується при поєднаній інфекції ВІЛ та вірусного гепатиту B.
Фармакокінетика
Емтрицитабін при прийомі всередину швидко всмоктується. Біодоступність препарату при прийомі таблеток становить 93%, при прийомі розчину — 75%. В клітинах емтрицитабін фосфорилюється до активного метаболіту — емцитарабіну 5-трифосфату, що має подовжений час напіввиведення (39 год. з клітини). Препарат проникає через гематоенцефалічний бар'єр. Емтрицитабін проникає через плацентарний бар'єр та виділяється в грудне молоко. Препарат в незначній кількості (13%) метаболізується в печінці з утворенням неактивних метаболітів. Емтрицитабін виводиться з організму переважно нирками в незміненому вигляді. Період напіввиведення препарату складає 10 годин, при порушенні функції нирок цей час може збільшуватись.
Показання до застосування
Емтрицитабін застосовується в складі комбінованої терапії для лікування ВІЛ-інфекції та для постконтактної профілактики при імовірності зараженням вірусом ВІЛ. Емтрицитабін застосовується також при поєднаній інфекції ВІЛ та вірусного гепатиту B виключно у складі комбінованої терапії. Монотерапія препаратом не застосовується у зв'язку з швидким розвитком резистентності вірусу ВІЛ та вірусу гепатиту B до препарату.
Емтрицитабін має незначну токсичність та у більшості випадків при його застосуванні не спостерігається важких побічних ефектів. При застосуванні емтрицитабіну можливі наступні побічні ефекти: дуже часто (більше 10%) головний біль; часто (1—10%) висипання на шкірі, нудота, діарея, загальна слабість, алергічні реакції, безсоння, нейтропенія, підвищення активності амінотрансфераз в крові, підвищення рівня активності амілази в крові, підвищення рівня білірубіну в крові; рідко лактатацидоз, жирова дистрофія печінки, анемія. Нечастим побічним ефектом (до 3% випадків застосування) є також гіперпігментація шкіри на долонях та підошвах, переважно у жителів Африки та афроамериканців. Під час проведення комбінованої антиретровірусної терапії у хворих зростає імовірність лактатацидозу та гепатонекрозу. При проведенні ВААРТ у хворих зростає імовірність розвитку гіпертригліцеридемії, гіперхолестеринемії, інсулінорезистентності, гіперглікемії та гіперлактемії. У хворих, що мають поєднану інфекцію вірусами ВІЛ та вірусу гепатиту B при відміні емтрицитарабіну можуть розвиватися миттєве загострення гепатиту зі значним підвищенням рівня активності трансаміназ та імовірним розвитком печінкової недостатності. Під час проведення ВААРТ зростає імовірність синдрому відновлення імунної системи із загостренням латентних інфекцій та загострення вірусного гепатиту B.
Протипокази
Емтрицитабін протипоказаний при підвищеній чутливості до препарату, при годуванні грудьми. З обережністю застосовують препарат під час вагітності. Емтрицитабін не застосовують дітям віком до 3 місяців.
Форми випуску
Емтрицитарабін випускається у вигляді таблеток по 0,2 г та розчину для прийому всередину по 170 мл. у концентрації 10 мг/мл. Емтрицитабін входить до складу комбінованих препаратів «Атріпла» (разом з ефавірензом та тенофовіром) та «Трувада» (разом із тенофовіром).
Джерела
- Тенофовір/Емцитарабін на сайті mozdocs.kiev.ua
- http://www.aidsinfonet.org/fact_sheets/view/420?lang=rus [ 12 травня 2014 у Wayback Machine.]
- http://www.arvt.ru/drugs/NRTI/Emtricitabine.html [ 12 травня 2014 у Wayback Machine.]
- http://infectology.ucoz.ru/_ld/0/58_.__-___-2012-.pdf [ 19 червня 2018 у Wayback Machine.]
Вікіпедія, Українська, Україна, книга, книги, бібліотека, стаття, читати, завантажити, безкоштовно, безкоштовно завантажити, mp3, відео, mp4, 3gp, jpg, jpeg, gif, png, малюнок, музика, пісня, фільм, книга, гра, ігри, мобільний, телефон, android, ios, apple, мобільний телефон, samsung, iphone, xiomi, xiaomi, redmi, honor, oppo, nokia, sonya, mi, ПК, web, Інтернет
Cya stattya vikoristovuye goli URL posilannya dlya posilan na dzherela sho mozhe prizvesti do en Bud laska dopomozhit udoskonaliti cyu stattyu zaminivshi goli posilannya na povnocinni dzherela primitki sho vikoristovuyut cite web i obov yazkovo zapovnit parametri archive url archive date ta deadurl abi upevnitisya sho vsi AD prodovzhuvatimut buti perevirnimi i v majbutnomu ta dopomogti dotrimuvatisya poslidovnosti u stili dzherel primitok Vi mozhete skoristatisya viki instrumentom reFill 2 0 abi dopomogti vam avtomatizuvati formatuvannya dzherel primitok berezen 2024 Zauvazhte Vikipediya ne daye medichnih porad Yaksho u vas vinikli problemi zi zdorov yam zvernitsya do likarya Emtricitabin mizhnarodna transkripciya FTC sintetichnij protivirusnij preparat z grupi nukleozidnih ingibitoriv zvorotnoyi transkriptazi dlya prijomu vseredinu Emtricitabin rozroblenij kompaniyeyu yaka vipuskaye jogo pid torgovoyu markoyu Emtriva Emtricitabin Sistematichna nazva IUPAC 4 amino 5 fluoro 1 2R 5S 2 hydroxymethyl 1 3 oxathiolan 5 yl 1 2 dihydropyrimidin 2 oneIdentifikatoriNomer CAS 143491 57 0Kod ATC J05AF09PubChem 60877DrugBank DB00879Himichni daniFormula C8H10FN3O3S Mol masa 247 248 g molSMILES eMolecules amp PubChemFarmakokinetichni daniBiodostupnist 75 93 Metabolizm gepatichnijPeriod napivrozpadu 10 godVidilennya NirkiTerapevtichni zasterezhennyaKat vagitnosti B1 AU B SShA POM UK only US Shlyahi vvedennya peroralnoFarmakologichni vlastivostiEmtricitabin sintetichnij protivirusnij preparat z grupi nukleozidnih ingibitoriv zvorotnoyi transkriptazi Mehanizm diyi preparatu polyagaye v utvorenni aktivnogo metabolitu emcitarabinu 5 trifosfatu sho ingibuye ferment virusu VIL zvorotnyu transkriptazu ta ingibuye a b ta g DNK polimerazi Emtricitabin aktivnij do virusu imunodeficitu lyudini ta virusu gepatitu B tomu preparat zastosovuyetsya pri poyednanij infekciyi VIL ta virusnogo gepatitu B Farmakokinetika Emtricitabin pri prijomi vseredinu shvidko vsmoktuyetsya Biodostupnist preparatu pri prijomi tabletok stanovit 93 pri prijomi rozchinu 75 V klitinah emtricitabin fosforilyuyetsya do aktivnogo metabolitu emcitarabinu 5 trifosfatu sho maye podovzhenij chas napivvivedennya 39 god z klitini Preparat pronikaye cherez gematoencefalichnij bar yer Emtricitabin pronikaye cherez placentarnij bar yer ta vidilyayetsya v grudne moloko Preparat v neznachnij kilkosti 13 metabolizuyetsya v pechinci z utvorennyam neaktivnih metabolitiv Emtricitabin vivoditsya z organizmu perevazhno nirkami v nezminenomu viglyadi Period napivvivedennya preparatu skladaye 10 godin pri porushenni funkciyi nirok cej chas mozhe zbilshuvatis Pokazannya do zastosuvannyaEmtricitabin zastosovuyetsya v skladi kombinovanoyi terapiyi dlya likuvannya VIL infekciyi ta dlya postkontaktnoyi profilaktiki pri imovirnosti zarazhennyam virusom VIL Emtricitabin zastosovuyetsya takozh pri poyednanij infekciyi VIL ta virusnogo gepatitu B viklyuchno u skladi kombinovanoyi terapiyi Monoterapiya preparatom ne zastosovuyetsya u zv yazku z shvidkim rozvitkom rezistentnosti virusu VIL ta virusu gepatitu B do preparatu Pobichna diyaEmtricitabin maye neznachnu toksichnist ta u bilshosti vipadkiv pri jogo zastosuvanni ne sposterigayetsya vazhkih pobichnih efektiv Pri zastosuvanni emtricitabinu mozhlivi nastupni pobichni efekti duzhe chasto bilshe 10 golovnij bil chasto 1 10 visipannya na shkiri nudota diareya zagalna slabist alergichni reakciyi bezsonnya nejtropeniya pidvishennya aktivnosti aminotransferaz v krovi pidvishennya rivnya aktivnosti amilazi v krovi pidvishennya rivnya bilirubinu v krovi ridko laktatacidoz zhirova distrofiya pechinki anemiya Nechastim pobichnim efektom do 3 vipadkiv zastosuvannya ye takozh giperpigmentaciya shkiri na dolonyah ta pidoshvah perevazhno u zhiteliv Afriki ta afroamerikanciv Pid chas provedennya kombinovanoyi antiretrovirusnoyi terapiyi u hvorih zrostaye imovirnist laktatacidozu ta gepatonekrozu Pri provedenni VAART u hvorih zrostaye imovirnist rozvitku gipertrigliceridemiyi giperholesterinemiyi insulinorezistentnosti giperglikemiyi ta giperlaktemiyi U hvorih sho mayut poyednanu infekciyu virusami VIL ta virusu gepatitu B pri vidmini emtricitarabinu mozhut rozvivatisya mittyeve zagostrennya gepatitu zi znachnim pidvishennyam rivnya aktivnosti transaminaz ta imovirnim rozvitkom pechinkovoyi nedostatnosti Pid chas provedennya VAART zrostaye imovirnist sindromu vidnovlennya imunnoyi sistemi iz zagostrennyam latentnih infekcij ta zagostrennya virusnogo gepatitu B ProtipokaziEmtricitabin protipokazanij pri pidvishenij chutlivosti do preparatu pri goduvanni grudmi Z oberezhnistyu zastosovuyut preparat pid chas vagitnosti Emtricitabin ne zastosovuyut dityam vikom do 3 misyaciv Formi vipuskuEmtricitarabin vipuskayetsya u viglyadi tabletok po 0 2 g ta rozchinu dlya prijomu vseredinu po 170 ml u koncentraciyi 10 mg ml Emtricitabin vhodit do skladu kombinovanih preparativ Atripla razom z efavirenzom ta tenofovirom ta Truvada razom iz tenofovirom DzherelaTenofovir Emcitarabin na sajti mozdocs kiev ua http www aidsinfonet org fact sheets view 420 lang rus 12 travnya 2014 u Wayback Machine http www arvt ru drugs NRTI Emtricitabine html 12 travnya 2014 u Wayback Machine http infectology ucoz ru ld 0 58 2012 pdf 19 chervnya 2018 u Wayback Machine