Цефалоти н антибіотик з групи цефалоспоринів І покоління для парентерального застосування Є першим антибіотиком для клін

Цефалоти́н — антибіотик з групи цефалоспоринів І покоління для парентерального застосування. Є першим антибіотиком для клінічного застосування з групи цефалоспоринів, який був уперше отриманий компанією «Eli Lilly» у 1964 році.

**Цефалотин**

Систематична назва (IUPAC)
(6R,7R)-3-[(acetoxy)methyl]-8-oxo-7-[(2-thienylacetyl)amino]-5-thia-1-azabicyclo[4.2.0]oct-2-ene-2-carboxylic acid
Ідентифікатори
Номер CAS	153-61-7
Код ATC	J01DB03
PubChem	6024
DrugBank	DB00456
Хімічні дані
Формула	C₁₆H₁₆N₂O₆S₂
Мол. маса	396,44 г/моль
SMILES	eMolecules & PubChem
Фармакокінетичні дані
Біодоступність	100% ( при в/в введенні)
Метаболізм	не метаболізує
Період напіврозпаду	4 год.
Виділення	нирковий
Терапевтичні застереження
Кат. вагітності	A(AU)
	(AU) POM (UK)
Шляхи введення	в/в, в/м

Фармакологічні властивості

Цефалотин — антибіотик широкого спектра дії. Препарат належить до бактерицидних антибіотиків, дія якого полягає в порушенні синтезу клітинної стінки бактерій. До препарату чутливі наступні збудники: стафілококи, стрептококи, сальмонели, клебсієли, Haemophilus influenzae, Escherichia coli, Bacillus anthracis, Corynebacterium diphtheriae, шигели, спірохети, нейсерії, . По активності до грамнегативних бактерій препарат поступається цефазоліну. До препарату нечутливі Pseudomonas spp., Proteus spp., туберкульозна паличка, анаеробні бактерії.

Фармакодинаміка

Цефалотин при парентеральному застосуванні швидко розподіляється в організмі. Препарат виявляється в крові через 30—60 хв. після внутрішньом'язового застосування. При внутрішньовенному введенні біодоступність препарату становить 100 %. Цефалотин створює високі концентрації у більшості тканин та рідин організму. Препарат проходить через плацентарний бар'єр та виділяється в грудне молоко. Цефалотин не метаболізується, виводиться із організму в незміненому вигляді. У крові препарат виявляється протягом 4—6 годин. Період напіввиведення цефалотину збільшується при порушенні функції нирок.

Показання до застосування

Цефалотин показаний при інфекційних ураженнях, які спричинюють чутливі до антибіотика мікроорганізми — при інфекціях верхніх і нижніх дихальних шляхів, сечовидільних шляхів та малого таза, шкіри та м'яких тканин, кісток і суглобів (в тому числі остеомієліті), ендокардиті, сепсисі, перитоніті, середньому отиті, маститі, ранових та післяопікових інфекціях, післяопераційних інфекціях.

Побічна дія

При застосуванні цефалотину спостерігалися наступні побічні ефекти:

Алергічні реакції — часто висипання на шкірі, свербіж шкіри, кропив'янка, гарячка; рідко набряк Квінке, анафілактичний шок.
З боку травної системи — часто дисбіоз, діарея, нудота, блювання, біль в животі, у окремих випадках — псевдомембранозний коліт.
Зміни в аналізах — рідко еозинофілія, лейкопенія, нейтропенія, тромбоцитопенія, апластична анемія, гемолітична анемія, підвищення рівня креатиніну, сечовини, активності амінотрансфераз і лужної фосфатази в крові.
Місцеві реакції — часто болючість у місці введення, поява інфільтрату у місці введення, флебіти та парафлебіти.

Найчастішими побічними реакціями при застосуванні цефалотину були реакції з боку сечовидільної системи. Часто спостерігається нефротоксична дія, підвищується рівень сечовини та креатиніну в крові, при порушенні функції нирок збільшується період напіввиведення препарату. Нефротоксичну дію цефалотину частіше спостерігають у хворих з порушеннями функції нирок та при сумісному застосуванні препарату із , аміноглікозидами та поліміксином.

Потипокази

Цефалотин протипоказаний при підвищеній чутливості до β-лактамних антибіотиків, при сумісному застосуванні із петлевими діуретиками, аміноглікозидами та поліміксином. З обережністю застосовують при годуванні грудьми та при вагітності. Препарат не рекомендований при нирковій недостатності.

Форми випуску

Цефалотин випускався у вигляді порошку в флаконах для ін'єкцій по 0,5;1,0 та 2,0 г. Станом на 2014 рік в Україні цей препарат не зареєстрований.

Примітки

Hamilton-Miller, J.M.T. (1 березня 2008). Development of the semi-synthetic penicillins and cephalosporins. International Journal of Antimicrobial Agents. 31 (3): 189—192. doi:10.1016/j.ijantimicag.2007.11.010. PMID 18248798. (англ.)
http://medic-drugs.ru/drug.php?id=1177&alt_id=5819 [ 11 серпня 2014 у Wayback Machine.] (рос.)
http://farmaspravka.com/cefalotin-cefalotin [ 2014-07-26 у Wayback Machine.] (рос.)
http://www.vidal.ru/drugs/cefalotin__13724" ЦЕФАЛОТИН. Описание препарата в справочнике Видаль (рос.)
Державний реєстр лікарських засобів України. http://www.drlz.kiev.ua/

Джерела

Цефалотин на сайті pharmencyclopedia.com.ua

[1] Hamilton-Miller, J.M.T. (1 березня 2008). Development of the semi-synthetic penicillins and cephalosporins. International Journal of Antimicrobial Agents. 31 (3): 189—192. doi:10.1016/j.ijantimicag.2007.11.010. PMID 18248798. (англ.)

[:0-2] ttp://medic-drugs.ru/drug.php?id=1177&alt_id=5819 [ 11 серпня 2014 у Wayback Machine.] (рос.)

[3] ttp://farmaspravka.com/cefalotin-cefalotin [ 2014-07-26 у Wayback Machine.] (рос.)

[4] ttp://www.vidal.ru/drugs/cefalotin__13724" ЦЕФАЛОТИН. Описание препарата в справочнике Видаль (рос.)

[5] Державний реєстр лікарських засобів України. http://www.drlz.kiev.ua/