Azərbaycanca
Беларускі
Dansk
Deutsch
Española
Français
Indonesia
Italiana
日本語
Қазақ
Lietuvos
Nederlands
Português
Русский
සිංහල
แบบไทย
Türkçe
Українська
中國人
United State
Afrikaans
Колістин (або поліміксин Е) — природний поліпептидний антибіотик для парентерального та інгаляційного застосування. Вироблення препарату передбачає використання продуктів життєдіяльності var. colistinus. Колістин уперше виділений у 1949 році японським ученим Кояма, та застосовується у клінічній практиці з 1959 року.
 | |
|---|---|
Колістин | |
| Систематизована назва за IUPAC | |
| N-(4-amino-1-(1-(4-amino-1-oxo-1-(3,12,23-tris(2-aminoethyl)- 20-(1-hydroxyethyl)-6,9-diisobutyl-2,5,8,11,14,19,22-heptaoxo- 1,4,7,10,13,18-hexaazacyclotricosan-15-ylamino)butan-2-ylamino)- 3-hydroxybutan-2-ylamino)-1-oxobutan-2-yl)-N,5-dimethylheptanamide | |
| Класифікація | |
| ATC-код | J01 |
| PubChem | |
| CAS | |
| DrugBank | |
| Хімічна структура | |
| Формула | C52H98N13O16 |
| Мол. маса | 1195,4495 г/моль |
| Фармакокінетика | |
| Біодоступність | 100% після в/в ін'єкції |
| Метаболізм | НД |
| Період напіввиведення | 1,5-5 годин |
| Екскреція | Нирки |
| Реєстрація лікарського засобу в Україні | |
| Назва, фірма-виробник, країна, номер реєстрації, дата | КОЛОМІЦИН ІН'ЄКЦІЯ, «Пен Фармасьютікел Сервісес Лтд/Кселія Фармасьютікелс АпС»,Велика Британія/Данія UA/7533/01/01 14.01.2013-14/01/2018 |
Фармакологічні властивості
Колістин — природний . Препарат діє бактерицидно, пошкоджуючи клітинні мембрани бактерій як катіонні агенти. Колістин має обмежений спектр антибактеріальної дії. До препарату чутливі грамнегативні бактерії Acinetobacter spp., spp., Escherichia coli, Haemophilus influenzae, Pseudomonas aeruginosa, Enterobacter spp., сальмонелли, шиґелли, клебсієли (у тому числі Klebsiella pneumoniae), часто полірезистентні до інших антибіотиків. Більшість інших грамнегативних бактерій та усі грампозитивні бактерії нечутливі до колістину.
Фармакокінетика
Колістин швидко всмоктується при введенні в організм як інгаляційно, так і при внутрішньовенній інфузії. Максимальна концентрація в крові досягається протягом 10 хвилин після внутрішньовенного введення. Після інгаляційного введення відмічається потенційно терапевтична концентрація препарату в крові. Накопичення препарату відбувається в нирках, печінці, мозку, серці та м'язах. Виводиться препарат з організму нирками у вигляді активних метаболітів, але метаболізм колістину невідомий. Препарат проникає через плацентарний бар'єр та виділяється в грудне молоко. Період напіввиведення препарату, визначений на здорових добровольцях, складає 1,5 години; у пацієнтів з муковісцидозом складає 3,4±1,4 години. Час напіввиведення збільшується у пацієнтів з нирковою недостатністю.
Показання до застосування
| Зауважте, ! Якщо у вас виникли проблеми зі здоров'ям — зверніться до лікаря. |
Колістин показаний при лікуванні тяжких інфекцій, що спричинюють чутливі до нього грамнегативні бактерії, коли інші системні антибіотики неефективні або протипоказані (у тому числі у дітей); та в інгаляційній формі — лікування хворих на муковісцидоз, що мають легеневу інфекцію, яку спричинює Pseudomonas aeruginosa.
При застосуванні колістину можливі наступні побічні ефекти:
- Алергічні реакції — нечасто висипання на шкірі, кропив'янка, гарячка.
- З боку нервової системи — нечасто парестезії, запаморочення; рідко порушення зору, атаксія, сплутаність свідомості, психоз, порушення мови, гіпотонія, порушення нервово-м'язової передачі. Побічна дія з боку нервової системи частіше спостерігається при передозуванні препарату або супутній нирковій недостатності у хворих.
- З боку дихальної системи — бронхоспазм, кашель, кандидоз верхніх дихальних шляхів (частіше при інгаляційному застосуванні).
- З боку сечовидільної системи — ниркова недостатність (до 20 % випадків при внутрішньовенному застосуванні, при інгаляційному застосуванні — близько 1 % випадків).
Протипоказання
Колістин протипоказаний при підвищеній чутливості до препарату, при міастенії. З обережністю рекомендується застосовувати препарат під час вагітності. Під час лікування колістином рекомендується припинити годування грудьми.
Форми випуску
Колістин випускається у вигляді порошку в флаконах для ін'єкцій по 1000000 та 200000 МО.
Застосування у ветеринарії
Колістин застосовується у ветеринарії при кишкових інфекціях, викликаних чутливими до антибіотику збудниками. Препарат використовується для лікування телят (до 3 місяців), свиней та свійської птиці. Випускається препарат для ветеринарного використання у пакетах по 1 кг із вмістом діючої речовини 4 800 000 МО/г. Колістин випускається для ветеринарного використання також у комбінації з у розчині по 1000 мл, який містить у 100 мл 10 г енроксацину та 100 млн. МО колістину. Комбінований препарат використовується для лікування захворювань травної та дихальної систем у телят, свиней та свійської птиці.
Інші поліпептидні антибіотики
Примітки
- Y Koyama, A Kurosasa, A Tsuchiya, K Takakuta (1950). A new antibiotic 'colistin' produced by spore-forming soil bacteria. J Antibiot (Tokyo). 3. (англ.)
- . www.uptodate.com. Архів оригіналу за 31 травня 2016. Процитовано 6 червня 2016. (англ.)
- . Архів оригіналу за 11 червня 2022. Процитовано 2 квітня 2021.
- http://www.antibiotic.ru/index.php?article=1119 [ 19 січня 2015 у Wayback Machine.] (рос.)
- http://www.antibiotic.ru/index.php?article=1800 [ 19 січня 2015 у Wayback Machine.] (рос.)
- http://clinical-pharmacy.ru/digest/klinic-issledovaniya/4645-britanskie-uchenye-ocenili-effektivnost-i-bezopasnost-ingalyacionnogo-kolistina-u-pacientov-s-bronhoektazami-i-hronicheskoy-infekciey-vyzvannoy-pseudomonas-aeruginosa.html [ 19 січня 2015 у Wayback Machine.] (рос.)
- . Архів оригіналу за 9 липня 2020. Процитовано 2 квітня 2021.
- . Архів оригіналу за 29 грудня 2014. Процитовано 19 січня 2015.
{{}}: Обслуговування CS1: Сторінки з текстом «archived copy» як значення параметру title ()
Джерела
- Колістин на сайті mozdocs.kiev.ua [ 19 січня 2015 у Wayback Machine.]
Вікіпедія, Українська, Україна, книга, книги, бібліотека, стаття, читати, завантажити, безкоштовно, безкоштовно завантажити, mp3, відео, mp4, 3gp, jpg, jpeg, gif, png, малюнок, музика, пісня, фільм, книга, гра, ігри, мобільний, телефон, android, ios, apple, мобільний телефон, samsung, iphone, xiomi, xiaomi, redmi, honor, oppo, nokia, sonya, mi, ПК, web, Інтернет
Kolistin abo polimiksin E prirodnij polipeptidnij antibiotik dlya parenteralnogo ta ingalyacijnogo zastosuvannya Viroblennya preparatu peredbachaye vikoristannya produktiv zhittyediyalnosti var colistinus Kolistin upershe vidilenij u 1949 roci yaponskim uchenim Koyama ta zastosovuyetsya u klinichnij praktici z 1959 roku Kolistin Sistematizovana nazva za IUPAC N 4 amino 1 1 4 amino 1 oxo 1 3 12 23 tris 2 aminoethyl 20 1 hydroxyethyl 6 9 diisobutyl 2 5 8 11 14 19 22 heptaoxo 1 4 7 10 13 18 hexaazacyclotricosan 15 ylamino butan 2 ylamino 3 hydroxybutan 2 ylamino 1 oxobutan 2 yl N 5 dimethylheptanamide Klasifikaciya ATC kod J01XB01 PubChem 5311054 CAS 1264 72 8 DrugBank Himichna struktura Formula C52H98N13O16 Mol masa 1195 4495 g mol Farmakokinetika Biodostupnist 100 pislya v v in yekciyi Metabolizm ND Period napivvivedennya 1 5 5 godin Ekskreciya Nirki Reyestraciya likarskogo zasobu v Ukrayini Nazva firma virobnik krayina nomer reyestraciyi data KOLOMICIN IN YeKCIYa Pen Farmasyutikel Servises Ltd Kseliya Farmasyutikels ApS Velika Britaniya Daniya UA 7533 01 01 14 01 2013 14 01 2018Farmakologichni vlastivostiKolistin prirodnij Preparat diye baktericidno poshkodzhuyuchi klitinni membrani bakterij yak kationni agenti Kolistin maye obmezhenij spektr antibakterialnoyi diyi Do preparatu chutlivi gramnegativni bakteriyi Acinetobacter spp spp Escherichia coli Haemophilus influenzae Pseudomonas aeruginosa Enterobacter spp salmonelli shigelli klebsiyeli u tomu chisli Klebsiella pneumoniae chasto polirezistentni do inshih antibiotikiv Bilshist inshih gramnegativnih bakterij ta usi grampozitivni bakteriyi nechutlivi do kolistinu Farmakokinetika Kolistin shvidko vsmoktuyetsya pri vvedenni v organizm yak ingalyacijno tak i pri vnutrishnovennij infuziyi Maksimalna koncentraciya v krovi dosyagayetsya protyagom 10 hvilin pislya vnutrishnovennogo vvedennya Pislya ingalyacijnogo vvedennya vidmichayetsya potencijno terapevtichna koncentraciya preparatu v krovi Nakopichennya preparatu vidbuvayetsya v nirkah pechinci mozku serci ta m yazah Vivoditsya preparat z organizmu nirkami u viglyadi aktivnih metabolitiv ale metabolizm kolistinu nevidomij Preparat pronikaye cherez placentarnij bar yer ta vidilyayetsya v grudne moloko Period napivvivedennya preparatu viznachenij na zdorovih dobrovolcyah skladaye 1 5 godini u paciyentiv z mukoviscidozom skladaye 3 4 1 4 godini Chas napivvivedennya zbilshuyetsya u paciyentiv z nirkovoyu nedostatnistyu Pokazannya do zastosuvannyaZauvazhte Vikipediya ne daye medichnih porad Yaksho u vas vinikli problemi zi zdorov yam zvernitsya do likarya Kolistin pokazanij pri likuvanni tyazhkih infekcij sho sprichinyuyut chutlivi do nogo gramnegativni bakteriyi koli inshi sistemni antibiotiki neefektivni abo protipokazani u tomu chisli u ditej ta v ingalyacijnij formi likuvannya hvorih na mukoviscidoz sho mayut legenevu infekciyu yaku sprichinyuye Pseudomonas aeruginosa Pobichna diyaPri zastosuvanni kolistinu mozhlivi nastupni pobichni efekti Alergichni reakciyi nechasto visipannya na shkiri kropiv yanka garyachka Z boku nervovoyi sistemi nechasto paresteziyi zapamorochennya ridko porushennya zoru ataksiya splutanist svidomosti psihoz porushennya movi gipotoniya porushennya nervovo m yazovoyi peredachi Pobichna diya z boku nervovoyi sistemi chastishe sposterigayetsya pri peredozuvanni preparatu abo suputnij nirkovij nedostatnosti u hvorih Z boku dihalnoyi sistemi bronhospazm kashel kandidoz verhnih dihalnih shlyahiv chastishe pri ingalyacijnomu zastosuvanni Z boku sechovidilnoyi sistemi nirkova nedostatnist do 20 vipadkiv pri vnutrishnovennomu zastosuvanni pri ingalyacijnomu zastosuvanni blizko 1 vipadkiv ProtipokazannyaKolistin protipokazanij pri pidvishenij chutlivosti do preparatu pri miasteniyi Z oberezhnistyu rekomenduyetsya zastosovuvati preparat pid chas vagitnosti Pid chas likuvannya kolistinom rekomenduyetsya pripiniti goduvannya grudmi Formi vipuskuKolistin vipuskayetsya u viglyadi poroshku v flakonah dlya in yekcij po 1000000 ta 200000 MO Zastosuvannya u veterinariyiKolistin zastosovuyetsya u veterinariyi pri kishkovih infekciyah viklikanih chutlivimi do antibiotiku zbudnikami Preparat vikoristovuyetsya dlya likuvannya telyat do 3 misyaciv svinej ta svijskoyi ptici Vipuskayetsya preparat dlya veterinarnogo vikoristannya u paketah po 1 kg iz vmistom diyuchoyi rechovini 4 800 000 MO g Kolistin vipuskayetsya dlya veterinarnogo vikoristannya takozh u kombinaciyi z u rozchini po 1000 ml yakij mistit u 100 ml 10 g enroksacinu ta 100 mln MO kolistinu Kombinovanij preparat vikoristovuyetsya dlya likuvannya zahvoryuvan travnoyi ta dihalnoyi sistem u telyat svinej ta svijskoyi ptici Inshi polipeptidni antibiotikiTirotricinPrimitkiY Koyama A Kurosasa A Tsuchiya K Takakuta 1950 A new antibiotic colistin produced by spore forming soil bacteria J Antibiot Tokyo 3 angl www uptodate com Arhiv originalu za 31 travnya 2016 Procitovano 6 chervnya 2016 angl Arhiv originalu za 11 chervnya 2022 Procitovano 2 kvitnya 2021 http www antibiotic ru index php article 1119 19 sichnya 2015 u Wayback Machine ros http www antibiotic ru index php article 1800 19 sichnya 2015 u Wayback Machine ros http clinical pharmacy ru digest klinic issledovaniya 4645 britanskie uchenye ocenili effektivnost i bezopasnost ingalyacionnogo kolistina u pacientov s bronhoektazami i hronicheskoy infekciey vyzvannoy pseudomonas aeruginosa html 19 sichnya 2015 u Wayback Machine ros Arhiv originalu za 9 lipnya 2020 Procitovano 2 kvitnya 2021 Arhiv originalu za 29 grudnya 2014 Procitovano 19 sichnya 2015 a href wiki D0 A8 D0 B0 D0 B1 D0 BB D0 BE D0 BD Cite web title Shablon Cite web cite web a Obslugovuvannya CS1 Storinki z tekstom archived copy yak znachennya parametru title posilannya DzherelaKolistin na sajti mozdocs kiev ua 19 sichnya 2015 u Wayback Machine Cya stattya ye zagotovkoyu Vi mozhete dopomogti proyektu dorobivshi yiyi Ce povidomlennya varto zaminiti tochnishim