Колістин або поліміксин Е природний поліпептидний антибіотик для парентерального та інгаляційного застосування Виробленн

Колістин (або поліміксин Е) — природний (поліпептидний антибіотик) для парентерального та інгаляційного застосування. Вироблення препарату передбачає використання продуктів життєдіяльності var. colistinus. Колістин уперше виділений у 1949 році японським ученим Кояма, та застосовується у клінічній практиці з 1959 року.


Колістин
Систематизована назва за IUPAC
N-(4-amino-1-(1-(4-amino-1-oxo-1-(3,12,23-tris(2-aminoethyl)- 20-(1-hydroxyethyl)-6,9-diisobutyl-2,5,8,11,14,19,22-heptaoxo- 1,4,7,10,13,18-hexaazacyclotricosan-15-ylamino)butan-2-ylamino)- 3-hydroxybutan-2-ylamino)-1-oxobutan-2-yl)-N,5-dimethylheptanamide
Класифікація
ATC-код	J01XB01
PubChem	5311054
CAS	1264-72-8
DrugBank
Хімічна структура
Формула	C₅₂H₉₈N₁₃O₁₆
Мол. маса	1195,4495 г/моль
Фармакокінетика
Біодоступність	100% після в/в ін'єкції
Метаболізм	НД
Період напіввиведення	1,5-5 годин
Екскреція	Нирки
Реєстрація лікарського засобу в Україні
Назва, фірма-виробник, країна, номер реєстрації, дата	КОЛОМІЦИН ІН'ЄКЦІЯ, «Пен Фармасьютікел Сервісес Лтд/Кселія Фармасьютікелс АпС»,Велика Британія/Данія UA/7533/01/01 14.01.2013-14/01/2018

Фармакологічні властивості

Колістин — природний . Препарат діє бактерицидно, пошкоджуючи клітинні мембрани бактерій як катіонні агенти. Колістин має обмежений спектр антибактеріальної дії. До препарату чутливі грамнегативні бактерії Acinetobacter spp., spp., Escherichia coli, Haemophilus influenzae, Pseudomonas aeruginosa, Enterobacter spp., (сальмонелли), шиґелли, клебсієли (у тому числі (Klebsiella pneumoniae)), часто полірезистентні до інших антибіотиків. Більшість інших грамнегативних бактерій та усі грампозитивні бактерії нечутливі до колістину.

Фармакокінетика

Колістин швидко всмоктується при введенні в організм як інгаляційно, так і при внутрішньовенній інфузії. Максимальна концентрація в крові досягається протягом 10 хвилин після внутрішньовенного введення. Після інгаляційного введення відмічається потенційно терапевтична концентрація препарату в крові. Накопичення препарату відбувається в нирках, печінці, мозку, серці та м'язах. Виводиться препарат з організму нирками у вигляді активних метаболітів, але метаболізм колістину невідомий. Препарат проникає через плацентарний бар'єр та виділяється в грудне молоко. Період напіввиведення препарату, визначений на здорових добровольцях, складає 1,5 години; у пацієнтів з муковісцидозом складає 3,4±1,4 години. Час напіввиведення збільшується у пацієнтів з нирковою недостатністю.

Показання до застосування

Колістин показаний при лікуванні тяжких інфекцій, що спричинюють чутливі до нього грамнегативні бактерії, коли інші системні антибіотики неефективні або протипоказані (у тому числі у дітей); та в інгаляційній формі — лікування хворих на муковісцидоз, що мають легеневу інфекцію, яку спричинює Pseudomonas aeruginosa.

Побічна дія

При застосуванні колістину можливі наступні побічні ефекти:

Алергічні реакції — нечасто висипання на шкірі, кропив'янка, гарячка.
З боку нервової системи — нечасто парестезії, запаморочення; рідко порушення зору, атаксія, сплутаність свідомості, психоз, порушення мови, гіпотонія, порушення нервово-м'язової передачі. Побічна дія з боку нервової системи частіше спостерігається при передозуванні препарату або супутній нирковій недостатності у хворих.
З боку дихальної системи — бронхоспазм, кашель, кандидоз верхніх дихальних шляхів (частіше при інгаляційному застосуванні).
З боку сечовидільної системи — ниркова недостатність (до 20 % випадків при внутрішньовенному застосуванні, при інгаляційному застосуванні — близько 1 % випадків).

Протипоказання

Колістин протипоказаний при підвищеній чутливості до препарату, при міастенії. З обережністю рекомендується застосовувати препарат під час вагітності. Під час лікування колістином рекомендується припинити годування грудьми.

Форми випуску

Колістин випускається у вигляді порошку в флаконах для ін'єкцій по 1000000 та 200000 МО.

Застосування у ветеринарії

Колістин застосовується у ветеринарії при кишкових інфекціях, викликаних чутливими до антибіотику збудниками. Препарат використовується для лікування телят (до 3 місяців), свиней та свійської птиці. Випускається препарат для ветеринарного використання у пакетах по 1 кг із вмістом діючої речовини 4 800 000 МО/г. Колістин випускається для ветеринарного використання також у комбінації з у розчині по 1000 мл, який містить у 100 мл 10 г енроксацину та 100 млн. МО колістину. Комбінований препарат використовується для лікування захворювань травної та дихальної систем у телят, свиней та свійської птиці.

Інші поліпептидні антибіотики

(Тиротрицин)

Примітки

Y Koyama, A Kurosasa, A Tsuchiya, K Takakuta (1950). A new antibiotic 'colistin' produced by spore-forming soil bacteria. J Antibiot (Tokyo). 3. (англ.)
. www.uptodate.com. Архів оригіналу за 31 травня 2016. Процитовано 6 червня 2016. (англ.)
. Архів оригіналу за 11 червня 2022. Процитовано 2 квітня 2021.
http://www.antibiotic.ru/index.php?article=1119 [ 19 січня 2015 у Wayback Machine.] (рос.)
http://www.antibiotic.ru/index.php?article=1800 [ 19 січня 2015 у Wayback Machine.] (рос.)
http://clinical-pharmacy.ru/digest/klinic-issledovaniya/4645-britanskie-uchenye-ocenili-effektivnost-i-bezopasnost-ingalyacionnogo-kolistina-u-pacientov-s-bronhoektazami-i-hronicheskoy-infekciey-vyzvannoy-pseudomonas-aeruginosa.html [ 19 січня 2015 у Wayback Machine.] (рос.)
. Архів оригіналу за 9 липня 2020. Процитовано 2 квітня 2021.
. Архів оригіналу за 29 грудня 2014. Процитовано 19 січня 2015.{{}}: Обслуговування CS1: Сторінки з текстом «archived copy» як значення параметру title ()

Джерела

Колістин на сайті mozdocs.kiev.ua [ 19 січня 2015 у Wayback Machine.]

Ця стаття є . Ви можете допомогти проєкту, доробивши її. Це повідомлення варто замінити .

[1] Y Koyama, A Kurosasa, A Tsuchiya, K Takakuta (1950). A new antibiotic 'colistin' produced by spore-forming soil bacteria. J Antibiot (Tokyo). 3. (англ.)

[2] . www.uptodate.com. Архів оригіналу за 31 травня 2016. Процитовано 6 червня 2016. (англ.)

[compendium-3] . Архів оригіналу за 11 червня 2022. Процитовано 2 квітня 2021.

[4] ttp://www.antibiotic.ru/index.php?article=1119 [ 19 січня 2015 у Wayback Machine.] (рос.)

[5] ttp://www.antibiotic.ru/index.php?article=1800 [ 19 січня 2015 у Wayback Machine.] (рос.)

[6] ttp://clinical-pharmacy.ru/digest/klinic-issledovaniya/4645-britanskie-uchenye-ocenili-effektivnost-i-bezopasnost-ingalyacionnogo-kolistina-u-pacientov-s-bronhoektazami-i-hronicheskoy-infekciey-vyzvannoy-pseudomonas-aeruginosa.html [ 19 січня 2015 у Wayback Machine.] (рос.)

[7] . Архів оригіналу за 9 липня 2020. Процитовано 2 квітня 2021.

[8] . Архів оригіналу за 29 грудня 2014. Процитовано 19 січня 2015.{{}}: Обслуговування CS1: Сторінки з текстом «archived copy» як значення параметру title ()