Тинзапарин (англ. Tinzaparin, лат. Tinzaparinum — природний препарат з групи прямих антикоагулянтів — інгібіторів фактора Х згортання крові, який застосовувався парентерально (підшкірно та внутрішньовенно). Тинзапарин розроблений у лабораторії данської компанії «Leo Pharma Inc.» Тинзапарин застосовувався для профілактики тромбозів та тромбоемболій, та був допущений FDA для використання на території США до 2011 року, після чого був знятий з реєстрації у зв'язку із нижчою ефективністю у порівнянні з іншими , та високою ймовірністю контамінації сировини для виготовлення препарату збудниками інфекційних захворювань.
Систематична назва (IUPAC) | |
Натрієва сіль деполімеризованого гепарину із середньою молекулярною масою близько 6300 Дальтон | |
Ідентифікатори | |
Номер CAS | |
Код ATC | |
PubChem | ? |
Хімічні дані | |
Формула | C24H38N2O35S5 |
Мол. маса | 6500 г/моль |
Фармакокінетичні дані | |
Біодоступність | 86,7% (п/ш), 100% (в/в) |
Метаболізм | гепатичний |
Період напіврозпаду | 80 хв. |
Виділення | нирковий |
Терапевтичні застереження | |
Кат. вагітності | ? |
Шляхи введення | п/ш, в/в |
Фармакологічні властивості
Тинзапарин — природний препарат, що по хімічному складу є низькомолекулярним гепарином із молекулярною масою в середньому 6500 дальтон (від 5500 до 7500 дальтон), який виділений із слизової оболонки кишечника свині та деполімеризований за участю , виділеної из . Механізм дії препарату полягає у пригніченні фактора Ха згортання крові, опосередкованого антитромбіном. Тинзапарин лише частково зв'язується з тромбіном у зв'язку із відсутністю у більшості молекул низькомолекулярних гепаринів 18-сахаридної послідовності, необхідної для зв'язування із тромбіном, а також не збільшує активований частковий тромбопластиновий час (аЧТЧ). Тинзапарин застосовувався для лікування та профілактики тромбозів і тромбоемболічних ускладнень, а також для лікування . Проте, згідно клінічних досліджень, тинзапарин є менш ефективнішим за інші низькомолекулярні гепарини при застосуванні при гострому коронарному синдромі, а також для лівання і профілактики тромбоемболічних ускладнень.
Фармакодинаміка
Після підшкірного введення тинзапарин швидко всмоктується та розподіляється в організмі. Біодоступність препарату становить при підшкірному введенні 86,7 %, при внутрішньовенному застосуванні 100 %. Час напівусмоктування препарату складає 200 хвилин, час досягнення максимальної концентрації в крові 2—3 години, а максимальна активність препарату досягається за 4—5 годин після підшкірної ін'єкції. Тинзапарин частково метаболізується у печінці. Виводиться препарат із організму з сечею переважно у незміненому вигляді. Період напіввиведення тинзапарину становить 80 хвилин, і цей час може збільшуватися при хронічній нирковій недостатності.
Показання до застосування
Зауважте, ! Якщо у вас виникли проблеми зі здоров'ям — зверніться до лікаря. |
Тинзапарин застосовувався для лікування і профілактики тромбозів та тромбоемболій, та для профілактики венозного тромбозу в системі екстракорпорального гемодіалізу.
Побічна дія
При застосуванні тинзапарину спостерігалися наступні побічні ефекти — тромбоцитопенія, збільшення активності амінотрансфераз, висипання на шкірі та припікання в місці ін'єкції, алергічні реакції.
Протипокази
Тинзапарин протипоказаний при підвищеній чутливості до препарату, гострому бактеріальному ендокардиті; важкій нирковій недостатності; кровотечі; виразковій хворобі в стадії загострення; при наявності індукованої гепарином тромбоцитопенії; схильності до гіпокоагуляції. Не рекомендовано застосування препарату при вагітності та годуванні грудьми, важкій нирковій недостатності, а також люмбальній пункції.
Форми випуску
Тинзапарин випускався у вигляді ампул по 2 мл (40 000 ОД). На 1 жовтня 2016 року в Україні не зареєстрований.
Примітки
- http://www.vidal.ru/drugs/molecule/1263 [ 6 жовтня 2016 у Wayback Machine.] (рос.)
- Tinzaparin sodium: a low-molecular-weight heparin [ 5 жовтня 2016 у Wayback Machine.] (англ.)
- Fass.se Farmaceutiska Specialiteter i Sverige [ 21 січня 2011 у Wayback Machine.] (швед.)
- Tinzaparin Sodium [ 6 жовтня 2016 у Wayback Machine.] (англ.)
- Hull et al. NEJM 1992;326,15:975-982 (англ.)
- Эноксапарин более эффективно, чем тинзапарин, предотвращал случаи возвратной стенокардии, инфаркта миокарда и летального исхода у больных с острым коронарным синдром без подъема сегмента ST [ 12 жовтня 2016 у Wayback Machine.] (рос.)
- . Архів оригіналу за 5 жовтня 2016. Процитовано 4 жовтня 2016.
{{}}
: Обслуговування CS1: Сторінки з текстом «archived copy» як значення параметру title () - European Pharmacopoeia, 6th Edition, 2008 (англ.)
- Бемипарин: низкомолекулярный гепарин второго поколения для лечения и профилактики венозной тромбоэмболии [ 1 жовтня 2016 у Wayback Machine.] (рос.)
- Державний реєстр лікарських засобів України. http://www.drlz.kiev.ua/ [ 9 січня 2016 у Wayback Machine.]
Посилання
- Тинзапарин [ 3 серпня 2016 у Wayback Machine.]
- Тинзапарин на сайті cardiolog.org(рос.)
Вікіпедія, Українська, Україна, книга, книги, бібліотека, стаття, читати, завантажити, безкоштовно, безкоштовно завантажити, mp3, відео, mp4, 3gp, jpg, jpeg, gif, png, малюнок, музика, пісня, фільм, книга, гра, ігри, мобільний, телефон, android, ios, apple, мобільний телефон, samsung, iphone, xiomi, xiaomi, redmi, honor, oppo, nokia, sonya, mi, ПК, web, Інтернет
Tinzaparin angl Tinzaparin lat Tinzaparinum prirodnij preparat z grupi pryamih antikoagulyantiv ingibitoriv faktora H zgortannya krovi yakij zastosovuvavsya parenteralno pidshkirno ta vnutrishnovenno Tinzaparin rozroblenij u laboratoriyi danskoyi kompaniyi Leo Pharma Inc Tinzaparin zastosovuvavsya dlya profilaktiki tromboziv ta tromboembolij ta buv dopushenij FDA dlya vikoristannya na teritoriyi SShA do 2011 roku pislya chogo buv znyatij z reyestraciyi u zv yazku iz nizhchoyu efektivnistyu u porivnyanni z inshimi ta visokoyu jmovirnistyu kontaminaciyi sirovini dlya vigotovlennya preparatu zbudnikami infekcijnih zahvoryuvan Tinzaparin Sistematichna nazva IUPAC Natriyeva sil depolimerizovanogo geparinu iz serednoyu molekulyarnoyu masoyu blizko 6300 Dalton Identifikatori Nomer CAS 9041 08 1 Kod ATC B01AB10 PubChem Himichni dani Formula C24H38N2O35S5 Mol masa 6500 g mol Farmakokinetichni dani Biodostupnist 86 7 p sh 100 v v Metabolizm gepatichnij Period napivrozpadu 80 hv Vidilennya nirkovij Terapevtichni zasterezhennya Kat vagitnosti Shlyahi vvedennya p sh v vFarmakologichni vlastivostiTinzaparin prirodnij preparat sho po himichnomu skladu ye nizkomolekulyarnim geparinom iz molekulyarnoyu masoyu v serednomu 6500 dalton vid 5500 do 7500 dalton yakij vidilenij iz slizovoyi obolonki kishechnika svini ta depolimerizovanij za uchastyu vidilenoyi iz Mehanizm diyi preparatu polyagaye u prignichenni faktora Ha zgortannya krovi oposeredkovanogo antitrombinom Tinzaparin lishe chastkovo zv yazuyetsya z trombinom u zv yazku iz vidsutnistyu u bilshosti molekul nizkomolekulyarnih gepariniv 18 saharidnoyi poslidovnosti neobhidnoyi dlya zv yazuvannya iz trombinom a takozh ne zbilshuye aktivovanij chastkovij tromboplastinovij chas aChTCh Tinzaparin zastosovuvavsya dlya likuvannya ta profilaktiki tromboziv i tromboembolichnih uskladnen a takozh dlya likuvannya Prote zgidno klinichnih doslidzhen tinzaparin ye mensh efektivnishim za inshi nizkomolekulyarni geparini pri zastosuvanni pri gostromu koronarnomu sindromi a takozh dlya livannya i profilaktiki tromboembolichnih uskladnen Farmakodinamika Pislya pidshkirnogo vvedennya tinzaparin shvidko vsmoktuyetsya ta rozpodilyayetsya v organizmi Biodostupnist preparatu stanovit pri pidshkirnomu vvedenni 86 7 pri vnutrishnovennomu zastosuvanni 100 Chas napivusmoktuvannya preparatu skladaye 200 hvilin chas dosyagnennya maksimalnoyi koncentraciyi v krovi 2 3 godini a maksimalna aktivnist preparatu dosyagayetsya za 4 5 godin pislya pidshkirnoyi in yekciyi Tinzaparin chastkovo metabolizuyetsya u pechinci Vivoditsya preparat iz organizmu z secheyu perevazhno u nezminenomu viglyadi Period napivvivedennya tinzaparinu stanovit 80 hvilin i cej chas mozhe zbilshuvatisya pri hronichnij nirkovij nedostatnosti Pokazannya do zastosuvannyaZauvazhte Vikipediya ne daye medichnih porad Yaksho u vas vinikli problemi zi zdorov yam zvernitsya do likarya Tinzaparin zastosovuvavsya dlya likuvannya i profilaktiki tromboziv ta tromboembolij ta dlya profilaktiki venoznogo trombozu v sistemi ekstrakorporalnogo gemodializu Pobichna diyaPri zastosuvanni tinzaparinu sposterigalisya nastupni pobichni efekti trombocitopeniya zbilshennya aktivnosti aminotransferaz visipannya na shkiri ta pripikannya v misci in yekciyi alergichni reakciyi ProtipokaziTinzaparin protipokazanij pri pidvishenij chutlivosti do preparatu gostromu bakterialnomu endokarditi vazhkij nirkovij nedostatnosti krovotechi virazkovij hvorobi v stadiyi zagostrennya pri nayavnosti indukovanoyi geparinom trombocitopeniyi shilnosti do gipokoagulyaciyi Ne rekomendovano zastosuvannya preparatu pri vagitnosti ta goduvanni grudmi vazhkij nirkovij nedostatnosti a takozh lyumbalnij punkciyi Formi vipuskuTinzaparin vipuskavsya u viglyadi ampul po 2 ml 40 000 OD Na 1 zhovtnya 2016 roku v Ukrayini ne zareyestrovanij Primitkihttp www vidal ru drugs molecule 1263 6 zhovtnya 2016 u Wayback Machine ros Tinzaparin sodium a low molecular weight heparin 5 zhovtnya 2016 u Wayback Machine angl Fass se Farmaceutiska Specialiteter i Sverige 21 sichnya 2011 u Wayback Machine shved Tinzaparin Sodium 6 zhovtnya 2016 u Wayback Machine angl Hull et al NEJM 1992 326 15 975 982 angl Enoksaparin bolee effektivno chem tinzaparin predotvrashal sluchai vozvratnoj stenokardii infarkta miokarda i letalnogo ishoda u bolnyh s ostrym koronarnym sindrom bez podema segmenta ST 12 zhovtnya 2016 u Wayback Machine ros Arhiv originalu za 5 zhovtnya 2016 Procitovano 4 zhovtnya 2016 a href wiki D0 A8 D0 B0 D0 B1 D0 BB D0 BE D0 BD Cite web title Shablon Cite web cite web a Obslugovuvannya CS1 Storinki z tekstom archived copy yak znachennya parametru title posilannya European Pharmacopoeia 6th Edition 2008 angl Bemiparin nizkomolekulyarnyj geparin vtorogo pokoleniya dlya lecheniya i profilaktiki venoznoj tromboembolii 1 zhovtnya 2016 u Wayback Machine ros Derzhavnij reyestr likarskih zasobiv Ukrayini http www drlz kiev ua 9 sichnya 2016 u Wayback Machine PosilannyaTinzaparin 3 serpnya 2016 u Wayback Machine Tinzaparin na sajti cardiolog org ros