Ситагліптин

Ситагліптин (англ. Sitagliptin, лат. Sitagliptinum) — таблетований цукрознижуючий лікарський засіб класу гліптинів (інгібіторів дипептидилпептидази-4) для прийому всередину. Ситагліптин розроблений у лабораторії компанії , та застосовується у клінічній практиці з 2006 року.

Ситагліптин
Систематизована назва за IUPAC
(R)-4-oxo-4-[3-(trifluoromethyl)-5,6-dihydro[1,2,4]triazolo[4,3-a]pyrazin-7(8H)-yl]-1-(2,4,5-trifluorophenyl)butan-2-amine
Класифікація
ATC-код	BH01
PubChem	4369359
CAS	486460-32-6
DrugBank
Хімічна структура
Формула	C16H15F6N5O
Мол. маса	407,320 г/моль
Фармакокінетика
Біодоступність	87%
Метаболізм	Печінка (мінім.)
Період напіввиведення	12,4 год.
Екскреція	Нирки (80%)
Реєстрація лікарського засобу в Україні
Назва, фірма-виробник, країна, номер реєстрації, дата	ЯНУВІЯ, «Мерк Шарп і Доум Б.В.», Нідерланди UA/9432/01/03 02.01.2019—необмежений

Фармакологічні властивості

Ситагліптин — синтетичний препарат, що відноситься до класу гліптинів. Механізм дії препарату полягає в інгібуванні ферменту дипептидилпептидази-4, який спричинює інактивацію гормонів інкретину та GIP, що збільшують біосинтез інсуліну та його секрецію з бета-клітин підшлункової залози, як при нормальному, так і при підвищеному рівні глюкози в крові, та знижує вивільнення антагоніста інсуліну — глюкагону. Все це спричинює зниження рівня глюкози в крові. Препарат застосовується при цукровому діабеті ІІ типу для зниження рівня глюкози в крові разом із дієтою та підвищенням рівня фізичної активності, причому при застосуванні ситагліптину спостерігалось ефективне зниження рівня глікованого гемоглобіну, та не спостерігалось збільшення ризику розвитку несприятливих серцево-судинних подій, на відміну від іншого препарата групи саксагліптину, а також не спостерігалось збільшення частоти розвитку панкреатиту та злоякісних пухлин.

Фармакокінетика

Ситагліптин добре всмоктується після перорального застосування, біодоступність препарату складає близько 87 %. Максимальна концентрація ситагліптину в крові досягається протягом 3 годин після прийому препарату. Ситагліптин погано (на 38 %) зв'язується з білками плазми крові. Даних за проникнення через плацентарний бар'єр, та виділення в грудне молоко людини немає. Метаболізується ситагліптин у незначній кількості в печінці з утворенням неактивних метаболітів. Виводиться препарат із організму переважно із сечею, переважно в незміненому вигляді. Період напіввиведення препарату складає 12,4 години, та зростає при важких порушеннях функції або нирок.

Покази до застосування

Ситагліптин застосовують при цукровому діабеті ІІ типу при неефективності дієтотерапії та зниженні маси тіла, як у вигляді монотерапії, так і в комбінації з іншими пероральними цукрознижуючими препаратами.

Побічна дія

При застосуванні ситагліптину найчастішим побічним ефектом є гіпоглікемія. Іншими побічними ефектами при застосуванні препарату є:

• Алергічні реакції — шкірний висип, свербіж шкіри, кропив'янка, набряк Квінке, бульозний , шкірний васкуліт, синдром Стівенса — Джонсона.
• З боку травної системи — блювання, гострий панкреатит, запор.
• З боку нервової системи — головний біль, запаморочення.
• З боку дихальної системи — інтерстиційне захворювання легень.
• З боку опорно-рухового апарату — артралгія, артропатія, біль у спині, міалгія.
• З боку сечовидільної системи — порушення функції нирок, ниркова недостатність.

Протипокази

Ситагліптин протипоказаний при підвищеній чутливості до препарату, кетоацидозі, цукровому діабеті І типу.

Форми випуску

Ситагліптин випускається у вигляді таблеток по 0,025, 0,05 і 0,1 г, а також у вигляді комбінованого препарату разом із метформіном і ертугліфлозином.

Примітки

1. Ліки і вагітність. Ситагліптин
2. Ситаглиптин в лечении СД 2 типа: подводим итоги первого десятилетия (рос.)
3. SITagliptin (Monograph) (англ.)

Посилання

• Ситагліптин на сайті mozdocs.kiev.ua
• СИТАГЛІПТИН (SITAGLIPTINUM)