Azərbaycanca
Беларускі
Dansk
Deutsch
Española
Français
Indonesia
Italiana
日本語
Қазақ
Lietuvos
Nederlands
Português
Русский
සිංහල
แบบไทย
Türkçe
Українська
中國人
United State
Afrikaans
| Зауважте, ! Якщо у вас виникли проблеми зі здоров'ям — зверніться до лікаря. |
Ертугліфлозин (англ. Ertugliflozin) — синтетичний таблетований цукрознижуючий лікарський засіб для прийому всередину, який застосовується для лікування цукрового діабету другого типу, що випускається під торговою назвою «Стеглатро». Найбільш поширеними побічними ефектами препарату є грибкові інфекції піхви та інші інфекції жіночої статевої системи. Ертугліфлозин є інгібітором натрійзалежного котранспортера глюкози 2-го типу (SGLT2), і входить до класу препаратів, відомих як гліфлозини. У США FDA схвалило препарат для застосування як монотерапії, або як комбінації фіксованих доз із ситагліптином або метформіном. У Європейському Союзі ертугліфлозин схвалений у березні 2018 року для використання як монотерапії або комбінованої терапії. У вересні 2020 року журнал «The New England Journal of Medicine» повідомив, що ертугліфлозин виявився не гіршим за плацебо щодо появи серцево-судинних подій.
 | |
| Систематична назва (IUPAC) | |
| (1S,2S,3S,4R,5S)-5-[4-Chloro-3-(4-ethoxybenzyl)phenyl]-1-(hydroxymethyl)-6,8-dioxabicyclo[3.2.1]octane-2,3,4-triol | |
| Ідентифікатори | |
| Номер CAS | |
| Код ATC | |
| PubChem | |
| DrugBank | |
| Хімічні дані | |
| Формула | C22H25ClO7 |
| Мол. маса | 436,89 г/моль |
| SMILES | & |
| Фармакокінетичні дані | |
| Біодоступність | ~100% |
| Метаболізм | гепатичний |
| Період напіврозпаду | 17 год. |
| Виділення | нирковий (50%), фекалії (41%) |
| Терапевтичні застереження | |
| Кат. вагітності | ? |
| Шляхи введення | перорально |
Комбінація ертугліфлозину з метформіном продається як «Сеглуромет», а комбінація з ситагліптином продається як «Стеглуджан».
Медичне застосування
Ертугліфлозин показаний для лікування дорослих із недостатньо контрольованим цукрового діабету другого типу як доповнення до дієти та фізичної активності як монотерапія, коли не може застосовуватися метформін через непереносимість або протипоказання, або як додаток до інших лікарських засобів для лікування діабету.
Протипоказання
Згідно схвалення США ертугліфлозин протипоказаний пацієнтам із важкою нирковою недостатністю, термінальною нирковою недостатністю та хворим, які перебувають на діалізі. Схвалення Європейського Союзу не містить жодних протипоказань, окрім підвищеної чутливості до препарату, яка є стандартною для всіх схвалень препаратів.
Побічні ефекти
Побічні ефекти, які спостерігалися в дослідженнях значно частіше при застосуванні ертугліфлозину, ніж при застосуванні плацебо, включали мікоз статевих органів як у чоловіків, так і у жінок, вагінальний свербіж, часте сечовипускання, спрагу, гіпоглікемію і втрату ваги при схемі вищого дозування. Рідкісним, але небезпечним для життя побічним ефектом гліфлозинів є кетоацидоз; це спостерігалося у 3 хворих (0,1 %) під час досліджень ертугліфлозину. Симптоми кетоацидозу включають нудоту, блювання, біль у животі, втому та проблеми з диханням. Щоб зменшити ризик розвитку кетоацидозу (серйозного стану, при якому в організмі спостерігається високий рівень кетонових тіл) після операції, FDA схвалило зміни до інформації про призначення інгібіторів натрійзалежного котранспортера глюкози 2-го типу (SGLT2), у яких рекомендовано тимчасово припинити їх застосування перед плановою операцією. Прийом ертугліфлозину слід припинити щонайменше за 4 дні до запланованої операції.
Передозування
Пацієнти без будь-яких токсичних ефектів можуть перенести шестиразове перевищення добової дози протягом 2 тижнів або двадцятиразове однократне перевищення разової дози препарату.
Взаємодії
Як і у випадку з багатьма ліками від діабету, комбінування ертугліфлозину з інсуліном або стимуляторами секреції інсуліну (такими як похідні ) може призвести до підвищеного ризику гіпоглікемії. Поєднання з діуретиками може призвести до підвищення ризику зневоднення та зниження артеріального тиску. У дослідженнях не виявлено клінічно значущих фармакокінетичних взаємодій препарату.
Фармакокінетика
Після перорального прийому ертугліфлозин практично повністю всмоктується в кишечнику, і не має ефекту першого проходження через печінку. Найвища концентрація препарату в плазмі крові досягається через годину після прийому. Ертугліфлозин на 93,6 % зв'язується з білками плазми крові. Препарат метаболізується переважно до глюкуронідів ферментами UGT1A9 та UGT2B7. Ферменти цитохрому Р-450 відіграють лише незначну роль у метаболізмі ертугліфлозину. Період напіввиведення препарату становить близько 17 годин. 40,9 % препарату виводиться з калом (33,8 % у незміненому вигляді та 7,1 % у вигляді метаболітів) і 50,2 % із сечею (1,5 % у незміненому вигляді та 48,7 % у вигляді метаболітів). Висока частка незміненої речовини в калі, ймовірно, пов'язана з гідролізом метаболітів до вихідної речовини.
Правовий статус
Ертугліфлозин, ертугліфлозин/метформін та ертугліфлозин/ситагліптин були схвалені для медичного використання в США в грудні 2019 року, а в Європейському Союзі в березні 2018 року.
Примітки
- Steglatro EPAR. European Medicines Agency (EMA). 17 вересня 2018. Процитовано 24 вересня 2020. (англ.)
- Steglatro- ertugliflozin tablet, film coated. DailyMed. 30 січня 2020. Процитовано 24 вересня 2020. (англ.)
- Trum M, Wagner S, Maier LS, Mustroph J (червень 2020). CaMKII and GLUT1 in heart failure and the role of gliflozins. Biochimica et Biophysica Acta (BBA) - Molecular Basis of Disease. 1866 (6): 165729. doi:10.1016/j.bbadis.2020.165729. PMID 32068116. (англ.)
- FDA Approves SGLT2 Inhibitor Ertugliflozin for Type 2 Diabetes. MedScape. (англ.)
- (PDF). European Medicines Agency. 4 червня 2018. Архів оригіналу (PDF) за 18 червня 2018. Процитовано 18 червня 2018. (англ.)
- Cannon CP, Pratley R, Dagogo-Jack S, Mancuso J, Huyck S, Masiukiewicz U, Charbonnel B, Frederich R, Gallo S, Cosentino F, Shih WJ, Gantz I, Terra SG, Cherney DZ, McGuire DK (жовтень 2020). Cardiovascular Outcomes with Ertugliflozin in Type 2 Diabetes. The New England Journal of Medicine. 383 (15): 1425—1435. doi:10.1056/NEJMoa2004967. PMID 32966714. (англ.)
- Australian Public Assessment Report for Ertugliflozin, Ertugliflozin / Sitagliptin, Ertugliflozin / Metformin (PDF) (Звіт). (англ.)
- Segluromet- ertugliflozin and metformin hydrochloride tablet, film coated. DailyMed. 11 серпня 2020. Процитовано 24 вересня 2020. (англ.)
- Segluromet EPAR. European Medicines Agency (EMA). 17 вересня 2018. Процитовано 24 вересня 2020. (англ.)
- Steglujan- ertugliflozin and sitagliptin tablet, film coated. DailyMed. U.S. National Library of Medicine. 31 січня 2020. Процитовано 24 вересня 2020. (англ.)
- Steglujan EPAR. European Medicines Agency (EMA). 17 вересня 2018. Процитовано 24 вересня 2020. (англ.)
- FDA revises labels of SGLT2 inhibitors for diabetes to include warning. U.S. Food and Drug Administration. 19 березня 2020. Процитовано 6 червня 2020. (англ.)
Вікіпедія, Українська, Україна, книга, книги, бібліотека, стаття, читати, завантажити, безкоштовно, безкоштовно завантажити, mp3, відео, mp4, 3gp, jpg, jpeg, gif, png, малюнок, музика, пісня, фільм, книга, гра, ігри, мобільний, телефон, android, ios, apple, мобільний телефон, samsung, iphone, xiomi, xiaomi, redmi, honor, oppo, nokia, sonya, mi, ПК, web, Інтернет
Zauvazhte Vikipediya ne daye medichnih porad Yaksho u vas vinikli problemi zi zdorov yam zvernitsya do likarya Ertugliflozin angl Ertugliflozin sintetichnij tabletovanij cukroznizhuyuchij likarskij zasib dlya prijomu vseredinu yakij zastosovuyetsya dlya likuvannya cukrovogo diabetu drugogo tipu sho vipuskayetsya pid torgovoyu nazvoyu Steglatro Najbilsh poshirenimi pobichnimi efektami preparatu ye gribkovi infekciyi pihvi ta inshi infekciyi zhinochoyi statevoyi sistemi Ertugliflozin ye ingibitorom natrijzalezhnogo kotransportera glyukozi 2 go tipu SGLT2 i vhodit do klasu preparativ vidomih yak gliflozini U SShA FDA shvalilo preparat dlya zastosuvannya yak monoterapiyi abo yak kombinaciyi fiksovanih doz iz sitagliptinom abo metforminom U Yevropejskomu Soyuzi ertugliflozin shvalenij u berezni 2018 roku dlya vikoristannya yak monoterapiyi abo kombinovanoyi terapiyi U veresni 2020 roku zhurnal The New England Journal of Medicine povidomiv sho ertugliflozin viyavivsya ne girshim za placebo shodo poyavi sercevo sudinnih podij Ertugliflozin Sistematichna nazva IUPAC 1S 2S 3S 4R 5S 5 4 Chloro 3 4 ethoxybenzyl phenyl 1 hydroxymethyl 6 8 dioxabicyclo 3 2 1 octane 2 3 4 triol Identifikatori Nomer CAS 1210344 57 2 Kod ATC A10BK04 PubChem 44814423 DrugBank DB11827 Himichni dani Formula C22H25ClO7 Mol masa 436 89 g mol SMILES eMolecules amp PubChem Farmakokinetichni dani Biodostupnist 100 Metabolizm gepatichnij Period napivrozpadu 17 god Vidilennya nirkovij 50 fekaliyi 41 Terapevtichni zasterezhennya Kat vagitnosti POM UK only US Shlyahi vvedennya peroralno Kombinaciya ertugliflozinu z metforminom prodayetsya yak Segluromet a kombinaciya z sitagliptinom prodayetsya yak Stegludzhan Medichne zastosuvannyaErtugliflozin pokazanij dlya likuvannya doroslih iz nedostatno kontrolovanim cukrovogo diabetu drugogo tipu yak dopovnennya do diyeti ta fizichnoyi aktivnosti yak monoterapiya koli ne mozhe zastosovuvatisya metformin cherez neperenosimist abo protipokazannya abo yak dodatok do inshih likarskih zasobiv dlya likuvannya diabetu ProtipokazannyaZgidno shvalennya SShA ertugliflozin protipokazanij paciyentam iz vazhkoyu nirkovoyu nedostatnistyu terminalnoyu nirkovoyu nedostatnistyu ta hvorim yaki perebuvayut na dializi Shvalennya Yevropejskogo Soyuzu ne mistit zhodnih protipokazan okrim pidvishenoyi chutlivosti do preparatu yaka ye standartnoyu dlya vsih shvalen preparativ Pobichni efektiPobichni efekti yaki sposterigalisya v doslidzhennyah znachno chastishe pri zastosuvanni ertugliflozinu nizh pri zastosuvanni placebo vklyuchali mikoz statevih organiv yak u cholovikiv tak i u zhinok vaginalnij sverbizh chaste sechovipuskannya spragu gipoglikemiyu i vtratu vagi pri shemi vishogo dozuvannya Ridkisnim ale nebezpechnim dlya zhittya pobichnim efektom glifloziniv ye ketoacidoz ce sposterigalosya u 3 hvorih 0 1 pid chas doslidzhen ertugliflozinu Simptomi ketoacidozu vklyuchayut nudotu blyuvannya bil u zhivoti vtomu ta problemi z dihannyam Shob zmenshiti rizik rozvitku ketoacidozu serjoznogo stanu pri yakomu v organizmi sposterigayetsya visokij riven ketonovih til pislya operaciyi FDA shvalilo zmini do informaciyi pro priznachennya ingibitoriv natrijzalezhnogo kotransportera glyukozi 2 go tipu SGLT2 u yakih rekomendovano timchasovo pripiniti yih zastosuvannya pered planovoyu operaciyeyu Prijom ertugliflozinu slid pripiniti shonajmenshe za 4 dni do zaplanovanoyi operaciyi PeredozuvannyaPaciyenti bez bud yakih toksichnih efektiv mozhut perenesti shestirazove perevishennya dobovoyi dozi protyagom 2 tizhniv abo dvadcyatirazove odnokratne perevishennya razovoyi dozi preparatu VzayemodiyiYak i u vipadku z bagatma likami vid diabetu kombinuvannya ertugliflozinu z insulinom abo stimulyatorami sekreciyi insulinu takimi yak pohidni mozhe prizvesti do pidvishenogo riziku gipoglikemiyi Poyednannya z diuretikami mozhe prizvesti do pidvishennya riziku znevodnennya ta znizhennya arterialnogo tisku U doslidzhennyah ne viyavleno klinichno znachushih farmakokinetichnih vzayemodij preparatu FarmakokinetikaPislya peroralnogo prijomu ertugliflozin praktichno povnistyu vsmoktuyetsya v kishechniku i ne maye efektu pershogo prohodzhennya cherez pechinku Najvisha koncentraciya preparatu v plazmi krovi dosyagayetsya cherez godinu pislya prijomu Ertugliflozin na 93 6 zv yazuyetsya z bilkami plazmi krovi Preparat metabolizuyetsya perevazhno do glyukuronidiv fermentami UGT1A9 ta UGT2B7 Fermenti citohromu R 450 vidigrayut lishe neznachnu rol u metabolizmi ertugliflozinu Period napivvivedennya preparatu stanovit blizko 17 godin 40 9 preparatu vivoditsya z kalom 33 8 u nezminenomu viglyadi ta 7 1 u viglyadi metabolitiv i 50 2 iz secheyu 1 5 u nezminenomu viglyadi ta 48 7 u viglyadi metabolitiv Visoka chastka nezminenoyi rechovini v kali jmovirno pov yazana z gidrolizom metabolitiv do vihidnoyi rechovini Pravovij statusErtugliflozin ertugliflozin metformin ta ertugliflozin sitagliptin buli shvaleni dlya medichnogo vikoristannya v SShA v grudni 2019 roku a v Yevropejskomu Soyuzi v berezni 2018 roku PrimitkiSteglatro EPAR European Medicines Agency EMA 17 veresnya 2018 Procitovano 24 veresnya 2020 angl Steglatro ertugliflozin tablet film coated DailyMed 30 sichnya 2020 Procitovano 24 veresnya 2020 angl Trum M Wagner S Maier LS Mustroph J cherven 2020 CaMKII and GLUT1 in heart failure and the role of gliflozins Biochimica et Biophysica Acta BBA Molecular Basis of Disease 1866 6 165729 doi 10 1016 j bbadis 2020 165729 PMID 32068116 angl FDA Approves SGLT2 Inhibitor Ertugliflozin for Type 2 Diabetes MedScape angl PDF European Medicines Agency 4 chervnya 2018 Arhiv originalu PDF za 18 chervnya 2018 Procitovano 18 chervnya 2018 angl Cannon CP Pratley R Dagogo Jack S Mancuso J Huyck S Masiukiewicz U Charbonnel B Frederich R Gallo S Cosentino F Shih WJ Gantz I Terra SG Cherney DZ McGuire DK zhovten 2020 Cardiovascular Outcomes with Ertugliflozin in Type 2 Diabetes The New England Journal of Medicine 383 15 1425 1435 doi 10 1056 NEJMoa2004967 PMID 32966714 angl Australian Public Assessment Report for Ertugliflozin Ertugliflozin Sitagliptin Ertugliflozin Metformin PDF Zvit angl Segluromet ertugliflozin and metformin hydrochloride tablet film coated DailyMed 11 serpnya 2020 Procitovano 24 veresnya 2020 angl Segluromet EPAR European Medicines Agency EMA 17 veresnya 2018 Procitovano 24 veresnya 2020 angl Steglujan ertugliflozin and sitagliptin tablet film coated DailyMed U S National Library of Medicine 31 sichnya 2020 Procitovano 24 veresnya 2020 angl Steglujan EPAR European Medicines Agency EMA 17 veresnya 2018 Procitovano 24 veresnya 2020 angl FDA revises labels of SGLT2 inhibitors for diabetes to include warning U S Food and Drug Administration 19 bereznya 2020 Procitovano 6 chervnya 2020 angl