Зауважте, ! Якщо у вас виникли проблеми зі здоров'ям — зверніться до лікаря. |
Ривастигмін (англ. Rivastigmine, лат. Rivastigminum) — синтетичний лікарський препарат, який є похідним карбамату та належить до групи інгібіторів ацетилхолінестерази. Ривастигмін застосовується перорально., та у вигляді трансдермальної терапевтичної системи. Ривастигмін уперше синтезований та досліджений у лабораторії Єврейського університету в Єрусалимі групою дослідників під керівництвом Марти Вейнсток-Росін, та застосовується у вигляді форм для перорального застосування з 1997 року.
Ривастигмін | |
Систематизована назва за IUPAC | |
(S)-3-[1-(dimethylamino)ethyl]phenyl N-ethyl-N-methylcarbamate | |
Класифікація | |
ATC-код | |
PubChem | |
CAS | |
DrugBank | |
Хімічна структура | |
Формула | C14H22N2O2 |
Мол. маса | 250,337 г/моль |
Фармакокінетика | |
Біодоступність | ~36% |
Метаболізм | печінка |
Період напіввиведення | 1 год. |
Екскреція | Нирки |
Реєстрація лікарського засобу в Україні | |
Назва, фірма-виробник, країна, номер реєстрації, дата | РИВАСТИГМІН ОРІОН, «Оріон Корпорейшн»,Фінляндія UA/11943/01/01 20.02.2018—необмежений РИВАСТИГМІН ІС, ТзОВ «ІНТЕРХІМ»,Україна UA/16388/01/02 25.10.2017-25/10/2022 |
Фармакологічні властивості
Ривастигмін — синтетичний лікарський препарат, який є похідним карбамату. Механізм дії препарату полягає в інгібуванні ферменту ацетилхолінестерази в тканинах головного мозку, наслідком чого є блокування розпаду ацетилхоліну та покращення передачі нервових імпульсів у центральній нервовій системі, що сприяє зменшенню вираженості симптомів деменції. Ривастигмін застосовується при деменції, зокрема спричиненій хворобою Альцгеймера, і при його застосуванні покращуються когнітивні функції, проте зміни у поведінці хворих деменцією при застосуванні ривастигміну залишаються практично непомітними. Щоправда, при застосуванні препарату спостерігається незначна кількість побічних ефектів, переважна більшість з яких були помірними або легкими, спричинених холінергічною дією препарату.
Фармакокінетика
Ривастигмін добре і швидко всмоктується при пероральному застосуванні, проте біодоступність препарату становить у середньому лише 36 % у зв'язку з ефектом першого проходження препарату через печінку. Максимальна концентрація ривастигміну досягається протягом 1 години після прийому препарату. Препарат погано (на 40 %) зв'язується з білками плазми крові. Ривастигмін проникає через гематоенцефалічний бар'єр, через плацентарний бар'єр, виділення у грудне молоко людини не доведене. Препарат метаболізується в печінці з утворенням кількох неактивних метаболітів, виводиться переважно із сечею у вигляді метаболітів, дуже незначна частина ривастигміну виводиться з калом. Період напіввиведення препарату становить 1 годину, при порушеннях функції печінки або нирок цей час може збільшуватися.
Показання до застосування
Ривастигмін застосовується для симптоматичного лікування деменції альцгеймерівського типу легкого та середнього ступеня важкості та при хворобі Паркінсона.
Побічна дія
При застосуванні ривастигміну побічні ефекти виникають нечасто, частіше спостерігаються побічні явища, пов'язані з холінергічною дією препарату. Найчастішими серед побічних ефектів ривастигміну є:
- Алергічні реакції та з боку шкірних покривів — шкірний висип, свербіж шкіри, алергічний дерматит, гіпергідроз.
- З боку травної системи — нудота, блювання, діарея, біль у животі, диспепсія, погіршення апетиту, шлунково-кишкова кровотеча, виразка шлунку або дванадцятипалої кишки, гепатит, панкреатит.
- З боку нервової системи — запаморочення, головний біль, галюцинації, порушення сну, збудження, загальна слабкість, агресивність, судоми, нічні кошмари, сплутаність свідомості, тремор, депресія, вкрай рідко — екстрапірамідні симптоми.
- З боку серцево-судинної системи — стенокардія, аритмії, синдром слабкості синусового вузла, артеріальна гіпертензія.
- Інші побічні ефекти — підвищення частоти падінь, інфекції сечових шляхів, зниження маси тіла.
- Зміни в лабораторних аналізах — підвищення активності ферментів печінки.
Протипокази
Ривастигмін протипоказаний при підвищеній чутливості до препарату, алергічному дерматиті при нашкірному застосуванні препарату, особам у віці до 18 років.
Форми випуску
Ривастигмін випускається у вигляді желатинових капсул по 0,0015; 0,003; 0,0045 і 0,006 г; розчину для перорального застосування із вмістом діючої речовини по 2 мг/мл; а також у вигляді трансдермальної терапевтичної системи по 4,5; 9,5 і 13,3 мг.
Примітки
- Державний реєстр лікарських засобів України
- Ривастигмин: новые возможности в фармакотерапии деменций (рос.)
- РИВАСТИГМІН ОРІОН (RIVASTIGMIN ORION)
- https://www.vidal.ru/drugs/molecule/932 (рос.)
- Rivastigmine (англ.)
- . Yissum Technology Transfer. Архів оригіналу за 26 жовтня 2011. Процитовано 7 жовтня 2010. (англ.)
- Novartis Pharmaceuticals Corporation «Exelon Product Insert» June 2006 [ 2009-09-29 у Wayback Machine.] (англ.)
- Эффективность ривастигмина при болезни Альцгеймера (рос.)
- RIVASTIGMINE (РИВАСТИГМИН) (рос.)
Посилання
- Ривастигмін на сайті mozdocs.kiev.ua
- Ривастигмін на сайті rlsnet.ru(рос.)
Вікіпедія, Українська, Україна, книга, книги, бібліотека, стаття, читати, завантажити, безкоштовно, безкоштовно завантажити, mp3, відео, mp4, 3gp, jpg, jpeg, gif, png, малюнок, музика, пісня, фільм, книга, гра, ігри, мобільний, телефон, android, ios, apple, мобільний телефон, samsung, iphone, xiomi, xiaomi, redmi, honor, oppo, nokia, sonya, mi, ПК, web, Інтернет
Zauvazhte Vikipediya ne daye medichnih porad Yaksho u vas vinikli problemi zi zdorov yam zvernitsya do likarya Rivastigmin angl Rivastigmine lat Rivastigminum sintetichnij likarskij preparat yakij ye pohidnim karbamatu ta nalezhit do grupi ingibitoriv acetilholinesterazi Rivastigmin zastosovuyetsya peroralno ta u viglyadi transdermalnoyi terapevtichnoyi sistemi Rivastigmin upershe sintezovanij ta doslidzhenij u laboratoriyi Yevrejskogo universitetu v Yerusalimi grupoyu doslidnikiv pid kerivnictvom Marti Vejnstok Rosin ta zastosovuyetsya u viglyadi form dlya peroralnogo zastosuvannya z 1997 roku RivastigminSistematizovana nazva za IUPAC S 3 1 dimethylamino ethyl phenyl N ethyl N methylcarbamateKlasifikaciyaATC kod DA03PubChem 77991CAS 123441 03 2DrugBankHimichna strukturaFormula C14H22N2O2 Mol masa 250 337 g molFarmakokinetikaBiodostupnist 36 Metabolizm pechinkaPeriod napivvivedennya 1 god Ekskreciya NirkiReyestraciya likarskogo zasobu v UkrayiniNazva firma virobnik krayina nomer reyestraciyi data RIVASTIGMIN ORION Orion Korporejshn Finlyandiya UA 11943 01 01 20 02 2018 neobmezhenij RIVASTIGMIN IS TzOV INTERHIM Ukrayina UA 16388 01 02 25 10 2017 25 10 2022Farmakologichni vlastivostiRivastigmin sintetichnij likarskij preparat yakij ye pohidnim karbamatu Mehanizm diyi preparatu polyagaye v ingibuvanni fermentu acetilholinesterazi v tkaninah golovnogo mozku naslidkom chogo ye blokuvannya rozpadu acetilholinu ta pokrashennya peredachi nervovih impulsiv u centralnij nervovij sistemi sho spriyaye zmenshennyu virazhenosti simptomiv demenciyi Rivastigmin zastosovuyetsya pri demenciyi zokrema sprichinenij hvoroboyu Alcgejmera i pri jogo zastosuvanni pokrashuyutsya kognitivni funkciyi prote zmini u povedinci hvorih demenciyeyu pri zastosuvanni rivastigminu zalishayutsya praktichno nepomitnimi Shopravda pri zastosuvanni preparatu sposterigayetsya neznachna kilkist pobichnih efektiv perevazhna bilshist z yakih buli pomirnimi abo legkimi sprichinenih holinergichnoyu diyeyu preparatu Farmakokinetika Rivastigmin dobre i shvidko vsmoktuyetsya pri peroralnomu zastosuvanni prote biodostupnist preparatu stanovit u serednomu lishe 36 u zv yazku z efektom pershogo prohodzhennya preparatu cherez pechinku Maksimalna koncentraciya rivastigminu dosyagayetsya protyagom 1 godini pislya prijomu preparatu Preparat pogano na 40 zv yazuyetsya z bilkami plazmi krovi Rivastigmin pronikaye cherez gematoencefalichnij bar yer cherez placentarnij bar yer vidilennya u grudne moloko lyudini ne dovedene Preparat metabolizuyetsya v pechinci z utvorennyam kilkoh neaktivnih metabolitiv vivoditsya perevazhno iz secheyu u viglyadi metabolitiv duzhe neznachna chastina rivastigminu vivoditsya z kalom Period napivvivedennya preparatu stanovit 1 godinu pri porushennyah funkciyi pechinki abo nirok cej chas mozhe zbilshuvatisya Pokazannya do zastosuvannyaRivastigmin zastosovuyetsya dlya simptomatichnogo likuvannya demenciyi alcgejmerivskogo tipu legkogo ta serednogo stupenya vazhkosti ta pri hvorobi Parkinsona Pobichna diyaPri zastosuvanni rivastigminu pobichni efekti vinikayut nechasto chastishe sposterigayutsya pobichni yavisha pov yazani z holinergichnoyu diyeyu preparatu Najchastishimi sered pobichnih efektiv rivastigminu ye Alergichni reakciyi ta z boku shkirnih pokriviv shkirnij visip sverbizh shkiri alergichnij dermatit gipergidroz Z boku travnoyi sistemi nudota blyuvannya diareya bil u zhivoti dispepsiya pogirshennya apetitu shlunkovo kishkova krovotecha virazka shlunku abo dvanadcyatipaloyi kishki gepatit pankreatit Z boku nervovoyi sistemi zapamorochennya golovnij bil galyucinaciyi porushennya snu zbudzhennya zagalna slabkist agresivnist sudomi nichni koshmari splutanist svidomosti tremor depresiya vkraj ridko ekstrapiramidni simptomi Z boku sercevo sudinnoyi sistemi stenokardiya aritmiyi sindrom slabkosti sinusovogo vuzla arterialna gipertenziya Inshi pobichni efekti pidvishennya chastoti padin infekciyi sechovih shlyahiv znizhennya masi tila Zmini v laboratornih analizah pidvishennya aktivnosti fermentiv pechinki ProtipokaziRivastigmin protipokazanij pri pidvishenij chutlivosti do preparatu alergichnomu dermatiti pri nashkirnomu zastosuvanni preparatu osobam u vici do 18 rokiv Formi vipuskuRivastigmin vipuskayetsya u viglyadi zhelatinovih kapsul po 0 0015 0 003 0 0045 i 0 006 g rozchinu dlya peroralnogo zastosuvannya iz vmistom diyuchoyi rechovini po 2 mg ml a takozh u viglyadi transdermalnoyi terapevtichnoyi sistemi po 4 5 9 5 i 13 3 mg PrimitkiDerzhavnij reyestr likarskih zasobiv Ukrayini Rivastigmin novye vozmozhnosti v farmakoterapii demencij ros RIVASTIGMIN ORION RIVASTIGMIN ORION https www vidal ru drugs molecule 932 ros Rivastigmine angl Yissum Technology Transfer Arhiv originalu za 26 zhovtnya 2011 Procitovano 7 zhovtnya 2010 angl Novartis Pharmaceuticals Corporation Exelon Product Insert June 2006 2009 09 29 u Wayback Machine angl Effektivnost rivastigmina pri bolezni Alcgejmera ros RIVASTIGMINE RIVASTIGMIN ros PosilannyaRivastigmin na sajti mozdocs kiev ua Rivastigmin na sajti rlsnet ru ros