Пірфенідон (англ. Pirfenidone, лат. Pirfenidonum) — синтетичний препарат, який відноситься до групи імуносупресантів, та має антифібротичну дію. Пірфенідон застосовується перорально. Першим власником патенту на пірфенідон була компанія «Marnac», яка продала його компанії «InterMune» (натепер частина компанії «Hoffmann-La Roche»), частину прав на препарат також отримали та . Після проведених клінічних досліджень встановлено антифібротичну активність пірфенідону, у тому числі в лікуванні ідіопатичного фіброзуючого альвеоліту. У грудні 2010 року дорадча група Європейського агентства з лікарських засобів рекомендувало схвалити препарат для клінічного застосування, наступного року Європейська Комісія схвалила вільний продаж препарату на всій території Європейського союзу. У Китаї пірфенідон схвалений для клінічного застосування у 2011 році. У 2014 році пірфенідон схвалений для клінічного застосування в США.
Пірфенідон | |
Систематизована назва за IUPAC | |
5-Methyl-1-phenylpyridin-2-one | |
Класифікація | |
ATC-код | |
PubChem | |
CAS | |
DrugBank | |
Хімічна структура | |
Формула | C12H11NO |
Мол. маса | 185,226 г/моль |
Фармакокінетика | |
Біодоступність | НД |
Метаболізм | Печінка |
Період напіввиведення | 2,4 год. |
Екскреція | Нирки |
Реєстрація лікарського засобу в Україні | |
Назва, фірма-виробник, країна, номер реєстрації, дата | ЕСБРІЄТ, «Ф. Хоффманн-Ля Рош Лтд.», Швейцарія UA/15073/01/01 06.04.2016-06/04/2021 |
Фармакологічні властивості
Пірфенідон — синтетичний лікарський препарат, який відноситься до групи імуносупресантів. Механізм дії препарату точно не встановлений, хоча за даними клінічних досліджень препарат має антифібротичну дію, має протизапальну дію, пригнічує розмноження фібробластів, інгібує синтез фіброз-асоційованих білків (зокрема ТФРβ та фактору некрозу пухлини), зменшує біосинтез та накопичення позаклітинного матриксу у відповідь на дію факторів росту. Пірфенідон застосовується для лікування ідіопатичного фіброзуючого альвеоліту, а за результатами клінічних досліджень при застосуванні пірфенідону при ідіопатичному фіброзуючому альвеоліті сповільнюється прогресування захворювання, покращуються показники функції легень, покращується толерантність до фізичного навантаження, та зменшується смертність хворих. Як експериментальний препарат пірфенідон застосовується для лікування цирозу печінки.
Фармакокінетика
Пірфенідон швидко всмоктується після перорального застосування, максимальна концентрація препарату в крові досягається протягом 0,5—4 годин після прийому препарату. Біодоступність пірфенідону точно не встановлена. Препарат лише частково (на 50—58 %) зв'язується з білками плазми крові. Препарат проникає через плацентарний бар'єр, даних за проникнення пірфенідону в грудне молоко людини немає. Метаболізується препарат у печінці з утворенням неактивних метаболітів. Виводиться пірфенідон з організму із сечею у вигляді метаболітів. Період напіввиведення препарату становить 2,4 години, цей час може збільшуватися при порушеннях функції печінки.
Зауважте, ! Якщо у вас виникли проблеми зі здоров'ям — зверніться до лікаря. |
Показання до застосування
Пірфенідон застосовується при легкій або середньоважкій формі ідіопатичного фіброзуючого альвеоліту.
Побічна дія
Найчастішими побічними ефектами при застосуванні пірфенідону є нудота, діарея, шкірний висип, диспепсія, зниження апетиту, швидка втомлюваність, фотодерматоз. Рідше при застосуванні препарату спостерігаються набряк Квінке, кашель, підвищення активності амінотрансфераз, міалгія, артралгія, інфекції верхніх дихальних шляхів, вкрай рідко може спостерігатися агранулоцитоз. Іншими побічними ефектами препарату є головний біль, запаморочення, метеоризм, блювання, гастроезофагеальна рефлюксна хвороба, безсоння або сонливість, запор, біль у грудній клітці.
Протипоказання
Пірфенідон протипоказаний при застосуванні при підвищеній чутливості до препарату, нирковій недостатності, важких порушеннях функції печінки, одночасному застосуванні флувоксаміну, курінні, вагітності та годуванні грудьми, особам у віці до 18 років.
Форми випуску
Пірфенідон випускається у вигляді желатинових капсул і таблеток по 267 мг і таблеток по 801 мг.
Примітки
- ЕСБРІЄТ (ESBRIET)
- Пирфенидон
- Ідіопатичний легеневий фіброз: клініка, діагностика, лікування
- InterMune Buys out License Agreement for Pirfenidone. Patent Docs. (англ.)
- Taniguchi H, Ebina M, Kondoh Y та ін. (квітень 2010). Pirfenidone in idiopathic pulmonary fibrosis. European Respiratory Journal. 35 (4): 821—9. doi:10.1183/09031936.00005209. PMID 19996196.
{{}}
: Явне використання «та ін.» у:|author=
() (англ.) - Noble PW, Albera C, Bradford WZ, Costabel U, Glassberg MK, Kardatzke D, King TE, Lancaster L, Sahn SA, Szwarcberg J, Valeyre D, du Bois RM (Травень 2011). Pirfenidone in patients with idiopathic pulmonary fibrosis (CAPACITY): two randomised trials. Lancet. 377 (9779): 1760—9. doi:10.1016/S0140-6736(11)60405-4. PMID 21571362. (англ.)
- InterMune: Pirfenidone. InterMune.
- . Press Release. EvaluatePharma. 22 вересня 2011. Архів оригіналу за 14 грудня 2019. Процитовано 6 серпня 2020. (англ.)
- Pirfenidone (англ.)
- Author (2002). Pirfenidone effectively reverses experimental liver fibrosis. Journal of Hepatology. 37 (6): 797—805. doi:10.1016/s0168-8278(02)00272-6. PMID 12445421. (англ.)
- Пирфенідон. Список препаратов (рос.)
Посилання
- Пірфенідон на сайті rlsnet.ru(рос.)
Вікіпедія, Українська, Україна, книга, книги, бібліотека, стаття, читати, завантажити, безкоштовно, безкоштовно завантажити, mp3, відео, mp4, 3gp, jpg, jpeg, gif, png, малюнок, музика, пісня, фільм, книга, гра, ігри, мобільний, телефон, android, ios, apple, мобільний телефон, samsung, iphone, xiomi, xiaomi, redmi, honor, oppo, nokia, sonya, mi, ПК, web, Інтернет
Pirfenidon angl Pirfenidone lat Pirfenidonum sintetichnij preparat yakij vidnositsya do grupi imunosupresantiv ta maye antifibrotichnu diyu Pirfenidon zastosovuyetsya peroralno Pershim vlasnikom patentu na pirfenidon bula kompaniya Marnac yaka prodala jogo kompaniyi InterMune nateper chastina kompaniyi Hoffmann La Roche chastinu prav na preparat takozh otrimali ta Pislya provedenih klinichnih doslidzhen vstanovleno antifibrotichnu aktivnist pirfenidonu u tomu chisli v likuvanni idiopatichnogo fibrozuyuchogo alveolitu U grudni 2010 roku doradcha grupa Yevropejskogo agentstva z likarskih zasobiv rekomenduvalo shvaliti preparat dlya klinichnogo zastosuvannya nastupnogo roku Yevropejska Komisiya shvalila vilnij prodazh preparatu na vsij teritoriyi Yevropejskogo soyuzu U Kitayi pirfenidon shvalenij dlya klinichnogo zastosuvannya u 2011 roci U 2014 roci pirfenidon shvalenij dlya klinichnogo zastosuvannya v SShA Pirfenidon Sistematizovana nazva za IUPAC 5 Methyl 1 phenylpyridin 2 one Klasifikaciya ATC kod AX05 PubChem 40632 CAS 53179 13 8 DrugBank Himichna struktura Formula C12H11NO Mol masa 185 226 g mol Farmakokinetika Biodostupnist ND Metabolizm Pechinka Period napivvivedennya 2 4 god Ekskreciya Nirki Reyestraciya likarskogo zasobu v Ukrayini Nazva firma virobnik krayina nomer reyestraciyi data ESBRIYeT F Hoffmann Lya Rosh Ltd Shvejcariya UA 15073 01 01 06 04 2016 06 04 2021Farmakologichni vlastivostiPirfenidon sintetichnij likarskij preparat yakij vidnositsya do grupi imunosupresantiv Mehanizm diyi preparatu tochno ne vstanovlenij hocha za danimi klinichnih doslidzhen preparat maye antifibrotichnu diyu maye protizapalnu diyu prignichuye rozmnozhennya fibroblastiv ingibuye sintez fibroz asocijovanih bilkiv zokrema TFRb ta faktoru nekrozu puhlini zmenshuye biosintez ta nakopichennya pozaklitinnogo matriksu u vidpovid na diyu faktoriv rostu Pirfenidon zastosovuyetsya dlya likuvannya idiopatichnogo fibrozuyuchogo alveolitu a za rezultatami klinichnih doslidzhen pri zastosuvanni pirfenidonu pri idiopatichnomu fibrozuyuchomu alveoliti spovilnyuyetsya progresuvannya zahvoryuvannya pokrashuyutsya pokazniki funkciyi legen pokrashuyetsya tolerantnist do fizichnogo navantazhennya ta zmenshuyetsya smertnist hvorih Yak eksperimentalnij preparat pirfenidon zastosovuyetsya dlya likuvannya cirozu pechinki Farmakokinetika Pirfenidon shvidko vsmoktuyetsya pislya peroralnogo zastosuvannya maksimalna koncentraciya preparatu v krovi dosyagayetsya protyagom 0 5 4 godin pislya prijomu preparatu Biodostupnist pirfenidonu tochno ne vstanovlena Preparat lishe chastkovo na 50 58 zv yazuyetsya z bilkami plazmi krovi Preparat pronikaye cherez placentarnij bar yer danih za proniknennya pirfenidonu v grudne moloko lyudini nemaye Metabolizuyetsya preparat u pechinci z utvorennyam neaktivnih metabolitiv Vivoditsya pirfenidon z organizmu iz secheyu u viglyadi metabolitiv Period napivvivedennya preparatu stanovit 2 4 godini cej chas mozhe zbilshuvatisya pri porushennyah funkciyi pechinki Zauvazhte Vikipediya ne daye medichnih porad Yaksho u vas vinikli problemi zi zdorov yam zvernitsya do likarya Pokazannya do zastosuvannyaPirfenidon zastosovuyetsya pri legkij abo serednovazhkij formi idiopatichnogo fibrozuyuchogo alveolitu Pobichna diyaNajchastishimi pobichnimi efektami pri zastosuvanni pirfenidonu ye nudota diareya shkirnij visip dispepsiya znizhennya apetitu shvidka vtomlyuvanist fotodermatoz Ridshe pri zastosuvanni preparatu sposterigayutsya nabryak Kvinke kashel pidvishennya aktivnosti aminotransferaz mialgiya artralgiya infekciyi verhnih dihalnih shlyahiv vkraj ridko mozhe sposterigatisya agranulocitoz Inshimi pobichnimi efektami preparatu ye golovnij bil zapamorochennya meteorizm blyuvannya gastroezofagealna reflyuksna hvoroba bezsonnya abo sonlivist zapor bil u grudnij klitci ProtipokazannyaPirfenidon protipokazanij pri zastosuvanni pri pidvishenij chutlivosti do preparatu nirkovij nedostatnosti vazhkih porushennyah funkciyi pechinki odnochasnomu zastosuvanni fluvoksaminu kurinni vagitnosti ta goduvanni grudmi osobam u vici do 18 rokiv Formi vipuskuPirfenidon vipuskayetsya u viglyadi zhelatinovih kapsul i tabletok po 267 mg i tabletok po 801 mg PrimitkiESBRIYeT ESBRIET Pirfenidon Idiopatichnij legenevij fibroz klinika diagnostika likuvannya InterMune Buys out License Agreement for Pirfenidone Patent Docs angl Taniguchi H Ebina M Kondoh Y ta in kviten 2010 Pirfenidone in idiopathic pulmonary fibrosis European Respiratory Journal 35 4 821 9 doi 10 1183 09031936 00005209 PMID 19996196 a href wiki D0 A8 D0 B0 D0 B1 D0 BB D0 BE D0 BD Cite journal title Shablon Cite journal cite journal a Yavne vikoristannya ta in u author dovidka angl Noble PW Albera C Bradford WZ Costabel U Glassberg MK Kardatzke D King TE Lancaster L Sahn SA Szwarcberg J Valeyre D du Bois RM Traven 2011 Pirfenidone in patients with idiopathic pulmonary fibrosis CAPACITY two randomised trials Lancet 377 9779 1760 9 doi 10 1016 S0140 6736 11 60405 4 PMID 21571362 angl InterMune Pirfenidone InterMune Press Release EvaluatePharma 22 veresnya 2011 Arhiv originalu za 14 grudnya 2019 Procitovano 6 serpnya 2020 angl Pirfenidone angl Author 2002 Pirfenidone effectively reverses experimental liver fibrosis Journal of Hepatology 37 6 797 805 doi 10 1016 s0168 8278 02 00272 6 PMID 12445421 angl Pirfenidon Spisok preparatov ros PosilannyaPirfenidon na sajti rlsnet ru ros