Лінагліптин

Лінагліптин (англ. Linagliptin, лат. Linagliptinum) — таблетований цукрознижуючий лікарський засіб класу гліптинів (інгібіторів дипептидилпептидази-4) для прийому всередину. Лінагліптин застосовується у клінічній практиці з 2011 року.

Лінагліптин
Систематизована назва за IUPAC
8-[(3R)-3-Aminopiperidin-1-yl]-7-(but-2-yn-1-yl)-3-methyl-1-[(4-methylquinazolin-2-yl)methyl]-3,7-dihydro-1H-purine-2,6-dione
Класифікація
ATC-код	BH05
PubChem	10096344
CAS	668270-12-0
DrugBank
Хімічна структура
Формула	C25H28N8O2
Мол. маса	472,553 г/моль
Фармакокінетика
Біодоступність	30%
Метаболізм	Печінка (мінім.)
Період напіввиведення	12 год.
Екскреція	фекалії (80%), Нирки (5%)
Реєстрація лікарського засобу в Україні
Назва, фірма-виробник, країна, номер реєстрації, дата	ТРАЖЕНТА®, «Вест-Вард Колумбус Інк.», США UA/13236/01/01 23.10.2018-23/10/2023

Фармакологічні властивості

Лінагліптин — синтетичний препарат, що відноситься до класу гліптинів. Механізм дії препарату полягає в інгібуванні ферменту дипептидилпептидази-4, який спричинює інактивацію гормонів інкретину та GIP, що збільшують біосинтез інсуліну та його секрецію з бета-клітин підшлункової залози, як при нормальному, так і при підвищеному рівні глюкози в крові, та знижує вивільнення антагоніста інсуліну — глюкагону. Все це спричинює зниження рівня глюкози в крові. Препарат застосовується при цукровому діабеті ІІ типу для зниження рівня глюкози в крові разом із дієтою та підвищенням рівня фізичної активності, причому лінагліптин має високий рівень безпеки для хворих із хронічною хворобою нирок, та не спричинює збільшення частоти несприятливих серцево-судинних подій.

Фармакокінетика

Лінагліптин швидко всмоктується після перорального застосування, біодоступність препарату складає близько 30 %. Максимальна концентрація лінагліптину в крові досягається протягом 1,5 годин після прийому препарату. Лінагліптин у помірній кількості (на 70—80 %) зв'язується з білками плазми крові. Даних за проникнення препарату через гематоенцефалічний бар'єр, через плацентарний бар'єр, та виділення в грудне молоко немає. Метаболізується лінагліптин у незначній кількості в печінці з утворенням неактивних метаболітів. Виводиться препарат із організму переважно з калом, частково із сечею, переважно у вигляді метаболітів. Період напіввиведення препарату складає 12 годин, термінальний період напіввиведення складає 100 годин, немає даних про подовження цього часу при порушеннях функції печінки або нирок.

Покази до застосування

Лінагліптин застосовують при цукровому діабеті ІІ типу при неефективності дієтотерапії та зниженні маси тіла, як у вигляді монотерапії, так і в комбінації з іншими пероральними цукрознижуючими препаратами.

Побічна дія

При застосуванні лінагліптину найчастішим побічним ефектом є гіпоглікемія. Іншими побічними ефектами при застосуванні препарату є:

• Алергічні реакції — шкірний висип, кропив'янка, набряк Квінке, бульозний .
• З боку травної системи — панкреатит, запор.
• З боку дихальної системи — назофарингіт, гіперчутливість бронхів.
• Зміни в лабораторних аналізах — підвищення рівня амілази і ліпази.

Протипокази

Лінагліптин протипоказаний при підвищеній чутливості до препарату.

Форми випуску

Лінагліптин випускається у вигляді таблеток по 0,005 г, а також у вигляді комбінованого препарату разом із метформіном і емпагліфлозином.

Примітки

1. Лінагліптин: цукровий діабет та дисфункція нирок
2. Ліки і вагітність. Лінагліптин
3. Linagliptin (Monograph) (англ.)
4. Drug Approval Package: Tradjenta (linagliptin) Tablets NDA #201280. U.S. Food and Drug Administration (FDA). 7 червня 2011. оригіналу за 3 квітня 2022. Процитовано 3 жовтня 2022. (англ.)

Посилання

• Лінагліптин на сайті mozdocs.kiev.ua
• Лінагліптин (ТРАЖЕНТА®)