Azərbaycanca
Беларускі
Dansk
Deutsch
Española
Français
Indonesia
Italiana
日本語
Қазақ
Lietuvos
Nederlands
Português
Русский
සිංහල
แบบไทย
Türkçe
Українська
中國人
United State
Afrikaans
Емпагліфлозин (англ. Empagliflozin, лат. Empagliflozinum) — синтетичний таблетований цукрознижуючий лікарський засіб для прийому всередину, який застосовується для лікування цукрового діабету другого типу. Препарат розроблений у лабораторії компанії «Boehringer Ingelheim», маркетинг препарату проводиться цією компанією спільно з компанією «Eli Lilly and Company».
 | |
|---|---|
Емпагліфлозин | |
| Систематизована назва за IUPAC | |
| (2S,3R,4R,5S,6R)-2-[4-Chloro-3-[[4-[(3S)-oxolan-3-yl]oxyphenyl]methyl]phenyl]-6-(hydroxymethyl)oxane-3,4,5-triol | |
| Класифікація | |
| ATC-код | |
| PubChem | |
| CAS | |
| DrugBank | |
| Хімічна структура | |
| Формула | C23H27ClO7 |
| Мол. маса | 450,91 г/моль |
| Фармакокінетика | |
| Біодоступність | |
| Метаболізм | Печінка |
| Період напіввиведення | ~12,4 год. |
| Екскреція | нирки (54%), фекалії (41%) |
| Реєстрація лікарського засобу в Україні | |
| Назва, фірма-виробник, країна, номер реєстрації, дата | ДЖАРДІНС®, «Берінгер Інгельхайм Фарма ГмбХ і Ко. КГ», Нiмеччина UA/14980/01/02 10.12.2020—необмежений |
Фармакологічні властивості
Емпагліфлозин — синтетичний препарат, що відноситься до групи гліфлозинів. Механізм дії препарату полягає в інгібуванні натрійзалежного котранспортера глюкози 2-го типу, що призводить до зниження реабсорбції глюкози з клубочкового фільтрату в канальцях нирок, наслідком чого є збільшення виведення глюкози, а також і натрію з сечею, що призводить до зниження концентрації глюкози в крові. У 2014 році емпагліфлозин був уперше схвалений для лікування цукрового діабету другого типу, проте пізніше було встановлено, що застосування препарату сприяє зменшенню смертності та зниженню частоти госпіталізацій у хворих із хронічною серцевою недостатністю, зокрема у хворих із зниженою фракцією викиду. це призвело до збільшення показів до застосування препарату, зокрема схвалено його застосування у хворих із хронічною серцевою недостатністю, навіть без наявності цукрового діабету. У пізніших дослідженнях встановлено ефективність препарату при хронічній хворобі нирок, аж до зменшення потреби в гемодіалізі або трансплантації нирки, і з 2023 року емпагліфлозин схвалений у ЄС для лікування хронічної хвороби нирок.
Фармакокінетика
Емпагліфлозин швидко та добре всмоктується після перорального застосування. Максимальна концентрація препарату в крові досягається протягом 1,5 години. Емпагліфлозин добре (на 86 %) зв'язується з білками плазми крові. Метаболізується препарат у печінці з утворенням кількох метаболітів, які не мають цукрознижуючих властивостей. Виводиться емпагліфлозин із організму переважно з сечею (54 %) у вигляді як метаболітів, так і незміненого препарату, частково препарат виводиться з калом (41 %). Термінальний період напіввиведення препарату складає 12,4 годин, та може незначно збільшуватися при порушеннях функції печінки або нирок, а також у літніх осіб.
| Зауважте, ! Якщо у вас виникли проблеми зі здоров'ям — зверніться до лікаря. |
Покази до застосування
Емпагліфлозин застосовують при цукровому діабеті ІІ типу як самостійний препарат, так і в комбінації з іншими цукрознижуючими препаратами. Також препарат застосовується для лікування хронічної серцевої недостатності та хронічної хвороби нирок.
Побічна дія
При застосуванні емпагліфлозину найчастішими побічними ефектами були гіпоглікемія, частіше в комбінації з іншими пероральними цукрознижуючими засобами, та зменшення об'єму міжклітинної рідини. Частими побічними ефектами препарату є інфеції сечових шляхів та сечостатевих органів, включно з кандидозом, свербіж шкіри, шкірний висип, підвищена спрага, запор, збільшення виділення сечі, та підвищення рівня ліпідів крові.
Протипокази
Емпагліфлозин протипоказаний при підвищеній чутливості до препарату. Застосування препарату не рекомендовано при вагітності та годуванні грудьми, а також особам молодшим 18 років.
Форми випуску
Емпагліфлозин випускається у вигляді таблеток по 0,01 і 0,025 г. Препарат також випускається у вигляді комбінації з метформіном і лінагліптином.
Примітки
- У ЄС емпагліфлозин схвалено при хронічній хворобі нирок
- ЕМПАГЛІФЛОЗИН — РЕНОПРОТЕКТОРНІ ВЛАСТИВОСТІ
- ЕМПАГЛІФЛОЗИН: ВРАЖАЮЧІ РЕЗУЛЬТАТИ ЗАСТОСУВАННЯ
- Знакове дослідження показало, що емпагліфлозин є першим препаратом, який демонструє статистично значуще покращення результатів лікування серцевої недостатності у дорослих зі збереженою фракцією викиду
- Drug Approval Package: Jardiance (empagliflozin) Tablets NDA #204629. U.S. Food and Drug Administration (FDA). 8 вересня 2014. оригіналу за 11 лютого 2020. Процитовано 10 лютого 2020. (англ.)
- Jardiance EPAR. European Medicines Agency (EMA). 17 вересня 2018. оригіналу за 28 серпня 2021. Процитовано 10 лютого 2020. (англ.)
- ESC 2020: емпагліфлозин у пацієнтів із серцевою недостатністю без цукрового діабету
- Нові дані: емпагліфлозин при ХХН — користь для ще більшої когорти пацієнтів
- Empagliflozin (Monograph) (англ.)
Посилання
- Емпагліфлозин на сайті mozdocs.kiev.ua
- Емпагліфлозин на сайті compendium.com.ua
Вікіпедія, Українська, Україна, книга, книги, бібліотека, стаття, читати, завантажити, безкоштовно, безкоштовно завантажити, mp3, відео, mp4, 3gp, jpg, jpeg, gif, png, малюнок, музика, пісня, фільм, книга, гра, ігри, мобільний, телефон, android, ios, apple, мобільний телефон, samsung, iphone, xiomi, xiaomi, redmi, honor, oppo, nokia, sonya, mi, ПК, web, Інтернет
Empagliflozin angl Empagliflozin lat Empagliflozinum sintetichnij tabletovanij cukroznizhuyuchij likarskij zasib dlya prijomu vseredinu yakij zastosovuyetsya dlya likuvannya cukrovogo diabetu drugogo tipu Preparat rozroblenij u laboratoriyi kompaniyi Boehringer Ingelheim marketing preparatu provoditsya ciyeyu kompaniyeyu spilno z kompaniyeyu Eli Lilly and Company Empagliflozin Sistematizovana nazva za IUPAC 2S 3R 4R 5S 6R 2 4 Chloro 3 4 3S oxolan 3 yl oxyphenyl methyl phenyl 6 hydroxymethyl oxane 3 4 5 triol Klasifikaciya ATC kod BK03 PubChem 11949646 CAS 864070 44 0 DrugBank Himichna struktura Formula C23H27ClO7 Mol masa 450 91 g mol Farmakokinetika Biodostupnist Metabolizm Pechinka Period napivvivedennya 12 4 god Ekskreciya nirki 54 fekaliyi 41 Reyestraciya likarskogo zasobu v Ukrayini Nazva firma virobnik krayina nomer reyestraciyi data DZhARDINS Beringer Ingelhajm Farma GmbH i Ko KG Nimechchina UA 14980 01 02 10 12 2020 neobmezhenijFarmakologichni vlastivostiEmpagliflozin sintetichnij preparat sho vidnositsya do grupi glifloziniv Mehanizm diyi preparatu polyagaye v ingibuvanni natrijzalezhnogo kotransportera glyukozi 2 go tipu sho prizvodit do znizhennya reabsorbciyi glyukozi z klubochkovogo filtratu v kanalcyah nirok naslidkom chogo ye zbilshennya vivedennya glyukozi a takozh i natriyu z secheyu sho prizvodit do znizhennya koncentraciyi glyukozi v krovi U 2014 roci empagliflozin buv upershe shvalenij dlya likuvannya cukrovogo diabetu drugogo tipu prote piznishe bulo vstanovleno sho zastosuvannya preparatu spriyaye zmenshennyu smertnosti ta znizhennyu chastoti gospitalizacij u hvorih iz hronichnoyu sercevoyu nedostatnistyu zokrema u hvorih iz znizhenoyu frakciyeyu vikidu ce prizvelo do zbilshennya pokaziv do zastosuvannya preparatu zokrema shvaleno jogo zastosuvannya u hvorih iz hronichnoyu sercevoyu nedostatnistyu navit bez nayavnosti cukrovogo diabetu U piznishih doslidzhennyah vstanovleno efektivnist preparatu pri hronichnij hvorobi nirok azh do zmenshennya potrebi v gemodializi abo transplantaciyi nirki i z 2023 roku empagliflozin shvalenij u YeS dlya likuvannya hronichnoyi hvorobi nirok Farmakokinetika Empagliflozin shvidko ta dobre vsmoktuyetsya pislya peroralnogo zastosuvannya Maksimalna koncentraciya preparatu v krovi dosyagayetsya protyagom 1 5 godini Empagliflozin dobre na 86 zv yazuyetsya z bilkami plazmi krovi Metabolizuyetsya preparat u pechinci z utvorennyam kilkoh metabolitiv yaki ne mayut cukroznizhuyuchih vlastivostej Vivoditsya empagliflozin iz organizmu perevazhno z secheyu 54 u viglyadi yak metabolitiv tak i nezminenogo preparatu chastkovo preparat vivoditsya z kalom 41 Terminalnij period napivvivedennya preparatu skladaye 12 4 godin ta mozhe neznachno zbilshuvatisya pri porushennyah funkciyi pechinki abo nirok a takozh u litnih osib Zauvazhte Vikipediya ne daye medichnih porad Yaksho u vas vinikli problemi zi zdorov yam zvernitsya do likarya Pokazi do zastosuvannyaEmpagliflozin zastosovuyut pri cukrovomu diabeti II tipu yak samostijnij preparat tak i v kombinaciyi z inshimi cukroznizhuyuchimi preparatami Takozh preparat zastosovuyetsya dlya likuvannya hronichnoyi sercevoyi nedostatnosti ta hronichnoyi hvorobi nirok Pobichna diyaPri zastosuvanni empagliflozinu najchastishimi pobichnimi efektami buli gipoglikemiya chastishe v kombinaciyi z inshimi peroralnimi cukroznizhuyuchimi zasobami ta zmenshennya ob yemu mizhklitinnoyi ridini Chastimi pobichnimi efektami preparatu ye infeciyi sechovih shlyahiv ta sechostatevih organiv vklyuchno z kandidozom sverbizh shkiri shkirnij visip pidvishena spraga zapor zbilshennya vidilennya sechi ta pidvishennya rivnya lipidiv krovi ProtipokaziEmpagliflozin protipokazanij pri pidvishenij chutlivosti do preparatu Zastosuvannya preparatu ne rekomendovano pri vagitnosti ta goduvanni grudmi a takozh osobam molodshim 18 rokiv Formi vipuskuEmpagliflozin vipuskayetsya u viglyadi tabletok po 0 01 i 0 025 g Preparat takozh vipuskayetsya u viglyadi kombinaciyi z metforminom i linagliptinom PrimitkiU YeS empagliflozin shvaleno pri hronichnij hvorobi nirok EMPAGLIFLOZIN RENOPROTEKTORNI VLASTIVOSTI EMPAGLIFLOZIN VRAZhAYuChI REZULTATI ZASTOSUVANNYa Znakove doslidzhennya pokazalo sho empagliflozin ye pershim preparatom yakij demonstruye statistichno znachushe pokrashennya rezultativ likuvannya sercevoyi nedostatnosti u doroslih zi zberezhenoyu frakciyeyu vikidu Drug Approval Package Jardiance empagliflozin Tablets NDA 204629 U S Food and Drug Administration FDA 8 veresnya 2014 originalu za 11 lyutogo 2020 Procitovano 10 lyutogo 2020 angl Jardiance EPAR European Medicines Agency EMA 17 veresnya 2018 originalu za 28 serpnya 2021 Procitovano 10 lyutogo 2020 angl ESC 2020 empagliflozin u paciyentiv iz sercevoyu nedostatnistyu bez cukrovogo diabetu Novi dani empagliflozin pri HHN korist dlya she bilshoyi kogorti paciyentiv Empagliflozin Monograph angl PosilannyaEmpagliflozin na sajti mozdocs kiev ua Empagliflozin na sajti compendium com ua