Azərbaycanca
Беларускі
Dansk
Deutsch
Española
Français
Indonesia
Italiana
日本語
Қазақ
Lietuvos
Nederlands
Português
Русский
සිංහල
แบบไทย
Türkçe
Українська
中國人
United State
Afrikaans
| Зауважте, ! Якщо у вас виникли проблеми зі здоров'ям — зверніться до лікаря. |
Ледіпасвір (англ. Ledipasvir, лат. Ledipasvirum) — синтетичний противірусний препарат, який є похідним , та застосовується перорально. Ледіпасвір застосовується для лікування гепатиту C виключно в комбінації з софосбувіром. Ледіпасвір розроблений у лабораторії компанії «Gilead Sciences», і після кількарічних клінічних досліджень у 2014 році FDA схвалило комбінований препарат софосбувіру та ледіпасвіру для лікування гепатиту C.
 | |
| Систематична назва (IUPAC) | |
| Methyl N-[(2S)-1-[(6S)-6-[5-[9,9-Difluoro-7-[2-[(1S,2S,4R)-3-[(2S)-2-(methoxycarbonylamino)-3-methylbutanoyl]-3-azabicyclo[2.2.1]heptan-2-yl]-3H-benzimidazol-5-yl]fluoren-2-yl]-1H-imidazol-2-yl]-5-azaspiro[2.4]heptan-5-yl]-3-methyl-1-oxobutan-2-yl]carbamate | |
| Ідентифікатори | |
| Номер CAS | |
| Код ATC | |
| PubChem | |
| DrugBank | |
| Хімічні дані | |
| Формула | C49H54F2N8O6 |
| Мол. маса | 889,00 г/моль |
| SMILES | & |
| Фармакокінетичні дані | |
| Біодоступність | НД |
| Метаболізм | гепатичний |
| Період напіврозпаду | 47 год. |
| Виділення | фекалії (86%), Нирки (1%) |
| Терапевтичні застереження | |
| Кат. вагітності | ? |
| ? (US) | |
| Шляхи введення | перорально |
Фармакологічні властивості
Ледіпасвір — синтетичний противірусний препарат, який є похідним . Механізм дії препарату полягає в інгібуванні білка , який грає важливу роль у реплікації вірусу гепатиту C. Препарат застосовується для лікування гепатиту C у комбінації з софосбувіром, який є інгібітором РНК-залежної РНК-полімерази вірусу гепатиту С, що призводить до зупинки його реплікації. Ледіпасвір із софосбувіром стали першою комбінацією противірусних препаратів, які застосовуються для лікування гепатиту C без використання пегільованих інтерферонів, а також комбінацією, яка є ефективною при всіх генотипах вірусу гепатиту C, найбільш ефективна при генотипові 1. Комбінація ледіпасвіру з софосбувіром може застосовуватися як у дорослих, так і в дітей віком від 12 років. У клінічних дослідженнях застосування комбінації ледіпасвіру з софосбувіром призводила до більш ніж 90 % стійкої вірусологічної відповіді в пацієнтів без цирозу печінки, та вкрай рідко спостерігалась відсутність вірусологічної відповіді.
Фармакокінетика
Ледіпасвір відносно всмоктується при пероральному застосуванні, біодоступність препарату точно не встановлена. Максимальна концентрація ледіпасвіру в крові досягається протягом 4—4,5 годин після прийому препарату. Ледіпасвір майже повністю (на 99,8 %) зв'язується з білками плазми крові. Препарат проникає через плацентарний бар'єр та виділяється в грудне молоко. Ледіпасвір частково метаболізується в печінці з утворенням неактивних метаболітів. Виводиться препарат із організму переважно у незміненому вигляді з калом, незначна частина ледіпасвіру виводиться з сечею. Період напіввиведення препарату становить 47 годин, цей час може збільшуватися при важкому порушенні функції нирок.
Показання до застосування
Ледіпасвір застосовують при хронічному вірусному гепатиті C у комбінації з софосбувіром.
Побічна дія
При застосуванні комбінації ледіпасвіру і софосбувіру побічні ефекти спостерігаються нечасто, найпоширенішими серед них є головний біль, шкірний висип, набряк Квінке, швидка втомлюваність.
Протипокази
Ледіпасвір протипоказаний при підвищеній чутливості до препарату, а також при сумісному застосуванні з розувастатином, рифампіцином, рифабутином, звіробоєм, карбамазепіном, фенобарбіталом і фенітоїном. Не рекомендоване застосування ледіпасвіру при вагітності, годуванні грудьми, а також у дитячому віці.
Форми випуску
Ледіпасвір випускають у комбінації з іншим противірусним препаратом софосбувіром () по 0,4 г софосбувіру та 0,09 г ледіпасвіру.
Примітки
- Ledipasvir [ 7 червня 2019 у Wayback Machine.] (англ.)
- . Архів оригіналу за 12 листопада 2019. Процитовано 12 листопада 2019.
- FDA одобрило первый комбинированный препарат для лечения гепатита C [ 12 листопада 2019 у Wayback Machine.] (рос.)
- Gilead's License on Hepatitis C drugs, Sofosbuvir and Ledipasvir: a Fool's Bargain [ 26 лютого 2018 у Wayback Machine.] (англ.)
- Gilead Files for U.S. Approval of Ledipasvir/Sofosbuvir Fixed-Dose Combination Tablet for Genotype 1 Hepatitis C [ 1 жовтня 2018 у Wayback Machine.] (англ.)
- Belda, O; Targett-Adams, P (2012). Small molecule inhibitors of the hepatitis C virus-encoded NS5A protein. Virus Research. 170 (1–2): 1—14. doi:10.1016/j.virusres.2012.09.007. PMID 23009750. (англ.)
- Huang, Y; Staschke, K; De Francesco, R; Tan, SL (2007). Phosphorylation of hepatitis C virus NS5A nonstructural protein: A new paradigm for phosphorylation-dependent viral RNA replication?. Virology. 364 (1): 1—9. doi:10.1016/j.virol.2007.01.042. PMID 17400273. (англ.)
- Ledipasvir and Sofosbuvir [ 25 грудня 2016 у Wayback Machine.] (англ.)
- N; Afdhal; Zeuzem, S; Kwo, P; Chojkier, M; Gitlin, N; Puoti, M; Romero-Gomez, M; Zarski, J. P.; Agarwal, K; Buggisch, P; Foster, G. R.; Bräu, N; Buti, M; Jacobson, I. M.; Subramanian, G. M.; Ding, X; Mo, H; Yang, J. C.; Pang, P. S.; Symonds, W. T.; McHutchison, J. G.; Muir, A. J.; Mangia, A; Marcellin, P; Ion-1, Investigators. Ledipasvir and sofosbuvir for untreated HCV genotype 1 infection // New England Journal of Medicine : journal. — 2014. — Vol. 370, no. 20. — P. 1889—98. — DOI:. — PMID 24725239 .
- Софосбувир и его комбинация с ледипасвиром одобрены FDA для лечения гепатита С в детской популяции [ 10 лютого 2018 у Wayback Machine.] (рос.)
- Ledipasvir. DrugBank [ 24 січня 2020 у Wayback Machine.] (англ.)
Вікіпедія, Українська, Україна, книга, книги, бібліотека, стаття, читати, завантажити, безкоштовно, безкоштовно завантажити, mp3, відео, mp4, 3gp, jpg, jpeg, gif, png, малюнок, музика, пісня, фільм, книга, гра, ігри, мобільний, телефон, android, ios, apple, мобільний телефон, samsung, iphone, xiomi, xiaomi, redmi, honor, oppo, nokia, sonya, mi, ПК, web, Інтернет
Zauvazhte Vikipediya ne daye medichnih porad Yaksho u vas vinikli problemi zi zdorov yam zvernitsya do likarya Ledipasvir angl Ledipasvir lat Ledipasvirum sintetichnij protivirusnij preparat yakij ye pohidnim ta zastosovuyetsya peroralno Ledipasvir zastosovuyetsya dlya likuvannya gepatitu C viklyuchno v kombinaciyi z sofosbuvirom Ledipasvir rozroblenij u laboratoriyi kompaniyi Gilead Sciences i pislya kilkarichnih klinichnih doslidzhen u 2014 roci FDA shvalilo kombinovanij preparat sofosbuviru ta ledipasviru dlya likuvannya gepatitu C Ledipasvir Sistematichna nazva IUPAC Methyl N 2S 1 6S 6 5 9 9 Difluoro 7 2 1S 2S 4R 3 2S 2 methoxycarbonylamino 3 methylbutanoyl 3 azabicyclo 2 2 1 heptan 2 yl 3H benzimidazol 5 yl fluoren 2 yl 1H imidazol 2 yl 5 azaspiro 2 4 heptan 5 yl 3 methyl 1 oxobutan 2 yl carbamate Identifikatori Nomer CAS 1256388 51 8 Kod ATC J05AP51 PubChem 67505836 DrugBank DB09027 Himichni dani Formula C49H54F2N8O6 Mol masa 889 00 g mol SMILES eMolecules amp PubChem Farmakokinetichni dani Biodostupnist ND Metabolizm gepatichnij Period napivrozpadu 47 god Vidilennya fekaliyi 86 Nirki 1 Terapevtichni zasterezhennya Kat vagitnosti US Shlyahi vvedennya peroralnoFarmakologichni vlastivostiLedipasvir sintetichnij protivirusnij preparat yakij ye pohidnim Mehanizm diyi preparatu polyagaye v ingibuvanni bilka yakij graye vazhlivu rol u replikaciyi virusu gepatitu C Preparat zastosovuyetsya dlya likuvannya gepatitu C u kombinaciyi z sofosbuvirom yakij ye ingibitorom RNK zalezhnoyi RNK polimerazi virusu gepatitu S sho prizvodit do zupinki jogo replikaciyi Ledipasvir iz sofosbuvirom stali pershoyu kombinaciyeyu protivirusnih preparativ yaki zastosovuyutsya dlya likuvannya gepatitu C bez vikoristannya pegilovanih interferoniv a takozh kombinaciyeyu yaka ye efektivnoyu pri vsih genotipah virusu gepatitu C najbilsh efektivna pri genotipovi 1 Kombinaciya ledipasviru z sofosbuvirom mozhe zastosovuvatisya yak u doroslih tak i v ditej vikom vid 12 rokiv U klinichnih doslidzhennyah zastosuvannya kombinaciyi ledipasviru z sofosbuvirom prizvodila do bilsh nizh 90 stijkoyi virusologichnoyi vidpovidi v paciyentiv bez cirozu pechinki ta vkraj ridko sposterigalas vidsutnist virusologichnoyi vidpovidi Farmakokinetika Ledipasvir vidnosno vsmoktuyetsya pri peroralnomu zastosuvanni biodostupnist preparatu tochno ne vstanovlena Maksimalna koncentraciya ledipasviru v krovi dosyagayetsya protyagom 4 4 5 godin pislya prijomu preparatu Ledipasvir majzhe povnistyu na 99 8 zv yazuyetsya z bilkami plazmi krovi Preparat pronikaye cherez placentarnij bar yer ta vidilyayetsya v grudne moloko Ledipasvir chastkovo metabolizuyetsya v pechinci z utvorennyam neaktivnih metabolitiv Vivoditsya preparat iz organizmu perevazhno u nezminenomu viglyadi z kalom neznachna chastina ledipasviru vivoditsya z secheyu Period napivvivedennya preparatu stanovit 47 godin cej chas mozhe zbilshuvatisya pri vazhkomu porushenni funkciyi nirok Pokazannya do zastosuvannyaLedipasvir zastosovuyut pri hronichnomu virusnomu gepatiti C u kombinaciyi z sofosbuvirom Pobichna diyaPri zastosuvanni kombinaciyi ledipasviru i sofosbuviru pobichni efekti sposterigayutsya nechasto najposhirenishimi sered nih ye golovnij bil shkirnij visip nabryak Kvinke shvidka vtomlyuvanist ProtipokaziLedipasvir protipokazanij pri pidvishenij chutlivosti do preparatu a takozh pri sumisnomu zastosuvanni z rozuvastatinom rifampicinom rifabutinom zviroboyem karbamazepinom fenobarbitalom i fenitoyinom Ne rekomendovane zastosuvannya ledipasviru pri vagitnosti goduvanni grudmi a takozh u dityachomu vici Formi vipuskuLedipasvir vipuskayut u kombinaciyi z inshim protivirusnim preparatom sofosbuvirom po 0 4 g sofosbuviru ta 0 09 g ledipasviru PrimitkiLedipasvir 7 chervnya 2019 u Wayback Machine angl Arhiv originalu za 12 listopada 2019 Procitovano 12 listopada 2019 FDA odobrilo pervyj kombinirovannyj preparat dlya lecheniya gepatita C 12 listopada 2019 u Wayback Machine ros Gilead s License on Hepatitis C drugs Sofosbuvir and Ledipasvir a Fool s Bargain 26 lyutogo 2018 u Wayback Machine angl Gilead Files for U S Approval of Ledipasvir Sofosbuvir Fixed Dose Combination Tablet for Genotype 1 Hepatitis C 1 zhovtnya 2018 u Wayback Machine angl Belda O Targett Adams P 2012 Small molecule inhibitors of the hepatitis C virus encoded NS5A protein Virus Research 170 1 2 1 14 doi 10 1016 j virusres 2012 09 007 PMID 23009750 angl Huang Y Staschke K De Francesco R Tan SL 2007 Phosphorylation of hepatitis C virus NS5A nonstructural protein A new paradigm for phosphorylation dependent viral RNA replication Virology 364 1 1 9 doi 10 1016 j virol 2007 01 042 PMID 17400273 angl Ledipasvir and Sofosbuvir 25 grudnya 2016 u Wayback Machine angl N Afdhal Zeuzem S Kwo P Chojkier M Gitlin N Puoti M Romero Gomez M Zarski J P Agarwal K Buggisch P Foster G R Brau N Buti M Jacobson I M Subramanian G M Ding X Mo H Yang J C Pang P S Symonds W T McHutchison J G Muir A J Mangia A Marcellin P Ion 1 Investigators Ledipasvir and sofosbuvir for untreated HCV genotype 1 infection New England Journal of Medicine journal 2014 Vol 370 no 20 P 1889 98 DOI 10 1056 NEJMoa1402454 PMID 24725239 Sofosbuvir i ego kombinaciya s ledipasvirom odobreny FDA dlya lecheniya gepatita S v detskoj populyacii 10 lyutogo 2018 u Wayback Machine ros Ledipasvir DrugBank 24 sichnya 2020 u Wayback Machine angl