Кларитроміцин — макролідний антибіотик, що використовується для лікування фарингіту, тонзиліту, гострого синуситу, гострого бактеріального або хронічного бронхіту, пневмонії (особливо атипової пневмонії, асоційованої з Chlamydia pneumoniae або TWAR), інфекцій шкіри та, у хворих на ВІЛ/СНІД, інфекції Mycobacterium avium complex (MAC). На додаток, препарат інколи використовується для лікування легіонельозу.
Систематична назва (IUPAC) | |
6-(4-dimethylamino-3-hydroxy- 6-methyl-tetrahydropyran-2-yl) oxy-14-ethyl-12,13-dihydroxy- 4-(5-hydroxy-4-methoxy-4,6- dimethyl-tetrahydropyran-2-yl) oxy-7-methoxy-3,5,7,9,11, 13-hexamethyl-1- oxacyclotetradecane-2,10-dione | |
Ідентифікатори | |
Номер CAS | |
Код ATC | |
PubChem | |
DrugBank | |
Хімічні дані | |
Формула | C38H69NO13 |
Мол. маса | 747,953 г/моль |
Фармакокінетичні дані | |
Біодоступність | 50% |
Низьке | |
Метаболізм | |
Період напіврозпаду | 3-4 години |
Виділення | ? |
Терапевтичні застереження | |
Кат. вагітності | |
Шляхи введення | Орально |
Торгові назви
Кларітроміцин продається під багатьма торговими марками.
Оригінальним препаратом кларитроміцину є Клацид (Clacid) виробництва компанії Abbott Labs., США.
Брендовами генериками (копіями) препарату є Клабакс (Clabax) компанії , Індія, Біаксин (Biaxin), Кларіцид (Klaricid), Кларіпен (Claripen), Кларідар (Claridar), Кламед (Clamed) компанії Дарниця, Україна і Фромілід компанії КРКА.
Внаслідок широкого застосування антибіотика ряд виробників реалізовує препарат під міжнародною непатентованою назвою (Klaritromicin).
Фармакодинаміка
Кларитроміцин — антибіотик групи макролідів, напівсинтетичний похідний еритроміцину. На відміну від еритроміцину, зміна структури молекули зумовила більшу біодоступність кларитроміцину, стабільність у кислому середовищі, підвищила концентрацію у тканинах, розширила антимікробний спектр, подовжила період напіввиведення, що дало змогу призначати препарат двічі на день, і тим самим поліпшити процес лікування. Як і еритроміцин, кларитроміцин пригнічує в мікробній клітині синтез білка, взаємодіючи з 50 S субодиницею рибосомальної мембрани мікробної клітини. Препарат стійкий до дії бета-лактамаз мікроорганізмів, у зв'язку з чим проявляє високу активність у відносно широкому спектрі аеробних та анаеробних грампозитивних та грамнегативних мікроорганізмів. Кларитроміцин активний проти більшості штамів таких мікроорганізмів:
- грампозитивні аероби — Staphylococcus aureus, Streptococcus agalactiae (pyogenes, viridans, pneumoniae), Listeria monocytogenes, Corynebacterium spp.;
- грамнегативні аероби- Haemophilus influenzae (parainfluenzae), Neisseria gonorrhoeae, Helicobacter pylori, Legionella pneumophila, Moraxella catarrhalis;
- мікобактерії — Mycobacterium leprae, Mycobacterium chelonae, Mycobacterium fortuitum, Mycobacterium cansasii, комплекс Mycobacterium avium, до складу якого входять Mycobacterium avium i Mycobacterium intracellulare;
- інші мікро організми — Mycoplasma pneumoniae, Chlamydia pneumoniae, Chlamydia trachomatis, Ureaplasma urealyticum, Toxoplasma gondii.
Фармакокінетика
Фармакокінетика кларитроміцину залежить від прийнятої дози. Після перорального приймання кларитроміцин швидко абсорбується, досягаючи максимальної концентрації у плазмі крові через 2-3 години. Біологічна доступність становить приблизно 55 %. Після абсорбції кларитроміцин проникає у більшість тканин, через плацентарний бар'єр, у грудне молоко. Не проникає через гемато-енцефаличний бар'єр. З білками зв'язується 65-75 % кларитроміцину. Метаболізується печінкою з утворенням основного метаболіту 14-гідроксикларитроміцину, що має таку ж, або на 1 — 2 порядки меншу (залежно від виду мікроорганізму) протимікробну активність, ніж незмінена речовина. Період напіввиведення: при прийманні 250 мг — 3-4 години, 500 мг — 5-7 годин (для незміненої речовини — 5,3 години, для активного метаболіту — 7,7 години). З організму виводиться як у незміненому вигляді, так і у вигляді активних метаболітів майже в рівних частинах з сечею та з калом. У хворих з функціональною недостатністю печінки або нирок середнього ступеня тяжкості період напіввиведення збільшується. Основний шлях метаболізму — ферменти цитохрому CYP 3А (кларитроміцин одночасно є субстратом та інгібітором ферментів CYP 3А, найбільше значення з яких має CYP 3A4).
Показання для застосування
Зауважте, ! Якщо у вас виникли проблеми зі здоров'ям — зверніться до лікаря. |
Інфекції, викликані чутливими до кларитроміцину мікроорганізмами: інфекції верхніх відділів дихальних шляхів і ЛОР-органів (ларингіт, фарингіт, тонзиліт і синусити); інфекції нижніх відділів дихальних шляхів (бронхіт, бактеріальна пневмонія, атипова пневмонія); інфекції шкіри й м'яких тканин (фолікуліт, фурункульоз, імпетиго, ранова інфекція); інфекції, викликані Mycobacterium avium, Chlamydia trachomatis, Helicobacter pylori, Ureaplasma urealyticum.
Спосіб застосування та дози
Для дорослих і дітей старших 12 років середня доза складає по 250 мг 2 рази на добу. У разі потреби кларитроміцин можна призначати по 500 мг 2 рази на добу. Тривалість курсу лікування — 6-14 днів.
Для лікування інфекцій, викликаних Mycobacterium avium, призначають по 1 г 2 рази на добу. Тривалість лікування може складати 6 міс. і більше.
Дітям з 4 до 12 років препарат призначають у добовій дозі 7,5 мг/кг маси тіла; максимальна добова доза 500 мг, тривалість курсу лікування — 7 — 10 днів.
Побічна дія
Можливі целюліт, кандидоз, гастроентерит, інфекція, вагінальна інфекція; лейкопенія, нейтропенія, тромбоцитемія, еозинофілія; анафілактоїдні реакції, гіперчутливість; анорексія, зниження апетиту; безсоння, тривожність, нервозність; дисгевзія (порушення смакової чутливості), головний біль, спотворення смаку, втрата свідомості, дискінезія, запаморочення, сонливість, тремор, судоми, агевзія (втрата смакової чутливості), паросмія, аносмія, парестезія; вертиго, погіршення слуху, дзвін у вухах, втрата слуху; зупинка серця, фібриляція передсердь, подовження інтервалу QT, екстрасистоли, відчуття серцебиття; вазодилатація; БА, носова кровотеча, емболія судин легенів; діарея, блювання, диспепсія, нудота, біль у животі, езофагіт, ГЕРХ, гастрит, прокталгія, стоматит, глосит, здуття живота, запор, сухість у роті, відрижка, метеоризм; відхилення від норми функціональних тестів печінки, холестаз, гепатит, підвищення рівня АЛТ, АСТ, ГГТ; висипання, гіпергідроз, бульозний дерматит, свербіж, кропив'янка, макуло-папульозний висип; м'язові спазми, скелетно-м'язова ригідність, міалгія; підвищення креатиніну крові, підвищення сечовини крові; флебіт, біль, запалення у місці введення, нездужання, гарячка, астенія, біль у грудях, озноб, стомленість; зміна співвідношення альбумін-глобулін, підвищення рівня ЛФ, ЛДГ; частота невідома: псевдомембранозний коліт, бешихове запалення; агранулоцитоз, тромбоцитопенія; анафілактичні реакції, ангіоневротичний набряк; гіпоглікемія; психози, сплутаність свідомості, деперсоналізація, депресія, дезорієнтація, галюцинації, кошмарні сновидіння, манія; torsades de pointes, шлуночкова тахікардія, фібриляція шлуночків; крововилив; г. панкреатит, зміна кольору язика чи зубів; печінкова недостатність, гепатоцелюлярна жовтяниця; с-м Стівенса — Джонсона, токсичний епідермальний некроліз, медикаментозна шкірна реакція, що супроводжується еозинофілією та системними проявами (DRESS), акне, хвороба Шенлейна — Геноха; рабдоміоліз, міопатія; ниркова недостатність, інтерстиціальний нефрит; підвищення міжнародного нормалізованого співвідношення, збільшення протромбінового часу, зміна кольору сечі.
Під час лікування кларитроміцином можливе виникнення суперінфекцій, викликаних резистентними бактеріями або грибками, у такому разі необхідно відмовитися від лікування.
Протипоказання
Кларитроміцин протипоказаний пацієнтам, що мають підвищену чутливість до макролідів.
Препарат не призначають дітям до 3 років включно.
Передозування
Симптоми: при передозуванні можуть виникнути нудота, блювання, діарея. Лікування: швидко промити шлунок і призначити симптоматичну терапію.
Умови та термін зберігання
Зберігають у сухому, захищеному від світла та недоступному для дітей місці, при температурі від 15 °C до 25 °C.
Умови відпуску
За рецептом.
Примітки
- КЛАРИТРОМІЦИН (CLARITHROMYCINUM) Діюча речовина
Посилання
- Кларитроміцин (CLARITHROMYCINUM) [ 25 Листопада 2020 у Wayback Machine.]
- Макроліди // ФЕ
- (рос.)Место кларитромицина в лечении респираторных инфекций: быть или не быть? [ 4 Жовтня 2013 у Wayback Machine.]
- (рос.)Кларитромицин: инструкция и применение [ 8 Червня 2010 у Wayback Machine.]
- (рос.)Медицина здоровье // Інструкція для медичного застосування препарату кларитроміцин (Clarythromycin) [ 6 Березня 2016 у Wayback Machine.]
- (рос.) Оригинальные препараты и копии макролидов: тенденции противостояния [ 31 Серпня 2013 у Wayback Machine.]
- (рос.) Группа макролидов [ 10 жовтня 2011 у Wayback Machine.]
- (рос.)
Цей розділ потребує додаткових для поліпшення його . |
Це незавершена стаття про лікарські засоби. Ви можете проєкту, виправивши або дописавши її. |
Вікіпедія, Українська, Україна, книга, книги, бібліотека, стаття, читати, завантажити, безкоштовно, безкоштовно завантажити, mp3, відео, mp4, 3gp, jpg, jpeg, gif, png, малюнок, музика, пісня, фільм, книга, гра, ігри, мобільний, телефон, android, ios, apple, мобільний телефон, samsung, iphone, xiomi, xiaomi, redmi, honor, oppo, nokia, sonya, mi, ПК, web, Інтернет
Klaritromicin makrolidnij antibiotik sho vikoristovuyetsya dlya likuvannya faringitu tonzilitu gostrogo sinusitu gostrogo bakterialnogo abo hronichnogo bronhitu pnevmoniyi osoblivo atipovoyi pnevmoniyi asocijovanoyi z Chlamydia pneumoniae abo TWAR infekcij shkiri ta u hvorih na VIL SNID infekciyi Mycobacterium avium complex MAC Na dodatok preparat inkoli vikoristovuyetsya dlya likuvannya legionelozu Klaritromicin Sistematichna nazva IUPAC 6 4 dimethylamino 3 hydroxy 6 methyl tetrahydropyran 2 yl oxy 14 ethyl 12 13 dihydroxy 4 5 hydroxy 4 methoxy 4 6 dimethyl tetrahydropyran 2 yl oxy 7 methoxy 3 5 7 9 11 13 hexamethyl 1 oxacyclotetradecane 2 10 dioneIdentifikatoriNomer CAS 81103 11 9Kod ATC J01FA09PubChem 84029DrugBank APRD00181Himichni daniFormula C38H69NO13 Mol masa 747 953 g molFarmakokinetichni daniBiodostupnist 50 NizkeMetabolizmPeriod napivrozpadu 3 4 godiniVidilennya Terapevtichni zasterezhennyaKat vagitnosti C SShA B3 Avs Shlyahi vvedennya OralnoTorgovi nazviKlaritromicin prodayetsya pid bagatma torgovimi markami Originalnim preparatom klaritromicinu ye Klacid Clacid virobnictva kompaniyi Abbott Labs SShA Brendovami generikami kopiyami preparatu ye Klabaks Clabax kompaniyi Indiya Biaksin Biaxin Klaricid Klaricid Klaripen Claripen Klaridar Claridar Klamed Clamed kompaniyi Darnicya Ukrayina i Fromilid kompaniyi KRKA Vnaslidok shirokogo zastosuvannya antibiotika ryad virobnikiv realizovuye preparat pid mizhnarodnoyu nepatentovanoyu nazvoyu Klaritromicin FarmakodinamikaKlaritromicin antibiotik grupi makrolidiv napivsintetichnij pohidnij eritromicinu Na vidminu vid eritromicinu zmina strukturi molekuli zumovila bilshu biodostupnist klaritromicinu stabilnist u kislomu seredovishi pidvishila koncentraciyu u tkaninah rozshirila antimikrobnij spektr podovzhila period napivvivedennya sho dalo zmogu priznachati preparat dvichi na den i tim samim polipshiti proces likuvannya Yak i eritromicin klaritromicin prignichuye v mikrobnij klitini sintez bilka vzayemodiyuchi z 50 S subodiniceyu ribosomalnoyi membrani mikrobnoyi klitini Preparat stijkij do diyi beta laktamaz mikroorganizmiv u zv yazku z chim proyavlyaye visoku aktivnist u vidnosno shirokomu spektri aerobnih ta anaerobnih grampozitivnih ta gramnegativnih mikroorganizmiv Klaritromicin aktivnij proti bilshosti shtamiv takih mikroorganizmiv grampozitivni aerobi Staphylococcus aureus Streptococcus agalactiae pyogenes viridans pneumoniae Listeria monocytogenes Corynebacterium spp gramnegativni aerobi Haemophilus influenzae parainfluenzae Neisseria gonorrhoeae Helicobacter pylori Legionella pneumophila Moraxella catarrhalis mikobakteriyi Mycobacterium leprae Mycobacterium chelonae Mycobacterium fortuitum Mycobacterium cansasii kompleks Mycobacterium avium do skladu yakogo vhodyat Mycobacterium avium i Mycobacterium intracellulare inshi mikro organizmi Mycoplasma pneumoniae Chlamydia pneumoniae Chlamydia trachomatis Ureaplasma urealyticum Toxoplasma gondii FarmakokinetikaFarmakokinetika klaritromicinu zalezhit vid prijnyatoyi dozi Pislya peroralnogo prijmannya klaritromicin shvidko absorbuyetsya dosyagayuchi maksimalnoyi koncentraciyi u plazmi krovi cherez 2 3 godini Biologichna dostupnist stanovit priblizno 55 Pislya absorbciyi klaritromicin pronikaye u bilshist tkanin cherez placentarnij bar yer u grudne moloko Ne pronikaye cherez gemato encefalichnij bar yer Z bilkami zv yazuyetsya 65 75 klaritromicinu Metabolizuyetsya pechinkoyu z utvorennyam osnovnogo metabolitu 14 gidroksiklaritromicinu sho maye taku zh abo na 1 2 poryadki menshu zalezhno vid vidu mikroorganizmu protimikrobnu aktivnist nizh nezminena rechovina Period napivvivedennya pri prijmanni 250 mg 3 4 godini 500 mg 5 7 godin dlya nezminenoyi rechovini 5 3 godini dlya aktivnogo metabolitu 7 7 godini Z organizmu vivoditsya yak u nezminenomu viglyadi tak i u viglyadi aktivnih metabolitiv majzhe v rivnih chastinah z secheyu ta z kalom U hvorih z funkcionalnoyu nedostatnistyu pechinki abo nirok serednogo stupenya tyazhkosti period napivvivedennya zbilshuyetsya Osnovnij shlyah metabolizmu fermenti citohromu CYP 3A klaritromicin odnochasno ye substratom ta ingibitorom fermentiv CYP 3A najbilshe znachennya z yakih maye CYP 3A4 Pokazannya dlya zastosuvannyaZauvazhte Vikipediya ne daye medichnih porad Yaksho u vas vinikli problemi zi zdorov yam zvernitsya do likarya Infekciyi viklikani chutlivimi do klaritromicinu mikroorganizmami infekciyi verhnih viddiliv dihalnih shlyahiv i LOR organiv laringit faringit tonzilit i sinusiti infekciyi nizhnih viddiliv dihalnih shlyahiv bronhit bakterialna pnevmoniya atipova pnevmoniya infekciyi shkiri j m yakih tkanin folikulit furunkuloz impetigo ranova infekciya infekciyi viklikani Mycobacterium avium Chlamydia trachomatis Helicobacter pylori Ureaplasma urealyticum Sposib zastosuvannya ta doziDlya doroslih i ditej starshih 12 rokiv serednya doza skladaye po 250 mg 2 razi na dobu U razi potrebi klaritromicin mozhna priznachati po 500 mg 2 razi na dobu Trivalist kursu likuvannya 6 14 dniv Dlya likuvannya infekcij viklikanih Mycobacterium avium priznachayut po 1 g 2 razi na dobu Trivalist likuvannya mozhe skladati 6 mis i bilshe Dityam z 4 do 12 rokiv preparat priznachayut u dobovij dozi 7 5 mg kg masi tila maksimalna dobova doza 500 mg trivalist kursu likuvannya 7 10 dniv Pobichna diyaMozhlivi celyulit kandidoz gastroenterit infekciya vaginalna infekciya lejkopeniya nejtropeniya trombocitemiya eozinofiliya anafilaktoyidni reakciyi giperchutlivist anoreksiya znizhennya apetitu bezsonnya trivozhnist nervoznist disgevziya porushennya smakovoyi chutlivosti golovnij bil spotvorennya smaku vtrata svidomosti diskineziya zapamorochennya sonlivist tremor sudomi agevziya vtrata smakovoyi chutlivosti parosmiya anosmiya paresteziya vertigo pogirshennya sluhu dzvin u vuhah vtrata sluhu zupinka sercya fibrilyaciya peredserd podovzhennya intervalu QT ekstrasistoli vidchuttya sercebittya vazodilataciya BA nosova krovotecha emboliya sudin legeniv diareya blyuvannya dispepsiya nudota bil u zhivoti ezofagit GERH gastrit proktalgiya stomatit glosit zduttya zhivota zapor suhist u roti vidrizhka meteorizm vidhilennya vid normi funkcionalnih testiv pechinki holestaz gepatit pidvishennya rivnya ALT AST GGT visipannya gipergidroz buloznij dermatit sverbizh kropiv yanka makulo papuloznij visip m yazovi spazmi skeletno m yazova rigidnist mialgiya pidvishennya kreatininu krovi pidvishennya sechovini krovi flebit bil zapalennya u misci vvedennya nezduzhannya garyachka asteniya bil u grudyah oznob stomlenist zmina spivvidnoshennya albumin globulin pidvishennya rivnya LF LDG chastota nevidoma psevdomembranoznij kolit beshihove zapalennya agranulocitoz trombocitopeniya anafilaktichni reakciyi angionevrotichnij nabryak gipoglikemiya psihozi splutanist svidomosti depersonalizaciya depresiya dezoriyentaciya galyucinaciyi koshmarni snovidinnya maniya torsades de pointes shlunochkova tahikardiya fibrilyaciya shlunochkiv krovoviliv g pankreatit zmina koloru yazika chi zubiv pechinkova nedostatnist gepatocelyulyarna zhovtyanicya s m Stivensa Dzhonsona toksichnij epidermalnij nekroliz medikamentozna shkirna reakciya sho suprovodzhuyetsya eozinofiliyeyu ta sistemnimi proyavami DRESS akne hvoroba Shenlejna Genoha rabdomioliz miopatiya nirkova nedostatnist intersticialnij nefrit pidvishennya mizhnarodnogo normalizovanogo spivvidnoshennya zbilshennya protrombinovogo chasu zmina koloru sechi Pid chas likuvannya klaritromicinom mozhlive viniknennya superinfekcij viklikanih rezistentnimi bakteriyami abo gribkami u takomu razi neobhidno vidmovitisya vid likuvannya ProtipokazannyaKlaritromicin protipokazanij paciyentam sho mayut pidvishenu chutlivist do makrolidiv Preparat ne priznachayut dityam do 3 rokiv vklyuchno PeredozuvannyaSimptomi pri peredozuvanni mozhut viniknuti nudota blyuvannya diareya Likuvannya shvidko promiti shlunok i priznachiti simptomatichnu terapiyu Umovi ta termin zberigannyaZberigayut u suhomu zahishenomu vid svitla ta nedostupnomu dlya ditej misci pri temperaturi vid 15 C do 25 C Umovi vidpuskuZa receptom PrimitkiKLARITROMICIN CLARITHROMYCINUM Diyucha rechovinaPosilannyaKlaritromicin CLARITHROMYCINUM 25 Listopada 2020 u Wayback Machine Makrolidi FE ros Mesto klaritromicina v lechenii respiratornyh infekcij byt ili ne byt 4 Zhovtnya 2013 u Wayback Machine ros Klaritromicin instrukciya i primenenie 8 Chervnya 2010 u Wayback Machine ros Medicina zdorove Instrukciya dlya medichnogo zastosuvannya preparatu klaritromicin Clarythromycin 6 Bereznya 2016 u Wayback Machine ros Originalnye preparaty i kopii makrolidov tendencii protivostoyaniya 31 Serpnya 2013 u Wayback Machine ros Gruppa makrolidov 10 zhovtnya 2011 u Wayback Machine ros Cej rozdil potrebuye dodatkovih posilan na dzherela dlya polipshennya jogo perevirnosti Bud laska dopomozhit udoskonaliti cej rozdil dodavshi posilannya na nadijni avtoritetni dzherela Zvernitsya na storinku obgovorennya za poyasnennyami ta dopomozhit vipraviti nedoliki Material bez dzherel mozhe buti piddano sumnivu ta vilucheno Ce nezavershena stattya pro likarski zasobi Vi mozhete dopomogti proyektu vipravivshi abo dopisavshi yiyi