Azərbaycanca
Беларускі
Dansk
Deutsch
Española
Français
Indonesia
Italiana
日本語
Қазақ
Lietuvos
Nederlands
Português
Русский
සිංහල
แบบไทย
Türkçe
Українська
中國人
United State
Afrikaans
Кетотифен — синтетичний препарат, що є похідним піперидину. Належить до антигістамінних препаратів і має властивості стабілізатора мембран опасистих клітин. Препарат застосовується перорально та місцево.
 | |
|---|---|
Кетотифен | |
| Систематизована назва за IUPAC | |
| 4-(1-Methylpiperidin-4-ylidene)-4,9-dihydro-10H-benzo[4,5]cyclohepta[1,2-b]thiophen-10-one | |
| Класифікація | |
| ATC-код | |
| PubChem | |
| CAS | |
| DrugBank | |
| Хімічна структура | |
| Формула | C19H19NOS |
| Мол. маса | 309,426 г/моль |
| Фармакокінетика | |
| Біодоступність | 50% |
| Метаболізм | Печінка |
| Період напіввиведення | 21 год.(двофазн.) |
| Екскреція | Нирки |
| Реєстрація лікарського засобу в Україні | |
| Назва, фірма-виробник, країна, номер реєстрації, дата | КЕТОТИФЕН, ТОВ«Дослідний завод «ГНЦЛС»/ТОВ«Фармекс Груп»,Україна UA/1942/02/01 01.06.2012-01/06/2017 |
Фармакологічні властивості
Кетотифен — синтетичний препарат, що є похідним піперидину та належить до групи антигістамінних препаратів та стабілізаторів мембран опасистих клітин. Механізм дії препарату полягає у неселективному блокуванні Н1-рецепторів гістаміну, гальмуванні виділення гістаміну та інших медіаторів запалення із базофілів та опасистих клітин. Кетотифен також інгібує фермент , що призводить до підвищення рівня цАМФ у опасистих клітинах, таким чином стабізуючи мембрани опасистих клітин. Кетотифен пригнічує сенсибілізацію еозинофілів рекомбінантними цитокінами та знижує їх міграцію та накопичення у вогнищах запалення, а також їх активацію та дегрануляцію. Кетотифен має здатність пригнічувати гіперреактивність бронхів та запобігати розвитку бронхоспазму без бронходилятуючого ефекту. Кетотифен неефективний при гострих приступах бронхіальної астми, а лише попереджує їх появу та скорочення їх тривалості та інтенсивності. Клінічний ефект при застосуванні кетотифену розвивається повільно, що зумовлює тривалий період його застосування (щонайменше 3 тижні).< При місцевому застосуванні при кон'юнктивіті кетотифен має здатність блокувати гістамінові рецептори у кон'юнктиві та сприяє швидкому зменшенню симптомів алергічного кон'юнктивіту. Кетотифен може зменшувати вираженість болю при . Кетотифен проходить через гематоенцефалічний бар'єр та має помірний седативний ефект.
Фармакокінетика
Кетотифен добре всмоктується у шлунково-кишковому тракті, але біодоступність препарату складає лише 50% у зв'язку з ефектом першого проходження через печінку. Максимальна концентрація у крові досягається протягом 2—4 годин. Кетотифен добре зв'язується з білками плазми крові. Кетотифен проходить через гематоенцефалічний бар'єр. Кетотифен проходить через плацентарний бар'єр та виділяється в грудне молоко. Метаболізується препарат у печінці з утворенням переважно неактивних метаболітів. Виводиться кетотифен із організму переважно нирками у вигляді метаболітів. Виведення препарату двофазне, у першій фазі період напіввиведення складає 3—5 годин, у другій фазі — 21 годину.
Показання до застосування
Кетотифен застосовується для профілактичного лікування бронхіальної астми, для лікування астматичного бронхіту, полінозу, гострої та хронічної кропив'янки, атопічного дерматиту, алергічного риніту; місцево у вигляді очних крапель застосовується для лікування алергічного кон'юнктивіту.
При застосуванні кетотифену можуть спостерігатися наступні побічні ефекти:
- Алергічні реакції — дуже рідко (менше 0,01%) синдром Стівенса-Джонсона, багатоформна ексудативна еритема, шкірні алергічні реакції.
- З боку травної системи — часто (1—10%) сухість у роті, нудота, блювання, болі в животі, закреп, підвищення апетиту; дуже рідко (менше 0,01%) гепатит.
- З боку нервової системи — часто (1—10%) сонливість та седативний ефект, запаморочення, підвищена втомлюваність, сповільнення швидкості реакції; рідко (0,01—0,1%) збудження, дратівливість, неспокій, судоми (усі ці побічні явища — частіше у дітей).
- Інші побічні ефекти — часто (1—10%) збільшення маси тіла; дуже рідко (менше 0,01%) цистит, потемніння сечі.
- Місцеві реакції — при застосуванні очних крапель місцеві алергічні реакції, гіперемія кон'юнктиви, печія в очах, свербіж та висипання на повіках, кератит, мідріаз.
- Зміни в лабораторних аналізах — дуже рідко (менше 0,01%) тромбоцитопенія, підвищення активності ферментів печінки.
Протипокази
Кетотифен протипоказаний при підвищеній чутливості до препарату. Кетотифен не рекомендований для застосування під час вагітності та годування грудьми. Кетотифен не застосовується у дітей молодших 6 місяців. З обережністю застосовують препарат при епілепсії та печінковій недостатності.
Форми випуску
Кетотифен випускається у вигляді капсул та таблеток по 0,001 г; 0,02% сиропу у флаконах по 100 та 200 мл та очних крапель по 5 мл 0,025% у флаконах.
Примітки
- http://compendium.com.ua/akt/75/3087/ketotifenum [ 2 Квітня 2015 у Wayback Machine.] (рос.)
- http://www.provisor.com.ua/archive/2002/N23/art_28.php [ 2 Квітня 2015 у Wayback Machine.] (рос.)
- http://www.imm.org.ua/all/ketotif.htm [ 24 Вересня 2015 у Wayback Machine.] (рос.)
- http://www.apteka.ua/article/34049 [ 2 Квітня 2015 у Wayback Machine.] (рос.)
- Klooker, TK; Braak, B; Koopman, KE; Welting, O; Wouters, MM; Van Der Heide, S; Schemann, M; Bischoff, SC та ін. (2010). The mast cell stabiliser ketotifen decreases visceral hypersensitivity and improves intestinal symptoms in patients with irritable bowel syndrome. Gut. 59 (9): 1213—21. doi:10.1136/gut.2010.213108. PMID 20650926. (англ.)
- http://www.vidal.ru/drugs/ketotifen_sopharma__3012 [ 26 Серпня 2016 у Wayback Machine.] (рос.)
- " "Кетотифен в Справочнике Машковского".[недоступне посилання з липня 2019] (рос.)
- Кетотифен - неофіційна база нормативно-директивних документів МОЗ України
Джерела
- Кетотифен на сайті mozdocs.kiev.ua [ 26 Квітня 2017 у Wayback Machine.]
- http://www.rlsnet.ru/mnn_index_id_295.htm [ 8 Січня 2015 у Wayback Machine.]
Вікіпедія, Українська, Україна, книга, книги, бібліотека, стаття, читати, завантажити, безкоштовно, безкоштовно завантажити, mp3, відео, mp4, 3gp, jpg, jpeg, gif, png, малюнок, музика, пісня, фільм, книга, гра, ігри, мобільний, телефон, android, ios, apple, мобільний телефон, samsung, iphone, xiomi, xiaomi, redmi, honor, oppo, nokia, sonya, mi, ПК, web, Інтернет
Ketotifen sintetichnij preparat sho ye pohidnim piperidinu Nalezhit do antigistaminnih preparativ i maye vlastivosti stabilizatora membran opasistih klitin Preparat zastosovuyetsya peroralno ta miscevo Ketotifen Sistematizovana nazva za IUPAC 4 1 Methylpiperidin 4 ylidene 4 9 dihydro 10H benzo 4 5 cyclohepta 1 2 b thiophen 10 one Klasifikaciya ATC kod AX17 PubChem 3827 CAS 34580 14 8 DrugBank Himichna struktura Formula C19H19NOS Mol masa 309 426 g mol Farmakokinetika Biodostupnist 50 Metabolizm Pechinka Period napivvivedennya 21 god dvofazn Ekskreciya Nirki Reyestraciya likarskogo zasobu v Ukrayini Nazva firma virobnik krayina nomer reyestraciyi data KETOTIFEN TOV Doslidnij zavod GNCLS TOV Farmeks Grup Ukrayina UA 1942 02 01 01 06 2012 01 06 2017Farmakologichni vlastivostiKetotifen sintetichnij preparat sho ye pohidnim piperidinu ta nalezhit do grupi antigistaminnih preparativ ta stabilizatoriv membran opasistih klitin Mehanizm diyi preparatu polyagaye u neselektivnomu blokuvanni N1 receptoriv gistaminu galmuvanni vidilennya gistaminu ta inshih mediatoriv zapalennya iz bazofiliv ta opasistih klitin Ketotifen takozh ingibuye ferment sho prizvodit do pidvishennya rivnya cAMF u opasistih klitinah takim chinom stabizuyuchi membrani opasistih klitin Ketotifen prignichuye sensibilizaciyu eozinofiliv rekombinantnimi citokinami ta znizhuye yih migraciyu ta nakopichennya u vognishah zapalennya a takozh yih aktivaciyu ta degranulyaciyu Ketotifen maye zdatnist prignichuvati giperreaktivnist bronhiv ta zapobigati rozvitku bronhospazmu bez bronhodilyatuyuchogo efektu Ketotifen neefektivnij pri gostrih pristupah bronhialnoyi astmi a lishe poperedzhuye yih poyavu ta skorochennya yih trivalosti ta intensivnosti Klinichnij efekt pri zastosuvanni ketotifenu rozvivayetsya povilno sho zumovlyuye trivalij period jogo zastosuvannya shonajmenshe 3 tizhni lt Pri miscevomu zastosuvanni pri kon yunktiviti ketotifen maye zdatnist blokuvati gistaminovi receptori u kon yunktivi ta spriyaye shvidkomu zmenshennyu simptomiv alergichnogo kon yunktivitu Ketotifen mozhe zmenshuvati virazhenist bolyu pri Ketotifen prohodit cherez gematoencefalichnij bar yer ta maye pomirnij sedativnij efekt Farmakokinetika Ketotifen dobre vsmoktuyetsya u shlunkovo kishkovomu trakti ale biodostupnist preparatu skladaye lishe 50 u zv yazku z efektom pershogo prohodzhennya cherez pechinku Maksimalna koncentraciya u krovi dosyagayetsya protyagom 2 4 godin Ketotifen dobre zv yazuyetsya z bilkami plazmi krovi Ketotifen prohodit cherez gematoencefalichnij bar yer Ketotifen prohodit cherez placentarnij bar yer ta vidilyayetsya v grudne moloko Metabolizuyetsya preparat u pechinci z utvorennyam perevazhno neaktivnih metabolitiv Vivoditsya ketotifen iz organizmu perevazhno nirkami u viglyadi metabolitiv Vivedennya preparatu dvofazne u pershij fazi period napivvivedennya skladaye 3 5 godin u drugij fazi 21 godinu Pokazannya do zastosuvannyaKetotifen zastosovuyetsya dlya profilaktichnogo likuvannya bronhialnoyi astmi dlya likuvannya astmatichnogo bronhitu polinozu gostroyi ta hronichnoyi kropiv yanki atopichnogo dermatitu alergichnogo rinitu miscevo u viglyadi ochnih krapel zastosovuyetsya dlya likuvannya alergichnogo kon yunktivitu Pobichna diyaPri zastosuvanni ketotifenu mozhut sposterigatisya nastupni pobichni efekti Alergichni reakciyi duzhe ridko menshe 0 01 sindrom Stivensa Dzhonsona bagatoformna eksudativna eritema shkirni alergichni reakciyi Z boku travnoyi sistemi chasto 1 10 suhist u roti nudota blyuvannya boli v zhivoti zakrep pidvishennya apetitu duzhe ridko menshe 0 01 gepatit Z boku nervovoyi sistemi chasto 1 10 sonlivist ta sedativnij efekt zapamorochennya pidvishena vtomlyuvanist spovilnennya shvidkosti reakciyi ridko 0 01 0 1 zbudzhennya drativlivist nespokij sudomi usi ci pobichni yavisha chastishe u ditej Inshi pobichni efekti chasto 1 10 zbilshennya masi tila duzhe ridko menshe 0 01 cistit potemninnya sechi Miscevi reakciyi pri zastosuvanni ochnih krapel miscevi alergichni reakciyi giperemiya kon yunktivi pechiya v ochah sverbizh ta visipannya na povikah keratit midriaz Zmini v laboratornih analizah duzhe ridko menshe 0 01 trombocitopeniya pidvishennya aktivnosti fermentiv pechinki ProtipokaziKetotifen protipokazanij pri pidvishenij chutlivosti do preparatu Ketotifen ne rekomendovanij dlya zastosuvannya pid chas vagitnosti ta goduvannya grudmi Ketotifen ne zastosovuyetsya u ditej molodshih 6 misyaciv Z oberezhnistyu zastosovuyut preparat pri epilepsiyi ta pechinkovij nedostatnosti Formi vipuskuKetotifen vipuskayetsya u viglyadi kapsul ta tabletok po 0 001 g 0 02 siropu u flakonah po 100 ta 200 ml ta ochnih krapel po 5 ml 0 025 u flakonah Primitkihttp compendium com ua akt 75 3087 ketotifenum 2 Kvitnya 2015 u Wayback Machine ros http www provisor com ua archive 2002 N23 art 28 php 2 Kvitnya 2015 u Wayback Machine ros http www imm org ua all ketotif htm 24 Veresnya 2015 u Wayback Machine ros http www apteka ua article 34049 2 Kvitnya 2015 u Wayback Machine ros Klooker TK Braak B Koopman KE Welting O Wouters MM Van Der Heide S Schemann M Bischoff SC ta in 2010 The mast cell stabiliser ketotifen decreases visceral hypersensitivity and improves intestinal symptoms in patients with irritable bowel syndrome Gut 59 9 1213 21 doi 10 1136 gut 2010 213108 PMID 20650926 angl http www vidal ru drugs ketotifen sopharma 3012 26 Serpnya 2016 u Wayback Machine ros Ketotifen v Spravochnike Mashkovskogo nedostupne posilannya z lipnya 2019 ros Ketotifen neoficijna baza normativno direktivnih dokumentiv MOZ UkrayiniDzherelaKetotifen na sajti mozdocs kiev ua 26 Kvitnya 2017 u Wayback Machine http www rlsnet ru mnn index id 295 htm 8 Sichnya 2015 u Wayback Machine