Azərbaycanca
Беларускі
Dansk
Deutsch
Española
Français
Indonesia
Italiana
日本語
Қазақ
Lietuvos
Nederlands
Português
Русский
සිංහල
แบบไทย
Türkçe
Українська
中國人
United State
Afrikaans
Ця стаття використовує для , що може призвести до [en]. (лютий 2024) |
Зауважте, ! Якщо у вас виникли проблеми зі здоров'ям — зверніться до лікаря. |
Доксиламін (англ. Doxylamine) — синтетичний препарат, що є похідним етаноламіну, та належить до антигістамінних препаратів І покоління, для перорального застосування. Особливістю препарату є виражена седативна та м-холінолітична дія, яку можна порівняти із дією бензодіазепінів. Уперше доксиламін описаний у 1949 році.
 | |
|---|---|
Доксиламін | |
| Систематизована назва за IUPAC | |
| (RS)-N,N-dimethyl-2- (1-phenyl-1-pyridin-2-yl-ethoxy)- ethanamine | |
| Класифікація | |
| ATC-код | |
| PubChem | |
| CAS | 469-21-6 |
| DrugBank | |
| Хімічна структура | |
| Формула | C17H22N2O |
| Мол. маса | 270,369 г/моль |
| Фармакокінетика | |
| Біодоступність | 24,7% |
| Метаболізм | Печінка |
| Період напіввиведення | 10 год. |
| Екскреція | Нирки (60%), фекалії |
| Реєстрація лікарського засобу в Україні | |
| Назва, фірма-виробник, країна, номер реєстрації, дата | ДОНОРМІЛ, «Брістол-Майєрс Сквібб»,Франція UA/7213/02/01 29.12.2012-29/12/2017 |
Фармакологічні властивості
Доксиламін — синтетичний препарат, що є похідним етаноламіну та належить до групи антигістамінних препаратів І покоління. Механізм дії препарату полягає у селективному блокуванні Н1-рецепторів гістаміну. Доксиламін має також виражену м-холінолітичну та седативну дію. Доксиламін добре проникає через гематоенцефалічний бар'єр. На відміну від похідних бензодіазепіну, доксиламін подовжує тривалість та якість сну, не впливаючи на структуру та фази сну. При застосуванні доксиламіну достовірно зменшується час засинання хворих, покращення якості сну, зменшення ймовірності нічних пробуджень та покращення якості ранкового пробудження. Доксиламін також може зменшувати симптоми свербіння шкіри та разом із піридоксином застосовується для зняття симптомів .
Фармакокінетика
Доксиламін швидко та добре всмоктується в шлунково-кишковому тракті, але біодоступність препарату складає лише 24,7%. Максимальна концентрація препарату в крові досягається протягом 1 години після перорального застосування. Доксиламін добре розподіляється в організмі, проходить через гематоенцефалічний та плацентарний бар'єр, та виділяється в грудне молоко. Доксиламін частково метаболізується в печінці із утворенням активних та неактивних метаболітів. Виводиться доксиламін із організму переважно нирками (60%), частково в незміненому вигляді, частково у вигляді метаболітів, частина препарату виводиться із організму з калом. Період напіввиведення препарату складає в середньому 10 годин, цей час може значно збільшуватися при нирковій або печінковій недостатності або в пацієнтів похилого віку.
Показання до застосування
Доксиламін застосовується при періодичному та транзиторному безсонні, свербінні шкіри, у складі комбінованих препаратів для лікування застуди та кашлю, та для лікування блювоти вагітних.
При застосуванні доксиламіну рідко та переважно при застосуванні препарату у високих дозах спостерігаються наступні побічні ефекти: сухість у роті, запор, порушення акомодації, тахікардія, затримка сечі, шкірні алергічні реакції.
Протипокази
Доксиламін протипоказаний при підвищеній чутливості до препарату, закритокутовій глаукомі, порушеннях уродинаміки, бронхіальній астмі та обструктивних захворюваннях легень, паралітичному ілеусі, обструкції жовчевих шляхів. Доксиламін не рекомендований у періоді годування грудьми. Доксиламін застосовується у дітей старших 15 років (згідно рекомендацій в Україні).
Форми випуску
Доксиламін випускається у вигляді звичайних та шипучих таблеток по 0,015 г. У США випускається у комбінації з піридоксином по 25 мг кожного препарату під торговою назвою «Діклегіс».
Примітки
- Архівована копія. Архів оригіналу за 11 лютого 2015. Процитовано 11 березня 2015.
{{}}: Обслуговування CS1: Сторінки з текстом «archived copy» як значення параметру title () - http://compendium.com.ua/akt/68/3154/doxylaminum [Архівовано 2 квітня 2015 у Wayback Machine.] (рос.)
- Архівована копія. Архів оригіналу за 27 березня 2015. Процитовано 11 березня 2015.
{{}}: Обслуговування CS1: Сторінки з текстом «archived copy» як значення параметру title () - http://www.rmj.ru/articles_8028.htm [Архівовано 23 березня 2015 у Wayback Machine.] (рос.)
- " "Доксиламин в Справочнике Машковского".[недоступне посилання з липня 2019](рос.)
- Sperber, Nathan.; Papa, Domenick.; Schwenk, Erwin.; Sherlock, Margaret. (1949). Pyridyl-Substituted Alkamine Ethers as Antihistaminic Agents. Journal of the American Chemical Society. 71 (3): 887—890. doi:10.1021/ja01171a034. PMID 18113525. (англ.)
- Koren, Gideon; Clark, Shannon; Hankins, Gary D.V.; Caritis, Steve N.; Miodovnik, Menachem; Umans, Jason G.; Mattison, Donald R. (2010). Effectiveness of delayed-release doxylamine and pyridoxine for nausea and vomiting of pregnancy: a randomized placebo controlled trial. American Journal of Obstetrics and Gynecology. 203 (6): 571.e1—571.e7. doi:10.1016/j.ajog.2010.07.030. PMID 20843504. (англ.)
- Pelser, Andries; Müller, Douw G.; du Plessis, Jeanetta; du Preez, Jan L.; Goosen, Colleen (2002). Comparative pharmacokinetics of single doses of doxylamine succinate following intranasal, oral and intravenous administration in rats. Biopharmaceutics & Drug Disposition. 23 (6): 239—244. doi:10.1002/bdd.314. PMID 12214324. (англ.)
- Holder, C. L.; Korfmacher, W. A.; Slikker Jr, W.; Thompson Jr, H. C.; Gosnell, A. B. (1985). Mass spectral characterization of doxylamine and its rhesus monkey urinary metabolites. Biomedical mass spectrometry. 12 (4): 151—158. PMID 2861861. (англ.)
- http://www.rxlist.com/khedezla-drug/clinical-pharmacology.htm [Архівовано 19 квітня 2015 у Wayback Machine.] (англ.)
- UNISOM Drug facts [Архівовано 4 березня 2016 у Wayback Machine.] (англ.)
- Slaughter, Shelley R.; Hearns-Stokes, Rhonda; van der Vlugt, Theresa; Joffe, Hylton V. (2014). FDA Approval of Doxylamine–Pyridoxine Therapy for Use in Pregnancy. New England Journal of Medicine. 370 (12): 1081—1083. doi:10.1056/NEJMp1316042. PMID 24645939. (англ.)
Джерела
- Доксиламін на сайті mozdocs.kiev.ua
- http://www.rlsnet.ru/mnn_index_id_1746.htm [Архівовано 23 лютого 2015 у Wayback Machine.]
Вікіпедія, Українська, Україна, книга, книги, бібліотека, стаття, читати, завантажити, безкоштовно, безкоштовно завантажити, mp3, відео, mp4, 3gp, jpg, jpeg, gif, png, малюнок, музика, пісня, фільм, книга, гра, ігри, мобільний, телефон, android, ios, apple, мобільний телефон, samsung, iphone, xiomi, xiaomi, redmi, honor, oppo, nokia, sonya, mi, ПК, web, Інтернет
Cya stattya vikoristovuye goli URL posilannya dlya posilan na dzherela sho mozhe prizvesti do mertvih posilan en Bud laska dopomozhit udoskonaliti cyu stattyu zaminivshi goli posilannya na povnocinni dzherela primitki sho vikoristovuyut cite web i obov yazkovo zapovnit parametri archive url archive date ta deadurl abi upevnitisya sho vsi AD prodovzhuvatimut buti perevirnimi i v majbutnomu ta dopomogti dotrimuvatisya poslidovnosti u stili dzherel primitok Vi mozhete skoristatisya viki instrumentom reFill 2 0 abi dopomogti vam avtomatizuvati formatuvannya dzherel primitok lyutij 2024 Diznajtesya yak i koli viluchati ce shablonne povidomlennya en Zauvazhte Vikipediya ne daye medichnih porad Yaksho u vas vinikli problemi zi zdorov yam zvernitsya do likarya Doksilamin angl Doxylamine sintetichnij preparat sho ye pohidnim etanolaminu ta nalezhit do antigistaminnih preparativ I pokolinnya 1 dlya peroralnogo zastosuvannya Osoblivistyu preparatu ye virazhena sedativna ta m holinolitichna diya 2 3 yaku mozhna porivnyati iz diyeyu benzodiazepiniv 4 5 Upershe doksilamin opisanij u 1949 roci 4 6 Doksilamin Sistematizovana nazva za IUPAC RS N N dimethyl 2 1 phenyl 1 pyridin 2 yl ethoxy ethanamine Klasifikaciya ATC kod R06AA09 PubChem 3162 CAS 469 21 6 DrugBank Himichna struktura Formula C17H22N2O Mol masa 270 369 g mol Farmakokinetika Biodostupnist 24 7 Metabolizm Pechinka Period napivvivedennya 10 god Ekskreciya Nirki 60 fekaliyi Reyestraciya likarskogo zasobu v Ukrayini Nazva firma virobnik krayina nomer reyestraciyi data DONORMIL Bristol Majyers Skvibb Franciya UA 7213 02 01 29 12 2012 29 12 2017 Zmist 1 Farmakologichni vlastivosti 1 1 Farmakokinetika 2 Pokazannya do zastosuvannya 3 Pobichna diya 4 Protipokazi 5 Formi vipusku 6 Primitki 7 DzherelaFarmakologichni vlastivostired Doksilamin sintetichnij preparat sho ye pohidnim etanolaminu ta nalezhit do grupi antigistaminnih preparativ I pokolinnya Mehanizm diyi preparatu polyagaye u selektivnomu blokuvanni N1 receptoriv gistaminu 2 Doksilamin maye takozh virazhenu m holinolitichnu ta sedativnu diyu Doksilamin dobre pronikaye cherez gematoencefalichnij bar yer 4 Na vidminu vid pohidnih benzodiazepinu doksilamin podovzhuye trivalist ta yakist snu ne vplivayuchi na strukturu ta fazi snu 3 Pri zastosuvanni doksilaminu dostovirno zmenshuyetsya chas zasinannya hvorih pokrashennya yakosti snu zmenshennya jmovirnosti nichnih probudzhen ta pokrashennya yakosti rankovogo probudzhennya 3 4 Doksilamin takozh mozhe zmenshuvati simptomi sverbinnya shkiri ta razom iz piridoksinom zastosovuyetsya dlya znyattya simptomiv blyuvoti vagitnih 4 7 Farmakokinetikared Doksilamin shvidko ta dobre vsmoktuyetsya v shlunkovo kishkovomu trakti ale biodostupnist preparatu skladaye lishe 24 7 8 Maksimalna koncentraciya preparatu v krovi dosyagayetsya protyagom 1 godini pislya peroralnogo zastosuvannya 4 Doksilamin dobre rozpodilyayetsya v organizmi prohodit cherez gematoencefalichnij ta placentarnij bar yer ta vidilyayetsya v grudne moloko 2 Doksilamin chastkovo metabolizuyetsya v pechinci iz utvorennyam aktivnih ta neaktivnih metabolitiv 9 10 Vivoditsya doksilamin iz organizmu perevazhno nirkami 60 chastkovo v nezminenomu viglyadi chastkovo u viglyadi metabolitiv chastina preparatu vivoditsya iz organizmu z kalom 3 Period napivvivedennya preparatu skladaye v serednomu 10 godin 4 cej chas mozhe znachno zbilshuvatisya pri nirkovij abo pechinkovij nedostatnosti abo v paciyentiv pohilogo viku Pokazannya do zastosuvannyared Doksilamin zastosovuyetsya pri periodichnomu ta tranzitornomu bezsonni sverbinni shkiri u skladi kombinovanih preparativ dlya likuvannya zastudi ta kashlyu 11 ta dlya likuvannya blyuvoti vagitnih 4 Pobichna diyared Pri zastosuvanni doksilaminu ridko ta perevazhno pri zastosuvanni preparatu u visokih dozah sposterigayutsya nastupni pobichni efekti suhist u roti zapor porushennya akomodaciyi tahikardiya zatrimka sechi shkirni alergichni reakciyi 2 3 Protipokazired Doksilamin protipokazanij pri pidvishenij chutlivosti do preparatu zakritokutovij glaukomi porushennyah urodinamiki bronhialnij astmi ta obstruktivnih zahvoryuvannyah legen paralitichnomu ileusi obstrukciyi zhovchevih shlyahiv Doksilamin ne rekomendovanij u periodi goduvannya grudmi 2 3 Doksilamin zastosovuyetsya u ditej starshih 15 rokiv zgidno rekomendacij v Ukrayini 2 3 Formi vipuskured Doksilamin vipuskayetsya u viglyadi zvichajnih ta shipuchih tabletok po 0 015 g 5 U SShA vipuskayetsya u kombinaciyi z piridoksinom po 25 mg kozhnogo preparatu pid torgovoyu nazvoyu Diklegis 4 12 Primitkired Arhivovana kopiya Arhiv originalu za 11 lyutogo 2015 Procitovano 11 bereznya 2015 a href wiki D0 A8 D0 B0 D0 B1 D0 BB D0 BE D0 BD Cite web title Shablon Cite web cite web a Obslugovuvannya CS1 Storinki z tekstom archived copy yak znachennya parametru title posilannya a b v g d e http compendium com ua akt 68 3154 doxylaminum Arhivovano 2 kvitnya 2015 u Wayback Machine ros a b v g d e zh Arhivovana kopiya Arhiv originalu za 27 bereznya 2015 Procitovano 11 bereznya 2015 a href wiki D0 A8 D0 B0 D0 B1 D0 BB D0 BE D0 BD Cite web title Shablon Cite web cite web a Obslugovuvannya CS1 Storinki z tekstom archived copy yak znachennya parametru title posilannya a b v g d e zh i k http www rmj ru articles 8028 htm Arhivovano 23 bereznya 2015 u Wayback Machine ros a b Doksilamin v Spravochnike Mashkovskogo nedostupne posilannya z lipnya 2019 ros Sperber Nathan Papa Domenick Schwenk Erwin Sherlock Margaret 1949 Pyridyl Substituted Alkamine Ethers as Antihistaminic Agents Journal of the American Chemical Society 71 3 887 890 doi 10 1021 ja01171a034 PMID 18113525 angl Koren Gideon Clark Shannon Hankins Gary D V Caritis Steve N Miodovnik Menachem Umans Jason G Mattison Donald R 2010 Effectiveness of delayed release doxylamine and pyridoxine for nausea and vomiting of pregnancy a randomized placebo controlled trial American Journal of Obstetrics and Gynecology 203 6 571 e1 571 e7 doi 10 1016 j ajog 2010 07 030 PMID 20843504 angl Pelser Andries Muller Douw G du Plessis Jeanetta du Preez Jan L Goosen Colleen 2002 Comparative pharmacokinetics of single doses of doxylamine succinate following intranasal oral and intravenous administration in rats Biopharmaceutics amp Drug Disposition 23 6 239 244 doi 10 1002 bdd 314 PMID 12214324 angl Holder C L Korfmacher W A Slikker Jr W Thompson Jr H C Gosnell A B 1985 Mass spectral characterization of doxylamine and its rhesus monkey urinary metabolites Biomedical mass spectrometry 12 4 151 158 PMID 2861861 angl http www rxlist com khedezla drug clinical pharmacology htm Arhivovano 19 kvitnya 2015 u Wayback Machine angl UNISOM Drug facts Arhivovano 4 bereznya 2016 u Wayback Machine angl Slaughter Shelley R Hearns Stokes Rhonda van der Vlugt Theresa Joffe Hylton V 2014 FDA Approval of Doxylamine Pyridoxine Therapy for Use in Pregnancy New England Journal of Medicine 370 12 1081 1083 doi 10 1056 NEJMp1316042 PMID 24645939 angl Dzherelared Doksilamin na sajti mozdocs kiev ua http www rlsnet ru mnn index id 1746 htm Arhivovano 23 lyutogo 2015 u Wayback Machine Otrimano z https uk wikipedia org w index php title Doksilamin amp oldid 41826256