Зауважте, ! Якщо у вас виникли проблеми зі здоров'ям — зверніться до лікаря. |
Донепезил (англ. Donepezil, лат. Donepezilum) — синтетичний лікарський препарат, який є похідним піперидину, та належить до групи інгібіторів ацетилхолінестерази. Донепезил застосовується виключно перорально. Донепезил синтезований у лабораторії фармацевтичної компанії групою учених під керівництвом у 1983 році, та схвалений до клінічного застосування в 1996 році.
Донепезил | |
Систематизована назва за IUPAC | |
(RS)-2-[(1-Benzyl-4-piperidyl)methyl]-5,6-dimethoxy-2,3-dihydroinden-1-one | |
Класифікація | |
ATC-код | |
PubChem | |
CAS | |
DrugBank | |
Хімічна структура | |
Формула | C24H29NO3 |
Мол. маса | 379,5 г/моль |
Фармакокінетика | |
Біодоступність | 100% |
Метаболізм | печінка |
Період напіввиведення | 70 год. |
Екскреція | Нирки (57%), фекалії (14%) |
Реєстрація лікарського засобу в Україні | |
Назва, фірма-виробник, країна, номер реєстрації, дата | АЛЗЕПІЛ, ЗАТ «Фармацевтичний завод ЕГІС»,Угорщина UA/10701/01/01 03.09.2015-03/09/2020 АЛЬМЕР, «Актавіс Лтд»,Мальта UA/5816/01/01 17.01.2017—необмежений СЕРВОНЕКС®, «КУСУМ ХЕЛТХКЕР ПВТ ЛТД»,Індія UA/13114/01/02 27.04.2018—необмежений |
Фармакологічні властивості
Донепезил — синтетичний лікарський препарат, який є похідним піперидину. Механізм дії препарату полягає в інгібуванні ферменту ацетилхолінестерази в тканинах головного мозку, наслідком чого є блокування розпаду ацетилхоліну та покращення передачі нервових імпульсів у центральній нервовій системі, що сприяє зменшенню вираженості симптомів деменції. Донепезил застосовується для симптоматичного лікування деменції, у тому числі при хворобі Альцгеймера. При хворобі Альцгеймера донепезил може застосовуватися як самостійний препарат, так і в комбінації з інгібітором глутаматних NMDA-рецепторів мемантином, хоча комбіновані препарати мемантину з донепезилом відкликані з фармацевтичного ринку на території ЄС. При застосуванні препарату спостерігається повільне, протягом 6 тижнів, зменшення симптомів деменції, яке зникало після відміни препарату, проте при його застосуванні спостерігалось лише незначне покращення якості життя та незначне покращення когнітивних функцій. При застосуванні донезепилу спостерігалась незначна частота побічних ефектів, переважна більшість з яких були помірними або легкими, й лише зрідка призводили до припинення прийому препарату хворими.
Фармакокінетика
Донепезил відносно повільно всмоктується при пероральному застосуванні, біодоступність препарату становить 100 %. Максимальна концентрація донепезилу досягається протягом 3—4 годин після прийому препарату. Препарат майже повністю (на 96 %) зв'язується з білками плазми крові. Донепезил проникає через гематоенцефалічний бар'єр, через плацентарний бар'єр, та виділяється у грудне молоко. Препарат метаболізується в печінці з утворенням кількох неактивних та одного активного метаболітів, виводиться донепезил переважно із сечею у вигляді метаболітів (57 %), частково (14 %) виводиться з калом. Період напіввиведення препарату становить 70 годин, при порушеннях функції печінки або нирок цей час може незначно збільшуватися.
Показання до застосування
Донепезил застосовується для симптоматичного лікування деменції легкого та середнього ступеня важкості.
Побічна дія
При застосуванні донепезилу побічні ефекти виникають нечасто. Найчастішими серед побічних ефектів препарату є:
- Алергічні реакції та з боку шкірних покривів — шкірний висип, свербіж шкіри, грипоподібний синдром, нежить.
- З боку травної системи — нудота, блювання, діарея, біль у животі, диспепсія, погіршення апетиту, шлунково-кишкова кровотеча, виразка шлунку або дванадцятипалої кишки, гепатит.
- З боку нервової системи — запаморочення, головний біль, галюцинації, порушення сну, збудження, загальна слабкість, агресивність, судоми, нічні кошмари, втрата свідомості, вкрай рідко — екстрапірамідні симптоми та злоякісний нейролептичний синдром.
- З боку серцево-судинної системи — брадикардія, , AV-блокада.
- З боку опорно-рухового апарату — спазми і судоми м'язів, рабдоміоліз.
- Інші побічні ефекти — біль різної локалізації, затримка сечі.
- Зміни в лабораторних аналізах — підвищення активності м'язової креатинфосфокінази.
Протипокази
Донепезил протипоказаний при підвищеній чутливості до препарату, вагітності та годуванні грудьми, особам у віці до 18 років.
Форми випуску
Донепезил випускається у вигляді таблеток по 0,005 і 0,01 г.
Примітки
- . Архів оригіналу за 9 січня 2016. Процитовано 15 лютого 2020.
- Донепезил (Donepezilum) [ 2 лютого 2020 у Wayback Machine.] (рос.)
- . Архів оригіналу за 23 січня 2021. Процитовано 14 лютого 2020.
- https://www.vidal.ru/drugs/molecule/1542 [ 15 лютого 2020 у Wayback Machine.] (рос.)
- Shimbun, Yomiuri. . Japan News. Архів оригіналу (Chuo University Gakuin Jihou, Issue 464) за 18 січня 2017. Процитовано 11 січня 2017. (англ.)
- Rodrigues Simões, MC та ін. (Січень 2014). Donepezil: an important prototype to the design of new drug candidates for Alzheimer's disease. Mini Rev Med Chem. 14 (1): 2—19. doi:10.2174/1389557513666131119201353. PMID 24251806. (англ.)
- Донепезил для людей с деменцией вследствие болезни Альцгеймера [ 15 лютого 2020 у Wayback Machine.] (рос.)
- Donepezil Hydrochloride [ 26 липня 2019 у Wayback Machine.] (англ.)
- Применение мемантина в комбинации с донепезилом у пациентов с болезнью Альцгеймера [ 1 серпня 2017 у Wayback Machine.] (рос.)
- DONEPEZIL (ДОНЕПЕЗИЛ) [ 15 лютого 2020 у Wayback Machine.] (рос.)
Посилання
- Донепезил на сайті mozdocs.kiev.ua
- Донепезил на сайті rlsnet.ru [ 14 червня 2021 у Wayback Machine.](рос.)
Вікіпедія, Українська, Україна, книга, книги, бібліотека, стаття, читати, завантажити, безкоштовно, безкоштовно завантажити, mp3, відео, mp4, 3gp, jpg, jpeg, gif, png, малюнок, музика, пісня, фільм, книга, гра, ігри, мобільний, телефон, android, ios, apple, мобільний телефон, samsung, iphone, xiomi, xiaomi, redmi, honor, oppo, nokia, sonya, mi, ПК, web, Інтернет
Zauvazhte Vikipediya ne daye medichnih porad Yaksho u vas vinikli problemi zi zdorov yam zvernitsya do likarya Donepezil angl Donepezil lat Donepezilum sintetichnij likarskij preparat yakij ye pohidnim piperidinu ta nalezhit do grupi ingibitoriv acetilholinesterazi Donepezil zastosovuyetsya viklyuchno peroralno Donepezil sintezovanij u laboratoriyi farmacevtichnoyi kompaniyi grupoyu uchenih pid kerivnictvom u 1983 roci ta shvalenij do klinichnogo zastosuvannya v 1996 roci DonepezilSistematizovana nazva za IUPAC RS 2 1 Benzyl 4 piperidyl methyl 5 6 dimethoxy 2 3 dihydroinden 1 oneKlasifikaciyaATC kod DA02PubChem 3152CAS 120014 06 4DrugBankHimichna strukturaFormula C24H29NO3 Mol masa 379 5 g molFarmakokinetikaBiodostupnist 100 Metabolizm pechinkaPeriod napivvivedennya 70 god Ekskreciya Nirki 57 fekaliyi 14 Reyestraciya likarskogo zasobu v UkrayiniNazva firma virobnik krayina nomer reyestraciyi data ALZEPIL ZAT Farmacevtichnij zavod EGIS Ugorshina UA 10701 01 01 03 09 2015 03 09 2020 ALMER Aktavis Ltd Malta UA 5816 01 01 17 01 2017 neobmezhenij SERVONEKS KUSUM HELTHKER PVT LTD Indiya UA 13114 01 02 27 04 2018 neobmezhenijFarmakologichni vlastivostiDonepezil sintetichnij likarskij preparat yakij ye pohidnim piperidinu Mehanizm diyi preparatu polyagaye v ingibuvanni fermentu acetilholinesterazi v tkaninah golovnogo mozku naslidkom chogo ye blokuvannya rozpadu acetilholinu ta pokrashennya peredachi nervovih impulsiv u centralnij nervovij sistemi sho spriyaye zmenshennyu virazhenosti simptomiv demenciyi Donepezil zastosovuyetsya dlya simptomatichnogo likuvannya demenciyi u tomu chisli pri hvorobi Alcgejmera Pri hvorobi Alcgejmera donepezil mozhe zastosovuvatisya yak samostijnij preparat tak i v kombinaciyi z ingibitorom glutamatnih NMDA receptoriv memantinom hocha kombinovani preparati memantinu z donepezilom vidklikani z farmacevtichnogo rinku na teritoriyi YeS Pri zastosuvanni preparatu sposterigayetsya povilne protyagom 6 tizhniv zmenshennya simptomiv demenciyi yake znikalo pislya vidmini preparatu prote pri jogo zastosuvanni sposterigalos lishe neznachne pokrashennya yakosti zhittya ta neznachne pokrashennya kognitivnih funkcij Pri zastosuvanni donezepilu sposterigalas neznachna chastota pobichnih efektiv perevazhna bilshist z yakih buli pomirnimi abo legkimi j lishe zridka prizvodili do pripinennya prijomu preparatu hvorimi Farmakokinetika Donepezil vidnosno povilno vsmoktuyetsya pri peroralnomu zastosuvanni biodostupnist preparatu stanovit 100 Maksimalna koncentraciya donepezilu dosyagayetsya protyagom 3 4 godin pislya prijomu preparatu Preparat majzhe povnistyu na 96 zv yazuyetsya z bilkami plazmi krovi Donepezil pronikaye cherez gematoencefalichnij bar yer cherez placentarnij bar yer ta vidilyayetsya u grudne moloko Preparat metabolizuyetsya v pechinci z utvorennyam kilkoh neaktivnih ta odnogo aktivnogo metabolitiv vivoditsya donepezil perevazhno iz secheyu u viglyadi metabolitiv 57 chastkovo 14 vivoditsya z kalom Period napivvivedennya preparatu stanovit 70 godin pri porushennyah funkciyi pechinki abo nirok cej chas mozhe neznachno zbilshuvatisya Pokazannya do zastosuvannyaDonepezil zastosovuyetsya dlya simptomatichnogo likuvannya demenciyi legkogo ta serednogo stupenya vazhkosti Pobichna diyaPri zastosuvanni donepezilu pobichni efekti vinikayut nechasto Najchastishimi sered pobichnih efektiv preparatu ye Alergichni reakciyi ta z boku shkirnih pokriviv shkirnij visip sverbizh shkiri gripopodibnij sindrom nezhit Z boku travnoyi sistemi nudota blyuvannya diareya bil u zhivoti dispepsiya pogirshennya apetitu shlunkovo kishkova krovotecha virazka shlunku abo dvanadcyatipaloyi kishki gepatit Z boku nervovoyi sistemi zapamorochennya golovnij bil galyucinaciyi porushennya snu zbudzhennya zagalna slabkist agresivnist sudomi nichni koshmari vtrata svidomosti vkraj ridko ekstrapiramidni simptomi ta zloyakisnij nejroleptichnij sindrom Z boku sercevo sudinnoyi sistemi bradikardiya AV blokada Z boku oporno ruhovogo aparatu spazmi i sudomi m yaziv rabdomioliz Inshi pobichni efekti bil riznoyi lokalizaciyi zatrimka sechi Zmini v laboratornih analizah pidvishennya aktivnosti m yazovoyi kreatinfosfokinazi ProtipokaziDonepezil protipokazanij pri pidvishenij chutlivosti do preparatu vagitnosti ta goduvanni grudmi osobam u vici do 18 rokiv Formi vipuskuDonepezil vipuskayetsya u viglyadi tabletok po 0 005 i 0 01 g Primitki Arhiv originalu za 9 sichnya 2016 Procitovano 15 lyutogo 2020 Donepezil Donepezilum 2 lyutogo 2020 u Wayback Machine ros Arhiv originalu za 23 sichnya 2021 Procitovano 14 lyutogo 2020 https www vidal ru drugs molecule 1542 15 lyutogo 2020 u Wayback Machine ros Shimbun Yomiuri Japan News Arhiv originalu Chuo University Gakuin Jihou Issue 464 za 18 sichnya 2017 Procitovano 11 sichnya 2017 angl Rodrigues Simoes MC ta in Sichen 2014 Donepezil an important prototype to the design of new drug candidates for Alzheimer s disease Mini Rev Med Chem 14 1 2 19 doi 10 2174 1389557513666131119201353 PMID 24251806 angl Donepezil dlya lyudej s demenciej vsledstvie bolezni Alcgejmera 15 lyutogo 2020 u Wayback Machine ros Donepezil Hydrochloride 26 lipnya 2019 u Wayback Machine angl Primenenie memantina v kombinacii s donepezilom u pacientov s boleznyu Alcgejmera 1 serpnya 2017 u Wayback Machine ros DONEPEZIL DONEPEZIL 15 lyutogo 2020 u Wayback Machine ros PosilannyaDonepezil na sajti mozdocs kiev ua Donepezil na sajti rlsnet ru 14 chervnya 2021 u Wayback Machine ros