Azərbaycanca
Беларускі
Dansk
Deutsch
Española
Français
Indonesia
Italiana
日本語
Қазақ
Lietuvos
Nederlands
Português
Русский
සිංහල
แบบไทย
Türkçe
Українська
中國人
United State
Afrikaans
Бедаквілін (англ. Bedaquiline, лат. Bedaquilinum) — синтетичний препарат, який є похідним , який застосовується перорально. Бедаквілін розроблений у лабораторії компанії «Janssen Pharmaceutica» під керівництвом професора , яка є частиною групи компаній , та яка проводила подальші клінічні дослідження препарату. Уперше бедаквілін представлений на міждисциплінарній конференції з антимікробної терапії та хіміотерапії, яка організована Американським Мікробіологічним товариством, у 2004 році, після того, як препарат вже досліджувався протягом 7 років. Після публікації перших досліджень з ефективності препарату бедаквілін отримав схвалення FDA 28 грудня 2012 року по прискореній процедурі, та став першим препаратом для лікування туберкульозу протягом 40 років до своєї реєстрації. У жовтні 2016 року бедаквілін схвалений комісією з лікарських препаратів для людей Європейського агентства з лікарських засобів. Далі препарат зареєстрований у ряді інших країн після тривалих клінічних досліджень. У квітні 2018 року препарат поданий для офіційної реєстрації у МОЗ України, й 15 червня 2018 року бедаквілін офіційно зареєстрований в Україні для клінічного застосування.
 | |
|---|---|
Бедаквілін | |
| Систематизована назва за IUPAC | |
| (1R,2S)-1-(6-Bromo-2-methoxy-3-quinolyl)-4-dimethylamino-2-(1-naphthyl)-1-phenylbutan-2-ol | |
| Класифікація | |
| ATC-код | J04 |
| PubChem | |
| CAS | |
| DrugBank | DB08903 |
| Хімічна структура | |
| Формула | C32H31BrN2O2 |
| Мол. маса | 555,5 г/моль |
| Фармакокінетика | |
| Біодоступність | 95 % |
| Метаболізм | Печінка |
| Період напіввиведення | 5,5 міс. |
| Екскреція | фекалії |
| Реєстрація лікарського засобу в Україні | |
| Назва, фірма-виробник, країна, номер реєстрації, дата | СІРТУРО, «Ресифарм Фармасервісез Пвт. Лтд.»/«Янссен Фармацевтика НВ»/«Джонсон & Джонсон Прайвіт Лімітед»,Індія/Бельгія UA/16790/01/01 15.06.2018-15/06/2023 |
Фармакологічні властивості
Бедаквілін — синтетичний протитуберкульозний препарат, який є похідним діарилхінолону. Бедаквілін у високих концентраціях має бактерицидну дію, а в низьких — бактеріостатичну. Механізм дії препарату полягає у специфічному інгібуванні ферменту АТФ-синтази мікобактерій, у тому числі туберкульозної палички, наслідком чого є порушення клітинного дихання мікобактерій, пригнічення синтезу АТФ у мікробних клітинах, що спричинює порушення вироблення необхідної для життєдіяльності клітини енергію, кінцевим наслідком чого є загибель мікробної клітини. Бедаквілін застосовується у складі комлексного лікування туберкульозу, переважно спричиненого штамами . Бедаквілін став першим синтезованим препаратом для лікування туберкульозу із принципово новим механізмом дії за останні 40 років. У клінічних дослідженнях бедаквілін виявив значну ефективність проти туберкульозної палички, у тому числі мультирезистентних штамів, вже після 12 тижнів лікування препаратом, тоді як лікування іншими препаратами ефективне лише після 18—24 місяців лікування. Проте при застосуванні бедаквіліну часто спостерігаються серйозні побічні ефекти, зокрема подовження інтервалу QT на ЕКГ та токсичне ураження печінки, а також збільшення загальної смертності в осіб, які приймають бедаквілін<. У зв'язку із цим консультанти з питань туберкульозу Центру з контролю і профілактики захворювань у США заявили про необхідність ще одного дослідження, в якому було б оцінено усі можливі переваги та недоліки застосування бедаквіліну.
Фармакокінетика
Бедаквілін повільно всмоктується при пероральному прийомі, максимальна концентрація в крові досягається протягом 5 годин після прийому препарату. Біодоступність препарату значно збільшується при прийомі з їжею, досягаючи показника 95 %. Бедаквілін майже повністю (на 99,9 %) зв'язується з білками плазми крові. Препарат створює високі концентрації у багатьох тканинах та органах, особливо легенях, лімфатичних вузлах, селезінці, печінці та нирках. Бедаквілін погано проходить через гематоенцефалічний бар'єр, точних даних за проникнення через плацентарний бар'єр та виділення в грудне молоко людей немає. Препарат метаболізується в печінці з утворенням менш активного метаболіту М2. Бедаквілін виводиться з організму переважно з калом у вигляді метаболітів, незначна частина виводиться з сечею. Період напіввиведення препарату становить 5,5 місяців, цей час може збільшуватися при порушеннях функції печінки.
Покази до застосування
| Зауважте, ! Якщо у вас виникли проблеми зі здоров'ям — зверніться до лікаря. |
Бедаквілін застосовується у складі комбінованої терапії туберкульозу, спричиненого штамами , у дорослих пацієнтів.
Побічна дія
При застосуванні бедаквіліну побічні ефекти є досить частими, значна частина із яких можуть спричинити серйозні порушення функції органів та систем організму хворих. Найчастішими побічними ефектами при застосуванні препарату є нудота, блювання та болі в суглобах, проте найважчими побічними явищами при застосуванні препарату є подовження інтервалу QT на ЕКГ та токсичне ураження печінки, спостерігається також збільшення загальної смертності в осіб, які приймають бедаквілін. Іншими побічними ефектами препарату є головний біль, запаморочення, шкірний висип, діарея, біль у грудній клітці, погіршення апетиту, кровохаркання, біль у м'язах.
Протипоказання
Бедаквілін протипоказаний при підвищеній чутливості до препарату, важкій печінковій або нирковій недостатності, вагітності, годуванні грудьми, особам у віці до 18 років.
Форми випуску
Бедаквілін випускається у вигляді таблеток по 0,1 г.
Примітки
- (PDF). Архів оригіналу (PDF) за 8 серпня 2017. Процитовано 7 липня 2018.
- . Архів оригіналу за 28 жовтня 2022. Процитовано 28 жовтня 2022.
- Оцінка безпеки бедаквіліну в лікуванні мультирезистентного туберкульозу. К. Cohen, G. Maartens 25.01.2021, Південно-Африканська Республіка. DOI: 10.1080/14740338.2019.1648429 [1]
- Bedaquiline Fumarate [ 20 грудня 2016 у Wayback Machine.] (англ.)
- de Jonge MR, Koymans LH, Guillemont JE, Koul A, Andries K (Червень 2007). A computational model of the inhibition of Mycobacterium tuberculosis ATPase by a new drug candidate R207910. Proteins. 67 (4): 971—80. doi:10.1002/prot.21376. PMID 17387738. (англ.)
- В Україні зареєстровано новий протитуберкульозний препарат бедаквілін Центр громадського здоров'я, 22.06.2018
- Walker, Joseph; Tadena, Nathalie (31 грудня 2012). J&J Tuberculosis Drug Gets Fast-Track Clearance. Wall Street Journal. оригіналу за 23 вересня 2015. Процитовано 1 січня 2013. (англ.)
- Protopopova M, Bogatcheva E, Nikonenko B, Hundert S, Einck L, Nacy CA (Травень 2007). (PDF). Med Chem. 3 (3): 301—16. doi:10.2174/157340607780620626. PMID 17504204. Архів оригіналу (PDF) за 3 липня 2020. Процитовано 7 липня 2018. (англ.)
- FDA Approves 1st New Tuberculosis Drug in 40 Years. ABC News. оригіналу за 4 січня 2013. Процитовано 31 грудня 2012. (англ.)
- . Архів оригіналу за 7 липня 2018. Процитовано 7 липня 2018.
- Офіційний прес-реліз [ 7 липня 2018 у Wayback Machine.] (англ.)
- Бедаквилин в лечении мультирезистентного туберкулеза. [ 7 липня 2018 у Wayback Machine.] (рос.)
- . Архів оригіналу за 7 липня 2018. Процитовано 7 липня 2018.
- Препарат SIRTURO® (бедаквилин) получил одобрение регуляторных органов Украины для лечения туберкулеза легких со множественной лекарственной устойчивостью [ 7 липня 2018 у Wayback Machine.] (рос.)
- В Европе получил условное одобрение препарат Сиртуро (бедаквилин) для лечения туберкулеза [ 8 липня 2018 у Wayback Machine.] (рос.)
- НОВЫЙ ПРОТИВОТУБЕРКУЛЕЗНЫЙ ПРЕПАРАТ СИРТУРО (БЕДАКВИЛИН) ОДОБРЕН К ПРИМЕНЕНИЮ В США [ 9 липня 2018 у Wayback Machine.] (рос.)
- СИРТУРО [ 27 жовтня 2016 у Wayback Machine.] (рос.)
Посилання
- СІРТУРО
- Bedaquiline. Drug Information Portal. U.S. National Library of Medicine.
- Бедаквілін] [ 18 квітня 2021 у Wayback Machine.](рос.)
- БЕДАКВІЛІН // УТІС
Вікіпедія, Українська, Україна, книга, книги, бібліотека, стаття, читати, завантажити, безкоштовно, безкоштовно завантажити, mp3, відео, mp4, 3gp, jpg, jpeg, gif, png, малюнок, музика, пісня, фільм, книга, гра, ігри, мобільний, телефон, android, ios, apple, мобільний телефон, samsung, iphone, xiomi, xiaomi, redmi, honor, oppo, nokia, sonya, mi, ПК, web, Інтернет
Bedakvilin angl Bedaquiline lat Bedaquilinum sintetichnij preparat yakij ye pohidnim yakij zastosovuyetsya peroralno Bedakvilin rozroblenij u laboratoriyi kompaniyi Janssen Pharmaceutica pid kerivnictvom profesora yaka ye chastinoyu grupi kompanij Johnson amp Johnson ta yaka provodila podalshi klinichni doslidzhennya preparatu Upershe bedakvilin predstavlenij na mizhdisciplinarnij konferenciyi z antimikrobnoyi terapiyi ta himioterapiyi yaka organizovana Amerikanskim Mikrobiologichnim tovaristvom u 2004 roci pislya togo yak preparat vzhe doslidzhuvavsya protyagom 7 rokiv Pislya publikaciyi pershih doslidzhen z efektivnosti preparatu bedakvilin otrimav shvalennya FDA 28 grudnya 2012 roku po priskorenij proceduri ta stav pershim preparatom dlya likuvannya tuberkulozu protyagom 40 rokiv do svoyeyi reyestraciyi U zhovtni 2016 roku bedakvilin shvalenij komisiyeyu z likarskih preparativ dlya lyudej Yevropejskogo agentstva z likarskih zasobiv Dali preparat zareyestrovanij u ryadi inshih krayin pislya trivalih klinichnih doslidzhen U kvitni 2018 roku preparat podanij dlya oficijnoyi reyestraciyi u MOZ Ukrayini j 15 chervnya 2018 roku bedakvilin oficijno zareyestrovanij v Ukrayini dlya klinichnogo zastosuvannya Bedakvilin Sistematizovana nazva za IUPAC 1R 2S 1 6 Bromo 2 methoxy 3 quinolyl 4 dimethylamino 2 1 naphthyl 1 phenylbutan 2 ol Klasifikaciya ATC kod J04AK05 PubChem 5388906 CAS 654653 81 3 DrugBank DB08903 Himichna struktura Formula C32H31BrN2O2 Mol masa 555 5 g mol Farmakokinetika Biodostupnist 95 Metabolizm Pechinka Period napivvivedennya 5 5 mis Ekskreciya fekaliyi Reyestraciya likarskogo zasobu v Ukrayini Nazva firma virobnik krayina nomer reyestraciyi data SIRTURO Resifarm Farmaservisez Pvt Ltd Yanssen Farmacevtika NV Dzhonson amp Dzhonson Prajvit Limited Indiya Belgiya UA 16790 01 01 15 06 2018 15 06 2023Farmakologichni vlastivostiBedakvilin sintetichnij protituberkuloznij preparat yakij ye pohidnim diarilhinolonu Bedakvilin u visokih koncentraciyah maye baktericidnu diyu a v nizkih bakteriostatichnu Mehanizm diyi preparatu polyagaye u specifichnomu ingibuvanni fermentu ATF sintazi mikobakterij u tomu chisli tuberkuloznoyi palichki naslidkom chogo ye porushennya klitinnogo dihannya mikobakterij prignichennya sintezu ATF u mikrobnih klitinah sho sprichinyuye porushennya viroblennya neobhidnoyi dlya zhittyediyalnosti klitini energiyu kincevim naslidkom chogo ye zagibel mikrobnoyi klitini Bedakvilin zastosovuyetsya u skladi komleksnogo likuvannya tuberkulozu perevazhno sprichinenogo shtamami Bedakvilin stav pershim sintezovanim preparatom dlya likuvannya tuberkulozu iz principovo novim mehanizmom diyi za ostanni 40 rokiv U klinichnih doslidzhennyah bedakvilin viyaviv znachnu efektivnist proti tuberkuloznoyi palichki u tomu chisli multirezistentnih shtamiv vzhe pislya 12 tizhniv likuvannya preparatom todi yak likuvannya inshimi preparatami efektivne lishe pislya 18 24 misyaciv likuvannya Prote pri zastosuvanni bedakvilinu chasto sposterigayutsya serjozni pobichni efekti zokrema podovzhennya intervalu QT na EKG ta toksichne urazhennya pechinki a takozh zbilshennya zagalnoyi smertnosti v osib yaki prijmayut bedakvilin lt U zv yazku iz cim konsultanti z pitan tuberkulozu Centru z kontrolyu i profilaktiki zahvoryuvan u SShA zayavili pro neobhidnist she odnogo doslidzhennya v yakomu bulo b ocineno usi mozhlivi perevagi ta nedoliki zastosuvannya bedakvilinu Farmakokinetika Bedakvilin povilno vsmoktuyetsya pri peroralnomu prijomi maksimalna koncentraciya v krovi dosyagayetsya protyagom 5 godin pislya prijomu preparatu Biodostupnist preparatu znachno zbilshuyetsya pri prijomi z yizheyu dosyagayuchi pokaznika 95 Bedakvilin majzhe povnistyu na 99 9 zv yazuyetsya z bilkami plazmi krovi Preparat stvoryuye visoki koncentraciyi u bagatoh tkaninah ta organah osoblivo legenyah limfatichnih vuzlah selezinci pechinci ta nirkah Bedakvilin pogano prohodit cherez gematoencefalichnij bar yer tochnih danih za proniknennya cherez placentarnij bar yer ta vidilennya v grudne moloko lyudej nemaye Preparat metabolizuyetsya v pechinci z utvorennyam mensh aktivnogo metabolitu M2 Bedakvilin vivoditsya z organizmu perevazhno z kalom u viglyadi metabolitiv neznachna chastina vivoditsya z secheyu Period napivvivedennya preparatu stanovit 5 5 misyaciv cej chas mozhe zbilshuvatisya pri porushennyah funkciyi pechinki Pokazi do zastosuvannyaZauvazhte Vikipediya ne daye medichnih porad Yaksho u vas vinikli problemi zi zdorov yam zvernitsya do likarya Bedakvilin zastosovuyetsya u skladi kombinovanoyi terapiyi tuberkulozu sprichinenogo shtamami u doroslih paciyentiv Pobichna diyaPri zastosuvanni bedakvilinu pobichni efekti ye dosit chastimi znachna chastina iz yakih mozhut sprichiniti serjozni porushennya funkciyi organiv ta sistem organizmu hvorih Najchastishimi pobichnimi efektami pri zastosuvanni preparatu ye nudota blyuvannya ta boli v suglobah prote najvazhchimi pobichnimi yavishami pri zastosuvanni preparatu ye podovzhennya intervalu QT na EKG ta toksichne urazhennya pechinki sposterigayetsya takozh zbilshennya zagalnoyi smertnosti v osib yaki prijmayut bedakvilin Inshimi pobichnimi efektami preparatu ye golovnij bil zapamorochennya shkirnij visip diareya bil u grudnij klitci pogirshennya apetitu krovoharkannya bil u m yazah ProtipokazannyaBedakvilin protipokazanij pri pidvishenij chutlivosti do preparatu vazhkij pechinkovij abo nirkovij nedostatnosti vagitnosti goduvanni grudmi osobam u vici do 18 rokiv Formi vipuskuBedakvilin vipuskayetsya u viglyadi tabletok po 0 1 g Primitki PDF Arhiv originalu PDF za 8 serpnya 2017 Procitovano 7 lipnya 2018 Arhiv originalu za 28 zhovtnya 2022 Procitovano 28 zhovtnya 2022 Ocinka bezpeki bedakvilinu v likuvanni multirezistentnogo tuberkulozu K Cohen G Maartens 25 01 2021 Pivdenno Afrikanska Respublika DOI 10 1080 14740338 2019 1648429 1 Bedaquiline Fumarate 20 grudnya 2016 u Wayback Machine angl de Jonge MR Koymans LH Guillemont JE Koul A Andries K Cherven 2007 A computational model of the inhibition of Mycobacterium tuberculosis ATPase by a new drug candidate R207910 Proteins 67 4 971 80 doi 10 1002 prot 21376 PMID 17387738 angl V Ukrayini zareyestrovano novij protituberkuloznij preparat bedakvilin Centr gromadskogo zdorov ya 22 06 2018 Walker Joseph Tadena Nathalie 31 grudnya 2012 J amp J Tuberculosis Drug Gets Fast Track Clearance Wall Street Journal originalu za 23 veresnya 2015 Procitovano 1 sichnya 2013 angl Protopopova M Bogatcheva E Nikonenko B Hundert S Einck L Nacy CA Traven 2007 PDF Med Chem 3 3 301 16 doi 10 2174 157340607780620626 PMID 17504204 Arhiv originalu PDF za 3 lipnya 2020 Procitovano 7 lipnya 2018 angl FDA Approves 1st New Tuberculosis Drug in 40 Years ABC News originalu za 4 sichnya 2013 Procitovano 31 grudnya 2012 angl Arhiv originalu za 7 lipnya 2018 Procitovano 7 lipnya 2018 Oficijnij pres reliz 7 lipnya 2018 u Wayback Machine angl Bedakvilin v lechenii multirezistentnogo tuberkuleza 7 lipnya 2018 u Wayback Machine ros Arhiv originalu za 7 lipnya 2018 Procitovano 7 lipnya 2018 Preparat SIRTURO bedakvilin poluchil odobrenie regulyatornyh organov Ukrainy dlya lecheniya tuberkuleza legkih so mnozhestvennoj lekarstvennoj ustojchivostyu 7 lipnya 2018 u Wayback Machine ros V Evrope poluchil uslovnoe odobrenie preparat Sirturo bedakvilin dlya lecheniya tuberkuleza 8 lipnya 2018 u Wayback Machine ros NOVYJ PROTIVOTUBERKULEZNYJ PREPARAT SIRTURO BEDAKVILIN ODOBREN K PRIMENENIYu V SShA 9 lipnya 2018 u Wayback Machine ros SIRTURO 27 zhovtnya 2016 u Wayback Machine ros PosilannyaSIRTURO Bedaquiline Drug Information Portal U S National Library of Medicine Bedakvilin 18 kvitnya 2021 u Wayback Machine ros BEDAKVILIN UTIS