Зауважте, ! Якщо у вас виникли проблеми зі здоров'ям — зверніться до лікаря. |
Ізоксуприн (англ. Isoxsuprine, лат. Isoxsuprinum) — синтетичний препарат, який є похідним та належить до групи бета-2-адреностимуляторів. Ізоксуприн застосовується переважно перорально, для застосування в акушерстві розроблена форма для внутрішньовенного застосування. Ізоксуприн розроблений в лабораторії нідерландської фірми , яка розповсюджує його під торговельною маркою «Дуваділан».
Ізоксуприн | |
Систематизована назва за IUPAC | |
4-{1-Hydroxy-2-[(1-methyl-2-phenoxyethyl)amino]propyl}phenol | |
Класифікація | |
ATC-код | C04 |
PubChem | |
CAS | |
DrugBank | |
Хімічна структура | |
Формула | C18H23NO3 |
Мол. маса | 301,38 г/моль |
Фармакокінетика | |
Біодоступність | ~100% |
Метаболізм | Печінка |
Період напіввиведення | 1,25 год. |
Екскреція | Нирки, фекалії (незн. к-сть) |
Реєстрація лікарського засобу в Україні | |
Назва, фірма-виробник, країна, номер реєстрації, дата | СУПРІЛЕКС®, «КУСУМ ХЕЛТХКЕР ПВТ. ЛТД.», Індія UA/9162/01/01 27.12.2013-27/12/2018 |
Фармакологічні властивості
Ізоксуприн — синтетичний препарат, що є похідним фенілзаміщених аміноспиртів та належить до групи бета-2-адреностимуляторів. Механізм дії препарату полягає у зниженні тонусу гладких м'язів кровоносних судин, усуває їх спазм, що призводить до покращення кровообігу та кровопостачання тканин. Окрім того, ізоксуприн знижує тонус гладких м'язів матки, а також знижує частоту та амплітуду перейм. Ізоксуприн застосовується як судинорозширюючий препарат для лікування захворювань периферичних судин, які супроводжуються їх спазмом (хворобі Рейно, облітеруючому ендартеріїті та атеросклерозі судин нижніх кінцівок) При застосуванні препарату в комплексному лікуванні облітеруючих судинних захворювань нижніх кінцівок спостерігається тенденція до покращення результатів лікування хворих (хоча й без статистичного підтвердження даного факту) із незначною кількістю побічних ефектів. Ізоксуприн завдяки дії на гладкі м'язи матки має токолітичну дію, та може застосовуватися в акушерській практиці у випадку загрози передчасних пологів (згідно даних клінічних досліджень, його ефективність у випадку застосування у випадку передчасних пологів та з метою збереження вагітності становить 75—80 %), а також а також для покращення адаптаційно-пристосувальних можливостей новонародженого у випадку внутрішньоутробної асфіксії плоду. Проте в акушерстві ізоксуприн застосовується рідше, у зв'язку із тим, що ефективність ряду інших препаратів при вищеперерахованих станах виявилась вищою. Ізоксуприн також має здатність розширювати судини головного мозку, та може застосовуватися у лікуванні судинних мозкових захворювань. Препарат завдяки стимуляції β2-адренорецепторів має також незначну бронхолітичну дію, а у великих дозах інгібує агрегацію тромбоцитів.
Фармакокінетика
Ізоксуприн швидко та добре всмоктується після перорального застосування, біодоступність препарату становить близько 100 % при пероральному застосуванні, при парентеральному застосуванні біодоступність препарату становить 100 %. Максимальна концентрація препарату в крові досягається протягом 1 години. Ізоксуприн проникає через гематоенцефалічний бар'єр, через плацентарний бар'єр, даних за виділення препарату в грудне молоко немає. Метаболізується препарат у печінці. Виводиться ізоксуприн із організму переважно із сечею, частково виводиться з калом. Період напіввиведення препарату становить у середньому 1,25 години.
Показання до застосування
Ізоксуприн, згідно нормативних документів в Україні, застосовується при порушеннях периферичного кровообігу (діабетичній ангіопатії, хворобі Рейно, облітеруючому ендартеріїті, облітеруючому атеросклерозі судин нижніх кінцівок), церебральному атеросклерозі та атеросклерозі судин сітківки.
При застосуванні ізоксуприну найчастішими побічними ефектами є:
- З боку шкірних покривів та алергічні реакції — висипання на шкірі.
- З боку нервової системи — запаморочення, загальна слабість.
- З боку травної системи — нудота, блювання, болі в животі.
- З боку серцево-судинної системи — тахікардія, артеріальна гіпотензія, біль у грудній клітці, відчуття приливів.
- З боку сечовидільної системи — рідко ниркова недостатність, гематурія, поллакіурія.
Протипокази
Ізоксуприн протипоказаний при підвищеній чутливості до препарату, при гострій кровотечі та схильності до кровотеч, а також крововиливах у мозок або сітківку ока, стенокардії, артеріальній гіпотензії, а також відразу після пологів.
Форми випуску
Ізоксуприн випускається у вигляді 0,5 % розчину для ін'єкцій у ампулах по 2 мл і таблеток по 0,02 г.
Застосування у ветеринарії
Ізоксуприн застосовується у ветеринарії для лікування коней, переважно у випадку або . Особливістю застосування препарату в коней є те, що на відміну від людей, біодоступність ізоксуприну в коней при пероральному застосуванні складає лише 2,2 % у зв'язку із ефектом першого проходження через печінку, а період напіввиведення вищий, і складає близько 3 годин.
Примітки
- Falkay, G.; Kovács, L. (1986). Affinity of tocolytic agents on human placental and myometrial beta-adrenergic receptors. Journal of perinatal medicine. 14 (2): 109—113. doi:10.1515/jpme.1986.14.2.109. PMID 2874205. (англ.)
- (PDF). Архів оригіналу (PDF) за 22 вересня 2016. Процитовано 14 серпня 2016.
- Облитерирующий атеросклероз. Группа спазмолитиков [ 19 вересня 2016 у Wayback Machine.] (рос.)
- Дувадилан [ 27 серпня 2016 у Wayback Machine.] (рос.)
- Фармакологическая коррекция угрозы преждевременных родов и перспективы создания новых токолитиков [ 30 травня 2016 у Wayback Machine.] (рос.)
- Изоксуприн (Isoxsuprine) [ 21 серпня 2016 у Wayback Machine.] (рос.)
- Gozo EG, Yebes RB (Листопад 1984). Hemodynamic effects of isoxsuprine in cardiac failure. Chest. 86 (5): 736—40. doi:10.1378/chest.86.5.736. PMID 6488912.[недоступне посилання з лютого 2019](англ.)
- Giorgino, F. L.; Egan, C. G. (2010). Use of isoxsuprine hydrochloride as a tocolytic agent in the treatment of preterm labour: A systematic review of previous literature. Arzneimittel-Forschung. 60 (7): 415—20. doi:10.1055/s-0031-1296305. PMID 20712130. (англ.)
- Токолитические препараты в лечении угрожающих преждевременных родов [ 25 жовтня 2016 у Wayback Machine.] (рос.)
- Isoxsuprine [ 14 квітня 2016 у Wayback Machine.] (англ.)
- McGuigan, Michael A.; Whyte, Ian MacGregor; Dawson, Andrew H.; Seifert, Steven A.; Schonwald, Seth; Yip, Luke; Keyes, Daniel C.; Hurlbut, Katherine M.; Erdman, Andrew R.; Dart, Richard C. (2004). 125. Vasodilators. У Dart, Richard C. (ред.). Medical Toxicology (вид. 3rd). Philadelphia [u.a.]: Lippincott Williams & Wilkins. с. 718. ISBN . (англ.)
- Isoxsuprine Side Effects [ 18 вересня 2016 у Wayback Machine.] (англ.)
- . Архів оригіналу за 22 серпня 2016. Процитовано 14 серпня 2016.
- Erkert, RS; Macallister, CG (Квітень 2002). Isoxsuprine hydrochloride in the horse: a review. Journal of veterinary pharmacology and therapeutics. 25 (2): 81—7. doi:10.1046/j.1365-2885.2002.00386.x. PMID 12000527. (англ.)
Посилання
- Ізоксуприн на сайті mozdocs.kiev.ua
Вікіпедія, Українська, Україна, книга, книги, бібліотека, стаття, читати, завантажити, безкоштовно, безкоштовно завантажити, mp3, відео, mp4, 3gp, jpg, jpeg, gif, png, малюнок, музика, пісня, фільм, книга, гра, ігри, мобільний, телефон, android, ios, apple, мобільний телефон, samsung, iphone, xiomi, xiaomi, redmi, honor, oppo, nokia, sonya, mi, ПК, web, Інтернет
Zauvazhte Vikipediya ne daye medichnih porad Yaksho u vas vinikli problemi zi zdorov yam zvernitsya do likarya Izoksuprin angl Isoxsuprine lat Isoxsuprinum sintetichnij preparat yakij ye pohidnim ta nalezhit do grupi beta 2 adrenostimulyatoriv Izoksuprin zastosovuyetsya perevazhno peroralno dlya zastosuvannya v akusherstvi rozroblena forma dlya vnutrishnovennogo zastosuvannya Izoksuprin rozroblenij v laboratoriyi niderlandskoyi firmi yaka rozpovsyudzhuye jogo pid torgovelnoyu markoyu Duvadilan IzoksuprinSistematizovana nazva za IUPAC4 1 Hydroxy 2 1 methyl 2 phenoxyethyl amino propyl phenolKlasifikaciyaATC kod C04AA01PubChem 3783CAS 395 28 8DrugBankHimichna strukturaFormula C18H23NO3 Mol masa 301 38 g molFarmakokinetikaBiodostupnist 100 Metabolizm PechinkaPeriod napivvivedennya 1 25 god Ekskreciya Nirki fekaliyi nezn k st Reyestraciya likarskogo zasobu v UkrayiniNazva firma virobnik krayina nomer reyestraciyi data SUPRILEKS KUSUM HELTHKER PVT LTD Indiya UA 9162 01 01 27 12 2013 27 12 2018Farmakologichni vlastivostiIzoksuprin sintetichnij preparat sho ye pohidnim fenilzamishenih aminospirtiv ta nalezhit do grupi beta 2 adrenostimulyatoriv Mehanizm diyi preparatu polyagaye u znizhenni tonusu gladkih m yaziv krovonosnih sudin usuvaye yih spazm sho prizvodit do pokrashennya krovoobigu ta krovopostachannya tkanin Okrim togo izoksuprin znizhuye tonus gladkih m yaziv matki a takozh znizhuye chastotu ta amplitudu perejm Izoksuprin zastosovuyetsya yak sudinorozshiryuyuchij preparat dlya likuvannya zahvoryuvan periferichnih sudin yaki suprovodzhuyutsya yih spazmom hvorobi Rejno obliteruyuchomu endarteriyiti ta aterosklerozi sudin nizhnih kincivok Pri zastosuvanni preparatu v kompleksnomu likuvanni obliteruyuchih sudinnih zahvoryuvan nizhnih kincivok sposterigayetsya tendenciya do pokrashennya rezultativ likuvannya hvorih hocha j bez statistichnogo pidtverdzhennya danogo faktu iz neznachnoyu kilkistyu pobichnih efektiv Izoksuprin zavdyaki diyi na gladki m yazi matki maye tokolitichnu diyu ta mozhe zastosovuvatisya v akusherskij praktici u vipadku zagrozi peredchasnih pologiv zgidno danih klinichnih doslidzhen jogo efektivnist u vipadku zastosuvannya u vipadku peredchasnih pologiv ta z metoyu zberezhennya vagitnosti stanovit 75 80 a takozh a takozh dlya pokrashennya adaptacijno pristosuvalnih mozhlivostej novonarodzhenogo u vipadku vnutrishnoutrobnoyi asfiksiyi plodu Prote v akusherstvi izoksuprin zastosovuyetsya ridshe u zv yazku iz tim sho efektivnist ryadu inshih preparativ pri vishepererahovanih stanah viyavilas vishoyu Izoksuprin takozh maye zdatnist rozshiryuvati sudini golovnogo mozku ta mozhe zastosovuvatisya u likuvanni sudinnih mozkovih zahvoryuvan Preparat zavdyaki stimulyaciyi b2 adrenoreceptoriv maye takozh neznachnu bronholitichnu diyu a u velikih dozah ingibuye agregaciyu trombocitiv Farmakokinetika Izoksuprin shvidko ta dobre vsmoktuyetsya pislya peroralnogo zastosuvannya biodostupnist preparatu stanovit blizko 100 pri peroralnomu zastosuvanni pri parenteralnomu zastosuvanni biodostupnist preparatu stanovit 100 Maksimalna koncentraciya preparatu v krovi dosyagayetsya protyagom 1 godini Izoksuprin pronikaye cherez gematoencefalichnij bar yer cherez placentarnij bar yer danih za vidilennya preparatu v grudne moloko nemaye Metabolizuyetsya preparat u pechinci Vivoditsya izoksuprin iz organizmu perevazhno iz secheyu chastkovo vivoditsya z kalom Period napivvivedennya preparatu stanovit u serednomu 1 25 godini Pokazannya do zastosuvannyaIzoksuprin zgidno normativnih dokumentiv v Ukrayini zastosovuyetsya pri porushennyah periferichnogo krovoobigu diabetichnij angiopatiyi hvorobi Rejno obliteruyuchomu endarteriyiti obliteruyuchomu aterosklerozi sudin nizhnih kincivok cerebralnomu aterosklerozi ta aterosklerozi sudin sitkivki Pobichna diyaPri zastosuvanni izoksuprinu najchastishimi pobichnimi efektami ye Z boku shkirnih pokriviv ta alergichni reakciyi visipannya na shkiri Z boku nervovoyi sistemi zapamorochennya zagalna slabist Z boku travnoyi sistemi nudota blyuvannya boli v zhivoti Z boku sercevo sudinnoyi sistemi tahikardiya arterialna gipotenziya bil u grudnij klitci vidchuttya priliviv Z boku sechovidilnoyi sistemi ridko nirkova nedostatnist gematuriya pollakiuriya ProtipokaziIzoksuprin protipokazanij pri pidvishenij chutlivosti do preparatu pri gostrij krovotechi ta shilnosti do krovotech a takozh krovovilivah u mozok abo sitkivku oka stenokardiyi arterialnij gipotenziyi a takozh vidrazu pislya pologiv Formi vipuskuIzoksuprin vipuskayetsya u viglyadi 0 5 rozchinu dlya in yekcij u ampulah po 2 ml i tabletok po 0 02 g Zastosuvannya u veterinariyiIzoksuprin zastosovuyetsya u veterinariyi dlya likuvannya konej perevazhno u vipadku abo Osoblivistyu zastosuvannya preparatu v konej ye te sho na vidminu vid lyudej biodostupnist izoksuprinu v konej pri peroralnomu zastosuvanni skladaye lishe 2 2 u zv yazku iz efektom pershogo prohodzhennya cherez pechinku a period napivvivedennya vishij i skladaye blizko 3 godin PrimitkiFalkay G Kovacs L 1986 Affinity of tocolytic agents on human placental and myometrial beta adrenergic receptors Journal of perinatal medicine 14 2 109 113 doi 10 1515 jpme 1986 14 2 109 PMID 2874205 angl PDF Arhiv originalu PDF za 22 veresnya 2016 Procitovano 14 serpnya 2016 Obliteriruyushij ateroskleroz Gruppa spazmolitikov 19 veresnya 2016 u Wayback Machine ros Duvadilan 27 serpnya 2016 u Wayback Machine ros Farmakologicheskaya korrekciya ugrozy prezhdevremennyh rodov i perspektivy sozdaniya novyh tokolitikov 30 travnya 2016 u Wayback Machine ros Izoksuprin Isoxsuprine 21 serpnya 2016 u Wayback Machine ros Gozo EG Yebes RB Listopad 1984 Hemodynamic effects of isoxsuprine in cardiac failure Chest 86 5 736 40 doi 10 1378 chest 86 5 736 PMID 6488912 nedostupne posilannya z lyutogo 2019 angl Giorgino F L Egan C G 2010 Use of isoxsuprine hydrochloride as a tocolytic agent in the treatment of preterm labour A systematic review of previous literature Arzneimittel Forschung 60 7 415 20 doi 10 1055 s 0031 1296305 PMID 20712130 angl Tokoliticheskie preparaty v lechenii ugrozhayushih prezhdevremennyh rodov 25 zhovtnya 2016 u Wayback Machine ros Isoxsuprine 14 kvitnya 2016 u Wayback Machine angl McGuigan Michael A Whyte Ian MacGregor Dawson Andrew H Seifert Steven A Schonwald Seth Yip Luke Keyes Daniel C Hurlbut Katherine M Erdman Andrew R Dart Richard C 2004 125 Vasodilators U Dart Richard C red Medical Toxicology vid 3rd Philadelphia u a Lippincott Williams amp Wilkins s 718 ISBN 0781728452 angl Isoxsuprine Side Effects 18 veresnya 2016 u Wayback Machine angl Arhiv originalu za 22 serpnya 2016 Procitovano 14 serpnya 2016 Erkert RS Macallister CG Kviten 2002 Isoxsuprine hydrochloride in the horse a review Journal of veterinary pharmacology and therapeutics 25 2 81 7 doi 10 1046 j 1365 2885 2002 00386 x PMID 12000527 angl PosilannyaIzoksuprin na sajti mozdocs kiev ua