Зауважте, ! Якщо у вас виникли проблеми зі здоров'ям — зверніться до лікаря. |
Ценікрівірок (англ. Cenicriviroc), відомий також як TAK-652 і TBR-652 (міжнародна транскрипція CVC) — синтетичний експериментальний противірусний препарат, розроблений для лікування ВІЛ-інфекції, а в комбінації з препаратом застосовується для лікувального неалкогольного стеатогепатиту. Препарат розроблений у співпраці компаній «Takeda Pharmaceutical» і «Tobira Therapeutics». Ценікрівірок є інгібітором рецепторів CCR2 і CCR5, та належить до групи препаратів, названих інгібіторами проникнення, які запобігають проникненню вірусу ВІЛ у клітину людини. На думку частини дослідників, інгібування CCR2 може спричинювати протизапальний ефект.
Систематична назва (IUPAC) | |
(5E)-8-[4-(2-Butoxyethoxy)phenyl]-1-(2-methylpropyl)-N-{4-[(S)-(1-propyl-1H-imidazol-5-yl)methanesulfinyl]phenyl}-1,2,3,4-tetrahydro-1-benzazocine-5-carboxamide | |
Ідентифікатори | |
Номер CAS | |
Код ATC | |
PubChem | |
Хімічні дані | |
Формула | C41H52N4O4S |
Мол. маса | 696,95 г/моль |
SMILES | & |
Фармакокінетичні дані | |
Біодоступність | НД |
Метаболізм | НД |
Період напіврозпаду | НД |
Виділення | НД |
Терапевтичні застереження | |
Кат. вагітності | |
? (US) | |
Шляхи введення | перорально |
У 2010 році було проведено подвійне сліпе рандомізоване плацебо-контрольоване клінічне дослідження для оцінки противірусної активності, безпеки та переносимості ценікрівіроку. У ВІЛ-інфікованих хворих, які приймали ценікривірок, спостерігалося значне зниження вірусного навантаження, при цьому ефект застосування утримувався до двох тижнів після припинення лікування. У 10-х роках ХХІ століття проводились додаткові клінічні дослідження ІІ фази щодо ефективності ценікрівіроку в лікуванні ВІЛ-інфекції.
Дані клінічних досліджень ефективності ценікрівіроку фази IIb, представлені на ХХ конференції з ретровірусних та опортуністичних інфекцій у березні 2013 року, показали подібні показники вірусної супресії: 76 % у хворих, які приймали 100 мг ценікривіроку, 73 % у хворих, які приймали 200 мг ценікривіроку, і 71 % у хворих, які приймали ефавіренз. Показники відсутності відповіді були вищими при застосуванні ценікрівіроку, однак, значною мірою через більший відхід хворих з дослідження. Нова таблетована форма з меншим розміром таблетки може покращити прихильність до препарату. При спостереженні за іммунологічними та запальними біомаркерами в групах із застосуванням ценікрівіроку рівень СР-1 підвищився, а рівень розчинного CD14 зменшився.
Ценікрівірок також досліджується щодо ефективності при застосуванні в лікуванні COVID-19 у двох окремих клінічних дослідженнях: у дослідженні ACTIV-I, яке проводить Національний центр наукових запозичень США, де його ефективність порівнюється з низкою інших імуномодулюючих засобів, та дослідженні «Charité Cenicriviroc» в лікарні Шаріте в Берліні. Станом на 2 липня 2021 року стартував набір учасників обох досліджень, і очікується, що вони завершаться у вересні 2021 року.
Примітки
- Klibanov, OM; Williams, SH; Iler, CA (August 2010). Cenicriviroc, an Orally Active CCR5 Antagonist for the Potential Treatment of HIV Infection. Current Opinion in Investigational Drugs. 11 (8): 940—50. PMID 20721836.
- Study of Safety, Tolerability, and Efficacy of a Combination Treatment of LJN452 and CVC in Adult Patients With NASH and Liver Fibrosis (TANDEM) [ 4 грудня 2021 у Wayback Machine.] (англ.)
- Baba, M; Takashima, K; Miyake, H; Kanzaki, N; Teshima, K; Wang, X; Shiraishi, M; Iizawa, Y (26 жовтня 2005). TAK-652 Inhibits CCR5-Mediated Human Immunodeficiency Virus Type 1 Infection In Vitro and Has Favorable Pharmacokinetics in Humans. Antimicrobial Agents and Chemotherapy. 49 (11): 4584—91. doi:10.1128/AAC.49.11.4584-4591.2005. PMC 1280155. PMID 16251299. (англ.)
- Reviriego, C (Липень 2011). Chemokine CCR2/CCR5 Receptor Antagonist Anti-HIV Agent. Drugs of the Future. 36 (7): 511—7. doi:10.1358/dof.2011.036.07.1622066. (англ.)
- . The Body. 5 липня 2011. Архів оригіналу за 30 березня 2019. Процитовано 4 грудня 2021. (англ.)
- CROI 2013: CCR5/CCR2 Inhibitor Cenicriviroc Has Both Anti-HIV and Anti-inflammatory Effects [ 4 грудня 2021 у Wayback Machine.] (англ.)
- Benjamin, Daniel (29 червня 2021). . Daniel Benjamin, National Center for Advancing Translational Science (NCATS), Biomedical Advanced Research and Development Authority. Архів оригіналу за 4 грудня 2021. Процитовано 4 грудня 2021. (англ.)
- Tacke, Frank (25 серпня 2020). . Charite University, Berlin, Germany, Allergan. Архів оригіналу за 4 грудня 2021. Процитовано 4 грудня 2021. (англ.)
Вікіпедія, Українська, Україна, книга, книги, бібліотека, стаття, читати, завантажити, безкоштовно, безкоштовно завантажити, mp3, відео, mp4, 3gp, jpg, jpeg, gif, png, малюнок, музика, пісня, фільм, книга, гра, ігри, мобільний, телефон, android, ios, apple, мобільний телефон, samsung, iphone, xiomi, xiaomi, redmi, honor, oppo, nokia, sonya, mi, ПК, web, Інтернет
Zauvazhte Vikipediya ne daye medichnih porad Yaksho u vas vinikli problemi zi zdorov yam zvernitsya do likarya Cenikrivirok angl Cenicriviroc vidomij takozh yak TAK 652 i TBR 652 mizhnarodna transkripciya CVC sintetichnij eksperimentalnij protivirusnij preparat rozroblenij dlya likuvannya VIL infekciyi a v kombinaciyi z preparatom zastosovuyetsya dlya likuvalnogo nealkogolnogo steatogepatitu Preparat rozroblenij u spivpraci kompanij Takeda Pharmaceutical i Tobira Therapeutics Cenikrivirok ye ingibitorom receptoriv CCR2 i CCR5 ta nalezhit do grupi preparativ nazvanih ingibitorami proniknennya yaki zapobigayut proniknennyu virusu VIL u klitinu lyudini Na dumku chastini doslidnikiv ingibuvannya CCR2 mozhe sprichinyuvati protizapalnij efekt Cenikrivirok Sistematichna nazva IUPAC 5E 8 4 2 Butoxyethoxy phenyl 1 2 methylpropyl N 4 S 1 propyl 1H imidazol 5 yl methanesulfinyl phenyl 1 2 3 4 tetrahydro 1 benzazocine 5 carboxamide Identifikatori Nomer CAS 497223 25 3 Kod ATC PubChem 11285792 Himichni dani Formula C41H52N4O4S Mol masa 696 95 g mol SMILES eMolecules amp PubChem Farmakokinetichni dani Biodostupnist ND Metabolizm ND Period napivrozpadu ND Vidilennya ND Terapevtichni zasterezhennya Kat vagitnosti AU SShA US Shlyahi vvedennya peroralno U 2010 roci bulo provedeno podvijne slipe randomizovane placebo kontrolovane klinichne doslidzhennya dlya ocinki protivirusnoyi aktivnosti bezpeki ta perenosimosti cenikriviroku U VIL infikovanih hvorih yaki prijmali cenikrivirok sposterigalosya znachne znizhennya virusnogo navantazhennya pri comu efekt zastosuvannya utrimuvavsya do dvoh tizhniv pislya pripinennya likuvannya U 10 h rokah HHI stolittya provodilis dodatkovi klinichni doslidzhennya II fazi shodo efektivnosti cenikriviroku v likuvanni VIL infekciyi Dani klinichnih doslidzhen efektivnosti cenikriviroku fazi IIb predstavleni na HH konferenciyi z retrovirusnih ta oportunistichnih infekcij u berezni 2013 roku pokazali podibni pokazniki virusnoyi supresiyi 76 u hvorih yaki prijmali 100 mg cenikriviroku 73 u hvorih yaki prijmali 200 mg cenikriviroku i 71 u hvorih yaki prijmali efavirenz Pokazniki vidsutnosti vidpovidi buli vishimi pri zastosuvanni cenikriviroku odnak znachnoyu miroyu cherez bilshij vidhid hvorih z doslidzhennya Nova tabletovana forma z menshim rozmirom tabletki mozhe pokrashiti prihilnist do preparatu Pri sposterezhenni za immunologichnimi ta zapalnimi biomarkerami v grupah iz zastosuvannyam cenikriviroku riven SR 1 pidvishivsya a riven rozchinnogo CD14 zmenshivsya Cenikrivirok takozh doslidzhuyetsya shodo efektivnosti pri zastosuvanni v likuvanni COVID 19 u dvoh okremih klinichnih doslidzhennyah u doslidzhenni ACTIV I yake provodit Nacionalnij centr naukovih zapozichen SShA de jogo efektivnist porivnyuyetsya z nizkoyu inshih imunomodulyuyuchih zasobiv ta doslidzhenni Charite Cenicriviroc v likarni Sharite v Berlini Stanom na 2 lipnya 2021 roku startuvav nabir uchasnikiv oboh doslidzhen i ochikuyetsya sho voni zavershatsya u veresni 2021 roku PrimitkiKlibanov OM Williams SH Iler CA August 2010 Cenicriviroc an Orally Active CCR5 Antagonist for the Potential Treatment of HIV Infection Current Opinion in Investigational Drugs 11 8 940 50 PMID 20721836 Study of Safety Tolerability and Efficacy of a Combination Treatment of LJN452 and CVC in Adult Patients With NASH and Liver Fibrosis TANDEM 4 grudnya 2021 u Wayback Machine angl Baba M Takashima K Miyake H Kanzaki N Teshima K Wang X Shiraishi M Iizawa Y 26 zhovtnya 2005 TAK 652 Inhibits CCR5 Mediated Human Immunodeficiency Virus Type 1 Infection In Vitro and Has Favorable Pharmacokinetics in Humans Antimicrobial Agents and Chemotherapy 49 11 4584 91 doi 10 1128 AAC 49 11 4584 4591 2005 PMC 1280155 PMID 16251299 angl Reviriego C Lipen 2011 Chemokine CCR2 CCR5 Receptor Antagonist Anti HIV Agent Drugs of the Future 36 7 511 7 doi 10 1358 dof 2011 036 07 1622066 angl The Body 5 lipnya 2011 Arhiv originalu za 30 bereznya 2019 Procitovano 4 grudnya 2021 angl CROI 2013 CCR5 CCR2 Inhibitor Cenicriviroc Has Both Anti HIV and Anti inflammatory Effects 4 grudnya 2021 u Wayback Machine angl Benjamin Daniel 29 chervnya 2021 Daniel Benjamin National Center for Advancing Translational Science NCATS Biomedical Advanced Research and Development Authority Arhiv originalu za 4 grudnya 2021 Procitovano 4 grudnya 2021 angl Tacke Frank 25 serpnya 2020 Charite University Berlin Germany Allergan Arhiv originalu za 4 grudnya 2021 Procitovano 4 grudnya 2021 angl