Azərbaycanca
Беларускі
Dansk
Deutsch
Española
Français
Indonesia
Italiana
日本語
Қазақ
Lietuvos
Nederlands
Português
Русский
සිංහල
แบบไทย
Türkçe
Українська
中國人
United State
Afrikaans
Бепридил — синтетичний антиаритмічний препарат, що є похідним та належить до групи неселективних блокаторів кальцієвих каналів, для перорального застосування.
 | |
| Систематична назва (IUPAC) | |
| N-benzyl-N-(3-isobutoxy-2-pyrrolidin-1-yl-propyl)aniline | |
| Ідентифікатори | |
| Номер CAS | |
| Код ATC | |
| PubChem | |
| DrugBank | |
| Хімічні дані | |
| Формула | C24H34N2O |
| Мол. маса | 366,54 г/моль |
| SMILES | & |
| Фармакокінетичні дані | |
| Біодоступність | 60-70% |
| Метаболізм | гепатичний |
| Період напіврозпаду | 2 год.( І фаза) |
| Виділення | нирковий, фекалії |
| Терапевтичні застереження | |
| Кат. вагітності | C(США) |
| Шляхи введення | перорально |
Фармакологічні властивості
Бепридил — синтетичний антиаритмічний препарат, що є похідним та належить до групи неселективних блокаторів кальцієвих каналів. Механізм дії препарату полягає у блокуванні так званих «повільних» кальцієвих каналів, уповільнюючи входження іонів кальцію в клітини та знижуючи його концентрацію в клітинах. Крім того, бепридил має інгібуючу дію на швидкі натрієві канали та частково — калієві канали. Препарат має антиангінальну, гіпотензивну та антиаритмічну дію. Бепридил знижує частоту серцевих скорочень, знижує скоротливу здатність міокарду та його потребу у кисні, збільшує кровотік у коронарних артеріях. Ефективність при стенокардії пов'язана із зниженням частоти серцевих скорочень та периферичною вазоділятацією. Бепридил збільшує фракцію викиду лівого шлуночка при відсутності у хворого явищ серцевої недостатності. Препарат збільшує ефективний рефрактерний період синоатріального та атріовентрикулярного вузлів, подовжує інтервали PQ та QT, незначно розширює комплекс QRS на ЕКГ. Бепридил зменшує агрегацію тромбоцитів та амплітуду перистальтичних скорочень стравоходу.
Фармакокінетика
Бепридил добре всмоктується у шлунково-кишковому тракті, біоступність препарату становить 60—70%. Препарат добре зв'язується з білками плазми крові. Максимальна концентрація бепридилу в крові досягається протягом 2—3 годин. Препарат проникає через гематоенцефалічний бар'єр. Бепридил проникає через плацентарний бар'єр та виділяється в грудне молоко. Метаболізується препарат в печінці. Період напіввиведення препарату двофазний, бепридил має ефект першого проходження через печінку. Тривалість першої фази напіввиведення складає 2 години, тривалість другого етапу становить у середньому 42 години. Виводиться бепридил із організму переважно нирками у вигляді метаболітів, частково виводиться із калом. Період напіввиведення препарату при захворюваннях печінки не змінюється.
Показання до застосування
Бепридил застосовується при стенокардії напруги, що є рефрактерною до лікування іншими антиангінальними препаратами, стенокардії Прінцметала, пароксизмальній суправентрикулярній тахікардії. По даних клінічних досліджень, бепридил попереджує аритмії, викликані інтоксикацією серцевими глікозидами.
Побічна дія
При застосуванні бепридилу нечасто спостерігаються наступні побічні ефекти: задишка, кашель, риніт, фаригіт, висипання на шкірі, сухість у роті, зміни смаку, поява інфільтратів у легенях, головний біль, швидка втомлюваність, загальна слабість, безсоння, біль у епігастрії, тремор, парестезії, нудота, діарея або запор, порушення лібідо, лейкопенія, агранулоцитоз. Найчастішими побічними ефектами бепридилу є побічні явища з боку серцево-судинної системи. Під час застосування бепридилу можливе виникнення тахікардії, екстрасистолії, AV-блокади, серцевої недостатності, фібриляції шлуночків. При застосуванні бепридилу подовжуються інтервали PQ та QT на ЕКГ, що може призвести до аритмій типу «пірует» та torsades de pointes.
Протипокази
Бепридил протипоказаний при підвищеній чутливості до препарату, синдромі слабості синусового вузла, кардіогенному шоці та інфаркті міокарду, AV-блокада II–III ступеня (за виключенням хворих із встановленим ), синдромі WPW, артеріальній гіпотонії, хронічній серцевій недостатності ІІБ-III стадії, гострій серцевій недостатності, вроджденому синдромі подовженого інтервалу QT, важкій печінковій та нирковій недостатності, вагітності та годуванні грудьми, в дитячому віці, при аденомі передміхурової залози.
Форми випуску
Бепридил випускався у вигляді таблеток по 0,1, 0,2 та 0,3 г. Нині в Україні не зареєстрований.
Примітки
- . Архів оригіналу за 2 лютого 2017. Процитовано 29 січня 2017.
- http://www.zdorovieinfo.ru/spravochnik-lekarstv/Bepridil [ 8 серпня 2014 у Wayback Machine.] (рос.)
- http://meduniver.com/Medical/farmacologia/365.html [ 2 липня 2014 у Wayback Machine.] (рос.)
- http://www.serdechno.ru/arrhythmia/description/4501.html [ 23 жовтня 2016 у Wayback Machine.] (рос.)
- . Архів оригіналу за 26 липня 2014. Процитовано 17 липня 2014.
{{}}: Обслуговування CS1: Сторінки з текстом «archived copy» як значення параметру title () - Державний реєстр лікарських засобів України. http://www.drlz.kiev.ua/ [ 9 січня 2016 у Wayback Machine.]
Джерела
- Бепридил на сайті cardiolog.org [ 26 липня 2014 у Wayback Machine.](рос.)
Вікіпедія, Українська, Україна, книга, книги, бібліотека, стаття, читати, завантажити, безкоштовно, безкоштовно завантажити, mp3, відео, mp4, 3gp, jpg, jpeg, gif, png, малюнок, музика, пісня, фільм, книга, гра, ігри, мобільний, телефон, android, ios, apple, мобільний телефон, samsung, iphone, xiomi, xiaomi, redmi, honor, oppo, nokia, sonya, mi, ПК, web, Інтернет
Bepridil sintetichnij antiaritmichnij preparat sho ye pohidnim ta nalezhit do grupi neselektivnih blokatoriv kalciyevih kanaliv dlya peroralnogo zastosuvannya Bepridil Sistematichna nazva IUPAC N benzyl N 3 isobutoxy 2 pyrrolidin 1 yl propyl aniline Identifikatori Nomer CAS 64706 54 3 Kod ATC C08EA02 PubChem 2351 DrugBank DB01244 Himichni dani Formula C24H34N2O Mol masa 366 54 g mol SMILES eMolecules amp PubChem Farmakokinetichni dani Biodostupnist 60 70 Metabolizm gepatichnij Period napivrozpadu 2 god I faza Vidilennya nirkovij fekaliyi Terapevtichni zasterezhennya Kat vagitnosti C SShA Shlyahi vvedennya peroralnoFarmakologichni vlastivostiBepridil sintetichnij antiaritmichnij preparat sho ye pohidnim ta nalezhit do grupi neselektivnih blokatoriv kalciyevih kanaliv Mehanizm diyi preparatu polyagaye u blokuvanni tak zvanih povilnih kalciyevih kanaliv upovilnyuyuchi vhodzhennya ioniv kalciyu v klitini ta znizhuyuchi jogo koncentraciyu v klitinah Krim togo bepridil maye ingibuyuchu diyu na shvidki natriyevi kanali ta chastkovo kaliyevi kanali Preparat maye antianginalnu gipotenzivnu ta antiaritmichnu diyu Bepridil znizhuye chastotu sercevih skorochen znizhuye skorotlivu zdatnist miokardu ta jogo potrebu u kisni zbilshuye krovotik u koronarnih arteriyah Efektivnist pri stenokardiyi pov yazana iz znizhennyam chastoti sercevih skorochen ta periferichnoyu vazodilyataciyeyu Bepridil zbilshuye frakciyu vikidu livogo shlunochka pri vidsutnosti u hvorogo yavish sercevoyi nedostatnosti Preparat zbilshuye efektivnij refrakternij period sinoatrialnogo ta atrioventrikulyarnogo vuzliv podovzhuye intervali PQ ta QT neznachno rozshiryuye kompleks QRS na EKG Bepridil zmenshuye agregaciyu trombocitiv ta amplitudu peristaltichnih skorochen stravohodu Farmakokinetika Bepridil dobre vsmoktuyetsya u shlunkovo kishkovomu trakti biostupnist preparatu stanovit 60 70 Preparat dobre zv yazuyetsya z bilkami plazmi krovi Maksimalna koncentraciya bepridilu v krovi dosyagayetsya protyagom 2 3 godin Preparat pronikaye cherez gematoencefalichnij bar yer Bepridil pronikaye cherez placentarnij bar yer ta vidilyayetsya v grudne moloko Metabolizuyetsya preparat v pechinci Period napivvivedennya preparatu dvofaznij bepridil maye efekt pershogo prohodzhennya cherez pechinku Trivalist pershoyi fazi napivvivedennya skladaye 2 godini trivalist drugogo etapu stanovit u serednomu 42 godini Vivoditsya bepridil iz organizmu perevazhno nirkami u viglyadi metabolitiv chastkovo vivoditsya iz kalom Period napivvivedennya preparatu pri zahvoryuvannyah pechinki ne zminyuyetsya Pokazannya do zastosuvannyaBepridil zastosovuyetsya pri stenokardiyi naprugi sho ye refrakternoyu do likuvannya inshimi antianginalnimi preparatami stenokardiyi Princmetala paroksizmalnij supraventrikulyarnij tahikardiyi Po danih klinichnih doslidzhen bepridil poperedzhuye aritmiyi viklikani intoksikaciyeyu sercevimi glikozidami Pobichna diyaPri zastosuvanni bepridilu nechasto sposterigayutsya nastupni pobichni efekti zadishka kashel rinit farigit visipannya na shkiri suhist u roti zmini smaku poyava infiltrativ u legenyah golovnij bil shvidka vtomlyuvanist zagalna slabist bezsonnya bil u epigastriyi tremor paresteziyi nudota diareya abo zapor porushennya libido lejkopeniya agranulocitoz Najchastishimi pobichnimi efektami bepridilu ye pobichni yavisha z boku sercevo sudinnoyi sistemi Pid chas zastosuvannya bepridilu mozhlive viniknennya tahikardiyi ekstrasistoliyi AV blokadi sercevoyi nedostatnosti fibrilyaciyi shlunochkiv Pri zastosuvanni bepridilu podovzhuyutsya intervali PQ ta QT na EKG sho mozhe prizvesti do aritmij tipu piruet ta torsades de pointes ProtipokaziBepridil protipokazanij pri pidvishenij chutlivosti do preparatu sindromi slabosti sinusovogo vuzla kardiogennomu shoci ta infarkti miokardu AV blokada II III stupenya za viklyuchennyam hvorih iz vstanovlenim sindromi WPW arterialnij gipotoniyi hronichnij sercevij nedostatnosti IIB III stadiyi gostrij sercevij nedostatnosti vrodzhdenomu sindromi podovzhenogo intervalu QT vazhkij pechinkovij ta nirkovij nedostatnosti vagitnosti ta goduvanni grudmi v dityachomu vici pri adenomi peredmihurovoyi zalozi Formi vipuskuBepridil vipuskavsya u viglyadi tabletok po 0 1 0 2 ta 0 3 g Nini v Ukrayini ne zareyestrovanij Primitki Arhiv originalu za 2 lyutogo 2017 Procitovano 29 sichnya 2017 http www zdorovieinfo ru spravochnik lekarstv Bepridil 8 serpnya 2014 u Wayback Machine ros http meduniver com Medical farmacologia 365 html 2 lipnya 2014 u Wayback Machine ros http www serdechno ru arrhythmia description 4501 html 23 zhovtnya 2016 u Wayback Machine ros Arhiv originalu za 26 lipnya 2014 Procitovano 17 lipnya 2014 a href wiki D0 A8 D0 B0 D0 B1 D0 BB D0 BE D0 BD Cite web title Shablon Cite web cite web a Obslugovuvannya CS1 Storinki z tekstom archived copy yak znachennya parametru title posilannya Derzhavnij reyestr likarskih zasobiv Ukrayini http www drlz kiev ua 9 sichnya 2016 u Wayback Machine DzherelaBepridil na sajti cardiolog org 26 lipnya 2014 u Wayback Machine ros