Саксагліптин (англ. Saxagliptin, лат. Saxagliptinum) — таблетований цукрознижуючий лікарський засіб класу гліптинів (інгібіторів дипептидилпептидази-4) для прийому всередину. Початково саксагліптин розроблявся та досліджувався компанією , з 2007 року дослідженням і маркетингом препарату займається також компанія «AstraZeneca».
Саксагліптин | |
Систематизована назва за IUPAC | |
(1S,3S,5S)-2-[(2S)-2-amino-2-(3-hydroxy-1-adamantyl)acetyl]-2-azabicyclo[3.1.0]hexane-3-carbonitrile | |
Класифікація | |
ATC-код | |
PubChem | |
CAS | |
DrugBank | |
Хімічна структура | |
Формула | C18H25N3O2 |
Мол. маса | 315,417 г/моль |
Фармакокінетика | |
Біодоступність | 67% |
Метаболізм | Печінка |
Період напіввиведення | 2,5-3,1 год. |
Екскреція | Нирки (75%), жовч (22%) |
Реєстрація лікарського засобу в Україні | |
Назва, фірма-виробник, країна, номер реєстрації, дата | ОНГЛІЗА, «АстраЗенека Фармасьютикалс ЛП», США UA/10715/01/01 25.02.2020—необмежений |
Фармакологічні властивості
Саксагліптин — синтетичний препарат, що відноситься до класу гліптинів. Механізм дії препарату полягає в інгібуванні ферменту дипептидилпептидази-4, який спричинює інактивацію гормонів інкретину та GIP, що збільшують біосинтез інсуліну та його секрецію з бета-клітин підшлункової залози, як при нормальному, так і при підвищеному рівні глюкози в крові, та знижує вивільнення антагоніста інсуліну — глюкагону. Все це спричинює зниження рівня глюкози в крові. Препарат застосовується при цукровому діабеті ІІ типу для зниження рівня глюкози в крові разом із дієтою та підвищенням рівня фізичної активності, проте при застосуванні саксагліптину спостерігається збільшення частоти несприятливих серцево-судинних подій.
Фармакокінетика
Саксагліптин швидко всмоктується після перорального застосування, біодоступність препарату складає близько 67 %. Максимальна концентрація саксагліптину в крові досягається протягом 2 годин після прийому препарату, після всмоктування швидко метаболізується до активного метаболіту, максимальна концентрація якого в крові досягається протягом 4 годин. Саксагліптин погано зв'язується з білками плазми крові. Даних за проникнення препарату через гематоенцефалічний бар'єр, через плацентарний бар'єр, та виділення в грудне молоко людини немає. Метаболізується лінагліптин у незначній кількості в печінці з утворенням неактивних метаболітів. Виводиться препарат із організму переважно із сечею, частково із жовчю, переважно у вигляді метаболітів. Період напіввиведення препарату складає 2,5-3,1 години, та зростає при важких порушеннях функції печінки або нирок.
Зауважте, ! Якщо у вас виникли проблеми зі здоров'ям — зверніться до лікаря. |
Покази до застосування
Саксагліптин застосовують при цукровому діабеті ІІ типу при неефективності дієтотерапії та зниженні маси тіла, як у вигляді монотерапії, так і в комбінації з іншими пероральними цукрознижуючими препаратами.
Побічна дія
При застосуванні саксагліптину найчастішим побічним ефектом є гіпоглікемія. Іншими побічними ефектами при застосуванні препарату є:
- Алергічні реакції — шкірний висип, свербіж шкіри, кропив'янка, набряк Квінке, бульозний , анафілактичний шок.
- З боку травної системи — нудота, блювання, біль у животі, панкреатит, запор або діарея.
- З боку нервової системи — головний біль, запаморочення, швидка втомлюваність.
- Інфекційні ускладнення — назофарингіт та інші інфекції верхніх дихальних шляхів, гастроентерит, інфекції сечовивідних шляхів.
Окрім цього, саксагліптин підвищує ризик розвитку несприятливих серцево-судинних подій.
Протипокази
Саксагліптин протипоказаний при підвищеній чутливості до препарату.
Форми випуску
Саксагліптин випускається у вигляді таблеток по 0,0025 і 0,005 г, а також у вигляді комбінованого препарату разом із метформіном і дапагліфлозином.
Примітки
- Ліки і вагітність. Саксагліптин
- sAXagliptin (Monograph) (англ.)
- Таблиця 13.1-7. Інкретиноміметики
- FDA Drug Safety Communication: FDA adds warnings about heart failure risk to labels of type 2 diabetes medicines containing saxagliptin and alogliptin. U.S. Food and Drug Administration (FDA). 12 січня 2017. Процитовано 11 серпня 2020. (англ.)
Посилання
- Саксагліптин на сайті mozdocs.kiev.ua
- САКСАГЛІПТИН (SAXAGLIPTINUM)
Вікіпедія, Українська, Україна, книга, книги, бібліотека, стаття, читати, завантажити, безкоштовно, безкоштовно завантажити, mp3, відео, mp4, 3gp, jpg, jpeg, gif, png, малюнок, музика, пісня, фільм, книга, гра, ігри, мобільний, телефон, android, ios, apple, мобільний телефон, samsung, iphone, xiomi, xiaomi, redmi, honor, oppo, nokia, sonya, mi, ПК, web, Інтернет
Saksagliptin angl Saxagliptin lat Saxagliptinum tabletovanij cukroznizhuyuchij likarskij zasib klasu gliptiniv ingibitoriv dipeptidilpeptidazi 4 dlya prijomu vseredinu Pochatkovo saksagliptin rozroblyavsya ta doslidzhuvavsya kompaniyeyu z 2007 roku doslidzhennyam i marketingom preparatu zajmayetsya takozh kompaniya AstraZeneca Saksagliptin Sistematizovana nazva za IUPAC 1S 3S 5S 2 2S 2 amino 2 3 hydroxy 1 adamantyl acetyl 2 azabicyclo 3 1 0 hexane 3 carbonitrile Klasifikaciya ATC kod BH03 PubChem 11243969 CAS 709031 78 7 DrugBank Himichna struktura Formula C18H25N3O2 Mol masa 315 417 g mol Farmakokinetika Biodostupnist 67 Metabolizm Pechinka Period napivvivedennya 2 5 3 1 god Ekskreciya Nirki 75 zhovch 22 Reyestraciya likarskogo zasobu v Ukrayini Nazva firma virobnik krayina nomer reyestraciyi data ONGLIZA AstraZeneka Farmasyutikals LP SShA UA 10715 01 01 25 02 2020 neobmezhenijFarmakologichni vlastivostiSaksagliptin sintetichnij preparat sho vidnositsya do klasu gliptiniv Mehanizm diyi preparatu polyagaye v ingibuvanni fermentu dipeptidilpeptidazi 4 yakij sprichinyuye inaktivaciyu gormoniv inkretinu ta GIP sho zbilshuyut biosintez insulinu ta jogo sekreciyu z beta klitin pidshlunkovoyi zalozi yak pri normalnomu tak i pri pidvishenomu rivni glyukozi v krovi ta znizhuye vivilnennya antagonista insulinu glyukagonu Vse ce sprichinyuye znizhennya rivnya glyukozi v krovi Preparat zastosovuyetsya pri cukrovomu diabeti II tipu dlya znizhennya rivnya glyukozi v krovi razom iz diyetoyu ta pidvishennyam rivnya fizichnoyi aktivnosti prote pri zastosuvanni saksagliptinu sposterigayetsya zbilshennya chastoti nespriyatlivih sercevo sudinnih podij Farmakokinetika Saksagliptin shvidko vsmoktuyetsya pislya peroralnogo zastosuvannya biodostupnist preparatu skladaye blizko 67 Maksimalna koncentraciya saksagliptinu v krovi dosyagayetsya protyagom 2 godin pislya prijomu preparatu pislya vsmoktuvannya shvidko metabolizuyetsya do aktivnogo metabolitu maksimalna koncentraciya yakogo v krovi dosyagayetsya protyagom 4 godin Saksagliptin pogano zv yazuyetsya z bilkami plazmi krovi Danih za proniknennya preparatu cherez gematoencefalichnij bar yer cherez placentarnij bar yer ta vidilennya v grudne moloko lyudini nemaye Metabolizuyetsya linagliptin u neznachnij kilkosti v pechinci z utvorennyam neaktivnih metabolitiv Vivoditsya preparat iz organizmu perevazhno iz secheyu chastkovo iz zhovchyu perevazhno u viglyadi metabolitiv Period napivvivedennya preparatu skladaye 2 5 3 1 godini ta zrostaye pri vazhkih porushennyah funkciyi pechinki abo nirok Zauvazhte Vikipediya ne daye medichnih porad Yaksho u vas vinikli problemi zi zdorov yam zvernitsya do likarya Pokazi do zastosuvannyaSaksagliptin zastosovuyut pri cukrovomu diabeti II tipu pri neefektivnosti diyetoterapiyi ta znizhenni masi tila yak u viglyadi monoterapiyi tak i v kombinaciyi z inshimi peroralnimi cukroznizhuyuchimi preparatami Pobichna diyaPri zastosuvanni saksagliptinu najchastishim pobichnim efektom ye gipoglikemiya Inshimi pobichnimi efektami pri zastosuvanni preparatu ye Alergichni reakciyi shkirnij visip sverbizh shkiri kropiv yanka nabryak Kvinke buloznij anafilaktichnij shok Z boku travnoyi sistemi nudota blyuvannya bil u zhivoti pankreatit zapor abo diareya Z boku nervovoyi sistemi golovnij bil zapamorochennya shvidka vtomlyuvanist Infekcijni uskladnennya nazofaringit ta inshi infekciyi verhnih dihalnih shlyahiv gastroenterit infekciyi sechovividnih shlyahiv Okrim cogo saksagliptin pidvishuye rizik rozvitku nespriyatlivih sercevo sudinnih podij ProtipokaziSaksagliptin protipokazanij pri pidvishenij chutlivosti do preparatu Formi vipuskuSaksagliptin vipuskayetsya u viglyadi tabletok po 0 0025 i 0 005 g a takozh u viglyadi kombinovanogo preparatu razom iz metforminom i dapagliflozinom PrimitkiLiki i vagitnist Saksagliptin sAXagliptin Monograph angl Tablicya 13 1 7 Inkretinomimetiki FDA Drug Safety Communication FDA adds warnings about heart failure risk to labels of type 2 diabetes medicines containing saxagliptin and alogliptin U S Food and Drug Administration FDA 12 sichnya 2017 Procitovano 11 serpnya 2020 angl PosilannyaSaksagliptin na sajti mozdocs kiev ua SAKSAGLIPTIN SAXAGLIPTINUM