Azərbaycanca
Беларускі
Dansk
Deutsch
Española
Français
Indonesia
Italiana
日本語
Қазақ
Lietuvos
Nederlands
Português
Русский
සිංහල
แบบไทย
Türkçe
Українська
中國人
United State
Afrikaans
| Ця стаття використовує для , що може призвести до [en]. (січень 2024) |
| Зауважте, ! Якщо у вас виникли проблеми зі здоров'ям — зверніться до лікаря. |
Ірбесартан — синтетичний антигіпертензивний препарат, що належить до групи антагоністів рецепторів ангіотензину-ІІ, для перорального застосування. Ірбесартан уперше синтезований у лабораторії компанії «Sanofi Research», яка є частиною «Sanofi», яка й випускає його під торговельною маркою «Апровель».
 | |
|---|---|
Ірбесартан | |
| Систематизована назва за IUPAC | |
| 2-butyl-3-({4-[2-(2H-1,2,3,4-tetrazol-5-yl)phenyl]phenyl}methyl)-1,3-diazaspiro[4.4]non-1-en-4-one | |
| Класифікація | |
| ATC-код | C09 |
| PubChem | |
| CAS | |
| DrugBank | DB01029 |
| Хімічна структура | |
| Формула | C25H28N6O |
| Мол. маса | 428,53 г/моль |
| Фармакокінетика | |
| Біодоступність | 60-80% |
| Метаболізм | Печінка |
| Період напіввиведення | 11-15 год. |
| Екскреція | фекалії, Нирки |
| Реєстрація лікарського засобу в Україні | |
| Назва, фірма-виробник, країна, номер реєстрації, дата | АПРОВЕЛЬ®, «Санофі Вінтроп Індастріа»,Франція UA/8136/02/03 29.03.2013-29/03/2018 |
Фармакологічні властивості
Ірбесартан — синтетичний лікарський препарат, що належить до групи антагоністів рецепторів ангіотензину-ІІ. Механізм дії препарату полягає у блокуванні зв'язування з рецепторами , що приводить до вазоділятації, зниженні виділення альдостерону, зниження реабсорбції натрію у нирках. Усі ці ефекти в сумі призводять до антигіпертензивного ефекту. Ірбесартан має високу спорідненість до підтипу AT1-рецепторів , через які реалізується дія ангіотензину-II. Він не призводить до інгібування ангіотензин-конвертуючого ферменту (кінінази ІІ), який також розкладає брадикінін, що спричиняє відсутність побічних ефектів, викликаних накопиченням брадикініну. Ірбесартан позитивно впливає на метаболізм вуглеводів та ліпідів, на атерогенез та сповільнює виникнення та прогресування діабетичної нефропатії, зменшує прогресування протеїнурії у хворих цукровим діабетом. При тривалому прийомі ірбесартану спостерігається також регрес гіпертрофії лівого шлуночка та зменшення індексу маси міокарду лівого шлуночка, товщини задньої стінки лівого шлуночка та міжшлуночкової перегородки та максимального і мінімального об'єму лівого передсердя.
Фармакодинаміка
Ірбесартан добре всмоктується у шлунково-кишковому тракті, біодоступність препарату становить 60—80%. Максимальна концентрація в крові досягається протягом 1,5—2 годин, у жінок концентрація препарату незначно вища. Ірбесартан добре зв'язується з білками плазми крові. Препарат проникає через плацентарний бар'єр та виділяється в грудне молоко. Метаболізується ірбесартан в печінці. Виводиться препарат із організму переважно із калом у вигляді метаболітів, у незначній кількості виводиться із сечею. Період напіввиведення препарату становить 11—15 годин, у жінок час напіввиведення не відрізняється від чоловіків, немає даних про збільшення цього часу при порушеннях функції печінки.
Показання до застосування
Ірбесартан застосовується для лікування гіпертонічної хвороби, та для лікування хронічних захворювань нирок у дорослих пацієнтів із гіпертонією та цукровим діабетом у складі комплексної терапії, для лікування серцевої недостатності (при підвищеній чутливості до інгібіторів АПФ).
При застосуванні ірбесартану можливі наступні побічні ефекти:
- Алергічні реакції та реакції з боку шкірних покривів — часто ( >1%) висипання на шкірі, свербіж шкіри, кропив'янка, лейкоцитокластичний васкуліт, гіперемія шкіри.
- З боку травної системи — часто ( 1—10%) нудота, блювота, діарея; нечасто ( 0,1—1%) печія, диспепсія, жовтяниця, гепатит, порушення функції печінки.
- З боку нервової системи — часто ( 1—10%) головний біль, запаморочення, вертиго, дисгевзія, загальна слабість.
- З боку серцево-судинної системи — часто ( 1-10%) виражена гіпотензія; нечасто ( 0,1—1%) тахікардія.
- З боку дихальної системи — нечасто ( 0,1—1%) кашель, біль в грудній клітці.
- З боку опорно-рухового апарату — часто ( 1—10%) міалгія, судоми м'язів, артралгія.
- З боку сечостатевої системи — нечасто (0,1—1%) порушення функції нирок (у тому числі гостра ниркова недостатність), статева дисфункція.
- Зміни в лабораторних аналізах — анемія, гіперкаліємія, підвищення рівня креатиніну, сечовини та креатинфосфокінази в крові (більшість цих побічних ефектів спостерігались у хворих цукровим діабетом та діабетичною нефропатією); нечасто (0,1—1%) підвищення рівня активності ферментів печінки в крові.
Протипокази
Ірбесартан протипоказаний при підвищеній чутливості до препарату, вагітності та годуванні грудьми, у дитячому та підлітковому віці. З обережністю застосовують препарат у хворих із двобічним стенозом ниркових артерій або однобічним у випадку єдиної функціонуючої нирки у зв'язку із високою імовірністю розвитку важкої гіпотензії та ниркової недостатності. З обережністю застосовують ірбесартан у випадку мітрального або аортального стенозу або ; при печінковій недостатності важкого ступеня; дегідратації; гіпонатріємії; атеросклеротичному ураженні судин головного мозку; у хворих, що знаходяться на гемодіалізі.
Форми випуску
Ірбесартан випускається у вигляді таблеток по 0,075; 0,15 та 0,3 г. Ірбесартан випускається у комбінації з гідрохлоротіазидом під назвою «Ко-апровель» у таблетках по 150 мг ірбесартану та 12,5 мг гідрохлоротіазиду та по 300 мг ірбесартану і 25 мг гідрохлоротіазиду.
Примітки
- http://www.ukrcardio.org/index.php/id/322[недоступне посилання з червня 2019](рос.)
- http://angiology.com.ua/article/543.html [ 6 липня 2014 у Wayback Machine.] (рос.)
- http://www.health-ua.org/archives/angio/90.html (рос.)
- http://www.vidal.ru/drugs/molecule/561 [ 4 квітня 2015 у Wayback Machine.] (рос.)
- " "Ирбесартан в Справочнике Машковского">Ирбесартан.[недоступне посилання з червня 2019](рос.)
- Коапровель 300 мг/12,5 мг - база нормативно-директивних документів МОЗ України
Джерела
- Ірбесартан на сайті cardiolog.org [ 21 березня 2015 у Wayback Machine.](рос.)
- Ірбесартан на сайті mozdocs.kiev.ua
- Ірбесартан на сайті rlsnet.ru [ 14 серпня 2014 у Wayback Machine.](рос.)
Вікіпедія, Українська, Україна, книга, книги, бібліотека, стаття, читати, завантажити, безкоштовно, безкоштовно завантажити, mp3, відео, mp4, 3gp, jpg, jpeg, gif, png, малюнок, музика, пісня, фільм, книга, гра, ігри, мобільний, телефон, android, ios, apple, мобільний телефон, samsung, iphone, xiomi, xiaomi, redmi, honor, oppo, nokia, sonya, mi, ПК, web, Інтернет
Cya stattya vikoristovuye goli URL posilannya dlya posilan na dzherela sho mozhe prizvesti do en Bud laska dopomozhit udoskonaliti cyu stattyu zaminivshi goli posilannya na povnocinni dzherela primitki sho vikoristovuyut cite web i obov yazkovo zapovnit parametri archive url archive date ta deadurl abi upevnitisya sho vsi AD prodovzhuvatimut buti perevirnimi i v majbutnomu ta dopomogti dotrimuvatisya poslidovnosti u stili dzherel primitok Vi mozhete skoristatisya viki instrumentom reFill 2 0 abi dopomogti vam avtomatizuvati formatuvannya dzherel primitok sichen 2024 Zauvazhte Vikipediya ne daye medichnih porad Yaksho u vas vinikli problemi zi zdorov yam zvernitsya do likarya Irbesartan sintetichnij antigipertenzivnij preparat sho nalezhit do grupi antagonistiv receptoriv angiotenzinu II dlya peroralnogo zastosuvannya Irbesartan upershe sintezovanij u laboratoriyi kompaniyi Sanofi Research yaka ye chastinoyu Sanofi yaka j vipuskaye jogo pid torgovelnoyu markoyu Aprovel IrbesartanSistematizovana nazva za IUPAC2 butyl 3 4 2 2H 1 2 3 4 tetrazol 5 yl phenyl phenyl methyl 1 3 diazaspiro 4 4 non 1 en 4 oneKlasifikaciyaATC kod C09CA04PubChem 3749CAS 138402 11 6DrugBank DB01029Himichna strukturaFormula C25H28N6O Mol masa 428 53 g molFarmakokinetikaBiodostupnist 60 80 Metabolizm PechinkaPeriod napivvivedennya 11 15 god Ekskreciya fekaliyi NirkiReyestraciya likarskogo zasobu v UkrayiniNazva firma virobnik krayina nomer reyestraciyi data APROVEL Sanofi Vintrop Indastria Franciya UA 8136 02 03 29 03 2013 29 03 2018Farmakologichni vlastivostiIrbesartan sintetichnij likarskij preparat sho nalezhit do grupi antagonistiv receptoriv angiotenzinu II Mehanizm diyi preparatu polyagaye u blokuvanni zv yazuvannya z receptorami sho privodit do vazodilyataciyi znizhenni vidilennya aldosteronu znizhennya reabsorbciyi natriyu u nirkah Usi ci efekti v sumi prizvodyat do antigipertenzivnogo efektu Irbesartan maye visoku sporidnenist do pidtipu AT1 receptoriv cherez yaki realizuyetsya diya angiotenzinu II Vin ne prizvodit do ingibuvannya angiotenzin konvertuyuchogo fermentu kininazi II yakij takozh rozkladaye bradikinin sho sprichinyaye vidsutnist pobichnih efektiv viklikanih nakopichennyam bradikininu Irbesartan pozitivno vplivaye na metabolizm vuglevodiv ta lipidiv na aterogenez ta spovilnyuye viniknennya ta progresuvannya diabetichnoyi nefropatiyi zmenshuye progresuvannya proteyinuriyi u hvorih cukrovim diabetom Pri trivalomu prijomi irbesartanu sposterigayetsya takozh regres gipertrofiyi livogo shlunochka ta zmenshennya indeksu masi miokardu livogo shlunochka tovshini zadnoyi stinki livogo shlunochka ta mizhshlunochkovoyi peregorodki ta maksimalnogo i minimalnogo ob yemu livogo peredserdya Farmakodinamika Irbesartan dobre vsmoktuyetsya u shlunkovo kishkovomu trakti biodostupnist preparatu stanovit 60 80 Maksimalna koncentraciya v krovi dosyagayetsya protyagom 1 5 2 godin u zhinok koncentraciya preparatu neznachno visha Irbesartan dobre zv yazuyetsya z bilkami plazmi krovi Preparat pronikaye cherez placentarnij bar yer ta vidilyayetsya v grudne moloko Metabolizuyetsya irbesartan v pechinci Vivoditsya preparat iz organizmu perevazhno iz kalom u viglyadi metabolitiv u neznachnij kilkosti vivoditsya iz secheyu Period napivvivedennya preparatu stanovit 11 15 godin u zhinok chas napivvivedennya ne vidriznyayetsya vid cholovikiv nemaye danih pro zbilshennya cogo chasu pri porushennyah funkciyi pechinki Pokazannya do zastosuvannyaIrbesartan zastosovuyetsya dlya likuvannya gipertonichnoyi hvorobi ta dlya likuvannya hronichnih zahvoryuvan nirok u doroslih paciyentiv iz gipertoniyeyu ta cukrovim diabetom u skladi kompleksnoyi terapiyi dlya likuvannya sercevoyi nedostatnosti pri pidvishenij chutlivosti do ingibitoriv APF Pobichna diyaPri zastosuvanni irbesartanu mozhlivi nastupni pobichni efekti Alergichni reakciyi ta reakciyi z boku shkirnih pokriviv chasto gt 1 visipannya na shkiri sverbizh shkiri kropiv yanka lejkocitoklastichnij vaskulit giperemiya shkiri Z boku travnoyi sistemi chasto 1 10 nudota blyuvota diareya nechasto 0 1 1 pechiya dispepsiya zhovtyanicya gepatit porushennya funkciyi pechinki Z boku nervovoyi sistemi chasto 1 10 golovnij bil zapamorochennya vertigo disgevziya zagalna slabist Z boku sercevo sudinnoyi sistemi chasto 1 10 virazhena gipotenziya nechasto 0 1 1 tahikardiya Z boku dihalnoyi sistemi nechasto 0 1 1 kashel bil v grudnij klitci Z boku oporno ruhovogo aparatu chasto 1 10 mialgiya sudomi m yaziv artralgiya Z boku sechostatevoyi sistemi nechasto 0 1 1 porushennya funkciyi nirok u tomu chisli gostra nirkova nedostatnist stateva disfunkciya Zmini v laboratornih analizah anemiya giperkaliyemiya pidvishennya rivnya kreatininu sechovini ta kreatinfosfokinazi v krovi bilshist cih pobichnih efektiv sposterigalis u hvorih cukrovim diabetom ta diabetichnoyu nefropatiyeyu nechasto 0 1 1 pidvishennya rivnya aktivnosti fermentiv pechinki v krovi ProtipokaziIrbesartan protipokazanij pri pidvishenij chutlivosti do preparatu vagitnosti ta goduvanni grudmi u dityachomu ta pidlitkovomu vici Z oberezhnistyu zastosovuyut preparat u hvorih iz dvobichnim stenozom nirkovih arterij abo odnobichnim u vipadku yedinoyi funkcionuyuchoyi nirki u zv yazku iz visokoyu imovirnistyu rozvitku vazhkoyi gipotenziyi ta nirkovoyi nedostatnosti Z oberezhnistyu zastosovuyut irbesartan u vipadku mitralnogo abo aortalnogo stenozu abo pri pechinkovij nedostatnosti vazhkogo stupenya degidrataciyi giponatriyemiyi aterosklerotichnomu urazhenni sudin golovnogo mozku u hvorih sho znahodyatsya na gemodializi Formi vipuskuIrbesartan vipuskayetsya u viglyadi tabletok po 0 075 0 15 ta 0 3 g Irbesartan vipuskayetsya u kombinaciyi z gidrohlorotiazidom pid nazvoyu Ko aprovel u tabletkah po 150 mg irbesartanu ta 12 5 mg gidrohlorotiazidu ta po 300 mg irbesartanu i 25 mg gidrohlorotiazidu Primitkihttp www ukrcardio org index php id 322 nedostupne posilannya z chervnya 2019 ros http angiology com ua article 543 html 6 lipnya 2014 u Wayback Machine ros http www health ua org archives angio 90 html ros http www vidal ru drugs molecule 561 4 kvitnya 2015 u Wayback Machine ros Irbesartan v Spravochnike Mashkovskogo gt Irbesartan nedostupne posilannya z chervnya 2019 ros Koaprovel 300 mg 12 5 mg baza normativno direktivnih dokumentiv MOZ UkrayiniDzherelaIrbesartan na sajti cardiolog org 21 bereznya 2015 u Wayback Machine ros Irbesartan na sajti mozdocs kiev ua Irbesartan na sajti rlsnet ru 14 serpnya 2014 u Wayback Machine ros