Зауважте, ! Якщо у вас виникли проблеми зі здоров'ям — зверніться до лікаря. |
2-оксазолідон — гетероциклічна органічна сполука, що містить Оксиген та Нітроген у п'ятичленному кільці.
2-оксазолідон | |
---|---|
Систематична назва | 1,3-Oxazolidin-2-one |
Інші назви | 2-оксазолідон 2-оксазолідинон |
Ідентифікатори | |
Номер CAS | 497-25-6 |
PubChem | 73949 |
Номер EINECS | 207-840-9 |
KEGG | C06695 |
ChEBI | 1237 |
SMILES | O=C1OCCN1 |
InChI | 1/C3H5NO2/c5-3-4-1-2-6-3/h1-2H2,(H,4,5) |
Номер Бельштейна | 106251 |
Властивості | |
Молекулярна формула | C3H5NO2 |
Молярна маса | 87.077 г/моль |
Зовнішній вигляд | тверда речовина |
Тпл | між 86°C і 89°C |
Ткип | 220°C |
Пов'язані речовини | |
Пов'язані речовини | Оксазолідин |
Якщо не зазначено інше, дані наведено для речовин у стандартному стані (за 25 °C, 100 кПа) | |
Примітки картки |
Оксазолідинони
Фармакологія
Оксазолідинони переважно використовуються як протимікробні хіміопрепарати. Їх антибактеріальний ефект викликаний пригніченням синтезу білка на ранній стадії (блокування зв'язування із рибосомою).
Деякі сполуки із оксазолідинонової групи входять до останнього покоління протимікробних засобів, що використовують проти Грам-позитивних мікроорганізмів, включаючи навіть полірезистентні до інших антибіотиків бактерії типу MRSA (Метацилін-резистентний Staphylococcus aureus). Ці препарати вважають препаратами резерву, коли всі інші види антибактеріальної та антибіотикотерапії вже вичерпані і виявились неефективними.
Приклади препаратів, що є похідними оксазолідинонів:
- Лінезолід, доступний для довенного введення і також має надзвичайно високу біодоступність при ентеральному введенні.
- , має відмінну, прицільну бактерицидну активність проти всіх Грам-позитивних мікроорганізмів, що мають резистентність до інших класів препаратів.
- Тедизолід, використовується при гострих шкірних інфекціях.
- (RX-1741) завершив другу фазу клінічних випробувань.
- Циклосерин — протитуберкульозний препарат другої лінії.
Похідні оксазолідинону використовуються також і з іншою метою. Ривароксабан впроваджується для профілактики венозних тромбоемболій.
Історія
Першим оксазолідиноном у терапії став циклосерин (4-аміно-1,2-оксалідин-3-он / 1,3-Oxazolidin-2-one), який застосовується як препарат другої лінії проти туберкульозу з 1956 р. Особливо препарати цієї групи розвивались у 90-х роках ХХ століття, коли з'явились штами, резистентні до ванкоміцину. Лінезолід (Зівокс) став першим затвердженим препаратом групи.
Див. також
Примітки
- PMID 15992144 (PMID 15992144)
Бібліографічний опис з'явиться автоматично через деякий час. Ви можете підставити цитату власноруч або використовуючи бота. - . Rib-X Pharmaceuticals. 2009. Архів оригіналу за 26 лютого 2009. Процитовано 17 травня 2009.
- A. W. Frahm, H. H. J. Hager, F. v. Bruchhausen, M. Albinus, H. Hager: Hagers Handbuch der pharmazeutischen Praxis: Folgeband 4: Stoffe A-K., Birkhäuser, 1999,
Посилання
- Synthesis of Oxazolidinones — Recent Literature [ 3 серпня 2018 у Wayback Machine.]
Вікіпедія, Українська, Україна, книга, книги, бібліотека, стаття, читати, завантажити, безкоштовно, безкоштовно завантажити, mp3, відео, mp4, 3gp, jpg, jpeg, gif, png, малюнок, музика, пісня, фільм, книга, гра, ігри, мобільний, телефон, android, ios, apple, мобільний телефон, samsung, iphone, xiomi, xiaomi, redmi, honor, oppo, nokia, sonya, mi, ПК, web, Інтернет
Zauvazhte Vikipediya ne daye medichnih porad Yaksho u vas vinikli problemi zi zdorov yam zvernitsya do likarya 2 oksazolidon geterociklichna organichna spoluka sho mistit Oksigen ta Nitrogen u p yatichlennomu kilci 2 oksazolidon Sistematichna nazva 1 3 Oxazolidin 2 one Inshi nazvi 2 oksazolidon 2 oksazolidinon Identifikatori Nomer CAS 497 25 6PubChem 73949Nomer EINECS 207 840 9KEGG C06695ChEBI 1237SMILES O C1OCCN1InChI 1 C3H5NO2 c5 3 4 1 2 6 3 h1 2H2 H 4 5 Nomer Belshtejna 106251 Vlastivosti Molekulyarna formula C3H5NO2 Molyarna masa 87 077 g mol Zovnishnij viglyad tverda rechovina Tpl mizh 86 C i 89 C Tkip 220 C Pov yazani rechovini Pov yazani rechovini Oksazolidin Yaksho ne zaznacheno inshe dani navedeno dlya rechovin u standartnomu stani za 25 C 100 kPa Instrukciya z vikoristannya shablonu Primitki kartkiOksazolidinoniFarmakologiya Oksazolidinoni perevazhno vikoristovuyutsya yak protimikrobni himiopreparati Yih antibakterialnij efekt viklikanij prignichennyam sintezu bilka na rannij stadiyi blokuvannya zv yazuvannya iz ribosomoyu Deyaki spoluki iz oksazolidinonovoyi grupi vhodyat do ostannogo pokolinnya protimikrobnih zasobiv sho vikoristovuyut proti Gram pozitivnih mikroorganizmiv vklyuchayuchi navit polirezistentni do inshih antibiotikiv bakteriyi tipu MRSA Metacilin rezistentnij Staphylococcus aureus Ci preparati vvazhayut preparatami rezervu koli vsi inshi vidi antibakterialnoyi ta antibiotikoterapiyi vzhe vicherpani i viyavilis neefektivnimi Prikladi preparativ sho ye pohidnimi oksazolidinoniv Linezolid dostupnij dlya dovennogo vvedennya i takozh maye nadzvichajno visoku biodostupnist pri enteralnomu vvedenni maye vidminnu pricilnu baktericidnu aktivnist proti vsih Gram pozitivnih mikroorganizmiv sho mayut rezistentnist do inshih klasiv preparativ Himichna struktura tedizolidu Tedizolid vikoristovuyetsya pri gostrih shkirnih infekciyah RX 1741 zavershiv drugu fazu klinichnih viprobuvan Cikloserin protituberkuloznij preparat drugoyi liniyi Pohidni oksazolidinonu vikoristovuyutsya takozh i z inshoyu metoyu Rivaroksaban vprovadzhuyetsya dlya profilaktiki venoznih tromboembolij Istoriya Himichna struktura cikloserinu Pershim oksazolidinonom u terapiyi stav cikloserin 4 amino 1 2 oksalidin 3 on 1 3 Oxazolidin 2 one yakij zastosovuyetsya yak preparat drugoyi liniyi proti tuberkulozu z 1956 r Osoblivo preparati ciyeyi grupi rozvivalis u 90 h rokah HH stolittya koli z yavilis shtami rezistentni do vankomicinu Linezolid Zivoks stav pershim zatverdzhenim preparatom grupi Himichna struktura linezolidu Himichna struktura pozizolidu AZD2563Div takozhLinezolid Tedizolid Cikloserin FenspiridPrimitkiPMID 15992144 PMID 15992144 Bibliografichnij opis z yavitsya avtomatichno cherez deyakij chas Vi mozhete pidstaviti citatu vlasnoruch abo vikoristovuyuchi bota Rib X Pharmaceuticals 2009 Arhiv originalu za 26 lyutogo 2009 Procitovano 17 travnya 2009 A W Frahm H H J Hager F v Bruchhausen M Albinus H Hager Hagers Handbuch der pharmazeutischen Praxis Folgeband 4 Stoffe A K Birkhauser 1999 ISBN 978 3 540 52688 9PosilannyaSynthesis of Oxazolidinones Recent Literature 3 serpnya 2018 u Wayback Machine