Azərbaycanca AzərbaycancaБеларускі БеларускіDansk DanskDeutsch DeutschEspañola EspañolaFrançais FrançaisIndonesia IndonesiaItaliana Italiana日本語 日本語Қазақ ҚазақLietuvos LietuvosNederlands NederlandsPortuguês PortuguêsРусский Русскийසිංහල සිංහලแบบไทย แบบไทยTürkçe TürkçeУкраїнська Українська中國人 中國人United State United StateAfrikaans Afrikaans
Підтримка
www.wikidata.uk-ua.nina.az

Церитиніб INN Ceritinib це рецептурний інгібітор кінази анапластичної лімфоми ALK який використовується для лікування не

Церитиніб

Церитиніб

Церитиніб (INN: Ceritinib) — це рецептурний інгібітор кінази анапластичної лімфоми (ALK), який використовується для лікування недрібноклітинного раку легені (НДРЛ). Ця діюча речовина входить до препарату Зікадія, який у квітні 2014 року дозволило застосовувати Управління з продовольства і медикаментів США (FDA).

Церитиніб
image
Систематична назва (IUPAC)
5-Chloro-N2-{5-methyl-4-(piperidin-4-yl)-2-[(propan-2-yl)oxy]phenyl}-N4-[2-(propane-2-sulfonyl)phenyl]pyrimidine-2,4-diamine
Ідентифікатори
Номер CAS 1032900-25-6
Код ATC L01ED02
PubChem 57379345
DrugBank DB09063
Хімічні дані
Формула C28H36ClN5O3S 
Мол. маса ?
SMILES eMolecules & PubChem
Синоніми LDK378
Фармакокінетичні дані
Біодоступність Не визначено
97%
Метаболізм
Період напіврозпаду 41 hours
Виділення із калом (92.3%) і сечею (1.3%)
Терапевтичні застереження

EU

Кат. вагітності

D(США)

℞-only (US)

Шляхи введення Перорально (капсули)

Розробка

Гібридний ген ALK вперше було виявлено у 1994 році Стівом Морісом. У 1997 році ALK було повністю секвеновано. Згодом Novartis Pharmaceuticals Corporation почала розробку таргетних інгібіторів ALK. У квітні 2014 року FDA за прискореною процедурою надала дозвіл на застосування церитиніба у хворих з ALK-позитивним НДРЛ, у яких відзначалася непереносимість кризотонібу (препарат Xalkori компанії Pfizer) або прогресія хвороби.

АТС-класифікація

До початку 2021 року за АТС-класифікацією Церитиніб класифікувався як L01XE28. З 2021 року код ATC діючої речовини — L01ED02.

Фармакологія

Церитиніб пригнічує мутований білок ALK, який набув онкогенної форми, та зупиняє прогресування НДРЛ. Препарат підходить лише пацієнтам з мутацією ALK. Кандидати для лікування визначаються тестом VENTANA ALK (D5F3) CDx Assay компанії Roche.

Протипоказання та побічні дії

Підвищена чутливість до компонентів препарату.

Серйозні побічні дії включають токсичну дію на шлунково-кишковий тракт, гепатотоксичність, інтерстиціальне захворювання легень, синдром подовженого інтервалу QT, гіперглікемію, брадикардію, панкреатит.

Найчастіші побічні ефекти: діарея, нудота, підвищення рівня печінкових ферментів, блювання, біль у животі, загальна слабкість, зниження апетиту, закрепи.

Примітки

  1. (PDF). Novartis Pharmaceuticals Corporation. Архів оригіналу (PDF) за 28 квітня 2019. Процитовано 14 лютого 2017.
  2. . Medscape. 29 квітня 2014. Архів оригіналу за 1 липня 2016. Процитовано 15 січня 2021.
  3. . National Cancer Institute. 27 червня 2017. Архів оригіналу за 11 липня 2021. Процитовано 15 січня 2021.
  4. Andraos E, Dignac J, Meggetto F. NPM-ALK: A Driver of Lymphoma Pathogenesis and a Therapeutic Target. // Cancers. — 2021. — Volume 13. — Issue 1. — https://doi.org/10.3390/cancers13010144
  5. Khozin S., Blumenthal G.M., Zhang L., Tang S., Brower M., Fox E., Helms W., Leong R., Song P., Pan Y., Liu Q., Zhao P., Zhao H., Lu D., Tang Z., Hakim A.A., Boyd K., Keegan P., Justice R., Pazdur R. (June 2015). . Clinical Cancer Research. 21 (11): 2436—9. doi:10.1158/1078-0432.CCR-14-3157. PMID 25754348. Архів оригіналу за 28 січня 2021. Процитовано 15 січня 2021.
  6. ATC/DDD alterations 2021 [ 22 січня 2021 у Wayback Machine.] // WHO Collaborating Centre for Drug Statistics Methodology. — 2020. — 27 November
  7. . UpToDate. Wolters Kluwer. Архів оригіналу за 2 листопада 2017. Процитовано 30 жовтня 2017.
  8. . diagnostics.roche.com. Архів оригіналу за 20 січня 2021. Процитовано 15 січня 2021.
  9. Rx index — Довідник еквівалентності лікарських засобів [Текст] / За ред. І.А. Зупанця, В.П. Черниха: Довідкове, спеціалізоване, медичне, фармацевтичне видання 4-те вид. доп. та перероб. — К.: Фармацевт Практик, 2020. — С. 516.
  10. Au T.H., Cavalieri C.C., Stenehjem D.D. Ceritinib: A primer for pharmacists [ 21 січня 2021 у Wayback Machine.] [Електронний ресурс] // Oncology pharmacy practice. — 2017. — Vol. 23(8). — P. 611 (doi: 10.1177/1078155216672315)

Зовнішнє посилання

Вікіпедія, Українська, Україна, книга, книги, бібліотека, стаття, читати, завантажити, безкоштовно, безкоштовно завантажити, mp3, відео, mp4, 3gp, jpg, jpeg, gif, png, малюнок, музика, пісня, фільм, книга, гра, ігри, мобільний, телефон, android, ios, apple, мобільний телефон, samsung, iphone, xiomi, xiaomi, redmi, honor, oppo, nokia, sonya, mi, ПК, web, Інтернет

Ceritinib INN Ceritinib ce recepturnij ingibitor kinazi anaplastichnoyi limfomi ALK yakij vikoristovuyetsya dlya likuvannya nedribnoklitinnogo raku legeni NDRL Cya diyucha rechovina vhodit do preparatu Zikadiya yakij u kvitni 2014 roku dozvolilo zastosovuvati Upravlinnya z prodovolstva i medikamentiv SShA FDA Ceritinib Sistematichna nazva IUPAC 5 Chloro N2 5 methyl 4 piperidin 4 yl 2 propan 2 yl oxy phenyl N4 2 propane 2 sulfonyl phenyl pyrimidine 2 4 diamine Identifikatori Nomer CAS 1032900 25 6 Kod ATC L01ED02 PubChem 57379345 DrugBank DB09063 Himichni dani Formula C28H36ClN5O3S Mol masa SMILES eMolecules amp PubChem Sinonimi LDK378 Farmakokinetichni dani Biodostupnist Ne viznacheno 97 Metabolizm Period napivrozpadu 41 hours Vidilennya iz kalom 92 3 i secheyu 1 3 Terapevtichni zasterezhennya EU Kat vagitnosti D SShA only US Shlyahi vvedennya Peroralno kapsuli RozrobkaGibridnij gen ALK vpershe bulo viyavleno u 1994 roci Stivom Morisom U 1997 roci ALK bulo povnistyu sekvenovano Zgodom Novartis Pharmaceuticals Corporation pochala rozrobku targetnih ingibitoriv ALK U kvitni 2014 roku FDA za priskorenoyu proceduroyu nadala dozvil na zastosuvannya ceritiniba u hvorih z ALK pozitivnim NDRL u yakih vidznachalasya neperenosimist krizotonibu preparat Xalkori kompaniyi Pfizer abo progresiya hvorobi ATS klasifikaciya Do pochatku 2021 roku za ATS klasifikaciyeyu Ceritinib klasifikuvavsya yak L01XE28 Z 2021 roku kod ATC diyuchoyi rechovini L01ED02 FarmakologiyaCeritinib prignichuye mutovanij bilok ALK yakij nabuv onkogennoyi formi ta zupinyaye progresuvannya NDRL Preparat pidhodit lishe paciyentam z mutaciyeyu ALK Kandidati dlya likuvannya viznachayutsya testom VENTANA ALK D5F3 CDx Assay kompaniyi Roche Protipokazannya ta pobichni diyi Pidvishena chutlivist do komponentiv preparatu Serjozni pobichni diyi vklyuchayut toksichnu diyu na shlunkovo kishkovij trakt gepatotoksichnist intersticialne zahvoryuvannya legen sindrom podovzhenogo intervalu QT giperglikemiyu bradikardiyu pankreatit Najchastishi pobichni efekti diareya nudota pidvishennya rivnya pechinkovih fermentiv blyuvannya bil u zhivoti zagalna slabkist znizhennya apetitu zakrepi Primitki PDF Novartis Pharmaceuticals Corporation Arhiv originalu PDF za 28 kvitnya 2019 Procitovano 14 lyutogo 2017 Medscape 29 kvitnya 2014 Arhiv originalu za 1 lipnya 2016 Procitovano 15 sichnya 2021 National Cancer Institute 27 chervnya 2017 Arhiv originalu za 11 lipnya 2021 Procitovano 15 sichnya 2021 Andraos E Dignac J Meggetto F NPM ALK A Driver of Lymphoma Pathogenesis and a Therapeutic Target Cancers 2021 Volume 13 Issue 1 https doi org 10 3390 cancers13010144 Khozin S Blumenthal G M Zhang L Tang S Brower M Fox E Helms W Leong R Song P Pan Y Liu Q Zhao P Zhao H Lu D Tang Z Hakim A A Boyd K Keegan P Justice R Pazdur R June 2015 Clinical Cancer Research 21 11 2436 9 doi 10 1158 1078 0432 CCR 14 3157 PMID 25754348 Arhiv originalu za 28 sichnya 2021 Procitovano 15 sichnya 2021 ATC DDD alterations 2021 22 sichnya 2021 u Wayback Machine WHO Collaborating Centre for Drug Statistics Methodology 2020 27 November UpToDate Wolters Kluwer Arhiv originalu za 2 listopada 2017 Procitovano 30 zhovtnya 2017 diagnostics roche com Arhiv originalu za 20 sichnya 2021 Procitovano 15 sichnya 2021 Rx index Dovidnik ekvivalentnosti likarskih zasobiv Tekst Za red I A Zupancya V P Cherniha Dovidkove specializovane medichne farmacevtichne vidannya 4 te vid dop ta pererob K Farmacevt Praktik 2020 S 516 Au T H Cavalieri C C Stenehjem D D Ceritinib A primer for pharmacists 21 sichnya 2021 u Wayback Machine Elektronnij resurs Oncology pharmacy practice 2017 Vol 23 8 P 611 doi 10 1177 1078155216672315 Zovnishnye posilannyaZykadia Official Web Site 12 chervnya 2021 u Wayback Machine

Дата публікації:
Топ