Azərbaycanca
Беларускі
Dansk
Deutsch
Española
Français
Indonesia
Italiana
日本語
Қазақ
Lietuvos
Nederlands
Português
Русский
සිංහල
แบบไทย
Türkçe
Українська
中國人
United State
Afrikaans
| Зауважте, ! Якщо у вас виникли проблеми зі здоров'ям — зверніться до лікаря. |
Тедизолід (раніше торезолід) — синтетичний антибіотик з групи для перорального та парентерального застосування.
 | |
| Систематична назва (IUPAC) | |
| (5R)-3-{3-fluoro-4-[6-(2-methyl-2H-tetrazol-5-yl)pyridin-3-yl]phenyl}-5-(hydroxymethyl)-1,3-oxazolidin-2-one | |
| Ідентифікатори | |
| Номер CAS | |
| Код ATC | |
| PubChem | ? |
| Хімічні дані | |
| Формула | C17H15FN6O3 |
| Мол. маса | 370,338 г/моль |
| SMILES | & |
| Фармакокінетичні дані | |
| Біодоступність | 91% |
| Метаболізм | ? |
| Період напіврозпаду | 12 год. |
| Виділення | фекалії |
| Терапевтичні застереження | |
| Кат. вагітності | C(США) |
| Шляхи введення | перорально, в/в |
Історія створення
Тедизолід був розроблений американською фармацевтичною компанією у співпраці із компанією для лікування ускладнених інфекцій шкіри та м'яких тканин, включно із ураженнями, викликаними метицилін-резистентними штамами Staphylococcus aureus (MRSA). Тедизолід випускається у вигляді фосфату та розповсюджується під торговою маркою «Сівекстро». Тедизолід схвалений FDA 20 червня 2014 року для лікування інфекцій шкіри, викликаних метицилінрезистентним стафілококом. Тедизолід є другим представником групи оксазолідинонів (після лінезоліду). До тедизоліду чутливі й інші грампозитивні бактерії; включно метицилінчутливі стафілококи, Streptococcus pyogenes, , ентерококи, коагулазонегативні стафілококи, та стафілококи, які нечутливі до лінезоліду. Тедизолід розроблений як антибіотик із групи оксазолідинонів ІІ покоління та у 4—16 разів потенційно активніший до метицилінрезистентних стафілококів за лінезолід. Тедизолід випускається у вигляді проліків — тедизоліду фосфату, який у організмі під дією ферментів плазми крові перетворюється у активний препарат — тедизолід. Тедизоліду фосфат отримав назву «TR-701», тоді як активна речовина отримала назву «TR-700». Як і у інших препаратів із групи оксазолідинонів, механізм дії тедизоліду полягає у порушенні синтезу білка у клітинах бактерій шляхом зупинки трансляції білків у рибосомах.
Клінічні дослідження
У ІІІ фазі клінічних досліджень тедизолід мав аналогічні до лінезоліду показники ефективності та безпеки при застосуванні для лікування інфекцій шкіри, викликаних метицилінчутливими та метициліннечутливими стафілококами. 20 червня 2014 року тедизолід був затверджений FDA для лікування ускладнених інфекцій шкіри, у тому числі викликаними метицилінрезистентними штамами Staphylococcus aureus. Новий антибіотик може застосовуватися як перорально, так і парентерально, у вигляді внутрішньовенних ін'єкцій.
Найчастішими побічними ефектами, що спостерігались при застосуванні тедизоліду під час клінічних досліджень, були нудота, блювання, діарея, головний біль та запаморочення. Під час І фази клінічних досліджень спостерігались відхилення гематологічних показників при застосуванні тедизоліду більше 6 днів. Не підтверджено безпечність препарату при застосуванні у пацієнтів з лейкопенією, у таких хворих необхідно застосовувати альтернативний препарат. При застосуванні тедизоліду існує незначний ризик розвитку периферичної нейропатії (0,6% випадків у клінічних дослідженнях) та невриту зорового нерва (0,2%), які характерні для інших антибіотиків групи .
Примітки
- http://www.signonsandiego.com/news/2011/oct/31/trius-grows-lead-antibiotic-moves-forward/ (англ.)
- http://www.medicalnewstoday.com/articles/136728.php [ 2009-02-14 у Wayback Machine.] (англ.)
- http://www.antibiotic.ru/index.php?article=2435 (рос.)
- http://www.ncbi.nlm.nih.gov/pmc/articles/PMC4123804/ (англ.)
- http://www.ncbi.nlm.nih.gov/pubmed/19528279?dopt=Abstract (англ.)
- http://www.ncbi.nlm.nih.gov/pubmed/19218276?dopt=Abstract (англ.)
- http://www.fda.gov/NewsEvents/Newsroom/PressAnnouncements/ucm402174.htm (англ.)
- Weisman, Robert (20 червня 2014). FDA approves new Cubist antibiotic. Boston Globe. (англ.)
- http://sivextro.com/pdf/PrescribingInformation.pdf [ 2014-07-02 у Wayback Machine.] (англ.)
Вікіпедія, Українська, Україна, книга, книги, бібліотека, стаття, читати, завантажити, безкоштовно, безкоштовно завантажити, mp3, відео, mp4, 3gp, jpg, jpeg, gif, png, малюнок, музика, пісня, фільм, книга, гра, ігри, мобільний, телефон, android, ios, apple, мобільний телефон, samsung, iphone, xiomi, xiaomi, redmi, honor, oppo, nokia, sonya, mi, ПК, web, Інтернет
Zauvazhte Vikipediya ne daye medichnih porad Yaksho u vas vinikli problemi zi zdorov yam zvernitsya do likarya Tedizolid ranishe torezolid sintetichnij antibiotik z grupi dlya peroralnogo ta parenteralnogo zastosuvannya Tedizolid Sistematichna nazva IUPAC 5R 3 3 fluoro 4 6 2 methyl 2H tetrazol 5 yl pyridin 3 yl phenyl 5 hydroxymethyl 1 3 oxazolidin 2 one Identifikatori Nomer CAS 856866 72 3 Kod ATC PubChem Himichni dani Formula C17H15FN6O3 Mol masa 370 338 g mol SMILES eMolecules amp PubChem Farmakokinetichni dani Biodostupnist 91 Metabolizm Period napivrozpadu 12 god Vidilennya fekaliyi Terapevtichni zasterezhennya Kat vagitnosti C SShA only US Shlyahi vvedennya peroralno v vIstoriya stvorennyaTedizolid buv rozroblenij amerikanskoyu farmacevtichnoyu kompaniyeyu u spivpraci iz kompaniyeyu dlya likuvannya uskladnenih infekcij shkiri ta m yakih tkanin vklyuchno iz urazhennyami viklikanimi meticilin rezistentnimi shtamami Staphylococcus aureus MRSA Tedizolid vipuskayetsya u viglyadi fosfatu ta rozpovsyudzhuyetsya pid torgovoyu markoyu Sivekstro Tedizolid shvalenij FDA 20 chervnya 2014 roku dlya likuvannya infekcij shkiri viklikanih meticilinrezistentnim stafilokokom Tedizolid ye drugim predstavnikom grupi oksazolidinoniv pislya linezolidu Do tedizolidu chutlivi j inshi grampozitivni bakteriyi vklyuchno meticilinchutlivi stafilokoki Streptococcus pyogenes enterokoki koagulazonegativni stafilokoki ta stafilokoki yaki nechutlivi do linezolidu Tedizolid rozroblenij yak antibiotik iz grupi oksazolidinoniv II pokolinnya ta u 4 16 raziv potencijno aktivnishij do meticilinrezistentnih stafilokokiv za linezolid Tedizolid vipuskayetsya u viglyadi prolikiv tedizolidu fosfatu yakij u organizmi pid diyeyu fermentiv plazmi krovi peretvoryuyetsya u aktivnij preparat tedizolid Tedizolidu fosfat otrimav nazvu TR 701 todi yak aktivna rechovina otrimala nazvu TR 700 Yak i u inshih preparativ iz grupi oksazolidinoniv mehanizm diyi tedizolidu polyagaye u porushenni sintezu bilka u klitinah bakterij shlyahom zupinki translyaciyi bilkiv u ribosomah Klinichni doslidzhennyaU III fazi klinichnih doslidzhen tedizolid mav analogichni do linezolidu pokazniki efektivnosti ta bezpeki pri zastosuvanni dlya likuvannya infekcij shkiri viklikanih meticilinchutlivimi ta meticilinnechutlivimi stafilokokami 20 chervnya 2014 roku tedizolid buv zatverdzhenij FDA dlya likuvannya uskladnenih infekcij shkiri u tomu chisli viklikanimi meticilinrezistentnimi shtamami Staphylococcus aureus Novij antibiotik mozhe zastosovuvatisya yak peroralno tak i parenteralno u viglyadi vnutrishnovennih in yekcij Pobichna diyaNajchastishimi pobichnimi efektami sho sposterigalis pri zastosuvanni tedizolidu pid chas klinichnih doslidzhen buli nudota blyuvannya diareya golovnij bil ta zapamorochennya Pid chas I fazi klinichnih doslidzhen sposterigalis vidhilennya gematologichnih pokaznikiv pri zastosuvanni tedizolidu bilshe 6 dniv Ne pidtverdzheno bezpechnist preparatu pri zastosuvanni u paciyentiv z lejkopeniyeyu u takih hvorih neobhidno zastosovuvati alternativnij preparat Pri zastosuvanni tedizolidu isnuye neznachnij rizik rozvitku periferichnoyi nejropatiyi 0 6 vipadkiv u klinichnih doslidzhennyah ta nevritu zorovogo nerva 0 2 yaki harakterni dlya inshih antibiotikiv grupi Primitkihttp www signonsandiego com news 2011 oct 31 trius grows lead antibiotic moves forward angl http www medicalnewstoday com articles 136728 php 2009 02 14 u Wayback Machine angl http www antibiotic ru index php article 2435 ros http www ncbi nlm nih gov pmc articles PMC4123804 angl http www ncbi nlm nih gov pubmed 19528279 dopt Abstract angl http www ncbi nlm nih gov pubmed 19218276 dopt Abstract angl http www fda gov NewsEvents Newsroom PressAnnouncements ucm402174 htm angl Weisman Robert 20 chervnya 2014 FDA approves new Cubist antibiotic Boston Globe angl http sivextro com pdf PrescribingInformation pdf 2014 07 02 u Wayback Machine angl