Azərbaycanca
Беларускі
Dansk
Deutsch
Española
Français
Indonesia
Italiana
日本語
Қазақ
Lietuvos
Nederlands
Português
Русский
සිංහල
แบบไทย
Türkçe
Українська
中國人
United State
Afrikaans
Пірензепін (англ. Pirenzepine, лат. Pirenzepinum) — синтетичний препарат, що за хімічним складом є третинним аміном, та належить до групи селективні холінолітики або селективних блокаторів М-1-мускаринових рецепторів, для перорального та парентерального застосування.
 | |
|---|---|
Пірензепін | |
| Систематизована назва за IUPAC | |
| 11-[(4-methylpiperazin-1-yl)acetyl]-5,11-dihydro-6H-pyrido[2,3-b][1,4]benzodiazepin-6-one | |
| Класифікація | |
| ATC-код | A02 |
| PubChem | |
| CAS | |
| DrugBank | |
| Хімічна структура | |
| Формула | C19H21N5O2 |
| Мол. маса | 351.403 г/моль |
| Фармакокінетика | |
| Біодоступність | 20-30% (перорально) |
| Метаболізм | Печінка (незн.) |
| Період напіввиведення | 10-12 год. |
| Екскреція | фекалії, Нирки |
| Реєстрація лікарського засобу в Україні | |
| Назва, фірма-виробник, країна, номер реєстрації, дата | ГАСТРОЦЕПІН®, «Берінгер Інгельхайм Еллас А.Е.»,Греція> UA/0581/01/01 30.04.2014-30/04/2019 |
Фармакологічні властивості
Пірензепін — синтетичний препарат, що за хімічним складом є третинним аміном, та похідним бензодіазепіну. Механізм дії препарату полягає у блокуванні М-1-мускаринових рецепторів, що призводить до зменшення вироблення соляної кислоти і пепсину, наслідком чого є зниження кислотності шлунку. Пірензепін також покращує кровообіг у слизовій оболонці шлунку, стимулює утворення слизу в шлунку, а також має протекторну дію на слизову оболонку шлунку. На відміну від інших М-холінолітиків, які діють також на холінорецептори слинних залоз, дихальної та серцево-судинної систем, гладеньких м'язів та очей, пірензепін діє виключно на холінорецептори шлунку. Попри структурну схожість із трициклічними антидепресантами, пірензепін не має впливу на ЦНС, та не проникає через гематоенцефалічний бар'єр. Препарат також, на відміну від неселективних холінолітиків, знижує продукцію гастрину. Пірензепін може застосовуватися при виразковій хворобі, стресових виразках травного тракту, виразкових ураженнях травного тракту унаслідок вживання нестероїдних протизапальних препаратів, синдромі Золлінгера — Еллісона, кровотечах із виразок та ерозій шлунку та дванадцятипалої кишки, ерозивному езофагіті та хронічному гастриті із підвищеною секреторною функцією. Препарат діє дещо повільніше за блокатори протонної помпи (омепразол) та блокаторів H2-гістамінових рецепторів (ранітидин), проте у зв'язку з його дещо нижчою активністю пірензепін може бути рекоммендований у тих випадках, де підвищення кислотності є незначним, зокрема при ваготонії.
Фармакокінетика
Пірензепін швидко. але погано, всмоктується при прийомі всередину, біодоступність препарату складає лише 20—30 % при пероральному застосуванні. Максимальна концентрація пірензепіну досягається протягом 2—3 годин після перорального прийому препарату, при внутрішньом'язовому введенні досягається протягом 20—30 хвилин. Препарат погано (на 10—12 %) зв'язується з білками плазми крові. Пірензепін погано проникає через гематоенцефалічний бар'єр. Препарат лише в незначній кількості метаболізується у печінці з утворенням неактивних метаболітів. Виводиться пірензепін із організму переважно із калом в незміненому вигляді, частково із сечею. Період напіввиведення препарату складає 10—12 годин.
Показання до застосування
| Зауважте, ! Якщо у вас виникли проблеми зі здоров'ям — зверніться до лікаря. |
Пірензепін застосовується при виразковій хворобі, стресових виразках травного тракту, виразкових ураженнях травного тракту унаслідок вживання нестероїдних протизапальних препаратів, синдромі Золлінгера — Еллісона, кровотечах із виразок та ерозій шлунку та дванадцятипалої кишки, ерозивному езофагіті та хронічному гастриті із підвищеною секреторною функцією.
Побічна дія
При застосуванні пірензепіну побічні ефекти спостерігаються нечасто, причому ймовірність їх виникнення зростає із збільшенням дози препарату. Найчастішими побічними ефектами препарату є сухість у роті, запор або діарея, порушення акомодації, збільшення апетиту, підвищена фоточутливість очей, зменшення потовиділення, головний біль, тахікардія.
Протипокази
Протипоказами до застосування пірензепіну є підвищена чутливість до препарату, гіперплазія передміхурової залози, паралітична кишкова непрохідність, пілоростеноз, І триместр вагітності, годування грудьми.
Форми випуску
Пірензепін випускається у вигляді таблеток по 0,025 та 0,05 г; ампул по 2 мл 0,5 % розчину.
Синоніми
Гастроцепін
Примітки
- Основи фармакології з рецептурою: підруч. для студ. вищих мед. навч. закл. I—II рівнів акредитації / М. П. Скакун, К. А. Посохова; МОЗ України. — 3-е вид.. — Тернопіль: ТДМУ, 2019. — 608 с. (С.267)
- ПИРЕНЗЕПИН (PIRENZEPINUM) (рос.)
- http://www.vidal.ru/drugs/molecule/845 (рос.)
- Пирензепин. Функциональная гастроэнтерология (рос.)
- Аурика Луковкина. Фармакология. Конспект лекций для вузов (рос.) (С.?)
- Чекман, 2011, с. 105.
- СЕЛЕКТИВНЫЕ ХОЛИНОЛИТИКИ [ 2017-06-19 у Wayback Machine.] (рос.)
- Изучение терапевтической эффективности различных антисекреторных препаратов при хронических панкреатитах (рос.)
Література
- Чекман І. С. Фармакологія. — Вінниця : Нова Книга, 2011. — 784 с. — .
Посилання
- Пірензепін
- Пірензепін: ін'єкц. | таб. mozdocs.kiev.ua
- Пірензепін rlsnet.ru (рос.)
Вікіпедія, Українська, Україна, книга, книги, бібліотека, стаття, читати, завантажити, безкоштовно, безкоштовно завантажити, mp3, відео, mp4, 3gp, jpg, jpeg, gif, png, малюнок, музика, пісня, фільм, книга, гра, ігри, мобільний, телефон, android, ios, apple, мобільний телефон, samsung, iphone, xiomi, xiaomi, redmi, honor, oppo, nokia, sonya, mi, ПК, web, Інтернет
Pirenzepin angl Pirenzepine lat Pirenzepinum sintetichnij preparat sho za himichnim skladom ye tretinnim aminom ta nalezhit do grupi selektivni holinolitiki abo selektivnih blokatoriv M 1 muskarinovih receptoriv dlya peroralnogo ta parenteralnogo zastosuvannya Pirenzepin Sistematizovana nazva za IUPAC 11 4 methylpiperazin 1 yl acetyl 5 11 dihydro 6H pyrido 2 3 b 1 4 benzodiazepin 6 one Klasifikaciya ATC kod A02BX03 PubChem 4848 CAS 28797 61 7 DrugBank Himichna struktura Formula C19H21N5O2 Mol masa 351 403 g mol Farmakokinetika Biodostupnist 20 30 peroralno Metabolizm Pechinka nezn Period napivvivedennya 10 12 god Ekskreciya fekaliyi Nirki Reyestraciya likarskogo zasobu v Ukrayini Nazva firma virobnik krayina nomer reyestraciyi data GASTROCEPIN Beringer Ingelhajm Ellas A E Greciya gt UA 0581 01 01 30 04 2014 30 04 2019Farmakologichni vlastivostiPirenzepin sintetichnij preparat sho za himichnim skladom ye tretinnim aminom ta pohidnim benzodiazepinu Mehanizm diyi preparatu polyagaye u blokuvanni M 1 muskarinovih receptoriv sho prizvodit do zmenshennya viroblennya solyanoyi kisloti i pepsinu naslidkom chogo ye znizhennya kislotnosti shlunku Pirenzepin takozh pokrashuye krovoobig u slizovij obolonci shlunku stimulyuye utvorennya slizu v shlunku a takozh maye protektornu diyu na slizovu obolonku shlunku Na vidminu vid inshih M holinolitikiv yaki diyut takozh na holinoreceptori slinnih zaloz dihalnoyi ta sercevo sudinnoyi sistem gladenkih m yaziv ta ochej pirenzepin diye viklyuchno na holinoreceptori shlunku Popri strukturnu shozhist iz triciklichnimi antidepresantami pirenzepin ne maye vplivu na CNS ta ne pronikaye cherez gematoencefalichnij bar yer Preparat takozh na vidminu vid neselektivnih holinolitikiv znizhuye produkciyu gastrinu Pirenzepin mozhe zastosovuvatisya pri virazkovij hvorobi stresovih virazkah travnogo traktu virazkovih urazhennyah travnogo traktu unaslidok vzhivannya nesteroyidnih protizapalnih preparativ sindromi Zollingera Ellisona krovotechah iz virazok ta erozij shlunku ta dvanadcyatipaloyi kishki erozivnomu ezofagiti ta hronichnomu gastriti iz pidvishenoyu sekretornoyu funkciyeyu Preparat diye desho povilnishe za blokatori protonnoyi pompi omeprazol ta blokatoriv H2 gistaminovih receptoriv ranitidin prote u zv yazku z jogo desho nizhchoyu aktivnistyu pirenzepin mozhe buti rekommendovanij u tih vipadkah de pidvishennya kislotnosti ye neznachnim zokrema pri vagotoniyi Farmakokinetika Pirenzepin shvidko ale pogano vsmoktuyetsya pri prijomi vseredinu biodostupnist preparatu skladaye lishe 20 30 pri peroralnomu zastosuvanni Maksimalna koncentraciya pirenzepinu dosyagayetsya protyagom 2 3 godin pislya peroralnogo prijomu preparatu pri vnutrishnom yazovomu vvedenni dosyagayetsya protyagom 20 30 hvilin Preparat pogano na 10 12 zv yazuyetsya z bilkami plazmi krovi Pirenzepin pogano pronikaye cherez gematoencefalichnij bar yer Preparat lishe v neznachnij kilkosti metabolizuyetsya u pechinci z utvorennyam neaktivnih metabolitiv Vivoditsya pirenzepin iz organizmu perevazhno iz kalom v nezminenomu viglyadi chastkovo iz secheyu Period napivvivedennya preparatu skladaye 10 12 godin Pokazannya do zastosuvannyaZauvazhte Vikipediya ne daye medichnih porad Yaksho u vas vinikli problemi zi zdorov yam zvernitsya do likarya Pirenzepin zastosovuyetsya pri virazkovij hvorobi stresovih virazkah travnogo traktu virazkovih urazhennyah travnogo traktu unaslidok vzhivannya nesteroyidnih protizapalnih preparativ sindromi Zollingera Ellisona krovotechah iz virazok ta erozij shlunku ta dvanadcyatipaloyi kishki erozivnomu ezofagiti ta hronichnomu gastriti iz pidvishenoyu sekretornoyu funkciyeyu Pobichna diyaPri zastosuvanni pirenzepinu pobichni efekti sposterigayutsya nechasto prichomu jmovirnist yih viniknennya zrostaye iz zbilshennyam dozi preparatu Najchastishimi pobichnimi efektami preparatu ye suhist u roti zapor abo diareya porushennya akomodaciyi zbilshennya apetitu pidvishena fotochutlivist ochej zmenshennya potovidilennya golovnij bil tahikardiya ProtipokaziProtipokazami do zastosuvannya pirenzepinu ye pidvishena chutlivist do preparatu giperplaziya peredmihurovoyi zalozi paralitichna kishkova neprohidnist pilorostenoz I trimestr vagitnosti goduvannya grudmi Formi vipuskuPirenzepin vipuskayetsya u viglyadi tabletok po 0 025 ta 0 05 g ampul po 2 ml 0 5 rozchinu SinonimiGastrocepinPrimitkiOsnovi farmakologiyi z recepturoyu pidruch dlya stud vishih med navch zakl I II rivniv akreditaciyi M P Skakun K A Posohova MOZ Ukrayini 3 e vid Ternopil TDMU 2019 608 s ISBN 978 966 673 257 9 S 267 PIRENZEPIN PIRENZEPINUM ros http www vidal ru drugs molecule 845 ros Pirenzepin Funkcionalnaya gastroenterologiya ros Aurika Lukovkina Farmakologiya Konspekt lekcij dlya vuzov ros S Chekman 2011 s 105 SELEKTIVNYE HOLINOLITIKI 2017 06 19 u Wayback Machine ros Izuchenie terapevticheskoj effektivnosti razlichnyh antisekretornyh preparatov pri hronicheskih pankreatitah ros LiteraturaChekman I S Farmakologiya Vinnicya Nova Kniga 2011 784 s ISBN 978 966 382 324 9 PosilannyaPirenzepin Pirenzepin in yekc tab mozdocs kiev ua Pirenzepin rlsnet ru ros