Зімелідин (МНН, ; торгові марки Zimeldine, Normud, Zelmid) був одним із перших антидепресантів селективного інгібітора зворотного захоплення серотоніну (СІЗЗС), які вийшли на ринок. Це піридилаліламін і структурно відрізняється від інших антидепресантів. Станом на 2024 рік не застосовується.
Зімелідин був розроблений наприкінці 1970-х і на початку 1980-х років Арвідом Карлссоном, який тоді працював у шведській компанії Astra AB. Він був виявлений після пошуку ліків зі структурою, подібною до [en] (він є [en] бромфеніраміну), антигістамінного засобу з антидепресивною дією. Зімелідин вперше був проданий у 1982 році.
Хоча зімелідин мав дуже сприятливий профіль безпеки, впродовж півтора року після його появи надійшли повідомлення про рідкісні випадки синдрому Гійєна–Барре, які, як видається, були спричинені препаратом, що спонукало його виробника вилучити його з ринку. Після відміни його змінили флувоксамін і флуоксетин (похідний від антигістамінного препарату дифенгідраміну) у такому порядку та інші СІЗЗС.
Механізм дії
Механізм дії полягає в сильному пригніченні зворотного захоплення серотоніну із синаптичної щілини. Постсинаптичні рецептори не діють.
Інше використання
У 1986 році Montplaisir і Godbout повідомили, що зімелідин був дуже ефективним при катаплексії, коли це зазвичай контролювалося трициклічними антидепресантами, які часто мали антихолінергічні ефекти. Зімелідин покращив катаплексію, не викликаючи денної сонливості.
Побічні ефекти
Найчастіше повідомлялося про:
- Сухість у роті, сухість оболонок глотки та носа
- Підвищене потовиділення (гіпергідроз)
- запаморочення
- нудота
Взаємодії
- Інгібітори МАО — можливі тяжкі або небезпечні для життя реакції
Див. також
- Ранітидин
- RTI-353
- Triprolidine
- SB-649,915
Примітки
- Barondes, Samuel H. (26 січня 2005). Better than Prozac: Creating the Next Generation of Psychiatric Drugs (English) . Oxford University Press. с. 39—40. ISBN .
- Fagius J, Osterman PO, Sidén A, Wiholm BE (January 1985). Guillain-Barré syndrome following zimeldine treatment. Journal of Neurology, Neurosurgery, and Psychiatry. 48 (1): 65—9. doi:10.1136/jnnp.48.1.65. PMC 1028185. PMID 3156214.
- Carlsson A (November 2001). A paradigm shift in brain research. Science. 294 (5544): 1021—4. Bibcode:2001Sci...294.1021C. doi:10.1126/science.1066969. PMID 11691978.
- Godbout R, Montplaisir J (1986). The effect of zimelidine, a serotonin-reuptake blocker, on cataplexy and daytime sleepiness of narcoleptic patients. Clinical Neuropharmacology. 9 (1): 46—51. doi:10.1097/00002826-198602000-00004. PMID 2950994.
Вікіпедія, Українська, Україна, книга, книги, бібліотека, стаття, читати, завантажити, безкоштовно, безкоштовно завантажити, mp3, відео, mp4, 3gp, jpg, jpeg, gif, png, малюнок, музика, пісня, фільм, книга, гра, ігри, мобільний, телефон, android, ios, apple, мобільний телефон, samsung, iphone, xiomi, xiaomi, redmi, honor, oppo, nokia, sonya, mi, ПК, web, Інтернет
Zimelidin MNN torgovi marki Zimeldine Normud Zelmid buv odnim iz pershih antidepresantiv selektivnogo ingibitora zvorotnogo zahoplennya serotoninu SIZZS yaki vijshli na rinok Ce piridilalilamin i strukturno vidriznyayetsya vid inshih antidepresantiv Stanom na 2024 rik ne zastosovuyetsya Zimelidin buv rozroblenij naprikinci 1970 h i na pochatku 1980 h rokiv Arvidom Karlssonom yakij todi pracyuvav u shvedskij kompaniyi Astra AB Vin buv viyavlenij pislya poshuku likiv zi strukturoyu podibnoyu do en vin ye en bromfeniraminu antigistaminnogo zasobu z antidepresivnoyu diyeyu Zimelidin vpershe buv prodanij u 1982 roci Hocha zimelidin mav duzhe spriyatlivij profil bezpeki vprodovzh pivtora roku pislya jogo poyavi nadijshli povidomlennya pro ridkisni vipadki sindromu Gijyena Barre yaki yak vidayetsya buli sprichineni preparatom sho sponukalo jogo virobnika viluchiti jogo z rinku Pislya vidmini jogo zminili fluvoksamin i fluoksetin pohidnij vid antigistaminnogo preparatu difengidraminu u takomu poryadku ta inshi SIZZS Mehanizm diyiMehanizm diyi polyagaye v silnomu prignichenni zvorotnogo zahoplennya serotoninu iz sinaptichnoyi shilini Postsinaptichni receptori ne diyut Inshe vikoristannyaU 1986 roci Montplaisir i Godbout povidomili sho zimelidin buv duzhe efektivnim pri katapleksiyi koli ce zazvichaj kontrolyuvalosya triciklichnimi antidepresantami yaki chasto mali antiholinergichni efekti Zimelidin pokrashiv katapleksiyu ne viklikayuchi dennoyi sonlivosti Pobichni efektiNajchastishe povidomlyalosya pro Suhist u roti suhist obolonok glotki ta nosa Pidvishene potovidilennya gipergidroz zapamorochennya nudotaVzayemodiyiIngibitori MAO mozhlivi tyazhki abo nebezpechni dlya zhittya reakciyiDiv takozhRanitidin RTI 353 Triprolidine SB 649 915PrimitkiBarondes Samuel H 26 sichnya 2005 Better than Prozac Creating the Next Generation of Psychiatric Drugs English Oxford University Press s 39 40 ISBN 978 0 19 517979 8 Fagius J Osterman PO Siden A Wiholm BE January 1985 Guillain Barre syndrome following zimeldine treatment Journal of Neurology Neurosurgery and Psychiatry 48 1 65 9 doi 10 1136 jnnp 48 1 65 PMC 1028185 PMID 3156214 Carlsson A November 2001 A paradigm shift in brain research Science 294 5544 1021 4 Bibcode 2001Sci 294 1021C doi 10 1126 science 1066969 PMID 11691978 Godbout R Montplaisir J 1986 The effect of zimelidine a serotonin reuptake blocker on cataplexy and daytime sleepiness of narcoleptic patients Clinical Neuropharmacology 9 1 46 51 doi 10 1097 00002826 198602000 00004 PMID 2950994 Cya stattya ye zagotovkoyu Vi mozhete dopomogti proyektu dorobivshi yiyi Ce povidomlennya varto zaminiti tochnishim