Гістамі́н (лат. Histaminum) або 4-(2-аміноетил) — органічна сполука, біогенний амін, медіатор алергічних реакцій негайного типу, нейромедіатор, також є регулятором багатьох фізіологічних процесів. Імідазол, або b-імідазолил-етиламін.
Загальна інформація
Гістамін | |
---|---|
Брутто-формула | C5H9N3 |
Молярна маса | 111,15 г/моль |
Температура плавлення | 83,5 °C |
Температура кипіння | 209,5 °C |
Концентрація в крові | 539–899 нмоль/л |
Гістамін є біогенною сполукою, що утворюється в організмі під час декарбоксилювання амінокислоти гістидину.
Гістамін є одним з ендогенних чинників (медіаторів), що беруть участь в регуляції життєво важливих функцій організму і грають важливу роль у патогенезі ряду патологічних станів.
У звичайних умовах гістамін знаходиться в організмі переважно в зв'язаному, неактивному стані. Під час різних патологічних процесів (анафілактичний шок, опіки, відмороження, сінна лихоманка, кропив'янка та інші алергічні захворювання), а також під час вступу до організму деяких хімічних речовин кількість вільного гістаміну збільшується. «Вивільнювачами» («лібераторами») гістаміну є d-тубокурарин, морфін, йодовмісні рентгеноконтрастні препарати, високомолекулярні сполуки ( тощо) та інші лікарські засоби.
Вільний гістамін посідає високу активність: він спричинює спазм гладких м'язів (включаючи м'язи бронхів), розширення капілярів і зниження АТ; застій крові в капілярах і збільшення проникності їх стінок спричинює набряк навколишніх тканин і крові. У зв'язку з рефлекторним збудженням мозкової речовини надниркових залоз виділяється адреналін, звужуються артеріоли і частішають серцеві скорочення. Гістамін спричинює посилення секреції шлункового соку.
Деяка кількість гістаміну міститься в ЦНС, де, як припускають, він грає роль нейромедіатора (або ). Не виключено, що седативна дія деяких ліпофільних антагоністів гістаміну (протигістамінних препаратів, що проникають крізь гематоенцефалічний бар'єр, наприклад димедролу) пов'язана з їх блокуючим впливом на центральні гістамінові рецептори.
Випускається у вигляді дигідрохлориду (Histamini dihydrochloridum). Білий кристалічний порошок. Гігроскопічний. Легко розчинний у воді, важко в спирті; pH водних розчинів 4,0—5,0.
Застосування
Як лікарський засіб гістамін має обмежене застосування.
Для медичного застосування препарат отримують шляхом бактерійного розщеплювання гістидину або синтетичним шляхом.
Користуються гістаміном іноді при поліартритах, суглобовому і м'язовому ревматизмі: внутрішньошкірне введення дигідрохлориду гістаміну (0,1—0,5 мл 1 % розчину), втирання мазі, що містить гістамін, і електрофорез гістаміну спричинюють сильну гіперемію і зменшення болючості; при болю, пов'язаному з ураженням нервів; при радикулітах, плекситах тощо препарат вводять внутрішньошкірно (0,2—0,3 мл 0,1 % розчину).
При алергічних захворюваннях, мігрені, бронхіальній астмі, кропив'янці іноді проводять курс лікування малими дозами гістаміну, що зростають. Припускають, що організм при цьому набуває стійкості до гістаміну і цим зменшується схильність до алергічних реакцій. Застосування як десенсибілізуючий засіб при алергічних захворюваннях має гістаміновмісний препарат .
Починають з внутрішньошкіряного введення дуже малих доз гістаміну (0,1 мл у концентрації 1/10, для чого вміст ампули, тобто 0,1 % розчин, розводять відповідною кількістю ізотонічного розчину натрію хлориду), потім дозу поступово збільшують.
Гістаміном користуються також для фармакологічної діагностики феохромоцитоми і ; проводять комбіновану пробу з тропафеном.
У зв'язку із стимулювальним впливом гістаміну на шлункову секрецію його іноді застосовують для діагностики функціонального стану шлунку. При цьому необхідно дотримуватися великої обережності через можливі побічні явища (гіпотензивна дія, бронхоспазм й інше). У XXI столітті для цієї мети користуються іншими препаратами (, і ін.).
При передозуванні та підвищеній чутливості до гістаміну можуть розвинутися колапс і шок.
Опісля приймання всередину гістамін важко всмоктується і ефекту не надає.
Гістаміном широко користуються фармакологи і фізіологи для експериментальних досліджень.
Зберігання
Зберігати у захищеному від світла місці.
Синоніми
Eramin, Ergamine, Histalgine, Histamyl, Histapon, Imadyl, Imido, Istal, Peremin та ін.
Форма випуску
Форми випуску гістаміну дигидрохлориду: порошок; 0,1 % розчин в ампулах по 1 мл (лат. Solutio Histamini dihydrochloridi 0,1 % pro injectionibus) в упакуванні по 10 ампул.
В природі
Гістамін входить до складу отрути джмелів та кропиви.
Гістамінові рецептори
У організмі існують специфічні рецептори, для яких гістамін є природним лігандом. Розрізняють чотири підгрупи гістамінових (Н) рецепторів: Н1-, Н2-, Н3- і Н4-рецептори.
При активації Н1-рецепторів виникає запалення та алергічна реакція. Н2-рецептори посилюють секрецію шлункових залоз та беруть участь також у регуляції тонусу гладких м'язів матки, кишечника, судин. Н3-рецептори знаходяться тільки в ЦНС та регулюють загальну активність мозку. Хочу примітити, що всі три типи рецепторів знаходяться в ЦНС саме тому при прийманні антигістаміних препаратів старого покоління(що проходять ГЕБ), можуть виникати у людини пригнічення та сонливість.
Збудження периферичних Н-рецепторів супроводжується спастичним скороченням бронхів, мускулатури кишечника та іншими явищами.
Останнім часом стали надавати велике значення стимуляції Н3-рецепторів у механізмі центральної дії гістаміну.
Також антигістамінні (блокатори Н1- та Н2-рецептори) використовують, як лікарські засоби при алергії та проти закачування.
Примітки
- М. Л. Рева, Н. Н. Рева Дикі їстівні рослини України / Київ, Наукова думка, 1976—168 с. — С.23
Джерела
- ГІСТАМІН [ 10 березня 2016 у Wayback Machine.] //Фармацевтична енциклопедія
- ГІСТАМІНОВІ РЕЦЕПТОРИ [ 9 березня 2016 у Wayback Machine.] //Фармацевтична енциклопедія
Це незавершена стаття з фізіології. Ви можете проєкту, виправивши або дописавши її. |
Це незавершена стаття з біохімії. Ви можете проєкту, виправивши або дописавши її. |
Вікіпедія, Українська, Україна, книга, книги, бібліотека, стаття, читати, завантажити, безкоштовно, безкоштовно завантажити, mp3, відео, mp4, 3gp, jpg, jpeg, gif, png, малюнок, музика, пісня, фільм, книга, гра, ігри, мобільний, телефон, android, ios, apple, мобільний телефон, samsung, iphone, xiomi, xiaomi, redmi, honor, oppo, nokia, sonya, mi, ПК, web, Інтернет
Gistami n lat Histaminum abo 4 2 aminoetil organichna spoluka biogennij amin mediator alergichnih reakcij negajnogo tipu nejromediator takozh ye regulyatorom bagatoh fiziologichnih procesiv Imidazol abo b imidazolil etilamin Strukturna formula gistaminuZagalna informaciyaGistaminBrutto formula C5H9N3Molyarna masa 111 15 g molTemperatura plavlennya 83 5 CTemperatura kipinnya 209 5 CKoncentraciya v krovi 539 899 nmol l Gistamin ye biogennoyu spolukoyu sho utvoryuyetsya v organizmi pid chas dekarboksilyuvannya aminokisloti gistidinu Gistamin ye odnim z endogennih chinnikiv mediatoriv sho berut uchast v regulyaciyi zhittyevo vazhlivih funkcij organizmu i grayut vazhlivu rol u patogenezi ryadu patologichnih staniv U zvichajnih umovah gistamin znahoditsya v organizmi perevazhno v zv yazanomu neaktivnomu stani Pid chas riznih patologichnih procesiv anafilaktichnij shok opiki vidmorozhennya sinna lihomanka kropiv yanka ta inshi alergichni zahvoryuvannya a takozh pid chas vstupu do organizmu deyakih himichnih rechovin kilkist vilnogo gistaminu zbilshuyetsya Vivilnyuvachami liberatorami gistaminu ye d tubokurarin morfin jodovmisni rentgenokontrastni preparati visokomolekulyarni spoluki tosho ta inshi likarski zasobi Vilnij gistamin posidaye visoku aktivnist vin sprichinyuye spazm gladkih m yaziv vklyuchayuchi m yazi bronhiv rozshirennya kapilyariv i znizhennya AT zastij krovi v kapilyarah i zbilshennya proniknosti yih stinok sprichinyuye nabryak navkolishnih tkanin i krovi U zv yazku z reflektornim zbudzhennyam mozkovoyi rechovini nadnirkovih zaloz vidilyayetsya adrenalin zvuzhuyutsya arterioli i chastishayut sercevi skorochennya Gistamin sprichinyuye posilennya sekreciyi shlunkovogo soku Deyaka kilkist gistaminu mistitsya v CNS de yak pripuskayut vin graye rol nejromediatora abo Ne viklyucheno sho sedativna diya deyakih lipofilnih antagonistiv gistaminu protigistaminnih preparativ sho pronikayut kriz gematoencefalichnij bar yer napriklad dimedrolu pov yazana z yih blokuyuchim vplivom na centralni gistaminovi receptori Vipuskayetsya u viglyadi digidrohloridu Histamini dihydrochloridum Bilij kristalichnij poroshok Gigroskopichnij Legko rozchinnij u vodi vazhko v spirti pH vodnih rozchiniv 4 0 5 0 ZastosuvannyaYak likarskij zasib gistamin maye obmezhene zastosuvannya Dlya medichnogo zastosuvannya preparat otrimuyut shlyahom bakterijnogo rozsheplyuvannya gistidinu abo sintetichnim shlyahom Koristuyutsya gistaminom inodi pri poliartritah suglobovomu i m yazovomu revmatizmi vnutrishnoshkirne vvedennya digidrohloridu gistaminu 0 1 0 5 ml 1 rozchinu vtirannya mazi sho mistit gistamin i elektroforez gistaminu sprichinyuyut silnu giperemiyu i zmenshennya bolyuchosti pri bolyu pov yazanomu z urazhennyam nerviv pri radikulitah pleksitah tosho preparat vvodyat vnutrishnoshkirno 0 2 0 3 ml 0 1 rozchinu Pri alergichnih zahvoryuvannyah migreni bronhialnij astmi kropiv yanci inodi provodyat kurs likuvannya malimi dozami gistaminu sho zrostayut Pripuskayut sho organizm pri comu nabuvaye stijkosti do gistaminu i cim zmenshuyetsya shilnist do alergichnih reakcij Zastosuvannya yak desensibilizuyuchij zasib pri alergichnih zahvoryuvannyah maye gistaminovmisnij preparat Pochinayut z vnutrishnoshkiryanogo vvedennya duzhe malih doz gistaminu 0 1 ml u koncentraciyi 1 10 dlya chogo vmist ampuli tobto 0 1 rozchin rozvodyat vidpovidnoyu kilkistyu izotonichnogo rozchinu natriyu hloridu potim dozu postupovo zbilshuyut Gistaminom koristuyutsya takozh dlya farmakologichnoyi diagnostiki feohromocitomi i provodyat kombinovanu probu z tropafenom U zv yazku iz stimulyuvalnim vplivom gistaminu na shlunkovu sekreciyu jogo inodi zastosovuyut dlya diagnostiki funkcionalnogo stanu shlunku Pri comu neobhidno dotrimuvatisya velikoyi oberezhnosti cherez mozhlivi pobichni yavisha gipotenzivna diya bronhospazm j inshe U XXI stolitti dlya ciyeyi meti koristuyutsya inshimi preparatami i in Pri peredozuvanni ta pidvishenij chutlivosti do gistaminu mozhut rozvinutisya kolaps i shok Opislya prijmannya vseredinu gistamin vazhko vsmoktuyetsya i efektu ne nadaye Gistaminom shiroko koristuyutsya farmakologi i fiziologi dlya eksperimentalnih doslidzhen ZberigannyaZberigati u zahishenomu vid svitla misci SinonimiEramin Ergamine Histalgine Histamyl Histapon Imadyl Imido Istal Peremin ta in Forma vipuskuFormi vipusku gistaminu digidrohloridu poroshok 0 1 rozchin v ampulah po 1 ml lat Solutio Histamini dihydrochloridi 0 1 pro injectionibus v upakuvanni po 10 ampul V prirodiGistamin vhodit do skladu otruti dzhmeliv ta kropivi Gistaminovi receptoriDokladnishe Gistaminovij receptor U organizmi isnuyut specifichni receptori dlya yakih gistamin ye prirodnim ligandom Rozriznyayut chotiri pidgrupi gistaminovih N receptoriv N1 N2 N3 i N4 receptori Pri aktivaciyi N1 receptoriv vinikaye zapalennya ta alergichna reakciya N2 receptori posilyuyut sekreciyu shlunkovih zaloz ta berut uchast takozh u regulyaciyi tonusu gladkih m yaziv matki kishechnika sudin N3 receptori znahodyatsya tilki v CNS ta regulyuyut zagalnu aktivnist mozku Hochu primititi sho vsi tri tipi receptoriv znahodyatsya v CNS same tomu pri prijmanni antigistaminih preparativ starogo pokolinnya sho prohodyat GEB mozhut vinikati u lyudini prignichennya ta sonlivist Zbudzhennya periferichnih N receptoriv suprovodzhuyetsya spastichnim skorochennyam bronhiv muskulaturi kishechnika ta inshimi yavishami Ostannim chasom stali nadavati velike znachennya stimulyaciyi N3 receptoriv u mehanizmi centralnoyi diyi gistaminu Takozh antigistaminni blokatori N1 ta N2 receptori vikoristovuyut yak likarski zasobi pri alergiyi ta proti zakachuvannya PrimitkiM L Reva N N Reva Diki yistivni roslini Ukrayini Kiyiv Naukova dumka 1976 168 s S 23DzherelaGISTAMIN 10 bereznya 2016 u Wayback Machine Farmacevtichna enciklopediya GISTAMINOVI RECEPTORI 9 bereznya 2016 u Wayback Machine Farmacevtichna enciklopediyaCe nezavershena stattya z fiziologiyi Vi mozhete dopomogti proyektu vipravivshi abo dopisavshi yiyi Ce nezavershena stattya z biohimiyi Vi mozhete dopomogti proyektu vipravivshi abo dopisavshi yiyi