Зауважте, ! Якщо у вас виникли проблеми зі здоров'ям — зверніться до лікаря. |
Гідазепам (англ. Gidazepam, лат. Gidazepamum) — синтетичний лікарський засіб, що належить до денних транквілізаторів з групи похідних бензодіазепіну, та застосовується перорально. Гідазепам розроблений у останні роки існування Радянського Союзу у співпраці Фізико-хімічного інституту імені О. В. Богатського НАН України, Одеського університету імені Мечнікова та НДІ фармакології АМН Росії, випускається ТДВ «Інтерхім» (Одеса). За розробку гідазепаму та ряду інших препаратів колектив співробітників ФХІ ім. О. В. Богатського НАН України та ТДВ «Інтерхім» отримали Державну премію України в галузі науки і техніки 2017 року.
Гідазепам | |
Систематизована назва за IUPAC | |
2-(9-Bromo-3-oxo-6-phenyl-2,5-diazabicyclo[5.4.0]undeca-5,8,10,12-tetraen-2-yl)acetohydrazide | |
Класифікація | |
ATC-код | |
PubChem | |
CAS | |
DrugBank | |
Хімічна структура | |
Формула | C17H15BrN2O4 |
Мол. маса | 387,2 г/моль |
Фармакокінетика | |
Біодоступність | ~100% |
Метаболізм | Печінка |
Період напіввиведення | 86,7 год. |
Екскреція | Нирки |
Реєстрація лікарського засобу в Україні | |
Назва, фірма-виробник, країна, номер реєстрації, дата | ГІДАЗЕПАМ ІС, Товариство з додатковою відповідальністю «ІНТЕРХІМ»,Україна UA/8579/02/01 05.07.2013-05/07/2018 |
Фармакологічні властивості
Гідазепам — синтетичний лікарський засіб, що відноситься до денних транквілізаторів з групи похідних бензодіазепіну, що має також (анксіолітичну) та антидепресивну дію. Механізм дії препарату полягає у взаємодії з бензодіазепіновими рецепторами в алостеричному центрі постсинаптичних рецепторів гамма-аміномасляної кислоти. Гідазепам, на відміну від інших препаратів групи бензодіазепіну, має також частковий активуючий ефект на ЦНС, а також міорелаксуючу дію. Гідазепам має також імуносупресивні властивості при тривалому застосуванні, а при нетривалому застосуванні незначно стимулює імунну систему. У середньотерапевтичних дозах препарат не має вираженої снодійної дії, та не сприяє зменшенню точності рухів на робочому місці. Гідазепам найбільш ефективний при застосуванні у хворих із неврозами, тривожними станами, реактивними станами та психопатіями, позитивний ефект спостерігається при застосуванні препарату також при ендогенних психозах (зокрема, шизофренії та циклотимії), а також . Препарат ефективний також при алкоголізмі, особливо для купування абстинентного синдрому (хоча й поступається в цьому багатьом іншим препаратам бензодіазепінової групи, зокрема тіоридазину (сонапаксу), (неулептилу) та алімемазину (тералену)). На думку деяких учених, гідазепам дещо поступається в ефективності афобазолу при застосуванні у хворих серцево-судинними захворюваннями із супутніми тривожними розладами. Гідазепам малоефективний при застосуванні у випадку істеричних розладів та алкогольного делірію.
Фармакокінетика
Гідазепам при прийомі всередину швидко всмоктується та розподіляється в організмі, біодоступність препарату при пероральному прийомі складає майже 100 %, максимальна концентрація в крові досягається протягом 1—4 годин. Гідазепам створює високі концентрації у багатьох тканинах організму, найвищі концентрації створює у жировій тканині, нирках та печінці. Метаболізується гідазепам в печінці з утворенням як активних, так і неактивних метаболітів. Період напіввиведення гідазепаму та його метаболітів із крові становить 86,7 годин, а тривалість виявлення препарату в крові становить 127,32 годин, цей час може збільшуватися при печінковій та нирковій недостатності.
Показання до застосування
Гідазепам застосовується при невротичних, психопатичних, тривожних станах; та станах, які супроводжуються страхом (у тому числі перед хірургічними втручаннями та болісними діагностичними обстеженнями); підвищеній дратівливості; порушеннях сну; емоційній лабільності; для купування абстинентного синдрому при алкоголізмі; при логоневрозах та мігрені.
Побічна дія
При застосуванні гідазепаму побічні ефекти спостерігаються значно рідше, ніж при застосуванні інших препаратів бензодіазепінового ряду. Найчастішими побічними ефектами при застосуванні гідазепаму є загальна слабість або в'ялість, сонливість, атаксія, зниження уваги та працездатності, розслабленість м'язів, дизартрія, порушення нічного сну, сухість у роті, нудота, шкірні алергічні реакції (висипання на шкірі, свербіж шкіри, набряк Квінке, кропив'янка).
Протипокази
Гідазепам протипоказаний при підвищеній чутливості до препарату або до інших похідних бензодіазепінового ряду, вираженій міастенії та важких порушеннях функції печінки або нирок. Препарат не рекомендований для застосування при вагітності, годуванні грудьми, особам у віці молодших 18 років, а також при відкритокутовій глаукомі.
Форми випуску
Гідазепам випускається у вигляді таблеток по 0,02 та 0,05 г.
Примітки
- http://compendium.com.ua/info/167583/gidazepam-ic-sup-sup- [ 24 січня 2017 у Wayback Machine.] (рос.)
- Гидазепам — новый отечественный дневной транквилизатор [ 22 лютого 2020 у Wayback Machine.] (рос.)
- ГИДАЗЕПАМ. Бензодиазепины в лечении тревожных состояний [ 31 січня 2017 у Wayback Machine.] (рос.)
- Spasennikov, BA; Spasennikova, MG (Sep 1991). The new Soviet tranquilizer--gidazepam. Fel'dsher i akusherka. 56 (9): 35—7. ISSN 0014-9772. PMID 1684941.
- Neznamov, GG; Koshelev, VV; Voronina, TA; Trofimov, SS (Mar 2002). Experimental and clinical rationale for complex treatment of mental disorders in clean-up workers of the Chernobyl nuclear plant accident. Eksperimental'naia i klinicheskaia farmakologiia. 65 (2): 12—6. ISSN 0869-2092. PMID 12109283.
- . www.kdpu-nt.gov.ua. Архів оригіналу за 9 жовтня 2020. Процитовано 8 лютого 2021.
- Антидепрессанты и анксиолитики: преимущества и недостатки [ 1 лютого 2017 у Wayback Machine.] (рос.)
- Преимущества афобазола перед гидазепамом: взгляд кардиолога [ 2 лютого 2017 у Wayback Machine.] (рос.)
Посилання
- Гідазепам на сайті mozdocs.kiev.ua
- Гідазепам на сайті rlsnet.ru [ 2 лютого 2017 у Wayback Machine.] (рос.)
Вікіпедія, Українська, Україна, книга, книги, бібліотека, стаття, читати, завантажити, безкоштовно, безкоштовно завантажити, mp3, відео, mp4, 3gp, jpg, jpeg, gif, png, малюнок, музика, пісня, фільм, книга, гра, ігри, мобільний, телефон, android, ios, apple, мобільний телефон, samsung, iphone, xiomi, xiaomi, redmi, honor, oppo, nokia, sonya, mi, ПК, web, Інтернет
Zauvazhte Vikipediya ne daye medichnih porad Yaksho u vas vinikli problemi zi zdorov yam zvernitsya do likarya Gidazepam angl Gidazepam lat Gidazepamum sintetichnij likarskij zasib sho nalezhit do dennih trankvilizatoriv z grupi pohidnih benzodiazepinu ta zastosovuyetsya peroralno Gidazepam rozroblenij u ostanni roki isnuvannya Radyanskogo Soyuzu u spivpraci Fiziko himichnogo institutu imeni O V Bogatskogo NAN Ukrayini Odeskogo universitetu imeni Mechnikova ta NDI farmakologiyi AMN Rosiyi vipuskayetsya TDV Interhim Odesa Za rozrobku gidazepamu ta ryadu inshih preparativ kolektiv spivrobitnikiv FHI im O V Bogatskogo NAN Ukrayini ta TDV Interhim otrimali Derzhavnu premiyu Ukrayini v galuzi nauki i tehniki 2017 roku Gidazepam Sistematizovana nazva za IUPAC 2 9 Bromo 3 oxo 6 phenyl 2 5 diazabicyclo 5 4 0 undeca 5 8 10 12 tetraen 2 yl acetohydrazide Klasifikaciya ATC kod BA24 PubChem 121919 CAS 129186 29 4 DrugBank Himichna struktura Formula C17H15BrN2O4 Mol masa 387 2 g mol Farmakokinetika Biodostupnist 100 Metabolizm Pechinka Period napivvivedennya 86 7 god Ekskreciya Nirki Reyestraciya likarskogo zasobu v Ukrayini Nazva firma virobnik krayina nomer reyestraciyi data GIDAZEPAM IS Tovaristvo z dodatkovoyu vidpovidalnistyu INTERHIM Ukrayina UA 8579 02 01 05 07 2013 05 07 2018Farmakologichni vlastivostiGidazepam sintetichnij likarskij zasib sho vidnositsya do dennih trankvilizatoriv z grupi pohidnih benzodiazepinu sho maye takozh anksiolitichnu ta antidepresivnu diyu Mehanizm diyi preparatu polyagaye u vzayemodiyi z benzodiazepinovimi receptorami v alosterichnomu centri postsinaptichnih receptoriv gamma aminomaslyanoyi kisloti Gidazepam na vidminu vid inshih preparativ grupi benzodiazepinu maye takozh chastkovij aktivuyuchij efekt na CNS a takozh miorelaksuyuchu diyu Gidazepam maye takozh imunosupresivni vlastivosti pri trivalomu zastosuvanni a pri netrivalomu zastosuvanni neznachno stimulyuye imunnu sistemu U serednoterapevtichnih dozah preparat ne maye virazhenoyi snodijnoyi diyi ta ne spriyaye zmenshennyu tochnosti ruhiv na robochomu misci Gidazepam najbilsh efektivnij pri zastosuvanni u hvorih iz nevrozami trivozhnimi stanami reaktivnimi stanami ta psihopatiyami pozitivnij efekt sposterigayetsya pri zastosuvanni preparatu takozh pri endogennih psihozah zokrema shizofreniyi ta ciklotimiyi a takozh Preparat efektivnij takozh pri alkogolizmi osoblivo dlya kupuvannya abstinentnogo sindromu hocha j postupayetsya v comu bagatom inshim preparatam benzodiazepinovoyi grupi zokrema tioridazinu sonapaksu neuleptilu ta alimemazinu teralenu Na dumku deyakih uchenih gidazepam desho postupayetsya v efektivnosti afobazolu pri zastosuvanni u hvorih sercevo sudinnimi zahvoryuvannyami iz suputnimi trivozhnimi rozladami Gidazepam maloefektivnij pri zastosuvanni u vipadku isterichnih rozladiv ta alkogolnogo deliriyu Farmakokinetika Gidazepam pri prijomi vseredinu shvidko vsmoktuyetsya ta rozpodilyayetsya v organizmi biodostupnist preparatu pri peroralnomu prijomi skladaye majzhe 100 maksimalna koncentraciya v krovi dosyagayetsya protyagom 1 4 godin Gidazepam stvoryuye visoki koncentraciyi u bagatoh tkaninah organizmu najvishi koncentraciyi stvoryuye u zhirovij tkanini nirkah ta pechinci Metabolizuyetsya gidazepam v pechinci z utvorennyam yak aktivnih tak i neaktivnih metabolitiv Period napivvivedennya gidazepamu ta jogo metabolitiv iz krovi stanovit 86 7 godin a trivalist viyavlennya preparatu v krovi stanovit 127 32 godin cej chas mozhe zbilshuvatisya pri pechinkovij ta nirkovij nedostatnosti Pokazannya do zastosuvannyaGidazepam zastosovuyetsya pri nevrotichnih psihopatichnih trivozhnih stanah ta stanah yaki suprovodzhuyutsya strahom u tomu chisli pered hirurgichnimi vtruchannyami ta bolisnimi diagnostichnimi obstezhennyami pidvishenij drativlivosti porushennyah snu emocijnij labilnosti dlya kupuvannya abstinentnogo sindromu pri alkogolizmi pri logonevrozah ta migreni Pobichna diyaPri zastosuvanni gidazepamu pobichni efekti sposterigayutsya znachno ridshe nizh pri zastosuvanni inshih preparativ benzodiazepinovogo ryadu Najchastishimi pobichnimi efektami pri zastosuvanni gidazepamu ye zagalna slabist abo v yalist sonlivist ataksiya znizhennya uvagi ta pracezdatnosti rozslablenist m yaziv dizartriya porushennya nichnogo snu suhist u roti nudota shkirni alergichni reakciyi visipannya na shkiri sverbizh shkiri nabryak Kvinke kropiv yanka ProtipokaziGidazepam protipokazanij pri pidvishenij chutlivosti do preparatu abo do inshih pohidnih benzodiazepinovogo ryadu virazhenij miasteniyi ta vazhkih porushennyah funkciyi pechinki abo nirok Preparat ne rekomendovanij dlya zastosuvannya pri vagitnosti goduvanni grudmi osobam u vici molodshih 18 rokiv a takozh pri vidkritokutovij glaukomi Formi vipuskuGidazepam vipuskayetsya u viglyadi tabletok po 0 02 ta 0 05 g Primitkihttp compendium com ua info 167583 gidazepam ic sup sup 24 sichnya 2017 u Wayback Machine ros Gidazepam novyj otechestvennyj dnevnoj trankvilizator 22 lyutogo 2020 u Wayback Machine ros GIDAZEPAM Benzodiazepiny v lechenii trevozhnyh sostoyanij 31 sichnya 2017 u Wayback Machine ros Spasennikov BA Spasennikova MG Sep 1991 The new Soviet tranquilizer gidazepam Fel dsher i akusherka 56 9 35 7 ISSN 0014 9772 PMID 1684941 Neznamov GG Koshelev VV Voronina TA Trofimov SS Mar 2002 Experimental and clinical rationale for complex treatment of mental disorders in clean up workers of the Chernobyl nuclear plant accident Eksperimental naia i klinicheskaia farmakologiia 65 2 12 6 ISSN 0869 2092 PMID 12109283 www kdpu nt gov ua Arhiv originalu za 9 zhovtnya 2020 Procitovano 8 lyutogo 2021 Antidepressanty i anksiolitiki preimushestva i nedostatki 1 lyutogo 2017 u Wayback Machine ros Preimushestva afobazola pered gidazepamom vzglyad kardiologa 2 lyutogo 2017 u Wayback Machine ros PosilannyaGidazepam na sajti mozdocs kiev ua Gidazepam na sajti rlsnet ru 2 lyutogo 2017 u Wayback Machine ros