Анакінра англ. Anakinra, лат. Anakinrum) — рекомбінантний та модифікований людський білок, який є антагоністом рецептора інтерлейкіну-1. Анакінра розроблена компанією , та схвалена FDA у 2001 році, а Європейським агентством з лікарських засобів у березні 2002 року.
Систематична назва (IUPAC) | |
рекомбінантний людський білок антагоніста рецептору інтерлейкіну-1 | |
Ідентифікатори | |
Номер CAS | |
Код ATC | |
PubChem | ? |
DrugBank | |
Хімічні дані | |
Формула | C759H1186N208O232S10 |
Мол. маса | 17257,6 г/моль |
Фармакокінетичні дані | |
Біодоступність | 95% |
Метаболізм | НД |
Період напіврозпаду | 4-6 год. |
Виділення | Нирки |
Терапевтичні застереження | |
Кат. вагітності | |
Шляхи введення | підшкірно |
Фармакологічні властивості
Механізм дії препарату полягає у зв'язуванні з рецептором , що призводить до інгібування дії інтерлейкіну. Наслідком цього є зменшення продукції прозапальних цитокінів, зменшення проліферації клітин та вироблення гострофазних білків. Анакінра застосовується при ревматоїдному артриті у дорослих, у тому числі в комбінації з іншими антиревматичними препаратами. Як експериментальний препарат анакінра застосовується при (варіанті ювенільного ревматоїдного артриту), , у тому числі при . Згідно даних клінічного дослідження, анакінра може давати позитивний ефект при цитокіновому штормі. як експериментальний препарат, застосовується також для лікування цукрового діабету. Проте, на відміну від етанерцепту, анакінра протипоказана особам із активним або латентним туберкульозом, оскільки може спричинити в них лейкопенію.
Фармакокінетика
Анакінра повільно розподіляється в організмі після підшкірного застосування, максимальна концентрація препарату досягається протягом 3—7 годин після застосування препарату. Біодоступність анакінри становить 95 %. Даних за проникнення препарату через плацентарний бар'єр та виділення в грудне молоко людини немає. Метаболізм препарату мало досліджений, імовірно анакінра, як і більшість біологічних препаратів, метаболізується в ретикулоендотеліальній системі. Анакінра виводиться з організму з сечею. Період напіввиведення препарату з організму становить 4—6 годин, і цей час не змінюється при печінковій та нирковій недостатності.
Покази до застосування
Зауважте, ! Якщо у вас виникли проблеми зі здоров'ям — зверніться до лікаря. |
Анакінра застосовується при ревматоїдному артриті в дорослих, як самостійний препарат, так і в комбінації з іншими антиревматичними препаратами.
Побічна дія
При застосуванні анакінри побічні ефекти спостерігаються нечасто, найчастішими побічними явищами при застосуванні препарату є лейкопенія і нейтропенія, гарячка, шкірний висип, головний біль, реації в місці введення препарату, загострення або реактивація інфекцій.
Протипокази
Анакінра протипоказана при застосуванні при підвищеній чутливості до препарату. Не рекомендоване застосування з іншими імунобіологічними препаратами для лікування ревматоїдного артриту, зокрема з абатацептом, через незначну кількість сумісного застосування цих препаратів.
Форми випуску
Анакінра випускається у вигляді розчину для ін'єкцій у вигляді шприца по 100 мг.
Експериментальне застосування
На початку травня 2020 року повідомлено, що італійські лікарі виявили ефективність анакінри при коронавірусній хворобі 2019. На їх думку. анакінра особливо ефективна при цитокіновому штормі, який є частим ускладненням коронавірусної хвороби.
Примітки
- Anakinra [ 26 серпня 2019 у Wayback Machine.] (англ.)
- Опыт применения ингибитора ил 1ß (анакинра) у пациента с CINCA/NOMID-синдромом [ 29 листопада 2014 у Wayback Machine.] (рос.)
- (англ.). UK Electronic Medicines Compendium. 5 жовтня 2017. Архів оригіналу за 23 березня 2018. Процитовано 23 березня 2018.
- Антигеннеспецифическая иммунотерапия при сахарном диабете 1 типа [ 21 жовтня 2019 у Wayback Machine.] (рос.)
- CHMP рекомендовал одобрить препарат для лечения болезни Стилла [ 1 березня 2022 у Wayback Machine.] (рос.)
- Canna SW, Behrens EM (Квітень 2012). Making sense of the cytokine storm: a conceptual framework for understanding, diagnosing, and treating hemophagocytic syndromes. Pediatric Clinics of North America. 59 (2): 329—44. doi:10.1016/j.pcl.2012.03.002. PMC 3368378. PMID 22560573. (англ.)
- . Архів оригіналу за 8 травня 2020. Процитовано 11 травня 2020.
Посилання
- Анакінра на сайті rlsnet.ru [ 17 січня 2021 у Wayback Machine.](рос.)
Вікіпедія, Українська, Україна, книга, книги, бібліотека, стаття, читати, завантажити, безкоштовно, безкоштовно завантажити, mp3, відео, mp4, 3gp, jpg, jpeg, gif, png, малюнок, музика, пісня, фільм, книга, гра, ігри, мобільний, телефон, android, ios, apple, мобільний телефон, samsung, iphone, xiomi, xiaomi, redmi, honor, oppo, nokia, sonya, mi, ПК, web, Інтернет
Anakinra angl Anakinra lat Anakinrum rekombinantnij ta modifikovanij lyudskij bilok yakij ye antagonistom receptora interlejkinu 1 Anakinra rozroblena kompaniyeyu ta shvalena FDA u 2001 roci a Yevropejskim agentstvom z likarskih zasobiv u berezni 2002 roku Anakinra Sistematichna nazva IUPAC rekombinantnij lyudskij bilok antagonista receptoru interlejkinu 1IdentifikatoriNomer CAS 143090 92 0Kod ATC L04AC03PubChem DrugBank DB00026Himichni daniFormula C759H1186N208O232S10 Mol masa 17257 6 g molFarmakokinetichni daniBiodostupnist 95 Metabolizm NDPeriod napivrozpadu 4 6 god Vidilennya NirkiTerapevtichni zasterezhennyaKat vagitnosti B1 AU B SShA AU POM UK only US Shlyahi vvedennya pidshkirnoFarmakologichni vlastivostiMehanizm diyi preparatu polyagaye u zv yazuvanni z receptorom sho prizvodit do ingibuvannya diyi interlejkinu Naslidkom cogo ye zmenshennya produkciyi prozapalnih citokiniv zmenshennya proliferaciyi klitin ta viroblennya gostrofaznih bilkiv Anakinra zastosovuyetsya pri revmatoyidnomu artriti u doroslih u tomu chisli v kombinaciyi z inshimi antirevmatichnimi preparatami Yak eksperimentalnij preparat anakinra zastosovuyetsya pri varianti yuvenilnogo revmatoyidnogo artritu u tomu chisli pri Zgidno danih klinichnogo doslidzhennya anakinra mozhe davati pozitivnij efekt pri citokinovomu shtormi yak eksperimentalnij preparat zastosovuyetsya takozh dlya likuvannya cukrovogo diabetu Prote na vidminu vid etanerceptu anakinra protipokazana osobam iz aktivnim abo latentnim tuberkulozom oskilki mozhe sprichiniti v nih lejkopeniyu Farmakokinetika Anakinra povilno rozpodilyayetsya v organizmi pislya pidshkirnogo zastosuvannya maksimalna koncentraciya preparatu dosyagayetsya protyagom 3 7 godin pislya zastosuvannya preparatu Biodostupnist anakinri stanovit 95 Danih za proniknennya preparatu cherez placentarnij bar yer ta vidilennya v grudne moloko lyudini nemaye Metabolizm preparatu malo doslidzhenij imovirno anakinra yak i bilshist biologichnih preparativ metabolizuyetsya v retikuloendotelialnij sistemi Anakinra vivoditsya z organizmu z secheyu Period napivvivedennya preparatu z organizmu stanovit 4 6 godin i cej chas ne zminyuyetsya pri pechinkovij ta nirkovij nedostatnosti Pokazi do zastosuvannyaZauvazhte Vikipediya ne daye medichnih porad Yaksho u vas vinikli problemi zi zdorov yam zvernitsya do likarya Anakinra zastosovuyetsya pri revmatoyidnomu artriti v doroslih yak samostijnij preparat tak i v kombinaciyi z inshimi antirevmatichnimi preparatami Pobichna diyaPri zastosuvanni anakinri pobichni efekti sposterigayutsya nechasto najchastishimi pobichnimi yavishami pri zastosuvanni preparatu ye lejkopeniya i nejtropeniya garyachka shkirnij visip golovnij bil reaciyi v misci vvedennya preparatu zagostrennya abo reaktivaciya infekcij ProtipokaziAnakinra protipokazana pri zastosuvanni pri pidvishenij chutlivosti do preparatu Ne rekomendovane zastosuvannya z inshimi imunobiologichnimi preparatami dlya likuvannya revmatoyidnogo artritu zokrema z abataceptom cherez neznachnu kilkist sumisnogo zastosuvannya cih preparativ Formi vipuskuAnakinra vipuskayetsya u viglyadi rozchinu dlya in yekcij u viglyadi shprica po 100 mg Eksperimentalne zastosuvannyaNa pochatku travnya 2020 roku povidomleno sho italijski likari viyavili efektivnist anakinri pri koronavirusnij hvorobi 2019 Na yih dumku anakinra osoblivo efektivna pri citokinovomu shtormi yakij ye chastim uskladnennyam koronavirusnoyi hvorobi PrimitkiAnakinra 26 serpnya 2019 u Wayback Machine angl Opyt primeneniya ingibitora il 1ss anakinra u pacienta s CINCA NOMID sindromom 29 listopada 2014 u Wayback Machine ros angl UK Electronic Medicines Compendium 5 zhovtnya 2017 Arhiv originalu za 23 bereznya 2018 Procitovano 23 bereznya 2018 Antigennespecificheskaya immunoterapiya pri saharnom diabete 1 tipa 21 zhovtnya 2019 u Wayback Machine ros CHMP rekomendoval odobrit preparat dlya lecheniya bolezni Stilla 1 bereznya 2022 u Wayback Machine ros Canna SW Behrens EM Kviten 2012 Making sense of the cytokine storm a conceptual framework for understanding diagnosing and treating hemophagocytic syndromes Pediatric Clinics of North America 59 2 329 44 doi 10 1016 j pcl 2012 03 002 PMC 3368378 PMID 22560573 angl Arhiv originalu za 8 travnya 2020 Procitovano 11 travnya 2020 PosilannyaAnakinra na sajti rlsnet ru 17 sichnya 2021 u Wayback Machine ros