Зауважте, ! Якщо у вас виникли проблеми зі здоров'ям — зверніться до лікаря. |
Золпідем (англ. Zolpidem, лат. Zolpidemum) — синтетичний лікарський засіб, що належить до групи снодійних і седативних засобів, та є похідним . Золпідем застосовується перорально. Золпідем уперше синтезований у 1988 році в лабораторії компанії «Synthelabo», яка пізніше стала частиною компанії «Sanofi».
Золпідем | |
Систематизована назва за IUPAC | |
N,N-Dimethyl-2-[6-methyl-2-(4-methylphenyl)imidazo[1,2-a]pyridin-3-yl]acetamide hemitartrate | |
Класифікація | |
ATC-код | |
PubChem | |
CAS | |
DrugBank | |
Хімічна структура | |
Формула | C19H21N3O |
Мол. маса | 307,395 г/моль |
Фармакокінетика | |
Біодоступність | 70% |
Метаболізм | Печінка |
Період напіввиведення | 0,7-3,5 год. |
Екскреція | Нирки (56%), фекалії (37%) |
Реєстрація лікарського засобу в Україні | |
Назва, фірма-виробник, країна, номер реєстрації, дата | САНВАЛ , «Лек фармацевтична компанія д.д.»,Словенія UA/15279/01/01 07.07.2016-07/07/2021 |
Фармакологічні властивості
Золпідем — синтетичний лікарський засіб, що належить до групи снодійних і седативних засобів, та є похідним імідазопіридину. Механізм дії препарату полягає у специфічній взаємодії з ω1-бензодіазепіновими рецепторами в центрі постсинаптичних рецепторів гамма-аміномасляної кислоти. Оскільки ці рецептори локалізовані переважно в корі головного мозку, то золпідем має переважно снодійний ефект, та практично не має анксіолітичного, протисудомного та міорелаксуючого ефекту. Золпідем зменшує час засипання (подовжує другу стадію сну та подовжує стадії III та IV сну). Золпідем застосовується при хронічних формах безсоння, а також при епізодичному безсонні з утрудненим засинанням. При застосуванні золпідему спостерігається незначна кількість побічних ефектів, проте при застосуванні препарату може спостерігаєтися поява звикання до нього.
Фармакокінетика
Золпідем при прийомі всередину швидко всмоктується та розподіляється в організмі, біодоступність препарату при пероральному прийомі складає 70 % у зв'язку із ефектом першого проходження через печінку, максимальна концентрація в крові досягається протягом 0,5—3 годин. Золпідем створює високі концентрації у багатьох тканинах організму, проходить через гематоенцефалічний бар'єр, через плацентарний бар'єр та виділяється в грудне молоко. Метаболізується препарат в печінці з утворенням неактивних метаболітів. Виводиться золпідем із організму переважно з сечею у вигляді метаболітів (56 %), частково виводиться з калом (37 %). Період напіввиведення золпідему коливається від 0,7 до 3,5 годин, цей час може збільшуватися при печінковій недостатності.
Показання до застосування
Золпідем застосовується при хронічних, транзиторних і епізодичних формах безсоння з утрудненим засинанням.
Побічна дія
При застосуванні золпідему побічні ефекти спостерігаються нечасто, найчастішими з них є головний біль, запаморочення, сонливість, диспептичні явища. Проте при його застосуванні нерідко спостерігаються випадки формування звикання до золпідему, а при передозуванні препарату описані смертельні випадки. Іншими побічними ефектами препарату є:
- Алергічні реакції та з боку шкірних покривів — шкірний висип, свербіж шкіри.
- З боку травної системи — нудота, блювання, діарея, біль у животі.
- З боку нервової системи — підвищена стомлюваність, м'язова слабість, загальмованість, порушення координації рухів, атаксія, дизартрія, погіршення настрою, парадоксальні реакції, амнезія, диплопія.
- Інші побічні ефекти — порушення лібідо.
При передозуванні золпідему спостерігається різка загальмованість, виражена сонливість, порушення свідомості з переходом у кому та летальний кінець. Як антидот золпідему при передозуванні може застосовуватися , що є специфічним антидотом бензодіазепінових рецепторів.
Протипокази
Золпідем протипоказаний при підвищеній чутливості до препарату, при важкій дихальній недостатності та синдромі нічних апное, при важкій печінковій недостатності, у першому триместрі вагітності, годуванні грудьми, особам молодшим 15 років.
Форми випуску
Золпідем випускається у вигляді таблеток по 0,00175; 0,0035; 0,005; 0,00625; 0,01 і 0,0125 г; розчину для перорального застосування із вмістом діючої речовини 5 або 10 мг/мл.
Примітки
- Зопиклон, золпидем и залеплон как объекты химико-токсикологических исследований [ 6 березня 2019 у Wayback Machine.] (рос.)
- . Архів оригіналу за 30 грудня 2018. Процитовано 19 березня 2019.
- https://www.vidal.ru/drugs/molecule/1128 [ 20 березня 2019 у Wayback Machine.] (рос.)
- Zolpidem Tartrate [ 16 березня 2018 у Wayback Machine.] (англ.)
- Morris, Steven (22 грудня 1992). . Chicago Tribune (англ.). Архів оригіналу за 11 вересня 2018. Процитовано 20 березня 2019.
- ФАРМАКОКИНЕТИКА И БИОТРАНСФОРМАЦИЯ ЗОЛПИДЕМА: АНАЛИЗ ГЛАВНЫХ МЕТАБОЛИТОВ [ 31 жовтня 2020 у Wayback Machine.] (рос.)
- https://www.vidal.ru/drugs/molecule-in/1128 [ 20 березня 2019 у Wayback Machine.] (рос.)
Посилання
- Золпідем на сайті mozdocs.kiev.ua
- Золпідем на сайті rlsnet.ru [ 19 грудня 2015 у Wayback Machine.] (рос.)
Вікіпедія, Українська, Україна, книга, книги, бібліотека, стаття, читати, завантажити, безкоштовно, безкоштовно завантажити, mp3, відео, mp4, 3gp, jpg, jpeg, gif, png, малюнок, музика, пісня, фільм, книга, гра, ігри, мобільний, телефон, android, ios, apple, мобільний телефон, samsung, iphone, xiomi, xiaomi, redmi, honor, oppo, nokia, sonya, mi, ПК, web, Інтернет
Zauvazhte Vikipediya ne daye medichnih porad Yaksho u vas vinikli problemi zi zdorov yam zvernitsya do likarya Zolpidem angl Zolpidem lat Zolpidemum sintetichnij likarskij zasib sho nalezhit do grupi snodijnih i sedativnih zasobiv ta ye pohidnim Zolpidem zastosovuyetsya peroralno Zolpidem upershe sintezovanij u 1988 roci v laboratoriyi kompaniyi Synthelabo yaka piznishe stala chastinoyu kompaniyi Sanofi Zolpidem Sistematizovana nazva za IUPAC N N Dimethyl 2 6 methyl 2 4 methylphenyl imidazo 1 2 a pyridin 3 yl acetamide hemitartrate Klasifikaciya ATC kod CF02 PubChem 5732 CAS 82626 48 0 DrugBank Himichna struktura Formula C19H21N3O Mol masa 307 395 g mol Farmakokinetika Biodostupnist 70 Metabolizm Pechinka Period napivvivedennya 0 7 3 5 god Ekskreciya Nirki 56 fekaliyi 37 Reyestraciya likarskogo zasobu v Ukrayini Nazva firma virobnik krayina nomer reyestraciyi data SANVAL Lek farmacevtichna kompaniya d d Sloveniya UA 15279 01 01 07 07 2016 07 07 2021Farmakologichni vlastivostiZolpidem sintetichnij likarskij zasib sho nalezhit do grupi snodijnih i sedativnih zasobiv ta ye pohidnim imidazopiridinu Mehanizm diyi preparatu polyagaye u specifichnij vzayemodiyi z w1 benzodiazepinovimi receptorami v centri postsinaptichnih receptoriv gamma aminomaslyanoyi kisloti Oskilki ci receptori lokalizovani perevazhno v kori golovnogo mozku to zolpidem maye perevazhno snodijnij efekt ta praktichno ne maye anksiolitichnogo protisudomnogo ta miorelaksuyuchogo efektu Zolpidem zmenshuye chas zasipannya podovzhuye drugu stadiyu snu ta podovzhuye stadiyi III ta IV snu Zolpidem zastosovuyetsya pri hronichnih formah bezsonnya a takozh pri epizodichnomu bezsonni z utrudnenim zasinannyam Pri zastosuvanni zolpidemu sposterigayetsya neznachna kilkist pobichnih efektiv prote pri zastosuvanni preparatu mozhe sposterigayetisya poyava zvikannya do nogo Farmakokinetika Zolpidem pri prijomi vseredinu shvidko vsmoktuyetsya ta rozpodilyayetsya v organizmi biodostupnist preparatu pri peroralnomu prijomi skladaye 70 u zv yazku iz efektom pershogo prohodzhennya cherez pechinku maksimalna koncentraciya v krovi dosyagayetsya protyagom 0 5 3 godin Zolpidem stvoryuye visoki koncentraciyi u bagatoh tkaninah organizmu prohodit cherez gematoencefalichnij bar yer cherez placentarnij bar yer ta vidilyayetsya v grudne moloko Metabolizuyetsya preparat v pechinci z utvorennyam neaktivnih metabolitiv Vivoditsya zolpidem iz organizmu perevazhno z secheyu u viglyadi metabolitiv 56 chastkovo vivoditsya z kalom 37 Period napivvivedennya zolpidemu kolivayetsya vid 0 7 do 3 5 godin cej chas mozhe zbilshuvatisya pri pechinkovij nedostatnosti Pokazannya do zastosuvannyaZolpidem zastosovuyetsya pri hronichnih tranzitornih i epizodichnih formah bezsonnya z utrudnenim zasinannyam Pobichna diyaPri zastosuvanni zolpidemu pobichni efekti sposterigayutsya nechasto najchastishimi z nih ye golovnij bil zapamorochennya sonlivist dispeptichni yavisha Prote pri jogo zastosuvanni neridko sposterigayutsya vipadki formuvannya zvikannya do zolpidemu a pri peredozuvanni preparatu opisani smertelni vipadki Inshimi pobichnimi efektami preparatu ye Alergichni reakciyi ta z boku shkirnih pokriviv shkirnij visip sverbizh shkiri Z boku travnoyi sistemi nudota blyuvannya diareya bil u zhivoti Z boku nervovoyi sistemi pidvishena stomlyuvanist m yazova slabist zagalmovanist porushennya koordinaciyi ruhiv ataksiya dizartriya pogirshennya nastroyu paradoksalni reakciyi amneziya diplopiya Inshi pobichni efekti porushennya libido Pri peredozuvanni zolpidemu sposterigayetsya rizka zagalmovanist virazhena sonlivist porushennya svidomosti z perehodom u komu ta letalnij kinec Yak antidot zolpidemu pri peredozuvanni mozhe zastosovuvatisya sho ye specifichnim antidotom benzodiazepinovih receptoriv ProtipokaziZolpidem protipokazanij pri pidvishenij chutlivosti do preparatu pri vazhkij dihalnij nedostatnosti ta sindromi nichnih apnoe pri vazhkij pechinkovij nedostatnosti u pershomu trimestri vagitnosti goduvanni grudmi osobam molodshim 15 rokiv Formi vipuskuZolpidem vipuskayetsya u viglyadi tabletok po 0 00175 0 0035 0 005 0 00625 0 01 i 0 0125 g rozchinu dlya peroralnogo zastosuvannya iz vmistom diyuchoyi rechovini 5 abo 10 mg ml PrimitkiZopiklon zolpidem i zaleplon kak obekty himiko toksikologicheskih issledovanij 6 bereznya 2019 u Wayback Machine ros Arhiv originalu za 30 grudnya 2018 Procitovano 19 bereznya 2019 https www vidal ru drugs molecule 1128 20 bereznya 2019 u Wayback Machine ros Zolpidem Tartrate 16 bereznya 2018 u Wayback Machine angl Morris Steven 22 grudnya 1992 Chicago Tribune angl Arhiv originalu za 11 veresnya 2018 Procitovano 20 bereznya 2019 FARMAKOKINETIKA I BIOTRANSFORMACIYa ZOLPIDEMA ANALIZ GLAVNYH METABOLITOV 31 zhovtnya 2020 u Wayback Machine ros https www vidal ru drugs molecule in 1128 20 bereznya 2019 u Wayback Machine ros PosilannyaZolpidem na sajti mozdocs kiev ua Zolpidem na sajti rlsnet ru 19 grudnya 2015 u Wayback Machine ros