Azərbaycanca
Беларускі
Dansk
Deutsch
Española
Français
Indonesia
Italiana
日本語
Қазақ
Lietuvos
Nederlands
Português
Русский
සිංහල
แบบไทย
Türkçe
Українська
中國人
United State
Afrikaans
| Зауважте, ! Якщо у вас виникли проблеми зі здоров'ям — зверніться до лікаря. |
Галофантрин — синтетичний антипротозойний препарат для перорального застосування. Галофантрин розроблений та досліджувався у в США між 1965 та 1975 роками дослідницькою групою під керівництвом Вільяма Колвелла.
 | |
| Систематична назва (IUPAC) | |
| 3-dibutylamino-1-[1,3-dichloro-6-(trifluoromethyl) phenanthren-9-yl]-propan-1-ol | |
| Ідентифікатори | |
| Номер CAS | |
| Код ATC | |
| PubChem | |
| DrugBank | |
| Хімічні дані | |
| Формула | C26H30Cl2F3NO |
| Мол. маса | 500,423 г/моль |
| SMILES | & |
| Фармакокінетичні дані | |
| Біодоступність | НД(варіаб.) |
| Метаболізм | гепатичний |
| Період напіврозпаду | 1-2 доби |
| Виділення | фекалії |
| Терапевтичні застереження | |
| Кат. вагітності | ? |
| Шляхи введення | перорально |
Фармакологічні властивості
Галофантрин — синтетичний антипротозойний препарат, що є похідним фенантрену, для прийому всередину. Механізм дії препарату точно не встановлений. До галофантрину чутливими є малярійні плазмодії видів Plasmodium falciparum та Plasmodium vivax, але препарат не впливає на екзоеритроцитарні форми збудника та на гамонти.
Фармакодинаміка
Галофантрин швидко, але погано всмоктується в шлунково-кишковому тракті. Біодоступність препарату значно варіює у різних людей, але значно зростає при прийомі з жирною їжею. Максимальна концентрація галофантрину в крові досягається протягом 3—5 годин. Препарат добре розподіляється у тканинах та рідинах організму. На відміну від інших протималярійних препаратів не накопичується в еритроцитах. Галофрантин проникає через гематоенцефалічний бар'єр. Препарат проходить через плацентарний бар'єр та виділяється в грудне молоко. Галофантрин частково метаболізується в печінці з утворенням активного метаболіту. Виводиться препарат з організму переважно з калом. Період напіввиведення препарату складає 1—2 доби, активного метаболіту — від 3 до 5 діб, цей час не змінюється при печінковій та нирковій недостатності.
Показання до застосування
Галофантрин застосовується при еритроцитарних формах малярії, викликаних Plasmodium vivax та Plasmodium falciparum, у тому числі при церебральній формі, при резистентності до хлорохіну та інших препаратів.
При застосуванні галофантрину часто спостерігаються наступні побічні ефекти: болі в животі, нудота, блювання, запор, діарея, висипання на шкірі, свербіж шкіри, головний біль, судоми, загальмованість, загальна слабість, артралгії, біль в грудях, гіпотензія, набряк легень, почащення сечовиділення. Але при дослідженнях було показано, що галофантрин має кардіотоксичний ефект навіть при прийомі в стандартних дозах. При застосуванні препарату можливе подовження інтервалу QT на ЕКГ та розвиток важких, часто смертельних аритмій по типу torsades de pointes.
Протипокази
Галофантрин протипоказаний при підвищеній чутливості до препарату, при вагітності, дітям до 1 року, при захворюваннях серця із подовженням інтервалу QT. Препарат не призначається разом із хініном або мефлохіном та антиаритмічними препаратами у зв'язку із підвищеним ризиком кардіотоксичності. З обережністю застосовується при годуванні грудьми. Препарат не застосовується для профілактики малярії.
Форми випуску
Галофантрин випускається у вигляді таблеток по 0,5 г.
Примітки
- Nielson, Donald (2006). A Heritage of Innovation: SRI's First Half Century. Menlo Park, California: SRI International. с. 10-3 - 10-5. ISBN . (англ.)
- http://infectos.ru/lechenie/59-galofantrin.html [ 14 липня 2014 у Wayback Machine.] (рос.)
- http://www.antibiotic.ru/books/mach/mac0502.shtml [ 14 квітня 2013 у Wayback Machine.] (рос.)
- http://meduniver.com/Medical/farmacologia/131.html [ 22 грудня 2014 у Wayback Machine.] (рос.)
Джерела
- Противопротозойные химиопрепараты [ 23 вересня 2015 у Wayback Machine.](рос.)
Вікіпедія, Українська, Україна, книга, книги, бібліотека, стаття, читати, завантажити, безкоштовно, безкоштовно завантажити, mp3, відео, mp4, 3gp, jpg, jpeg, gif, png, малюнок, музика, пісня, фільм, книга, гра, ігри, мобільний, телефон, android, ios, apple, мобільний телефон, samsung, iphone, xiomi, xiaomi, redmi, honor, oppo, nokia, sonya, mi, ПК, web, Інтернет
Zauvazhte Vikipediya ne daye medichnih porad Yaksho u vas vinikli problemi zi zdorov yam zvernitsya do likarya Galofantrin sintetichnij antiprotozojnij preparat dlya peroralnogo zastosuvannya Galofantrin rozroblenij ta doslidzhuvavsya u v SShA mizh 1965 ta 1975 rokami doslidnickoyu grupoyu pid kerivnictvom Vilyama Kolvella Galofantrin Sistematichna nazva IUPAC 3 dibutylamino 1 1 3 dichloro 6 trifluoromethyl phenanthren 9 yl propan 1 olIdentifikatoriNomer CAS 69756 53 2Kod ATC P01BX01PubChem 37393DrugBank DB01218Himichni daniFormula C26H30Cl2F3NO Mol masa 500 423 g molSMILES eMolecules amp PubChemFarmakokinetichni daniBiodostupnist ND variab Metabolizm gepatichnijPeriod napivrozpadu 1 2 dobiVidilennya fekaliyiTerapevtichni zasterezhennyaKat vagitnosti Shlyahi vvedennya peroralnoFarmakologichni vlastivostiGalofantrin sintetichnij antiprotozojnij preparat sho ye pohidnim fenantrenu dlya prijomu vseredinu Mehanizm diyi preparatu tochno ne vstanovlenij Do galofantrinu chutlivimi ye malyarijni plazmodiyi vidiv Plasmodium falciparum ta Plasmodium vivax ale preparat ne vplivaye na ekzoeritrocitarni formi zbudnika ta na gamonti Farmakodinamika Galofantrin shvidko ale pogano vsmoktuyetsya v shlunkovo kishkovomu trakti Biodostupnist preparatu znachno variyuye u riznih lyudej ale znachno zrostaye pri prijomi z zhirnoyu yizheyu Maksimalna koncentraciya galofantrinu v krovi dosyagayetsya protyagom 3 5 godin Preparat dobre rozpodilyayetsya u tkaninah ta ridinah organizmu Na vidminu vid inshih protimalyarijnih preparativ ne nakopichuyetsya v eritrocitah Galofrantin pronikaye cherez gematoencefalichnij bar yer Preparat prohodit cherez placentarnij bar yer ta vidilyayetsya v grudne moloko Galofantrin chastkovo metabolizuyetsya v pechinci z utvorennyam aktivnogo metabolitu Vivoditsya preparat z organizmu perevazhno z kalom Period napivvivedennya preparatu skladaye 1 2 dobi aktivnogo metabolitu vid 3 do 5 dib cej chas ne zminyuyetsya pri pechinkovij ta nirkovij nedostatnosti Pokazannya do zastosuvannyaGalofantrin zastosovuyetsya pri eritrocitarnih formah malyariyi viklikanih Plasmodium vivax ta Plasmodium falciparum u tomu chisli pri cerebralnij formi pri rezistentnosti do hlorohinu ta inshih preparativ Pobichna diyaPri zastosuvanni galofantrinu chasto sposterigayutsya nastupni pobichni efekti boli v zhivoti nudota blyuvannya zapor diareya visipannya na shkiri sverbizh shkiri golovnij bil sudomi zagalmovanist zagalna slabist artralgiyi bil v grudyah gipotenziya nabryak legen pochashennya sechovidilennya Ale pri doslidzhennyah bulo pokazano sho galofantrin maye kardiotoksichnij efekt navit pri prijomi v standartnih dozah Pri zastosuvanni preparatu mozhlive podovzhennya intervalu QT na EKG ta rozvitok vazhkih chasto smertelnih aritmij po tipu torsades de pointes ProtipokaziGalofantrin protipokazanij pri pidvishenij chutlivosti do preparatu pri vagitnosti dityam do 1 roku pri zahvoryuvannyah sercya iz podovzhennyam intervalu QT Preparat ne priznachayetsya razom iz hininom abo meflohinom ta antiaritmichnimi preparatami u zv yazku iz pidvishenim rizikom kardiotoksichnosti Z oberezhnistyu zastosovuyetsya pri goduvanni grudmi Preparat ne zastosovuyetsya dlya profilaktiki malyariyi Formi vipuskuGalofantrin vipuskayetsya u viglyadi tabletok po 0 5 g PrimitkiNielson Donald 2006 A Heritage of Innovation SRI s First Half Century Menlo Park California SRI International s 10 3 10 5 ISBN 978 0974520810 angl http infectos ru lechenie 59 galofantrin html 14 lipnya 2014 u Wayback Machine ros http www antibiotic ru books mach mac0502 shtml 14 kvitnya 2013 u Wayback Machine ros http meduniver com Medical farmacologia 131 html 22 grudnya 2014 u Wayback Machine ros DzherelaProtivoprotozojnye himiopreparaty 23 veresnya 2015 u Wayback Machine ros